อิโมเดียม

อิโมเดียมเป็นยาที่มีฤทธิ์กดการบีบตัวของลำไส้

[ 1 ], [ 2 ]

ตัวชี้วัด อิโมเดียม

ใช้สำหรับขจัดอาการผิดปกติต่างๆ ดังนี้

• การรักษาอาการของโรคท้องร่วงเฉียบพลัน (สำหรับเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป รวมถึงผู้ใหญ่)
• การรักษาอาการท้องเสียเฉียบพลันที่เกิดจาก IBS (สำหรับผู้ใหญ่ที่มีอายุมากกว่า 18 ปีขึ้นไป) โดยต้องได้รับการวินิจฉัยเบื้องต้นจากแพทย์ก่อน

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูล 6 หรือ 20 ชิ้นในแผงพุพอง บรรจุภัณฑ์มี 1 แผงพุพอง

Imodium lingual เป็นยาเม็ดที่ละลายในช่องปาก

Imodium Plus เป็นยาแก้ท้องเสียที่มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดเคี้ยว

[ 6 ]

เภสัช

ไฮโดรคลอไรด์โลเปอราไมด์สังเคราะห์ด้วยปลายประสาทโอปิออยด์บนผนังลำไส้ การกระทำนี้จะช่วยยับยั้งกระบวนการปลดปล่อย PG และอะเซทิลโคลีน ส่งผลให้การบีบตัวของลำไส้ลดลง และระยะเวลาที่อาหารผ่านทางเดินอาหารจะยาวขึ้น และในขณะเดียวกันก็เพิ่มความสามารถของผนังลำไส้ในการดูดซึมของเหลวด้วย

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาจะเพิ่มโทนของหูรูดทวารหนัก ซึ่งช่วยลดอาการกลั้นอุจจาระไม่อยู่พร้อมกับความรู้สึกอยากถ่ายอุจจาระ

[ 7 ], [ 8 ]

เภสัชจลนศาสตร์

โลเปอราไมด์ที่รับประทานเข้าไปจำนวนมากจะถูกดูดซึมเข้าสู่ลำไส้ แต่กระบวนการเผาผลาญอย่างเข้มข้นในครั้งแรกจะให้สารนี้เพียง 0.3% ของการดูดซึมเข้าสู่ร่างกายเท่านั้น

ข้อมูลจากการศึกษาการกระจายตัวของสารในหนูแสดงให้เห็นว่าสารนี้มีความสัมพันธ์ที่แข็งแกร่งกับผนังลำไส้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งการสังเคราะห์ในภายหลังกับปลายภายในชั้นกล้ามเนื้อตามยาว การสังเคราะห์ส่วนประกอบด้วยโปรตีนอยู่ที่ 95% โดยส่วนใหญ่จับกับอัลบูมิน ข้อมูลก่อนทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าโลเปอราไมด์เป็นสารตั้งต้นของ P-glycoprotein

การสกัดโลเปอราไมด์เกือบทั้งหมดเกิดขึ้นในตับ โดยส่วนใหญ่จะถูกจับคู่กับเอนไซม์อื่นแล้วขับออกมาในน้ำดี กระบวนการออกซิเดชันของ N-demethylation เป็นเส้นทางหลักของการเผาผลาญสาร ซึ่งดำเนินการโดย CYP3A4 และ CYP2C8 เป็นหลัก เนื่องจากการผ่านตับครั้งแรกนั้นรุนแรงมาก ระดับยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงในพลาสมาจึงยังคงต่ำอยู่มาก

ครึ่งชีวิตของสารนี้ในมนุษย์อยู่ที่ประมาณ 11 ชั่วโมง (ช่วง 9-14 ชั่วโมง) ส่วนประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงพร้อมกับผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวจะถูกขับออกมาทางอุจจาระเป็นหลัก

[ 9 ], [ 10 ]

การให้ยาและการบริหาร

ห้ามใช้ยาในระยะเริ่มต้นของการบำบัดอาการท้องเสียอย่างรุนแรงซึ่งมาพร้อมกับระดับน้ำและอิเล็กโทรไลต์ที่ลดลง ในกรณีดังกล่าว ขอแนะนำให้ชดเชยการสูญเสียน้ำด้วยการบำบัดทดแทน (วิธีรับประทานหรือฉีดเข้าเส้นเลือด)

รับประทานแคปซูลกับน้ำ

เพื่อบรรเทาอาการท้องเสียเฉียบพลันในเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป รวมถึงผู้ใหญ่ ควรเริ่มรับประทานครั้งละ 2 แคปซูล (4 มก.) จากนั้นรับประทานครั้งละ 1 แคปซูล (2 มก.) พร้อมอุจจาระเหลวในแต่ละครั้ง ขนาดยามาตรฐานต่อวันคือ 6-8 มก. (หรือ 3-4 แคปซูล) ห้ามรับประทานเกิน 12 มก. (หรือ 6 แคปซูล) ต่อวันเมื่อรักษาอาการท้องเสียเฉียบพลัน

เมื่อกำจัดอาการท้องเสียเฉียบพลันที่เกิดจากการพัฒนาของ IBS สำหรับผู้ใหญ่ (เมื่อแพทย์วินิจฉัยเบื้องต้น) ขนาดยาเริ่มต้นคือ 4 มก. (2 แคปซูล) หลังจากนั้นจำเป็นต้องดื่ม 1 แคปซูลทุกครั้งที่มีอุจจาระเหลวหรือตามที่แพทย์กำหนด อนุญาตให้ดื่มได้ไม่เกิน 6 แคปซูลต่อวัน (ขนาดยา 12 มก.)

หากไม่มีการปรับปรุงภายใน 48 ชม. (ท้องเสียเฉียบพลัน) หลังจากการใช้ยา แนะนำให้หยุดใช้ยา

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อิโมเดียม

ห้ามใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์

หากมีอาการผิดปกติใดๆ สตรีมีครรภ์และให้นมบุตรควรปรึกษาแพทย์เพื่อรับการรักษาที่เหมาะสม

ข้อห้าม

ข้อห้ามของยา ได้แก่:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อโลเปอราไมด์ไฮโดรคลอไรด์ เช่นเดียวกับส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี;
• ในกรณีที่มีอาการบิดเฉียบพลัน ซึ่งมีอาการไข้สูง และมีเลือดในอุจจาระ
• ในระยะเฉียบพลันของโรคลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลหรือโรคลำไส้ใหญ่อักเสบมีเยื่อเทียม ซึ่งเกี่ยวข้องกับการใช้ยาปฏิชีวนะที่มีขอบเขตการออกฤทธิ์กว้าง
• ในรูปแบบแบคทีเรียของโรคลำไส้อักเสบที่เกิดจากจุลินทรีย์ในสกุล Salmonella, Shigella หรือ Campylobacter

ไม่แนะนำให้ใช้ Imodium ในกรณีที่มีความเสี่ยงที่การยับยั้งการบีบตัวของลำไส้จะทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนร้ายแรงในผู้ป่วย เช่น ลำไส้อุดตัน และลำไส้ใหญ่โต (พร้อมกับรูปแบบพิษของโรคนี้)

หากเกิดอาการท้องอืด ท้องผูก หรือลำไส้อุดตัน คุณต้องหยุดใช้ยาทันที

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

ผลข้างเคียง อิโมเดียม

เมื่อกำจัดอาการท้องเสียเฉียบพลัน อาจเกิดผลข้างเคียงต่อไปนี้ ซึ่งได้รับการระบุในระหว่างการทดลองทางคลินิก:

• อวัยวะของระบบประสาท: การเกิดอาการปวดศีรษะเฉียบพลัน; ในบางกรณีอาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะ
• อวัยวะระบบย่อยอาหาร: ท้องอืด คลื่นไส้ ท้องผูก; ไม่ค่อยพบ – ปวดท้อง ปวดท้อง เยื่อเมือกในปากแห้ง อาการอาหารไม่ย่อย และปวดท้องส่วนบนด้วย
• เนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและผิวหนัง: มีผื่นขึ้น

อาการไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้ได้รับการระบุระหว่างการศึกษาหลังการตลาด:

• อวัยวะของระบบภูมิคุ้มกัน: พบปฏิกิริยาภูมิไวเกินเป็นระยะๆ รวมทั้งปฏิกิริยาภูมิแพ้รุนแรง (รวมถึงอาการแพ้รุนแรง) และอาการแสดงของอาการแพ้รุนแรงด้วย
• อวัยวะของระบบประสาท: ปัญหาเกี่ยวกับการประสานงาน การระงับหรือการสูญเสียสติ ความรู้สึกง่วงนอนหรือมึนงงเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว พัฒนาความอิ่มเร็วมากเกินไป
• อวัยวะการมองเห็น: ในสถานการณ์ที่แยกกัน อาจเกิดภาวะตาเหล่ได้
• อวัยวะระบบย่อยอาหาร: บางครั้งลำไส้อุดตัน (ในบางกรณีเป็นแบบอัมพาต) และยังมีลำไส้ใหญ่โต (บางครั้งเป็นแบบเป็นพิษ)
• เนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและผิวหนัง: ในบางครั้งอาจเกิดผื่นตุ่มน้ำ ลมพิษ อาการบวมของ Quincke อาการคัน และนอกจากนี้ อาจเกิดอาการ erythema multiforme, Lyell's syndrome หรือ Stevens-Johnson syndrome ได้ด้วย
• ระบบทางเดินปัสสาวะและไต: เกิดการกักเก็บปัสสาวะเป็นครั้งคราว
• อาการผิดปกติทั่วไป: มีอาการอ่อนเพลียรุนแรงเป็นพักๆ

ยาเกินขนาด

ในกรณีใช้ยาเกินขนาด (รวมถึงการใช้ยาเกินขนาดแบบมีเงื่อนไขเนื่องจากตับทำงานผิดปกติ) อาจเกิดอาการกดระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ความผิดปกติของการประสานงาน อาการมึนงง ตาพร่ามัว ภาวะระบบทางเดินหายใจล้มเหลว และกล้ามเนื้อตึง นอกจากนี้ อาจเกิดอาการกลั้นปัสสาวะไม่อยู่หรืออาการที่คล้ายกับลำไส้อุดตัน

เด็กอาจมีความไวต่อผลต่อระบบประสาทส่วนกลางเพิ่มมากขึ้น

หากเกิดการใช้ยาเกินขนาด ต้องปรึกษาแพทย์ทันที หากมีอาการผิดปกติ อาจใช้ naloxone เป็นยาแก้พิษได้ เนื่องจาก Imodium ออกฤทธิ์นานกว่าระยะเวลาที่ naloxone ออกฤทธิ์ (1-3 ชั่วโมง) จึงอาจสั่งยาตัวดังกล่าวอีกครั้งได้ เพื่อตรวจหาภาวะที่ระบบประสาทส่วนกลางอาจถูกกดการทำงานได้ จำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดเป็นเวลาอย่างน้อย 48 ชั่วโมง

[ 17 ], [ 18 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

มีข้อมูลการโต้ตอบระหว่างยาที่มีลักษณะทางเภสัชวิทยาคล้ายกัน ไม่ควรให้เด็กรับประทานยาที่มีฤทธิ์กดการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางร่วมกับอิโมเดียม

การศึกษาก่อนทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าโลเปอราไมด์เป็นสารตั้งต้นของ P-glycoprotein เมื่อให้โลเปอราไมด์ (16 มก.) ร่วมกับสารยับยั้ง P-glycoprotein (เช่น ริโทนาเวียร์หรือควินิดีน) ระดับโลเปอราไมด์ในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าหรือสามเท่า ความสำคัญทางคลินิกของปฏิกิริยานี้ที่ขนาดยาโลเปอราไมด์ที่แนะนำยังคงไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด

การผสมโลเปอราไมด์ (ขนาดเดียว 4 มก.) กับอิทราโคนาโซล รวมถึงสารยับยั้งองค์ประกอบ CYP3A4 และ P-glycoprotein จะเพิ่มระดับโลเปอราไมด์ในพลาสมา 3-4 เท่า ในการทดสอบเดียวกัน สารยับยั้งองค์ประกอบ CYP2C8 (เจมไฟโบรซิล) เพิ่มระดับของสารออกฤทธิ์ของยาประมาณสองเท่า

การใช้ร่วมกับอิทราโคนาโซลและเจมไฟโบรซิลทำให้ระดับสูงสุดของโลเปอราไมด์ในพลาสมาเพิ่มขึ้นสี่เท่าและ AUC เพิ่มขึ้น 13 เท่า การเพิ่มขึ้นนี้ไม่เกี่ยวข้องกับผลของระบบประสาทส่วนกลางตามที่วัดโดยการทดสอบจิตพลศาสตร์

การให้โลเปอราไมด์ขนาดเดียว (16 มก.) ร่วมกับเคโตโคนาโซล ซึ่งเป็นสารยับยั้งองค์ประกอบ CYP3A4 และ P-glycoprotein ทำให้ระดับโลเปอราไมด์ในพลาสมาของเลือดเพิ่มขึ้น 5 เท่า ตัวบ่งชี้นี้ไม่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของคุณสมบัติทางเภสัชพลวัต การกำหนดนี้ทำโดยใช้การตรวจวัดรูม่านตา

การรับประทานยาร่วมกับเดสโมเพรสซินจะทำให้ระดับเดสโมเพรสซินในพลาสมาเพิ่มขึ้น (3 เท่า) ซึ่งสาเหตุส่วนใหญ่น่าจะมาจากการเคลื่อนตัวของลำไส้ที่ช้าลง

มีความเห็นว่ายาที่มีฤทธิ์ทางยาคล้ายกันอาจช่วยเพิ่มคุณสมบัติของโลเปอราไมด์ได้ แต่ในทางตรงกันข้าม ยาที่เร่งการผ่านของผลิตภัณฑ์อาหารผ่านทางเดินอาหารอาจทำให้ประสิทธิภาพของยาลดลงได้

[ 19 ]

สภาพการเก็บรักษา

ยาต้องเก็บในที่ที่เหมาะสมกับการเก็บรักษา และห้ามเด็กเข้าถึง อุณหภูมิสูงสุด 25°C

[ 20 ]

อายุการเก็บรักษา

อิโมเดียมสามารถใช้ได้ 5 ปีนับจากวันที่เปิดตัวยา

[ 21 ]