เฮปทรัล

เฮปทรัลเป็นยาปกป้องตับซึ่งยังมีฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าด้วย

ยาตัวนี้แสดงให้เห็นถึงกิจกรรมของการไหลเวียนน้ำดีและการไหลเวียนน้ำดี และนอกจากนั้นยังมีผลในการฟื้นฟู ต่อต้านไฟบริน กำจัดสารพิษ ปกป้องระบบประสาท และต้านอนุมูลอิสระ ยาตัวนี้ไม่เพียงแต่ช่วยเติมเต็มอะดีเมไทโอนีนที่ขาดหายไปในร่างกายเท่านั้น แต่ยังกระตุ้นการผลิตธาตุนี้ในอวัยวะต่างๆ (โดยหลักแล้วเกี่ยวข้องกับไขสันหลัง สมอง และตับ)

ตัวชี้วัด เฮปทรัล

ใช้สำหรับอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• โรคท่อน้ำดีคั่งในตับ
• โรคของตับ ได้แก่โรคท่อน้ำดีอักเสบและถุงน้ำดีอักเสบชนิดไม่ใช่นิ่วในระยะเรื้อรัง
• ทั้งภาวะก่อนตับแข็งและภาวะตับแข็ง
• อาการพิษตับจากแอลกอฮอล์ ไวรัส หรือยารักษาโรค (ยาต้านไวรัสหรือยาต้านวัณโรค ยาปฏิชีวนะ ยาคุมกำเนิด และยาเคมีบำบัด)
• โรคตับอักเสบ เรื้อรังหรือ โรคไขมันพอกตับ;
• ภาวะซึมเศร้า;
• การงดเว้นการดื่มแอลกอฮอล์ (รวมถึงการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ด้วย)

ปล่อยฟอร์ม

สารบำบัดจะถูกปล่อยออกมาเป็นเม็ด - 10 หรือ 20 ชิ้นต่อแพ็ค

นอกจากนี้ ยังผลิตเป็นยาฉีดแบบไลโอฟิลิเซทภายในขวดขนาด 5 มล. ในกล่องมีขวดดังกล่าว 5 ขวดและตัวทำละลาย

เภสัช

อะดีมีไทโอนีนเป็นส่วนประกอบที่พบในของเหลวในร่างกายเกือบทั้งหมด รวมทั้งเนื้อเยื่อของร่างกาย โครงสร้างทางเคมีของยาทำให้เป็นสารให้กลุ่มเมทิลในกระบวนการทรานส์เมทิลเลชัน สารนี้เป็นพื้นฐานของพันธะไทออลทางชีวเคมีหลายชนิด (ทอรีนกับซิสเตอีน โคเอนไซม์เอ เป็นต้น) ในการพัฒนาทรานส์ซัลเฟอเรชัน และนอกจากนี้ยังมีสารตั้งต้นของโพลีเอมีน (สเปอร์มิดีนและพิวเทรสซีนกับสเปอร์มีน ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของโครงสร้างไรโบโซม) นอกจากนี้ยังช่วยกระตุ้นการฟื้นฟูเซลล์อีกด้วย

การทรานส์เมทิลเลชันโดยอะดีเมไทโอนีนบนส่วนประกอบต่างๆ ในร่างกาย (สารสื่อประสาท ฮอร์โมน ฟอสโฟลิปิด และโปรตีน) เป็นกระบวนการเผาผลาญที่สำคัญมาก [ 1 ]

การใช้ยาเป็นเวลานานทำให้ระดับกลูตามีนในตับเพิ่มขึ้น รวมถึงทอรีนและซิสเตอีนในพลาสมา นอกจากนี้ ปริมาณเมทไธโอนีนในซีรั่มยังลดลงด้วย ซึ่งสามารถสรุปได้ว่ากระบวนการเผาผลาญภายในตับจะมีเสถียรภาพขึ้นและการทำงานของตับจะดีขึ้น [ 2 ]

ยานี้มีฤทธิ์ขับน้ำดีผ่านการกระตุ้นการจับฟอสฟาติดิลโคลีนภายในเยื่อหุ้มเซลล์ตับ รวมทั้งทำให้เกิดขั้วและเพิ่มความยืดหยุ่นของกรดน้ำดี เป็นผลให้กิจกรรมการขนส่งของกรดน้ำดีดีขึ้น ซึ่งทำให้ขับออกทางระบบน้ำดีได้ นอกจากนี้ ยานี้ยังช่วยกำจัดพิษของกรดน้ำดีในกระบวนการซัลเฟต ซึ่งจะทำให้ขับออกทางไตได้ดีขึ้น และทำให้ผ่านผนังเซลล์ตับและขับออกทางน้ำดีได้ง่ายขึ้น

การใช้เฮปทรัลนำไปสู่การพัฒนาพลวัตเชิงบวกของค่าบิลิรูบินโดยตรง เช่นเดียวกับกิจกรรมของอะมิโนทรานสเฟอเรสและฟอสฟาเตสด่าง คุณสมบัติในการปกป้องตับและขับน้ำดีของยาจะยังคงอยู่ต่อไปเป็นระยะเวลา 3 เดือนนับจากวันที่หยุดใช้ยา

ระดับของอะเดเมไทโอนีนในเด็กหรือวัยรุ่นจะสูงกว่าในผู้สูงอายุมาก เนื่องจากค่าของอะเดเมไทโอนีนจะลดลงตามอายุ ในขณะเดียวกัน ค่าของอะเดเมไทโอนีนจะต่ำกว่าในผู้ที่เป็นโรคซึมเศร้า เมื่อระดับของสารนี้สูง กระบวนการแลกเปลี่ยนคาเทโคลามีน (นอร์เอพิเนฟรินกับอะดรีนาลีน) ฮีสตามีน และอินโดลามีน (เมลาโทนินกับเซโรโทนิน) จะถูกกระตุ้นภายในเนื้อเยื่อสมอง

การใช้ยาจะทำให้การเมทิลเลชันของฟอสโฟลิปิดภายในผนังเซลล์ประสาทมีเสถียรภาพขึ้น ทำให้การเคลื่อนไหวของแรงกระตุ้นประสาทเป็นปกติ และเพิ่มระยะเวลาการทำงานของเซลล์ประสาท

การทดลองได้พิสูจน์ประสิทธิภาพของเฮปทรัลในการรักษาภาวะซึมเศร้า ฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าของเฮปทรัลพัฒนาขึ้นอย่างรวดเร็ว โดยจะถึงจุดสูงสุดในวันที่ 5-7 ของการใช้ยา ในระหว่างการใช้ยา อะเดเมไทโอนีนจะเข้าสู่ระยะการเปลี่ยนแปลงคล้ายกับองค์ประกอบภายในร่างกาย

เภสัชจลนศาสตร์

การดูด

เมื่อใช้ยา เภสัชจลนศาสตร์ของ ademetionine จะมีธรรมชาติแบบ biexponential โดยมีระยะการกระจายตัวในเนื้อเยื่ออย่างเด่นชัดและความเร็วสูง เช่นเดียวกับระยะสุดท้ายของการกำจัด โดยมีครึ่งชีวิตประมาณ 90 นาที

การดูดซึมของยาหลังการให้ยานั้นเกือบจะสมบูรณ์ (96%) และค่า Cmax จะถูกบันทึกหลังจาก 45 นาที เมื่อรับประทานยาอะเดเมไทโอนีนในรูปแบบเม็ด ค่า Cmax จะสัมพันธ์กับขนาดยาที่รับประทานและเท่ากับ 0.5-1 มก./ล. โดยจะใช้เวลา 3-5 ชั่วโมงในการให้ถึงค่านี้เมื่อรับประทานยาครั้งละ 0.4-1 ก. ครั้งเดียว ระดับยาในพลาสมาจะลดลงจนถึงระดับเริ่มต้นภายในระยะเวลา 24 ชั่วโมง

ค่าการดูดซึมเมื่อรับประทานทางปากจะเพิ่มขึ้นเมื่อรับประทานยาระหว่างมื้ออาหาร หลังจากรับประทานยาทางปาก เม็ดยาจะถูกดูดซึมในทางเดินอาหารและเพิ่มค่าอะดีเมไทโอนีนในพลาสมาอย่างมีนัยสำคัญ

การทดสอบกับสัตว์โดยใช้กระบวนการไอโซโทปได้ยืนยันว่าการให้อะเดมีไทโอนีนทางปากช่วยกระตุ้นการสร้างเอ็นในตับที่ถูกเมทิลเลชั่น นอกจากนี้ ยังแสดงให้เห็นด้วยว่าสารนี้ถูกดูดซึมผ่านเส้นทางเมตาบอลิซึมทั่วไปที่เป็นลักษณะเฉพาะของเอ็นในร่างกาย (การทรานส์ซัลเฟอเรชันร่วมกับการทรานส์เมทิลเลชัน การดีคาร์บอกซิเลชัน เป็นต้น)

กระบวนการจัดจำหน่าย

ค่าปริมาตรการกระจายคือ 0.41 และ 0.44 ลิตร/กก. สำหรับส่วนที่ 0.1 และ 0.5 กรัม การสังเคราะห์โปรตีนค่อนข้างอ่อนแอ – เท่ากับ ≤5%

กระบวนการแลกเปลี่ยน

กระบวนการที่อะดีเมไทโอนีนถูกผลิต สร้างขึ้นใหม่ และดูดซึม เรียกว่าวงจรอะดีเมไทโอนีน ในระยะแรกของวงจรนี้ เมทิลเลสที่ขึ้นอยู่กับอะดีเมไทโอนีนจะใช้อะดีเมไทโอนีนเป็นสารตั้งต้นในการผลิต S-adenosyl-homocysteine จากนั้นองค์ประกอบนี้จะถูกไฮโดรไลซ์เพื่อสร้างอะดีโนซีนร่วมกับโฮโมซิสเทอีน (โดยมี S-adenosyl-homocysteine hydrolase เข้ามาเกี่ยวข้อง)

ในกระบวนการนี้ โฮโมซิสเทอีนจะถูกแปลงกลับเป็นเมทไธโอนีนผ่านการถ่ายโอนเมทิลหมวดหมู่ย่อยจาก 5-เมทิลเทตระไฮโดรโฟเลต ในที่สุด เมทไธโอนีนจะถูกแปลงเป็นอะดีเมไทโอนีน ซึ่งทำให้วงจรสมบูรณ์

การขับถ่าย

จากการทดสอบไอโซโทปรังสีที่เกี่ยวข้องกับอาสาสมัคร การให้อะเดเมไทโอนีนที่ติดฉลากกัมมันตรังสี (ชนิดเมทิล 14C) ทางปาก แสดงให้เห็นว่ามีการขับธาตุกัมมันตรังสีออกทางปัสสาวะ ซึ่งมีจำนวน 15.5±1.5% หลังจาก 48 ชั่วโมง และ 23.5±3.5% ถูกขับออกทางอุจจาระหลังจาก 72 ชั่วโมง ในเวลาเดียวกัน ยาประมาณ 60% ยังคงรวมอยู่ในกลุ่มยาที่เสถียร

การให้ยาและการบริหาร

ยาจะถูกรับประทานทางปาก (ในรูปแบบเม็ด) หรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ/เข้ากล้ามเนื้อ (ละลายไลโอฟิไลเซทในตัวทำละลาย L-lysine ที่เตรียมไว้ก่อนขั้นตอนการฉีด) ขั้นตอนการฉีดเข้าเส้นเลือดดำจะดำเนินการด้วยความเร็วต่ำมาก

ในระหว่างการบำบัดเข้มข้น จะมีการให้ Heptral โดยการฉีด (ขนาดยาต่อวันคือ 1-2 ขวด (0.4-0.8 กรัม) ในช่วง 14-21 วันแรกของการรักษา)

สำหรับการรักษาบำรุงรักษา ให้รับประทานยาในขนาดวันละ 800-1,600 มก. (เทียบเท่า 2-4 เม็ด)

ควรทานยาระหว่างมื้ออาหาร แนะนำให้ทานในช่วงครึ่งแรกของวัน เพราะเมื่อให้ยาอาจเกิดอาการตื่นเต้นเล็กน้อย ควรกลืนยาโดยไม่ต้องเคี้ยวและดื่มน้ำเปล่าตาม

ระยะเวลาในการรักษาบำรุงรักษาจะถูกกำหนดโดยแพทย์ผู้ทำการรักษา (โดยเฉลี่ยคือ 0.5-2 เดือน)

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิผลทางยาและความปลอดภัยในการใช้ในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เฮปทรัล

ไม่ควรสั่งจ่ายยาในไตรมาสที่ 1 และ 2 ส่วนในไตรมาสที่ 3 อาจใช้ยาได้ แต่เฉพาะในสถานการณ์ที่คาดว่าจะได้รับประโยชน์มากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดภาวะแทรกซ้อนเท่านั้น

หากจำเป็นต้องใช้ Heptral ในระหว่างให้นมบุตร จะต้องแก้ไขปัญหาการหยุดให้นมบุตรเสียก่อน

ข้อห้าม

ห้ามใช้โดยผู้ที่มีอาการแพ้ส่วนประกอบของยา

ผลข้างเคียง เฮปทรัล

ผลข้างเคียงหลัก:

• อาการผิดปกติที่เกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร เช่น อาการอาหารไม่ย่อย คลื่นไส้ ใจร้อน หรือปวดกระเพาะ
• ปัญหาในการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง: จังหวะการนอนหลับอาจเปลี่ยนไป (เพื่อแก้ไข คุณสามารถรับประทานยานอนหลับในเวลากลางคืน)
• อาการแพ้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

มีข้อมูลเกี่ยวกับการเกิดพิษของเซโรโทนินในผู้ที่ใช้ยาอะเดเมไทโอนีนร่วมกับคลอมีพรามีน ดังนั้นแม้ว่าความเป็นไปได้ของการเกิดปฏิกิริยาระหว่างยาจะเป็นเพียงทางทฤษฎีเท่านั้น แต่จำเป็นต้องใช้ยาอย่างระมัดระวังมากร่วมกับสาร SSRI ส่วนประกอบจากสมุนไพรที่มีทริปโตเฟน รวมถึงไตรไซคลิก (รวมถึงคลอมีพรามีน)

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บเฮปทรัลไว้ในสถานที่ที่มีการป้องกันความชื้น โดยมีอุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

เฮปทรัลสามารถใช้ได้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตองค์ประกอบยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือยาเฮปเตอร์และอะเดเมไทโอนีน

บทวิจารณ์

ผู้ป่วยจำนวนมากเรียก Geptral ว่าเป็นยาที่ปกป้องตับที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดหรือเป็นยาเพียงชนิดเดียวที่มีประโยชน์จริง ๆ บทวิจารณ์จำนวนมากระบุว่ายานี้ช่วยรักษาโรคตับได้ดีมาก แม้ว่าจะมีความคิดเห็นจากผู้ที่ไม่ชอบยานี้เลยก็ตาม ข้อเสียหลัก ๆ คือราคายาที่สูงมาก