เจนฟาสแทต

Genfastat เป็นอนุพันธ์ของสาร somatostatin ใช้ในขั้นตอนการบำบัดแบบเข้มข้นในระบบทางเดินอาหาร

ตัวชี้วัด เกนฟาสตาตา

ใช้ในกรณีต่อไปนี้:

• ภาวะอะโครเมกาลี (หากการฉายรังสี การผ่าตัด และการใช้ยากระตุ้นโดพามีนไม่ได้ผลตามต้องการ)
• เนื้องอกที่พบว่าการผลิตโซมาโตลิเบริน (STH-RF) เพิ่มขึ้น
• การกำจัดอาการที่เกิดจากการหลั่งเนื้องอกในทางเดินอาหาร (รวมถึงเนื้องอกคาร์ซินอยด์ที่มาพร้อมกับกลุ่มอาการคาร์ซินอยด์ เช่นเดียวกับเนื้องอกอินซูลินพร้อมกับเนื้องอกกลูคาโกโนมาและเนื้องอกแกสตริโนมา)
• การป้องกันการเกิดภาวะแทรกซ้อนหลังการผ่าตัดตับอ่อน
• โรคท้องร่วงไม่ตอบสนองต่อการรักษาประเภทอื่นในผู้ป่วยเอดส์

ยังใช้เพื่อหยุดเลือดและป้องกันการเกิดซ้ำในเส้นเลือดขอดของหลอดอาหารในผู้ป่วยตับแข็ง (ร่วมกับการรักษาด้วยการส่องกล้องสลายลิ่มเลือด)

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะถูกปล่อยออกมาในรูปของเหลวสำหรับฉีดใต้ผิวหนังหรือเข้าเส้นเลือดดำ ในขวดแก้วที่มีปริมาตร 1 มล. ภายในกล่องมีขวดดังกล่าว 5 ขวด

เภสัช

Genfastat เป็นสารประกอบเทียมของธาตุ somatostatin ซึ่งมีฤทธิ์ทางการรักษาที่ยาวนาน ยานี้ยับยั้งการปล่อย STH ผ่านต่อมใต้สมองส่วนหน้า และนอกจากนี้ยังยับยั้งการปล่อย TSH อีกด้วย

ในเวลาเดียวกัน ยาจะยับยั้งการหลั่งของต่อมไร้ท่อ (กลูคากอนร่วมกับอินซูลิน) และการหลั่งของตับอ่อนนอกระบบ กระบวนการหลั่งกรดไฮโดรคลอริกร่วมกับแกสตริน ซีเครตินร่วมกับโคลซีสโตไคนิน เปปไทด์วาโซอินเทสตินัลร่วมกับเปปไทด์อื่นๆ เอนไซม์ย่อยอาหารและส่วนประกอบชีวภาพซึ่งการหลั่งนั้นผลิตขึ้นผ่านระบบทางเดินอาหาร-ตับอ่อน ยานี้ยังยับยั้งการทำงานของระบบทางเดินอาหารอีกด้วย

[ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากฉีดเข้าใต้ผิวหนัง ยาจะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดอย่างรวดเร็ว ระดับ Cmax ของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาจะสังเกตได้หลังจากผ่านไปครึ่งชั่วโมง การสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมาอยู่ที่ 65% โดยจับกับส่วนประกอบของเลือดที่เกิดขึ้นได้อ่อนมาก ค่า Vd อยู่ที่ 0.27 ลิตรต่อกิโลกรัม

ค่าการขับถ่ายทั้งหมดคือ 160 มล./นาที ครึ่งชีวิตของการฉีดใต้ผิวหนังคือ 100 นาที การฉีดเข้าเส้นเลือดดำจะขับถ่ายออกเป็น 2 ระยะ โดยมีครึ่งชีวิต 10 และ 90 นาที ตามลำดับ

[ 3 ], [ 4 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือดและใต้ผิวหนัง

ในกรณีของเนื้องอกต่อมไร้ท่อ ยาจะถูกฉีดเข้าใต้ผิวหนัง ขนาดเริ่มต้นคือ 50 มก. โดยให้ยาวันละ 1-2 ครั้ง จากนั้น เมื่อคำนึงถึงผลที่ได้ ผลกระทบต่อระดับฮอร์โมนที่เนื้องอกสร้างขึ้น (ในกรณีของเนื้องอกคาร์ซินอยด์ - ผลกระทบต่อการหลั่งกรด 5-ไฮดรอกซีอินโดลอะซิติกในปัสสาวะ) เช่นเดียวกับการทนต่อยา อาจค่อยๆ เพิ่มขนาดยาเป็น 100-200 มก. โดยให้ยา 3 ครั้งต่อวัน เพื่อให้ได้ผลการรักษาที่รวดเร็ว ตัวอย่างเช่น ในกรณีของเนื้องอกคาร์ซินอยด์ ยาขนาดเริ่มต้นจะถูกให้ในรูปแบบการฉีดแบบโบลัสเจือจางในขณะที่ติดตามระดับอัตราการเต้นของหัวใจ

หากไม่มีการเปลี่ยนแปลงในเชิงบวกหลังจากการบำบัดเนื้องอกคาร์ซินอยด์ 1 สัปดาห์ ก็สามารถหยุดการรักษาได้

ในกรณีของภาวะอะโครเมกาลี ยาจะถูกใช้ใต้ผิวหนังในขนาดเริ่มต้น 50-100 ไมโครกรัม โดยให้ฉีดทุกๆ 12 ชั่วโมง จากนั้นจึงเลือกขนาดยาโดยคำนึงถึงผลการตรวจค่า GH ในเลือด การวิเคราะห์อาการทางคลินิก และการทนต่อยา โดยทั่วไปแล้ว จำเป็นต้องให้ยา 200-300 ไมโครกรัมต่อวัน หากค่า GH ไม่ลดลงถึงระดับที่ต้องการหลังจากการบำบัด 3 เดือน และภาพทางคลินิกของโรคไม่ดีขึ้น การรักษาจะถูกยกเลิก

เพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนหลังการผ่าตัดตับอ่อน ควรให้ยาครั้งแรก (100 ไมโครกรัม) ใต้ผิวหนัง 60 นาทีก่อนการผ่าตัดเปิดหน้าท้อง จากนั้นหลังการผ่าตัด ให้ยา 100 ไมโครกรัม 3 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 7 วัน อาจต้องใช้ยาในปริมาณที่สูงขึ้นในกรณีพิเศษเท่านั้น โดยจะเลือกขนาดยาเพื่อการรักษาเป็นรายบุคคล หากไม่พบผลลัพธ์หลังจากการรักษาด้วยขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตเป็นเวลา 1 สัปดาห์ ให้หยุดการรักษา

การเตรียมของเหลวสำหรับขั้นตอนการให้น้ำเกลือทางเส้นเลือด

ก่อนเริ่มขั้นตอนนี้ ให้ละลายสารยาจากขวดสำหรับใช้หลายครั้งใน NaCl 0.9% ห้ามละลายยาในสารละลายกลูโคส ในกรณีนี้ ขีดจำกัดขั้นต่ำของการละลายยาคือ 1:1 และขีดจำกัดสูงสุดคือ 1:9 เพื่อป้องกันการปนเปื้อนของแบคทีเรีย ควรเจาะจุกขวดยาไม่เกิน 10 ครั้ง ต้องใช้ของเหลวที่เตรียมไว้ภายใน 8 ชั่วโมงถัดไป และต้องกำจัดสารที่เหลือที่ไม่ได้ใช้

ควรเก็บยาที่เปิดขวดแล้ว (200 mcg/ml) ไว้ในตู้เย็น (อุณหภูมิจะอยู่ระหว่าง 2-8°C) ยามีอายุการเก็บรักษา 15 วัน

ก่อนการบริหารของเหลวจะต้องตรวจสอบการมีอยู่ของตะกอนและอนุภาค ตลอดจนการเปลี่ยนแปลงของสี ความโปร่งใส และการรั่วซึมของขวด

ห้ามใช้สารที่มีสีเปลี่ยนแปลงหรือขุ่น รวมถึงห้ามมีตะกอนมีอนุภาค และมีรอยเปื้อนที่ขวด

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เกนฟาสตาตา

สามารถสั่งจ่าย Genfastat ให้กับสตรีที่กำลังให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์ได้เฉพาะในกรณีที่มีข้อบ่งชี้สำคัญทางคลินิกที่เข้มงวดเท่านั้น

ข้อห้าม

ห้ามใช้ยานี้ในกรณีที่แพ้ยาอ็อกเทรโอไทด์

[ 5 ], [ 6 ]

ผลข้างเคียง เกนฟาสตาตา

การใช้ยาทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ อาเจียน ปวดท้อง เบื่ออาหาร ท้องเสีย ไขมันเกาะตับ คลื่นไส้ และท้องอืด อาจเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำได้ ในบางครั้งอาจมีอาการเจ็บเมื่อคลำ ปวดแปลบๆ ในบริเวณเหนือท้อง กล้ามเนื้อตึงในช่องท้อง บิลิรูบินในเลือดสูงและตับอักเสบเฉียบพลัน และเอนไซม์ในตับทำงานเพิ่มขึ้น การใช้เป็นเวลานานอาจทำให้เกิดนิ่วในถุงน้ำดีได้
• อาการเฉพาะที่: อาการคัน แสบร้อน ปวด มีรอยแดงและบวมบริเวณที่ฉีด

[ 7 ]

ยาเกินขนาด

ยาที่มีขนาดสูงสุด 2,000 ไมโครกรัมต่อวัน โดยฉีดใต้ผิวหนังเป็นเวลาหลายเดือน มักสามารถทนต่อยาได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน

เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำในปริมาณสูงสุด 1 เท่าสำหรับผู้ใหญ่ ซึ่งเท่ากับ 1,000 มก. อาจทำให้เกิดอาการต่างๆ เช่น หน้าแดง หัวใจเต้นช้า และปวดท้องแบบเกร็ง คลื่นไส้ ท้องเสีย และรู้สึกท้องว่าง อาการดังกล่าวจะหายไปภายใน 24 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา

ในกรณีที่ใช้ยาออกเทรโอไทด์ในปริมาณมากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ (250 ไมโครกรัมต่อชั่วโมง ไม่ใช่ 25 ไมโครกรัมต่อชั่วโมง) โดยให้ยาทางเส้นเลือดเป็นเวลานาน จะไม่มีการรายงานอาการไม่พึงประสงค์ใดๆ อาการพิษเฉียบพลันยังไม่ก่อให้เกิดอาการที่เป็นอันตรายถึงชีวิต ต้องมีมาตรการตามอาการเพื่อขจัดอาการผิดปกติดังกล่าว

[ 8 ], [ 9 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

สารที่คล้ายกับโซมาโทสแตตินนั้นมีความสามารถในการลดการกวาดล้างส่วนประกอบที่มีการเผาผลาญด้วยความช่วยเหลือของไอโซเอนไซม์ของระบบเฮโมโปรตีน P450 (ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการยับยั้งฮอร์โมนการเจริญเติบโต)

การใช้ร่วมกับโบรโมคริปทีนทำให้มีการดูดซึมได้เพิ่มมากขึ้น

การใช้ร่วมกับอินซูลินอาจช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการต่อต้านเบาหวานของยาได้

การให้ร่วมกับไซโคลสปอรินจะลดการดูดซึมของธาตุนี้

การใช้ Genfastat และ cimetidine จะยับยั้งการดูดซึมของตัวหลัง

[ 10 ], [ 11 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเจนฟาสแตทไว้ในที่มืดและพ้นมือเด็ก ห้ามแช่แข็งยา อุณหภูมิที่บอกไว้คือ 2-8°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Genfastat ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารยา

การสมัครเพื่อเด็ก

มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาในเด็กเพียงจำกัด ซึ่งเป็นเหตุว่าทำไมจึงไม่กำหนดให้ยานี้กับเด็ก

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ ยา Octra ร่วมกับ Octrestatin และ Sandostatin

[ 12 ]