กาบาเพนติน

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal เป็นต้น

[ 1 ], [ 2 ]

ตัวชี้วัด กาบาเพนติน

การใช้ยานี้หลักคือการรักษาโรคลมบ้าหมูซึ่งเป็นโรคทางระบบประสาทเรื้อรังที่พบบ่อยที่สุดชนิดหนึ่ง โดยกาบาเพนตินเป็นยาเดี่ยวที่แพทย์สั่งให้ผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 12 ปีใช้รักษาอาการชักเฉพาะที่ (บางส่วนหรือเฉพาะที่) แบบไม่เป็นภาพรวมที่เกิดจากโรคลมบ้าหมูชนิดปฐมภูมิ (ไม่ทราบสาเหตุ) ตลอดจนอาการชักเกร็งกระตุกและอาการชักกระตุกแบบรับความรู้สึกทางกายในโรคลมบ้าหมูชนิดทุติยภูมิ (ขมับ กลาง ฯลฯ)

ข้อบ่งชี้การใช้ Gabapentin อีกประการหนึ่งคือโรคลมบ้าหมูในเด็กที่มีความล่าช้าอย่างรุนแรงในการพัฒนาจิตพลศาสตร์ ซึ่งการรักษาด้วยยาไม่ได้ผล (เรียกว่าโรคลมบ้าหมูที่ดื้อยา)

นอกจากนี้ Gabapentin ยังใช้เป็นการรักษาเสริมในผู้ใหญ่ที่เป็นโรคเส้นประสาทส่วนปลายจากสาเหตุต่างๆ ( เบาหวานหลังงูสวัด) รวมถึงอาการปวดเส้นประสาทที่เกิดจากโรคงูสวัดอีก ด้วย

[ 3 ], [ 4 ]

ปล่อยฟอร์ม

รูปแบบการวางจำหน่าย: แคปซูล หนึ่งแคปซูลประกอบด้วยสารออกฤทธิ์กาบาเพนติน 300 มก.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

เภสัช

คุณสมบัติในการปกป้องระบบประสาทของยา Gabapentin และสารประกอบที่คล้ายกันนั้นขึ้นอยู่กับสารออกฤทธิ์ - gabapentin ซึ่งเป็นกรด 1-aminomethyl-cyclohexaneacetic และมีโครงสร้างเป็นสารอะนาล็อกของสารสื่อประสาทในร่างกาย - กรดแกมมา-อะมิโนบิวทิริก (GABA)

หน้าที่ของ GABA ในระบบประสาทส่วนกลางคือการเปลี่ยนแปลงกิจกรรมของเซลล์ประสาท ชะลอ (ยับยั้ง) การส่งสัญญาณแบบซินแนปส์ รวมถึงการส่งสัญญาณจากเซลล์ประสาทไปยังเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อ ดังนั้น Gabapentin ซึ่งคล้ายกับ GABA ทำหน้าที่เป็นตัวกลางยับยั้ง (ตัวกลาง) ระหว่างตัวรับเยื่อหุ้มเซลล์ประสาทและส่วนพิเศษของระบบประสาทส่วนกลางที่ตั้งอยู่ในคอร์เทกซ์สมอง

นอกจากนี้สารออกฤทธิ์ทางชีวภาพของยา Gabapentin ยังช่วยเพิ่มระดับกรดแกมมา-อะมิโนบิวทิริกในพลาสมาของเลือด ซึ่งจะลดความเข้มข้นของสารสื่อประสาทโมโนเอมีนที่กระตุ้นและลดกิจกรรมทางพยาธิวิทยาของการกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง ส่งผลให้กระบวนการกระตุ้นและยับยั้งเข้าสู่ภาวะสมดุล

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ความเข้มข้นสูงสุดของกาบาเพนตินในพลาสมาของเลือดจะสังเกตได้ภายใน 2-3 ชั่วโมงหลังรับประทาน โดยสารออกฤทธิ์ไม่เกิน 3-5% จะจับกับโปรตีนในพลาสมา

การดูดซึมยาในรูปแบบแคปซูลโดยสมบูรณ์ไม่เกิน 60% และเมื่อเพิ่มขนาดยา การดูดซึมยาจะลดลง ครึ่งชีวิตเฉลี่ยของกาบาเพนตินจากพลาสมาคือ 5 ถึง 7 ชั่วโมง และไม่ขึ้นอยู่กับขนาดยาที่รับประทาน

กาบาเพนตินไม่ถูกเผาผลาญและถูกขับออกทางไตโดยไม่เปลี่ยนแปลง ยานี้จะไม่กระตุ้นให้ตับผลิตเอนไซม์ออกซิไดซ์ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญยา ในผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง อัตราการกวาดล้างกาบาเพนตินในพลาสมาจะลดลง ดังนั้นจึงต้องปรับขนาดยา

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

การให้ยาและการบริหาร

แคปซูลกาบาเพนตินรับประทานทางปากโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร โดยต้องดื่มน้ำมากๆ ขนาดยาจะกำหนดโดยแพทย์ที่ดูแล สำหรับอาการชักจากโรคลมบ้าหมู การรักษาเริ่มต้นด้วยการรับประทานแคปซูล 1 เม็ด (300 มก.) ในวันแรก รับประทานแคปซูล 2 เม็ด 2 ครั้งในวันที่สอง รับประทานแคปซูล 3 เม็ด 3 ครั้งในวันที่สาม

วิธีที่ยอมรับได้ประการที่สองในการใช้ Gabapentin คือ รับประทานแคปซูล (300 มก.) วันละ 3 ครั้ง เพื่อป้องกันการเกิดอาการชักซ้ำ ควรรับประทานยานี้ห่างกันไม่เกิน 12 ชั่วโมง

ขนาดยาสูงสุดต่อวันของยานี้คือ 3,600 มก. โดยแบ่งเป็น 3 ขนาดยาเท่าๆ กัน ขนาดยาสำหรับภาวะไตวายจะถูกเลือกโดยพิจารณาจากข้อมูลจากการทดสอบประสิทธิภาพของไตในการล้างผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญ - การเคลียร์ครีเอตินินออกจากเลือด

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ กาบาเพนติน

เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ Gabapentin ในระหว่างตั้งครรภ์ การใช้ยานี้ (และยาที่คล้ายกัน) เพื่อรักษาสตรีมีครรภ์จึงสมเหตุสมผลก็ต่อเมื่อประโยชน์ต่อสุขภาพที่คาดว่าจะได้รับต่อมารดาที่ตั้งครรภ์มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์
Gabapentin แทรกซึมเข้าสู่เต้านม แต่ยังไม่มีการศึกษาผลของยานี้ต่อทารกที่กินนมแม่ ดังนั้น หากใช้ Gabapentin ตรงกับช่วงให้นมบุตร แนะนำให้หยุดให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามในการใช้ยาต้านโรคลมบ้าหมู Gabapentin และยาที่คล้ายกัน ได้แก่ ผู้ที่แพ้ส่วนประกอบของยานี้ และผู้ที่อายุน้อยกว่า 12 ปี การจ่ายยานี้ให้กับผู้ป่วยที่มีไตวายต้องใช้ความระมัดระวัง

[ 16 ]

ผลข้างเคียง กาบาเพนติน

ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ของ Gabapentin และสารประกอบอนาล็อกทั้งหมดจากระบบหัวใจและหลอดเลือดจะปรากฏออกมาในรูปแบบของหัวใจเต้นเร็ว (อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น) ความดันโลหิตสูง และหลอดเลือดขยายตัว (vasodilation) ซึ่งเกิดขึ้นเนื่องจากความตึงตัวของกล้ามเนื้อผนังหลอดเลือดลดลงชั่วคราว

จากด้านระบบประสาทส่วนกลาง มีอาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะ หูอื้อ อ่อนเพลียมากขึ้น นอนไม่หลับ วิตกกังวล สับสน ประสาทหลอน ความจำเสื่อม ซึมเศร้า ตลอดจนความบกพร่องทางการมองเห็น การมองเห็นลดลงแบบกลับคืนได้ (ตาขี้เกียจ) และภาพซ้อน (เห็นภาพซ้อน)

การใช้ยานี้อาจทำให้เกิดอาการปวดท้อง ท้องเสีย ท้องอืด ปากแห้ง คลื่นไส้ อาเจียน ตัวเหลือง อาการบวมน้ำและอาการแพ้ผิวหนัง (คัน ผื่น ผื่นแดง) อาจเกิดขึ้นได้ อาการปวดกล้ามเนื้อ ปวดหลังและข้อต่อ และกระดูกเปราะบางมากขึ้น

ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ของ Gabapentin ได้แก่ การเพิ่มขึ้นของน้ำหนักและระดับน้ำตาลในเลือดที่ไม่แน่นอนในผู้ป่วยโรคเบาหวาน

[ 17 ], [ 18 ]

ยาเกินขนาด

การใช้ยา Gabapentin และยาที่คล้ายกันเกินขนาด จะทำให้มีอาการ เช่น เวียนศีรษะ ง่วงนอน อุจจาระเหลวบ่อย มองเห็นภาพซ้อน พูดไม่ชัด และมีอาการข้างเคียงของยารุนแรงมากขึ้น

ในกรณีที่ใช้ Gabapentin เกินขนาด ควรทำการล้างกระเพาะ กินถ่านกัมมันต์ และปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์ผู้รักษาสำหรับการรักษาตามอาการ ในกรณีที่ไตวายรุนแรง ผู้ป่วยอาจต้องได้รับการฟอกเลือดนอกไต (การฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียม)

[ 25 ], [ 26 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยา Gabapentin ร่วมกับยาต้านโรคลมบ้าหมูชนิดอื่นถือว่าทำได้ แต่การใช้ยาร่วมกันดังกล่าวจะลดประสิทธิภาพของยาคุมกำเนิดชนิดฮอร์โมนชนิดรับประทาน แอลกอฮอล์และยานอนหลับอาจเพิ่มผลข้างเคียงของ Gabapentin ข้างต้นได้

การดูดซึมของ Gabapentin ลดลงอย่างมากเนื่องจากยาลดกรดบางชนิดที่มีส่วนผสมของแมกนีเซียมและอะลูมิเนียม (ใช้ในการรักษาโรคทางเดินอาหารที่เกิดจากกรด) ดังนั้นจึงขอแนะนำให้ใช้ Gabapentin อย่างน้อย 2 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาลดกรด

ยาแก้แพ้ไซเมทิดีนซึ่งใช้รักษาแผลในกระเพาะอาหารและแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น จะช่วยลดการขับถ่ายของกาบาเพนตินทางไต

[ 27 ], [ 28 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บกาบาเพนตินและสารประกอบที่คล้ายกันทั้งหมดไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 24-25°C - ในที่แห้ง ป้องกันแสงแดด และไม่ให้เด็กเข้าถึง

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

อายุการเก็บรักษา

ยามีอายุการเก็บรักษา 24 เดือน