Gabapentin

Analogs ของยาเสพติดนี้ Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal et al,

[1], [2],

ตัวชี้วัด Gabapentin

การประยุกต์ใช้หลักของผลิตภัณฑ์นี้ - การรักษาของโรคลมชักซึ่งเป็นหนึ่งในโรคเรื้อรังทางระบบประสาทที่พบมากที่สุด ในฐานะที่เป็นยา gabapentin บริหารให้กับเด็กและผู้ใหญ่กว่า 12 ปีกับท้องถิ่น (บางส่วนหรือโฟกัส) negeneralizovannyh ชักเกิดจากหลัก (ไม่ทราบสาเหตุ) โรคลมชักและยาชูกำลัง-clonic โจมตีและ somatosensory paroxysms รอง (อาการ) โรคลมชัก (ชั่วคราว mesial และอื่น ๆ )

ข้อบ่งชี้ในการใช้ gabapentin เป็นโรคลมชักในเด็กบางส่วนที่มีความล่าช้าในการพัฒนาจิตประสาทซึ่งการรักษาด้วยยาไม่ได้ผล (เรียกว่าโรคลมชักที่ทน)

นอกจากนี้ gabapentin จะถูกใช้เป็นเครื่องมือเพิ่มเติมในการรักษาผู้ใหญ่ที่มีปลายประสาทอักเสบของสาเหตุที่แตกต่างกัน (คนที่เป็นโรคเบาหวาน, postherpetic) และประสาทที่เกิดจากโรคเริมงูสวัด

[3], [4]

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยรูปแบบ - แคปซูล; หนึ่งแคปซูลมี 300 mg ของ gabapentin สารออกฤทธิ์

[5], [6], [7]

เภสัช

คุณสมบัติป้องกันเซลล์ประสาทการรักษาของการเตรียมความพร้อมของ gabapentin และ analogues บนพื้นฐานของสารที่ใช้งานของพวกเขา - Gabapentin ซึ่งเป็น 1 aminomethyl-cyclohexane กรดอะซิติกและโครงสร้างที่เป็นอะนาล็อกของสารสื่อประสาทภายนอก - แกมมา aminobutyric กรด (GABA)

ฟังก์ชั่นที่ GABA ดำเนินการในระบบประสาทส่วนกลางคือการปรับเปลี่ยนการทำงานของเซลล์ประสาทชะลอการยับยั้งการส่งผ่าน synaptic ของ impulses รวมถึงสัญญาณจากเซลล์ประสาทไปยังเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อ ดังนั้น Gabapentin - เหมือน GABA - ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งระหว่างตัวรับเยื่อหุ้มเซลล์ของเซลล์ประสาทและส่วนพิเศษของระบบประสาทส่วนกลางที่อยู่ในเปลือกสมองของซีรัมสมอง

นอกจากนี้การเตรียมสารประกอบที่ใช้งานของ gabapentin ช่วยเพิ่มระดับของกรดแกมมาอะมิโนบิวทีริกในเลือดซึ่งจะช่วยลดความเข้มข้นของสารสื่อประสาท monoamine กิจกรรมกระตุ้นและพยาธิสภาพการกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง เป็นผลให้กระบวนการที่น่าตื่นเต้นและยับยั้งชั่งใจมาสู่ความสมดุล

[8], [9], [10], [11], [12]

เภสัชจลนศาสตร์

ความเข้มข้นสูงสุดของ gabapentin ในพลาสมาเลือดจะสังเกตเห็น 2-3 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาภายใน ด้วยโปรตีนพลาสม่าไม่เกิน 3-5% ของสารที่ใช้งานอยู่

การดูดซึมสัมบูรณ์ของยาได้ในรูปของแคปซูลไม่เกิน 60% โดยการเพิ่มการดูดซึมยาในครรภ์ลดลง ช่วงชีวิตครึ่งชีวิตโดยเฉลี่ยของยา gabapentin จากพลาสมาอยู่ระหว่างห้าถึงเจ็ดชั่วโมงและไม่ขึ้นอยู่กับขนาดที่ใช้

Gabapentin ไม่ถูกเผาผลาญและไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกจากร่างกายโดยไต ยาเสพติดไม่ส่งเสริมการผลิตเอนไซม์ออกซิเดทตับที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของยาเสพติด ในผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอัตราการฟอกเลือดพลาสมาจาก gabapentin จะลดลงดังนั้นควรปรับขนาดของยา

[13], [14], [15]

การให้ยาและการบริหาร

แคปซูลของกาบาเพนตินจะรับประทานทางปากโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหารปริมาณมาก ปริมาณยาจะถูกกำหนดโดยแพทย์ผู้เข้ารับการรักษา เมื่อมีอาการชักเป็นโรคลมชักการรักษาจะเริ่มต้นด้วยการถ่ายแคปซูลหนึ่งแคปซูล (300 มิลลิกรัม) ในวันแรก แคปซูลสองครั้ง - สองครั้งในวันที่สอง; สามแคปซูล - สามครั้งในวันที่สาม

วิธีที่สองที่ยอมรับได้ของการใช้ gabapentin: หนึ่งแคปซูล (300 มก.) สามครั้งต่อวัน เพื่อป้องกันไม่ให้เกิดอาการชักอาการชักอาการดังกล่าวควรใช้ยานี้เป็นระยะ ๆ ไม่เกิน 12 ชั่วโมง

ยารายวันสูงสุดของยานี้คือ 3600 mg ซึ่งแบ่งออกเป็นสามระดับในการรับปริมาณ การเลือกขนาดยาสำหรับความไม่เพียงพอของไตจะทำบนพื้นฐานของข้อมูลของการทดสอบเกี่ยวกับประสิทธิภาพของไตในการทำให้บริสุทธิ์ของเลือดจากผลิตภัณฑ์การเผาผลาญอาหาร - การกวาดล้างครีเอทีน

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Gabapentin

เนื่องจากข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ gabapentin ในระหว่างตั้งครรภ์ไม่พร้อมใช้งานแล้วการใช้ยานี้ (และ analogues ของมัน) สำหรับการรักษาของหญิงตั้งครรภ์ที่เป็นธรรมเฉพาะเมื่อผลประโยชน์ที่คาดว่าจะสุขภาพในอนาคตของแม่มากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์
Gabapentin แทรกซึมเข้าไปในเต้านม แต่ไม่ได้ศึกษาผลของยาตัวนี้ต่อทารก ด้วยเหตุผลนี้ถ้าใช้ gabapentin เกิดขึ้นพร้อมกับระยะเวลาให้นมบุตรขอแนะนำให้หยุดให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามในการใช้ยาต้านโรคประสาท Gabapentin และอาการคล้ายคลึงกันของยาดังกล่าวมีความรู้สึกไวต่อส่วนประกอบของยาเช่นเดียวกับอายุ 12 ปี การให้ยานี้แก่ผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอต้องได้รับการระมัดระวัง

[16],

ผลข้างเคียง Gabapentin

ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ของ gabapentin และทั้งหมดของ analogs กับระบบหัวใจและหลอดเลือดเป็นที่ประจักษ์ในรูปแบบของอิศวร (ใจสั่น) การเพิ่มขึ้นของความดันโลหิตและเพิ่มลูเมนของหลอดเลือด (vasodilation) ซึ่งเกิดขึ้นเนื่องจากการลดลงชั่วคราวของกล้ามเนื้อของผนังหลอดเลือด

CNS ผลข้างเคียงที่สังเกตอาการวิงเวียนศีรษะ, ปวดหัว, หูอื้อ, ความเมื่อยล้ารบกวนการนอนหลับความวิตกกังวลความสับสนและภาพหลอน, ความทรงจำ, ซึมเศร้า, และมองเห็นผิดปกติ - ลดลงกลับได้ในการมองเห็น (มัว) และ ghosting (มองเห็นภาพซ้อน)

การใช้ยานี้อาจทำให้เกิดอาการปวดท้องท้องร่วงท้องอืดท้องเฟ้อคลื่นไส้อาเจียนท้องเสีย อาการบวมน้ำที่เป็นไปได้และอาการแพ้ของผิวหนัง (ตุ่ม, ผื่น, ผื่นแดง) บ่อยครั้งที่มีอาการปวดกล้ามเนื้ออาการปวดหลังและข้อต่อความเปราะบางของกระดูกเพิ่มขึ้น

ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ของ gabapentin ยังกล่าวถึงการเพิ่มขึ้นของน้ำหนักตัวและความผันผวนของระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยโรคเบาหวาน

[17], [18]

ยาเกินขนาด

ปริมาณส่วนเกินของยาเสพติดและ gabapentin analogs ของประจักษ์โดยอาการเช่นอาการวิงเวียนศีรษะง่วงซึม, อุจจาระหลวม (ท้องเสีย) ซ้อน (ภาพที่มองเห็นภาพซ้อน), การพูดเช่นเดียวกับการแสดงออกที่รุนแรงมากขึ้นจากผลข้างเคียงของยานี้

ในกรณีที่ยาเกินขนาด Gabapentin ควรทำควรล้างหน้ากระเพาะอาหารควรใช้ถ่านกัมมันต์และควรให้นัดหมายกับผู้ป่วยที่ให้การรักษาด้วยอาการ ในกรณีที่ภาวะไตวายรุนแรงผู้ป่วยจะได้รับการตรวจเลือดด้วยเลือด (exodarenal blood purification หรือ hemodialysis)

[25], [26]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยา gabapentin ร่วมกับยาต้านโรคอื่น ๆ ถือเป็นไปได้ แต่ชุดนี้ช่วยลดประสิทธิผลของการคุมกำเนิดฮอร์โมนในช่องปาก แอลกอฮอล์และยาระงับประสาทสามารถเพิ่มผลข้างเคียงทั้งหมดข้างต้นของ gabapentin

การใช้ประโยชน์จากยา gabapentin ช่วยลดยาลดกรดได้บางชนิดที่มีแมกนีเซียมและอลูมิเนียม (ใช้ในการรักษาโรคระบบทางเดินอาหารที่ขึ้นกับกรด) ดังนั้นจึงขอแนะนำให้กินยา gabapentin ไม่น้อยกว่าสองชั่วโมงหลังจากใช้ยาลดกรด

ใช้กับแผลในกระเพาะอาหารและแผลพุพองของ duodenal ยาลดความอ้วน antihistamine cimetidine ช่วยลดการทำงานของ gabapentin โดยไต

[27], [28]

สภาพการเก็บรักษา

Gabapentin และสารอะมิโนทั้งหมดควรเก็บไว้ในที่ที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า + 24-25 องศาเซลเซียส - ในที่แห้งป้องกันจากแสงและไม่สามารถเข้าถึงเด็กได้

[29], [30], [31], [32]

อายุการเก็บรักษา

อายุการเก็บรักษาของยาคือ 24 เดือน