เฟโนรีแลกเซน

ฟีโนรีแลกซาน (Phenorelaxan) เป็นยาต้านอาการชัก ยาสงบประสาท และยานอนหลับจากกลุ่มเบนโซไดอะซีพีน

ตัวชี้วัด เฟโนรีแลกเซน

ฟีโนรีแลกซานเป็นยาที่ดีเยี่ยมในการรับมือกับกระบวนการทางพยาธิวิทยา เช่น:

• อาการถอนยา (เนื่องจากการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์และเสพยาเสพติด)
• สถานะชัก;
• อาการชักจากโรคลมบ้าหมู (ไม่ว่าจะมีสาเหตุใด);
• โรคลมบ้าหมู (โรคขมับและโรคลมบ้าหมูแบบกระตุก)
• โรคเกี่ยวกับการนอนหลับซึ่งแสดงอาการออกมาในรูปของโรคนอนไม่หลับ
• ความหลงใหล;
• อาการจิตเภทที่เกิดปฏิกิริยาตอบโต้
• อาการทางประสาทและคล้ายโรคประสาท
• ภาวะทางจิตเวชและอาการคล้ายจิตเวช
• อาการที่มีอาการวิตกกังวลมากขึ้น หงุดหงิดง่าย เครียดง่าย อารมณ์ไม่มั่นคง
• เซเนโต - โรคทางจิตใจที่เกี่ยวข้องกับความวิตกกังวล (รวมถึงโรคที่ดื้อต่อยาแก้วิตกกังวลชนิดอื่น)
• อาการเคลื่อนไหวมากเกินไปและอาการกระตุก กล้ามเนื้อเกร็ง ความไม่เสถียรของระบบประสาทอัตโนมัติ (ในสาขาประสาทวิทยา)
• โรคจิตเภท (รวมถึงชนิดมีไข้) ที่มีแนวโน้มไวต่อยารักษาโรคจิตมากขึ้น
• สำหรับการเตรียมยาล่วงหน้า (ในวิสัญญีวิทยา เป็นส่วนประกอบของการดมยาสลบแบบเหนี่ยวนำ)
• เพื่อลดความรู้สึกหวาดกลัวและความตึงเครียดทางอารมณ์ (ในสถานการณ์ฉุกเฉิน)

ปล่อยฟอร์ม

ในตลาดยา ยาจะนำเสนอในรูปแบบสารละลายสำหรับการบริหารยาหลายประเภท (ฉีดเข้าเส้นเลือดและฉีดเข้ากล้ามเนื้อ) เช่นเดียวกับยาเม็ด

เภสัช

ฟีโนรีแลกซานเป็นยาคลายความวิตกกังวล เป็นอนุพันธ์ของเบนโซไดอะซีแพม จึงมีผลกับร่างกาย เช่น ทำให้สงบ หยุดตะคริว และคลายความตึงของกล้ามเนื้อ

ผลการยับยั้งที่ Phenorelaxan มีต่อระบบประสาทส่วนกลาง จะรับรู้ได้โดยเฉพาะในทาลามัสและไฮโปทาลามัส และในระบบลิมบิก

การใช้ยานี้จะทำให้ฤทธิ์ยับยั้งกรดแกมมา-อะมิโนบิวทิริก (GABA) เพิ่มขึ้น ซึ่งเป็นตัวกลางหลักตัวหนึ่งในการชะลอการส่งสัญญาณประสาท (หลังและก่อน) ในระบบประสาทส่วนกลาง

กลไกหลักในการออกฤทธิ์ คือ การกระตุ้นปลายประสาทเบนโซไดอะซีปีนของการเชื่อมโยงระหว่างตัวรับ GABA-เบนโซไดอะซีปีน-คลอโรไอโอโนฟอร์ที่อยู่เหนือโมเลกุล ส่งผลให้ตัวรับ GABA ถูกกระตุ้น และทำให้ความตึงของโครงสร้างใต้เปลือกสมองลดลง และการตอบสนองแบบโพลีไซแนปส์ต่อไขสันหลังก็ลดลงด้วย

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทาน Phenorelaxan เข้าไป จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้ดี โดยจะมีความหนาแน่นสูงสุดภายใน 1-2 ชั่วโมง การเผาผลาญจะเกิดขึ้นที่ตับ

ยาจะมีครึ่งชีวิต 6-18 ชั่วโมง โดยจะขับถ่ายออกมาทางปัสสาวะเป็นหลัก

การให้ยาและการบริหาร

หากมีการสั่งจ่าย Phenorelaxan ในรูปแบบสารละลาย (สำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (แบบฉีดหรือหยด) หรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อ):

• การลดความกลัว ความวิตกกังวล ความตึงเครียด อาการชักแบบพืช และภาวะทางจิต
• ปริมาณยาแรกคือ 0.5-1 มิลลิลิตร โดยเฉลี่ยอยู่ที่ 3-5 มิลลิลิตรต่อวัน ในบางรายอาจถึง 7-10 มิลลิลิตร

อาการชักจากโรคลมบ้าหมู:

• การรักษาเริ่มด้วยการใช้สารละลาย 0.1% ปริมาณ 0.5 มล. โดยเฉลี่ยวันละ 1-3 มิลลิลิตร
• อาการถอนยา

ขนาดที่แนะนำ คือ 0.5 – 1 มล. ของสารละลาย 0.1%

• เพิ่มความตึงตัวของกล้ามเนื้อ (ในระบบประสาท)

แนะนำให้ฉีดเข้ากล้ามเนื้อวันละ 1-2 ครั้ง โดยใช้สารละลายครึ่งมิลลิลิตร
ก่อนใช้ยา:

• สารละลาย Phenorelaxan 0.1% จะถูกบริหารในปริมาณสามถึงสี่มิลลิลิตร

ปริมาณยาสูงสุดที่สามารถให้ต่อวันคือ 10 มิลลิลิตร หากทำการรักษาโดยการฉีดเข้าเส้นเลือดหรือเข้ากล้ามเนื้อ ระยะเวลาการรักษาที่เหมาะสมคือ 3-4 สัปดาห์ ไม่สามารถหยุดการรักษาได้ในทันที (เนื่องจากอาจเกิดอาการถอนยาได้) แต่ให้ค่อยๆ ลดขนาดยาลงเท่านั้น

เมื่อได้ผลลัพธ์ที่คงที่แล้ว คุณสามารถเปลี่ยนไปใช้ Phenorelaxan ในรูปแบบยาเม็ดได้

ควรทานยาเม็ดโดยรับประทานครั้งเดียวโดยปกติคือ 0.5-1 มก.

หากรับประทานยาวันละประมาณ 3 ครั้ง ขนาดยาเฉลี่ยจะอยู่ที่ 1.5 - 5 มก. เช้าและบ่าย 0.5 - 1 มก. และเย็นสูงสุด 2.5 มก. ปริมาณยาสูงสุดต่อวันไม่เกิน 10 มก.

ปริมาณที่แนะนำสำหรับโรคต่างๆ:

• ความผิดปกติของการนอนหลับ:

คุณควรทาน 0.25 – 0.5 มก. 20-30 นาทีก่อนนอน

• ภาวะทางพยาธิวิทยา (เช่น โรคประสาท โรคจิต โรคคล้ายโรคประสาท และคล้ายโรคจิต)

ในช่วงเริ่มต้นการรักษา ควรรับประทานยา 0.5 - 1 มก. วันละ 2-3 ครั้ง หลังจากนั้น 2-4 วัน (หากผู้ป่วยสามารถทนต่อยาได้ดีและคำนึงถึงประสิทธิภาพของการรักษา) อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 4-6 มก. ต่อวัน

• หากผู้ป่วยมีความรู้สึกหวาดกลัวและวิตกกังวลมาก

การบำบัดควรเริ่มด้วยการใช้ 3 มิลลิกรัมต่อวัน เพิ่มขนาดยาอย่างรวดเร็วจนกว่าจะได้ผลตามต้องการ

• โรคลมบ้าหมู

ขนาดที่แนะนำคือวันละ 2-10 มิลลิกรัม

• อาการถอนแอลกอฮอล์

ปริมาณที่แนะนำในการรับประทานคือวันละ 2.5 ถึง 5 มิลลิกรัม

• โรคที่มีลักษณะกล้ามเนื้อตึงมากขึ้น

ควรบริโภควันละ 2-3 มิลลิกรัม โดยแบ่งการรับประทานเป็น 2 ครั้ง

ไม่ควรใช้ฟีนอรีแลกซานในรูปแบบเม็ดนานเกิน 2 สัปดาห์เพื่อลดความเสี่ยงในการติดยา ในบางกรณี อาจเพิ่มระยะเวลาการใช้ยาเป็น 60 วันได้

หากจำเป็นต้องหยุดยา ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลง เพื่อลดความเสี่ยงต่ออาการถอนยา

[ 2 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เฟโนรีแลกเซน

เนื่องจากยานี้มีฤทธิ์ก่อความพิการแต่กำเนิดซึ่งส่งผลให้ทารกในครรภ์ได้รับอันตรายและอาจทำให้เกิดการกลายพันธุ์ (แต่กำเนิด) ในระดับ DNA จึงห้ามใช้ยานี้โดยเด็ดขาดในช่วงตั้งครรภ์ โดยเฉพาะในสตรีไตรมาสแรกเนื่องจากเซลล์แบ่งตัวมากที่สุดตลอดการตั้งครรภ์ อย่างไรก็ตาม หากมารดารับประทาน Phenorelaxan ในช่วงเวลาดังกล่าว ทารกอาจเกิดความผิดปกติแต่กำเนิดอย่างรุนแรงได้

ต่อมา (ในไตรมาสที่ 2 และ 3) ผลกระทบต่อทารกในครรภ์จะลดลง แต่ภัยคุกคามต่อสุขภาพของทารกยังคงเหมือนเดิม ดังนั้นในช่วงตั้งครรภ์นี้จึงสามารถใช้ยานี้ได้ แต่ไม่แนะนำให้ใช้

หากสตรีรับประทาน Phenorelaxan ก่อนคลอดบุตร อาจทำให้ทารกแรกเกิดมีปัญหาทางการหายใจได้

หากแพทย์ผู้รักษาไม่สามารถสั่งยาอื่นที่ปลอดภัยกว่าได้ และผู้ป่วยมีข้อบ่งชี้สำคัญในการใช้ Phenorelaxan การใช้ยาดังกล่าวก็อาจเป็นไปได้

เนื่องจากมีหลักฐานว่า Phenorelaxan ในปริมาณเล็กน้อยจะเข้าสู่ร่างกายในน้ำนมแม่ และส่งผลต่อสุขภาพของทารก (และก่อให้เกิดอันตรายได้) ดังนั้นการใช้ยาในระหว่างให้นมบุตรจึงถูกห้ามเช่นกัน

ข้อห้าม

ไม่ควรใช้ยาในกรณีต่อไปนี้:

• เพิ่มความไวของแต่ละบุคคลต่อสารออกฤทธิ์ Phenorelaxan
• อาการโคม่า;
• ภาวะช็อค;
• โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง
• ต้อหินชนิดปิด (ในระยะเฉียบพลันหรือในกรณีที่มีแนวโน้มเป็นโรคนี้)
• พิษเฉียบพลันจากเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ ยาเสพติด หรือยานอนหลับ
• โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง;
• ภาวะระบบทางเดินหายใจล้มเหลวเฉียบพลัน;
• ระยะตั้งครรภ์;
• อาการซึมเศร้ารุนแรง;
• ระยะเวลาให้นมบุตร;

โดยคำนึงถึงความเสี่ยงทั้งหมด ยานี้สามารถใช้ได้ในกรณีต่อไปนี้:

• การทำงานของตับหรือไตไม่เพียงพอ;
• อาการอะแท็กเซีย (สมองหรือกระดูกสันหลัง)
• การมีประวัติการติดยาเสพติดในประวัติการรักษาของผู้ป่วย
• ความเสี่ยงต่อการใช้ยาที่ออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทมากเกินไป
• ไฮเปอร์คิเนซิส
• ประเภทพื้นฐานของพยาธิวิทยาของสมอง;
• หากผู้ป่วยเป็นผู้สูงอายุ

ผลข้างเคียง เฟโนรีแลกเซน

เมื่อใช้ Phenorelaxan อาจมีผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ระบบประสาท: อาการเหนื่อยล้า สมาธิสั้น สับสน ความจำเสื่อม เดินเซ
• ระบบสร้างเม็ดเลือด: ระดับเม็ดเลือดขาว นิวโทรฟิล เกล็ดเลือด ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ และภาวะโลหิตจางลดลง
• ระบบย่อยอาหาร: ตับทำงานผิดปกติ, ตัวเหลือง, ความผิดปกติของการขับถ่าย, เบื่ออาหาร
• ระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: ภาวะปัสสาวะไม่ออก, ไตทำงานผิดปกติ, ความผิดปกติของความต้องการทางเพศ, อาการปวดประจำเดือน
• อาการแพ้: ผื่นบนผิวหนัง, อาการคัน;
• ผลต่อทารกในครรภ์: ทำให้เกิดความพิการแต่กำเนิด กดการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง และการทำงานของระบบทางเดินหายใจ
• อาการเฉพาะที่: การอักเสบของหลอดเลือดดำหรือการอุดตันของหลอดเลือดดำของลูเมนจากลิ่มเลือด
• ทั่วไป: การติดยาเสพติด, การติดยาเสพติด; ความดันโลหิตลดลง, ความบกพร่องทางสายตา, น้ำหนักลดลง, อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น

นอกจากนั้นยังควรทราบไว้ด้วยว่าการลดขนาดยาอย่างรวดเร็วหรือหยุดใช้ Phenorelaxan อย่างสมบูรณ์อาจทำให้เกิดอาการถอนยาได้

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

หากใช้ Phenorelaxan ในขนาดที่แนะนำมากเกินไปเพียงเล็กน้อย อาจทำให้ผลการรักษาเพิ่มขึ้นและอาจเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ได้

หากใช้เกินขนาดที่แนะนำมากเกินไป อาจทำให้เกิดอาการหมดสติ หัวใจและการทำงานของปอดลดลงอย่างรุนแรง

การบำบัดต้องอาศัย:

• การตรวจวัดสัญญาณชีพของร่างกาย;
• รองรับการทำงานของหัวใจและปอด
• การรักษาตามอาการ;
• การแนะนำของสตริกนินไนเตรต (1 มล. ของสารละลาย 2-3 0.1%) – ในบทบาทของสารต่อต้านฟีโนรีแลกซานซึ่งเป็นยาคลายกล้ามเนื้อ
• การแนะนำตัวต้านชนิดพิเศษ – Flumazenil (Anexate): ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 0.2 มก. (หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 1 มก. ได้) ในสารละลายกลูโคส 5% หรือสารละลาย NaCl 0.9%

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ในผู้ป่วยโรคพาร์กินสันที่รับประทาน Levodopa และ Phenorelaxan พร้อมกัน ประสิทธิภาพของ Levodopa จะลดลง

การใช้ Zidovudine ร่วมกับ Phenorelaxan จะทำให้ความเป็นพิษของ Zidovudine เพิ่มมากขึ้น

หากใช้ Phenorelaxan ร่วมกับยาในกลุ่มต่อไปนี้: ยาแก้โรคจิต (ยารักษาโรคจิต) ยากันชัก ยาคลายกล้ามเนื้อ ยาแก้ปวดกลุ่มยาเสพติด หรือยาที่มีฤทธิ์ทำให้นอนหลับ จะเกิดผลที่ทั้งสองฝ่ายต่างเพิ่มขึ้น

สารยับยั้งออกซิเดชันไมโครโซม – เพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง

ตัวกระตุ้นการทำงานของตับ (ไมโครโซม) ลดประสิทธิภาพของ Phenorelaxan

เมื่อใช้ยาฟีโนรีแลกซานร่วมกับอิมิพรามีน จะทำให้ความหนาแน่นของอิมิพรามีนในพลาสมาของเลือดเพิ่มขึ้น

เมื่อใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิต จะเกิดผลลดความดันโลหิตที่ชัดเจนมากขึ้น

ภาวะหยุดหายใจอาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ Clozapine ร่วมกับ Phenorelaxanthin

[ 3 ], [ 4 ]

สภาพการเก็บรักษา

ฟีโนรีแลกซานอยู่ในรายการ B (ยาที่มีฤทธิ์แรง)

ควรเก็บไว้ในที่แห้ง พ้นจากแสงแดด และพ้นมือเด็ก อุณหภูมิควรอยู่ที่ประมาณ 25°C

อายุการเก็บรักษา

หากเป็นไปตามเงื่อนไขการจัดเก็บครบถ้วน ยาจะสามารถเก็บได้นานถึง 3 ปี

บทวิจารณ์

Phenorelaxan ไม่ใช่ผลิตภัณฑ์ใหม่ในตลาดยา ตลอดระยะเวลาที่จำหน่าย Phenorelaxan ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าเป็นวิธีการรักษาที่มีประสิทธิภาพและยอดเยี่ยม ขอบเขตการใช้ผลิตภัณฑ์นี้มีมากมาย ตั้งแต่อาการถอนยาไปจนถึงโรคจิตเภท แต่ในขณะเดียวกัน ทั้งแพทย์และผู้ป่วยต่างก็สังเกตเห็นผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์หลายประการ และที่สำคัญที่สุดคือ การพัฒนาการติดยา ซึ่งทำให้การใช้ในระยะยาวนั้นเป็นปัญหา