ฟาซโลเด็กซ์

Faslodex เป็นยาต้านเนื้องอกที่มีประสิทธิภาพซึ่งมีคุณสมบัติต้านเอสโตรเจน นั่นคือ มีผลตรงข้ามกับตัวรับเอสโตรเจน

ยาตัวนี้ใช้รักษาโรคมะเร็งโดยเฉพาะมะเร็งต่อมน้ำนม

[ 1 ], [ 2 ]

ตัวชี้วัด ฟาซโลเด็กซ์

Faslodex ถูกกำหนดไว้สำหรับมะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายหรือลุกลามอย่างรวดเร็ว สำหรับโรคมะเร็งที่มีการรับรู้เชิงบวกต่อเอสโตรเจน ( มะเร็งเต้านม ที่ต้องพึ่งเอสโตรเจน ในผู้ป่วย)

ส่วนใหญ่มักใช้ในช่วงวัยหมดประจำเดือนเมื่ออาการทางพยาธิวิทยาเกิดขึ้นพร้อมๆ กับหรือหลังจากสิ้นสุดการรักษาด้วยยาต้านเอสโตรเจน

Faslodex ไม่ได้ระบุไว้ในคนหนุ่มสาว แต่โดยปกติแล้วจะใช้ในการรักษาผู้ใหญ่และผู้หญิงสูงอายุ

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยา Faslodex มีไว้สำหรับการฉีดเข้ากล้ามเนื้อ

ผลิตและจำหน่ายในรูปแบบเข็มฉีดยาแบบใช้แล้วทิ้งพิเศษที่ทำจากวัสดุแก้วพร้อมระบบการใช้งานที่สะดวก เข็มฉีดยาบรรจุยา 5 มล. บรรจุในแพ็คเซลล์ใสจำนวน 1 ชิ้น เข็มปลอดเชื้อในแพ็คป้องกันจะมาพร้อมกับชุดอุปกรณ์ ยาจะจ่ายออกมาในกล่องกระดาษแข็ง

ส่วนประกอบสำคัญของยาคือฟูลเวสแทรนต์ในปริมาณ 0.25 กรัม สารเพิ่มเติม ได้แก่ เอธานอล 96% - 0.5 กรัม, แอลกอฮอล์เบนซิล - 0.5 กรัม, เบนซิลเบนโซเอต - 0.75 กรัม / มล., น้ำมันละหุ่ง 5 มล.

ผลิตภัณฑ์นี้เป็นของเหลวใส อาจมีสีเหลืองอ่อน และมีความหนืดเล็กน้อย (เนื่องมาจากน้ำมันละหุ่ง)

[ 6 ], [ 7 ]

เภสัช

เภสัชพลศาสตร์ของ Faslodex ถูกกำหนดโดยการกระทำของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา ซึ่งเป็นสารที่มีคุณสมบัติต่อต้านตัวรับเอสโตรเจน ในแง่ของความแรงของการโต้ตอบกับตัวรับ ยานี้มีผลคล้ายกับเอสตราไดออล สารออกฤทธิ์จะหยุดผลทางโภชนาการของเอสโตรเจนโดยไม่แสดงกิจกรรมอิสระที่คล้ายกับเอสโตรเจน

หลักการออกฤทธิ์ของยาคือการยับยั้งการทำงานและการถดถอยของตัวรับเอสโตรเจน

นอกจากนี้ ส่วนประกอบออกฤทธิ์ของ Faslodex ยังช่วยลดการแสดงออกของตัวรับโปรเจสเตอโรนได้อย่างมั่นใจ ในระหว่างการใช้ยา จะไม่มีการกระตุ้นเยื่อบุโพรงมดลูกในช่วงหลังวัยหมดประจำเดือน

ผลของยาต่อเนื้อเยื่อเยื่อบุโพรงมดลูกในระหว่างการรักษาในระยะยาว รวมถึงการเปลี่ยนแปลงที่อาจเกิดขึ้นในโครงสร้างของเนื้อเยื่อยังไม่ได้รับการประเมิน

ยังไม่มีการศึกษาวิจัยเกี่ยวกับผลของการบำบัดด้วยยาในระยะยาวต่อเนื้อเยื่อกระดูก

[ 8 ], [ 9 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ยาจะถูกดูดซึมอย่างช้าๆ ปริมาณสูงสุดของส่วนประกอบออกฤทธิ์จะถูกตรวจพบหลังจากหนึ่งสัปดาห์ การใช้ Faslodex ในปริมาณ 0.5 กรัมจะให้ความสมดุลที่ดีที่สุดในช่วง 4 สัปดาห์แรกของการใช้ ความสมดุลช่วยให้ระดับของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาผันผวนในช่วงที่ค่อนข้างแคบ โดยค่าสูงสุดและต่ำสุดอาจแตกต่างกันประมาณ 3 เท่า

เมื่อให้ยาเข้ากล้ามเนื้อ อัตราส่วนอาจเป็นสัดส่วนกับขนาดยาที่ได้รับ (ในช่วง 0.05-0.5 กรัม)

สารออกฤทธิ์จะกระจายตัวในร่างกายค่อนข้างเร็ว โดยเฉพาะนอกหลอดเลือด โดยจะจับกับโปรตีนในพลาสมาได้ 99% ส่วนประกอบหลักของการจับประกอบด้วยไลโปโปรตีนที่มีความหนาแน่นต่ำ ความหนาแน่นปานกลาง และความหนาแน่นสูง

คุณสมบัติการเผาผลาญของสารออกฤทธิ์ของยาประกอบด้วยการรวมกันของวิธีการที่เป็นไปได้จำนวนมากของการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ ซึ่งเหมือนกับรูปแบบการเผาผลาญของฮอร์โมนสเตียรอยด์ภายในร่างกาย เมแทบอไลต์ที่กำหนดอาจเป็นแบบเฉื่อยมากกว่าสารออกฤทธิ์เล็กน้อย

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางอุจจาระ ประมาณ 1% สามารถขับออกทางไตได้ การขับสารออกหมายถึงการสกัดสารในตับในระดับสูง ครึ่งชีวิตถูกกำหนดไว้ที่ 50 วัน

เภสัชจลนศาสตร์ของ Faslodex จะไม่เปลี่ยนแปลง ขึ้นอยู่กับอายุ น้ำหนัก หรือเชื้อชาติของผู้ป่วย

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

การให้ยาและการบริหาร

ฟาสโลเด็กซ์มีไว้สำหรับใช้ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ วิธีการฉีด: ฉีดช้าๆ (มากกว่า 2 นาที) หากต้องฉีด 2 ครั้ง ให้ฉีดเข้ากล้ามเนื้อก้นข้างหนึ่งก่อน จากนั้นจึงฉีดเข้ากล้ามเนื้อก้นอีกข้างหนึ่ง

ผู้ใหญ่และผู้สูงอายุจะได้รับยาในปริมาณ 0.25-0.5 กรัม 1 ครั้งทุก 30 วัน สามารถให้ยา Faslodex ครั้งแรกในปริมาณ 0.5 กรัม 2 ครั้งต่อเดือน โดยเว้นระยะห่าง 14-15 วัน

ยาตัวนี้ไม่ใช้ในเด็กและวัยรุ่น

ในกรณีของโรคตับและระบบทางเดินปัสสาวะ ไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยา

คำเตือน: เข็มที่บรรจุยาต้านเอสโตรเจนไม่จำเป็นต้องผ่านการฆ่าเชื้อเพิ่มเติม ห้ามสัมผัสเข็มตลอดระยะเวลาการใช้ยา

ช่องทางการสมัคร:

• เรานำเข็มฉีดยาใสออกจากเซลล์บรรจุภัณฑ์และตรวจสอบรอยแตกและรอยแตก
• เราพิมพ์ส่วนป้องกันเข็มด้านนอกออกมา
• ตัดผนังกั้นของฝาพลาสติกสีขาวของเข็มฉีดยาออก แล้วถอดฝาออกพร้อมกับจุกยาง
• โดยใช้วิธีการหมุน เพื่อติดเข็มเข้ากับแคนนูลาของกระบอกฉีดยา
• ถอดตัวป้องกันเข็มออก ทำอย่างระมัดระวังโดยพยายามอย่าให้ปลายเข็มเกี่ยว
• โดยการกดเบาๆ เพื่อไล่ฟองอากาศส่วนเกินออกจากช่องฉีดยา
• เราฉีดยาเข้าที่บริเวณด้านนอกของก้นกบ โดยให้ยาอย่างช้าๆ (ไม่เกิน 2 นาที)
• ถอดเข็มออกแล้วกดคันโยกพิเศษ โดยเลื่อนคันโยกไปด้านหน้าสุดเพื่อปิดปลายเข็ม หากวิธีนี้ใช้ไม่ได้ผล ให้ใส่เข็มลงในภาชนะใส่เข็มเพื่อป้องกันไม่ให้สารตกค้างของยาสัมผัสกับผิวหนัง

ขั้นตอนนี้ควรดำเนินการด้วยความระมัดระวังสูงสุด ควรสวมถุงมือขณะฉีดยา ไม่ควรให้คนแปลกหน้าเข้ามาทำขั้นตอนนี้ ควรให้แพทย์ผู้เชี่ยวชาญที่เชี่ยวชาญดูแลการใช้ยา

[ 13 ], [ 14 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ฟาซโลเด็กซ์

ห้ามใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามในการใช้ Faslodex คือ:

• อาการแพ้ต่อสารออกฤทธิ์หรือสารใดๆ เพิ่มเติมของยา
• รูปแบบรุนแรงของโรคตับทำงานผิดปกติ
• ช่วงการตั้งครรภ์และให้นมบุตร;
• เด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี.

ควรใช้ความระมัดระวังในการสั่งยาให้แก่ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะ

ผลข้างเคียง ฟาซโลเด็กซ์

ยา Faslodex อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางประการ ซึ่งเราจะแสดงรายการตามลำดับความถี่ที่ลดลง:

• อาการคลื่นไส้อาเจียน;
• ท้องเสีย, น้ำหนักลด, เบื่ออาหาร, อาเจียน;
• ภาวะ "ร้อน" เป็นระยะๆ กรณีหลอดเลือดอุดตัน
• ผื่นผิวหนัง;
• อาการของการอักเสบบริเวณที่ฉีด
• โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, โรคท่อปัสสาวะอักเสบ;
• โรคปากนกกระจอก, ตกขาว;
• เพิ่มกิจกรรมของ ALT, AST, อัลคาไลน์ฟอสฟาเตส
• ระดับบิลิรูบินสูง
• อาการปวดศีรษะ, อาการบวม

หลังจากหยุดยา ผลข้างเคียงมักจะหายไป

ยาเกินขนาด

ไม่มีรายงานการใช้ Faslodex เกินขนาด

ในการทดลองกับสัตว์ซึ่งใช้ Faslodex ในปริมาณมาก พบว่ามีเพียงสัญญาณโดยตรงและโดยอ้อมของการระงับความสามารถในการทำงานของเอสโตรเจนเท่านั้น

การรักษาภาวะใช้ยาเกินขนาดจะดำเนินการโดยพิจารณาตามอาการที่ระบุ

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

จากผลการทดลองปฏิกิริยาระหว่าง Faslodex และ Midazolam พบว่าไม่มีการยับยั้งการทำงานของ cytochrome P450 3A4 ข้อมูลที่ได้ทำให้เราสรุปได้ว่าสารออกฤทธิ์ของยาไม่มีผลต่อ cytochrome P450 1A2, 2D6, 2C9 และ 2C19 ไม่มีผลต่อ cytochromes อื่น ๆ

จากการทดลองการทำงานร่วมกันของ Faslodex กับยา เช่น Rifampicin และ Ketoconazole ไม่พบการเปลี่ยนแปลงที่ชัดเจนในการกำจัดสารออกฤทธิ์ของ Faslodex จากนี้จึงสรุปได้ว่าการใช้ Faslodex ร่วมกับยาที่กระตุ้นหรือยับยั้งไซโตโครม P450 3A4 ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

[ 18 ], [ 19 ]

สภาพการเก็บรักษา

สามารถเก็บ Faslodex ได้เฉพาะในสถานที่ที่เด็กเข้าไม่ได้เท่านั้น อุณหภูมิที่เหมาะสมในการเก็บยาคือ 2 ถึง 8 องศาเซลเซียส ห้ามแช่แข็งหรือให้ความร้อนกับยา

[ 20 ], [ 21 ]

อายุการเก็บรักษา

อายุการเก็บรักษาของยาภายใต้สภาวะการจัดเก็บที่เหมาะสมคือ 4 ปี ห้ามใช้ยานี้หากหมดอายุการใช้งานแล้ว หรือหากแผงยาหรือเข็มฉีดยาแก้วชำรุด

[ 22 ]