เซสตรา

เซสตราเป็นยาแก้แพ้ชนิดระบบซึ่งมีตัวยาที่ออกฤทธิ์คือเซทิริซีน

ตัวชี้วัด เซสตรา

ใช้สำหรับรักษาโรคจมูกอักเสบ เยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้ (เป็นประจำหรือตามฤดูกาล) และลมพิษที่กลับมาเป็นซ้ำ (ระยะเรื้อรัง)

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา 10 ชิ้นต่อแผง 1 แพ็คมี 1 แผงแผง

เภสัช

Zestra เป็นยาที่มีส่วนประกอบหลายอย่าง โดยคุณสมบัติของยาจะขึ้นอยู่กับการออกฤทธิ์ของส่วนประกอบต่างๆ ที่มีอยู่ในยา

เซทิริซีนไฮโดรคลอไรด์เป็นยาแก้แพ้รุ่นที่ 2 ซึ่งเป็นตัวบล็อกตัวรับแบบเลือกสรร (H1) มีผลยาวนาน นอกจากนี้ยังมีคุณสมบัติต้านโคลีเนอร์จิกที่อ่อนแอ ไม่โต้ตอบกับตัวรับโดปามีนและเซโรโทนิน รวมถึงตัวรับ H2 และอัลฟา-อะดรีเนอร์จิก

การสังเคราะห์โปรตีนในพลาสมาอย่างชัดเจน รวมถึงขั้วของเซทิริซีน เป็นสาเหตุที่ยานี้ผ่าน BBB ได้ไม่ดี และแทบไม่มีผลกดระบบประสาทส่วนกลางเลย นี่คือสิ่งที่ทำให้ยานี้แตกต่างจากยาแก้แพ้รุ่นแรก คุณสมบัติดังกล่าวส่วนใหญ่เป็นผลมาจากคุณสมบัติชอบไขมัน

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์มีผลต่อระยะเริ่มต้นของการพัฒนาอาการแพ้ที่ขึ้นอยู่กับฮีสตามีน และนอกจากนี้ ยังยับยั้งกระบวนการปล่อยฮีสตามีนจากเม็ดเลือดขาวเบสโซฟิลิกที่มีเซลล์ไขมัน และลดความถี่ของการเคลื่อนที่ของเซลล์อักเสบที่มีส่วนเกี่ยวข้องในการตอบสนองของภูมิแพ้ (ชะลอการเคลื่อนที่ของอีโอซิโนฟิลและยับยั้งกระบวนการปล่อยตัวนำการอักเสบจากเซลล์มาสต์) นอกจากนี้ยังลดผลของตัวนำของการตอบสนองของภูมิแพ้ (ฮีสตามีนและ PG D2) และในเวลาเดียวกันก็ยับยั้งการเคลื่อนที่ของอีโอซิโนฟิลในผู้ที่มีอาการแพ้จากภูมิแพ้ นอกจากนี้ ยังช่วยลดการหดตัวของหลอดลมที่เกิดจากฮีสตามีน (ในกรณีที่มีโรคหอบหืด) และกระตุ้นผลการเลือกในระยะยาวต่อตัวรับ (H1)

ฤทธิ์ทางยาจะเริ่มหลังจากรับประทาน 2 ชั่วโมง และคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมง

ซูโดอีเฟดรีนไฮโดรคลอไรด์เป็นสารกระตุ้นเบต้าที่มีคุณสมบัติทำให้หลอดเลือดหดตัว ช่วยลดอาการบวมของเยื่อเมือกทางเดินหายใจส่วนบน (โดยเฉพาะไซนัสข้างจมูกและโพรงจมูก) ในระหว่างการบำบัดตามอาการของพยาธิสภาพติดเชื้อ อักเสบ และภูมิแพ้ในบริเวณนี้

[ 1 ]

เภสัชจลนศาสตร์

สารออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็ว ความเข้มข้นสูงสุดในซีรั่มที่สภาวะคงที่คือ 300 นาโนกรัม/มล. (สังเกตได้ 0.5-1 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน) เมื่อรับประทานขณะท้องว่าง สารจะถูกดูดซึมประมาณ 70% การรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่อปริมาณการดูดซึม แต่จะทำให้กระบวนการนี้ช้าลง ผลทางยาสูงสุดจะเริ่มหลังจาก 4-8 ชั่วโมงและคงอยู่ประมาณ 24 ชั่วโมง สารออกฤทธิ์ประมาณ 93% สังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมา

ปริมาณการกระจายคือ 0.56-0.8 ลิตร/กก. (ผู้ใหญ่) และ 0.7 ลิตร/กก. (เด็ก) สารนี้ถูกเผาผลาญบางส่วน เมื่อใช้ยา 10 มก. ทุกวันเป็นเวลา 10 วัน ไม่พบการสะสมของเซทิริซีน

ประมาณ 60% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะภายใน 24 ชั่วโมงถัดไป จากนั้นประมาณ 10% ของสารจะถูกขับออกในลักษณะเดียวกันภายใน 4 วันถัดไป ในเด็ก ยาจะถูกขับออกเพียง 40% ใน 24 ชั่วโมง ภายใน 5 วัน ประมาณ 10% ของขนาดยา (รวมถึงผลิตภัณฑ์สลายตัว) จะถูกขับออกทางอุจจาระ

ครึ่งชีวิตของสารออกฤทธิ์คือ 7.4 ชั่วโมง ในกรณีที่ไตวายในผู้ป่วย การขับถ่ายยาจะช้าลง ในกรณีที่ไตทำงานผิดปกติเล็กน้อย ระยะเวลานี้บางครั้งอาจเพิ่มขึ้นเป็น 19-21 ชั่วโมง

ค่าสัมประสิทธิ์การฟอกสารในไตอยู่ที่ 70 มล./นาที (ในกรณีที่ไตทำงานปกติ) แต่ถ้าไตทำงานบกพร่องเล็กน้อย ค่าสัมประสิทธิ์จะอยู่ที่ 7 มล./นาที ส่วนในกรณีที่ไตทำงานบกพร่องปานกลางจะอยู่ที่ 1.5 มล./นาที การฟอกไตไม่เหมาะสำหรับการกำจัดส่วนประกอบดังกล่าว

ซูโดอีเฟดรีนไฮโดรคลอไรด์จะถูกดูดซึมผ่านทางเดินอาหารได้ค่อนข้างเร็ว โดยจะเริ่มออกฤทธิ์ภายในครึ่งชั่วโมงหลังรับประทานยา โดยทั่วไปฤทธิ์ของยาจะคงอยู่ประมาณ 4 ชั่วโมง

การเผาผลาญซูโดเอเฟดรีนบางส่วนเกิดขึ้นผ่านทางตับโดยผ่านการดีเมทิลเลชัน N ซึ่งจะแปลงซูโดเอเฟดรีนให้เป็นผลิตภัณฑ์สลายตัวที่มีฤทธิ์ทางเภสัชที่เรียกว่านอร์สซิโดเอเฟดรีน

ส่วนประกอบของซูโดอีเฟดรีนพร้อมกับผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวจะถูกขับออกทางปัสสาวะ ประมาณ 55-75% ของขนาดยาเดียวจะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง อัตราการขับถ่ายของสารนี้จะเพิ่มขึ้นในกรณีที่ปัสสาวะเกิดออกซิเดชัน และในทางตรงกันข้าม จะลดลงในกรณีที่ปัสสาวะมีสภาพเป็นด่าง

ครึ่งชีวิตคือ 7 ชั่วโมง ซูโดอีเฟดรีนจำนวนเล็กน้อยจะผ่านเข้าสู่ในน้ำนมแม่ (ประมาณ 0.5-0.7% ของยาที่แม่รับประทานครั้งเดียวจะผ่านเข้าสู่ในน้ำนมภายใน 24 ชั่วโมง)

[ 2 ], [ 3 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้รับประทานทางปาก สำหรับเด็กอายุมากกว่า 12 ปีและผู้ใหญ่ ให้รับประทานวันละ 1 เม็ด ดื่มน้ำตาม ระยะเวลาของการใช้ยาจะกำหนดโดยแพทย์ผู้รักษา - ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของพยาธิวิทยาและสภาพของผู้ป่วย

[ 5 ], [ 6 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เซสตรา

ห้ามสั่งจ่ายยานี้แก่สตรีมีครรภ์รวมทั้งสตรีให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การแพ้ส่วนประกอบของยา
• ภาวะไตทำงานผิดปกติอย่างรุนแรง (ค่าการกวาดล้างครีเอตินินต่ำกว่า 10-10 มล./นาที)
• นอนไม่หลับ;
• ความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุมได้ และภาวะหัวใจเต้นเร็ว
• รูปแบบการอุดตันของ HCM;
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ;
• คนไข้มีภาวะฟีโอโครโมไซโตมา ไทรอยด์ทำงานมากเกินไป หรือเบาหวาน
• รูปแบบที่รุนแรงของโรคตับ
• ภาวะหัวใจห้องล่างสั่นพลิ้ว
• การใช้ยาต้าน MAO ในช่วงก่อนการใช้ยา 2 สัปดาห์
• อายุต่ำกว่า 12 ปี.

ผลข้างเคียง เซสตรา

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• อวัยวะในระบบย่อยอาหาร: น้ำหนักขึ้น อาหารไม่ย่อย รสชาติผิดปกติและการรับรสช้าลง เบื่ออาหาร ปากอักเสบ กระเพาะอักเสบ เบาหวาน และตับทำงานผิดปกติ (เอนไซม์ตับ Y-glutamyl transferase และ alkaline phosphatase ทำงานเพิ่มขึ้น รวมทั้งส่วนประกอบบิลิรูบินในเลือดทำงานเพิ่มขึ้น) นอกจากนี้ อาจมีอาการปากแห้ง กระหายน้ำ ลิ้นบวมและเปลี่ยนสี คลื่นไส้ ท้องอืด ปวดท้อง และอาเจียนเป็นครั้งคราว
• อวัยวะในระบบประสาท: รู้สึกง่วงนอนและเวียนศีรษะ; บางครั้งมีอาการปวดศีรษะ อาการสั่นร่วมกับไมเกรน ความรู้สึกไวเกินไปและความรู้สึกไวเกินไปร่วมกับอาการชา อาการชักและเป็นลม รวมถึงความก้าวร้าวมากเกินไป อาการอ่อนแรง สับสน ความรู้สึกตื่นเต้นหรือไม่สบาย ซึมเศร้า อ่อนเพลียอย่างรุนแรง นอนไม่หลับ และมีอาการประสาทหลอน
• ระบบหัวใจและหลอดเลือด: อาการ dystonia, หัวใจเต้นเร็วและความดันโลหิตสูงเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว;
• อวัยวะในระบบสร้างเม็ดเลือด: การเกิดภาวะเกล็ดเลือดต่ำ
• อวัยวะที่มองเห็น: การมองเห็นพร่ามัว ตลอดจนความผิดปกติของการปรับตัวและการเคลื่อนไหวของลูกตาที่ควบคุมไม่ได้
• อวัยวะทางเดินหายใจ: เลือดกำเดาไหล น้ำมูกไหลพร้อมไอ หลอดลมหดเกร็ง การเกิดคออักเสบ ปอดบวม หลอดลมอักเสบ และเสียงแหบ
• อวัยวะในระบบภูมิคุ้มกัน: ผื่นและอาการคัน ตลอดจนลมพิษ อาการบวมน้ำ อาการแพ้ อาการแพ้อย่างรุนแรง และอาการบวมของ Quincke พบได้เป็นครั้งคราว
• โครงสร้างกระดูกและกล้ามเนื้อ: โรคข้ออักเสบ อาการปวดกล้ามเนื้อและข้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรงและอาการเคลื่อนไหวผิดปกติ
• ระบบทางเดินปัสสาวะ: ปัสสาวะลำบาก ปัญหาในการปัสสาวะ และภาวะปัสสาวะรดที่นอน

ผลข้างเคียงที่เกิดจากซูโดอีเฟดรีนไฮโดรคลอไรด์:

• ระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเกิดหัวใจเต้นช้า หัวใจเต้นเร็ว หรือหัวใจเต้นผิดจังหวะ ปัญหาการเต้นของหัวใจ ความดันโลหิตสูงขึ้นหรือลดลง อาการบวมน้ำ หัวใจล้มเหลว หัวใจเต้นผิดจังหวะ และอาการเจ็บหน้าอก
• อวัยวะของระบบประสาท: เวียนศีรษะและปวดศีรษะ ความวิตกกังวล ความกังวล ความปั่นป่วน การพัฒนาของอาการสั่นและอารมณ์แปรปรวน นอกจากนี้ ความผิดปกติของการคิดหรือความสนใจ เช่นเดียวกับความผิดปกติทางจิตและระบบประสาท (ปัญหาด้านความจำ ความสับสน การพัฒนาของความปั่นป่วนทางจิตพลศาสตร์ ความตื่นตระหนกหรือความก้าวร้าว ความหวาดระแวง ความผิดปกติของโรคจิตเภท เช่นเดียวกับการเกิดภาพหลอน (ทั้งหมดนี้เกิดจากผลส่วนกลางของซูโดอีเฟดรีน) พร้อมกับ - ภาวะนอนไม่หลับ ความผิดปกติของการนอนหลับ การเกิดอาการชักและกล้ามเนื้อกระตุก การเคลื่อนไหวมากเกินไป ความรู้สึกสบายตัวหรือความจำเสื่อม และนอกจากนี้ ภาวะซึมเศร้า);
• ระบบย่อยอาหาร: ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น อาการท้องผูก น้ำลายไหลมากขึ้น คลื่นไส้ ท้องอืด ปวดท้อง อาเจียน เบาหวาน และการทำงานของตับบกพร่อง
• ระบบสืบพันธุ์และทางเดินปัสสาวะ: ปวดหรือปัสสาวะลำบาก (ในกรณีของต่อมลูกหมากโต) รวมถึงความล่าช้า การเกิดโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ ปัสสาวะบ่อย อักเสบในช่องคลอด ปัสสาวะเป็นเลือด หรือปัสสาวะลำบาก นอกจากนี้ ยังอาจเกิดอาการช่องคลอดอักเสบหรือประจำเดือนมาไม่ปกติ รวมถึงความต้องการทางเพศลดลง
• อาการแพ้: การเกิด erythema multiforme;
• อวัยวะรับความรู้สึก: อาการปวดตาหรือมีเลือดออกในตา การมองเห็นผิดปกติ มีเสียงดังในหูหรือต้อหิน มีอาการหูหนวก หนังตาตก และตาแห้ง
• อาการอื่นๆ: หนาวสั่น อ่อนแรง มีไข้ โพแทสเซียมในเลือดต่ำหรือต่อมน้ำเหลืองโต และเหงื่อออกมากขึ้น อาการเหล่านี้จะหายไปหลังจากหยุดใช้ยา

[ 4 ]

ยาเกินขนาด

อาการใช้ยาเกินขนาดมักเกี่ยวข้องกับผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลางหรือเกิดจากคุณสมบัติต้านโคลิเนอร์จิกของยา ได้แก่ ความรู้สึกอาย เวียนศีรษะ ความปั่นป่วนทางจิตใจ ความรู้สึกหงุดหงิด ประหม่า และนอกจากนี้ อ่อนเพลียอย่างรุนแรง ง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ ปวดศีรษะรุนแรง และอาการมึนงง นอกจากนี้ยังมีความล่าช้าในการปัสสาวะ ความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิต และเหงื่อออกมากขึ้น นอกจากนี้ อาจเกิดอาการชัก สั่น หัวใจเต้นเร็ว และแขนขาสั่นได้ เบื่ออาหาร อาเจียน ปากแห้ง คลื่นไส้และท้องเสีย ความดันโลหิตสูง คันพร้อมผื่น และรูม่านตาขยาย

เพื่อกำจัดอาการเหล่านี้ คนไข้ต้องล้างกระเพาะแล้วจึงรับประทานยาดูดซับ

นอกจากนี้ เพื่อขจัดอาการที่กล่าวข้างต้น มีการใช้เทคนิคต่างๆ เพื่อแก้ไขการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด รวมถึงสนับสนุนกระบวนการหายใจภายนอก หากจำเป็น จะใช้ยากันชักและทำการสวนปัสสาวะ ทางเลือกที่มีประสิทธิภาพในการเร่งการขจัดซูโดอีเฟดรีนคือการฟอกไตหรือทำให้ปัสสาวะเป็นกรด ไม่มีวิธีแก้พิษเฉพาะ

[ 7 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของ Zestra จะไม่โต้ตอบกับยาอื่น ๆ (เช่น ไซเมทิดีน ซูโดอีเฟดรีน รวมถึงอีริโทรไมซินกับเคโตโคนาโซล และไดอะซีแพมกับอะซิโธรมัยซิน) ในกรณีที่ใช้ร่วมกับแอลกอฮอล์ในปริมาณมาก (ดัชนีความเข้มข้นของเลือดมากกว่า 0.8 ‰) อาจเกิดการกดการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางได้ จำเป็นต้องใช้ความระมัดระวังร่วมกับยาที่กดการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง

การใช้ยารวมกับยาที่มีฤทธิ์เป็นพิษต่อหู (เช่น เจนตามัยซิน) จะช่วยปกปิดอาการของฤทธิ์เป็นพิษต่อหู (เวียนศีรษะและเสียงดังในหู) ได้

การให้ยาธีโอฟิลลินร่วมกัน (ขนาดยาต่อวัน 400 มก. ครั้งเดียว) จะทำให้ค่าสัมประสิทธิ์การกำจัดเซทิริซีนลดลง (-16%) แต่ไม่มีการสังเกตการเปลี่ยนแปลงในการกำจัดธีโอฟิลลิน

ในกรณีที่ใช้ Zestra (เนื่องจากมีซูโดอีเฟดรีนอยู่ในส่วนประกอบ) จำเป็นต้องปฏิเสธยาซิมพาโทมิเมติกอื่นๆ (เช่น เมซาตอนหรือแนฟไทซีน) ยาไตรไซคลิก (รวมถึงอิมิพรามีนกับอะมิทริปไทลีน) ยาลดความอยากอาหาร (มาซินดอลกับเดโซพิโมน) ยาที่ยับยั้ง MAO (ไพราซิโดลกับไนอาลาไมด์) และฟูราโซลิโดน - ด้วยการใช้ร่วมกันดังกล่าว ระดับความดันโลหิตอาจเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว

ซูโดอีเฟดรีนสามารถลดผลของยาคลายเครียดซิมพาโทไลติก (เช่น ออคตาดีนกับรีเซอร์พีน) เช่นเดียวกับยาบล็อกเกอร์ตัวรับเบต้า-อะดรีเนอร์จิก (รวมถึงพินโดลอลกับนาโดลอล)

ในกรณีที่ใช้ซูโดเอเฟดรีนและเลโวโดปาร่วมกัน รวมไปถึงไกลโคไซด์ของหัวใจ ความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรงจะเพิ่มขึ้น

[ 8 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในที่ที่ไม่ถูกแสงแดดและความชื้น และเก็บให้พ้นมือเด็กเล็ก อุณหภูมิในการจัดเก็บไม่ควรเกิน 25 ^องศาเซลเซียส

[ 9 ]

อายุการเก็บรักษา

Zestra เหมาะสำหรับการใช้ภายใน 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา