เพอริดอน

Peridon อยู่ในหมวดหมู่ของยาที่ช่วยกระตุ้นการบีบตัวของลำไส้ องค์ประกอบหลักคือดอมเพอริโดน สารนี้เป็นสารต้านโดปามีนและมีฤทธิ์ต้านการอาเจียน

ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าหลังจากการบริหารช่องปาก domperidone จะเพิ่มระยะเวลาของการหดตัวของลำไส้เล็กส่วนต้นและ antral ซึ่งทำให้สามารถเพิ่มอัตราการล้างลำไส้ได้ ในเวลาเดียวกัน domperidone ไม่ส่งผลต่อกระบวนการหลั่งในกระเพาะอาหาร [1]

ตัวชี้วัด เพอริดอน

ใช้บรรเทาอาการอาเจียนที่มีอาการคลื่นไส้เป็นเวลาอย่างน้อย 2 วัน

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยยาจะเกิดขึ้นในรูปแบบแท็บเล็ต - 10 ชิ้นภายในแผ่นเซลล์ มี 1 หรือ 3 แผ่นดังกล่าวภายในกล่อง

เภสัช

หลักการของผลการรักษาของยานั้นสัมพันธ์กับลักษณะทางเคมีและทางกายภาพของสารออกฤทธิ์หลัก - ดอมเพอริโดน มันสามารถเอาชนะ BBB ในปริมาณน้อย

การใช้ยาบางครั้งทำให้เกิดอาการเชิงลบของ extrapyramidal โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ใหญ่ แต่ในขณะเดียวกัน domperidone สามารถกระตุ้นการหลั่ง prolactin ที่ต่อมใต้สมองได้ [2]

มีข้อมูลอย่างเป็นทางการว่าสารปริมาณน้อยที่กำหนดในสมองแสดงให้เห็นว่าดอมเพอริโดนมีผลต่อส่วนปลายของโดปามีนเป็นหลัก

กิจกรรม antiemetic ของยาเกี่ยวข้องกับการผสมผสานที่กลมกลืนกันของอิทธิพลต่อระบบทางเดินอาหารและการเป็นปรปักษ์กันที่เกี่ยวข้องกับการสิ้นสุด dopamine ภายในบริเวณทริกเกอร์ของตัวรับเคมีที่อยู่นอก BBB ในภูมิภาคหลัง

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Domperidone ถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงหลังจากการบริหารช่องปากในขณะท้องว่าง ถึง Cmax ในพลาสมาหลังจาก 0.5-1 ชั่วโมง การดูดซึมต่ำของดอมเพอริโดนที่รับประทานทางปาก (ประมาณ 15%) สัมพันธ์กับกระบวนการเผาผลาญที่กว้างขวางระหว่างทางเดินที่ 1 ภายในตับและผนังลำไส้ เนื่องจากในคนที่มีสุขภาพดี ระดับการดูดซึมของสารจะเพิ่มขึ้นเมื่อบริโภคหลังอาหาร ผู้ที่มีความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารจำเป็นต้องฉีดยา 15-30 นาทีก่อนรับประทานอาหาร

ค่า pH ของกระเพาะอาหารที่ลดลงจะทำให้การดูดซึมยาดอมเพอริโดนลดลง ค่าการดูดซึมได้หลังการให้ยาทางปากลดลงเมื่อใช้ซิเมทิดีนหรือเบกกิ้งโซดาครั้งก่อน

การแนะนำของยาภายในหลังอาหารช่วยลดการดูดซึมสูงสุดเล็กน้อย ในขณะเดียวกันก็มีการเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในตัวบ่งชี้ AUC

กระบวนการจัดจำหน่าย

หลังจากการกลืนกิน จะไม่มีการสะสมของ domperidone และการกระตุ้นการเผาผลาญของมันเอง Plasma Cmax หลังจาก 1.5 ชั่วโมง (21 ng / ml) ด้วยการบริหาร 2 สัปดาห์ 30 มก. ต่อวันเกือบจะเหมือนกับการนำส่วนแรก (18 ng / ml)

การสังเคราะห์โปรตีนของดอมเพอริโดนคือ 91-93% การทดสอบการกระจายที่ทำกับสัตว์ (โดยใช้ยาที่ติดฉลากด้วยไอโซโทปของชนิดกัมมันตภาพรังสี) เผยให้เห็นการกระจายของเนื้อเยื่อที่สำคัญและส่วนประกอบภายในสมองในระดับต่ำ ยาในสัตว์จำนวนเล็กน้อยข้ามรก

กระบวนการแลกเปลี่ยน

ดอมเพอริโดนอย่างกว้างขวางและมีความเร็วสูงซึ่งเกี่ยวข้องกับกระบวนการเมตาบอลิซึมภายในตับผ่านไฮดรอกซิเลชันและ N-dealkylation การทดสอบกระบวนการเผาผลาญในหลอดทดลองโดยใช้ตัวยับยั้งการวินิจฉัยพบว่า CYP3A4 เป็นชนิดหลักของ P450 hemoprotein ที่เกี่ยวข้องกับ N-dealkylation ในเวลาเดียวกัน CYP3A4 กับ CYP1A2 และ CYP2E1 เป็นผู้มีส่วนร่วมในอะโรมาติกไฮดรอกซิเลชันของสาร

การขับถ่าย

การขับถ่ายด้วยอุจจาระและปัสสาวะเท่ากับ 66% และ 31% ของขนาดยาที่รับประทาน สารที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกมาในปริมาณเล็กน้อย (10% มีอุจจาระและประมาณ 1% ด้วยปัสสาวะ)

ระยะครึ่งชีวิตในพลาสมาเมื่อรับประทานครั้งเดียวในอาสาสมัครคือ 7-9 ชั่วโมง; ในผู้ที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรงจะยืดเยื้อ

การให้ยาและการบริหาร

เพื่อลดความรุนแรงของอาการอาเจียนที่มีอาการคลื่นไส้ให้บริโภค Peridon ใน 1 เม็ดวันละ 3 ครั้ง ส่วนนี้เป็นปริมาณสูงสุดที่อนุญาตต่อวัน (30 มก.)

หากไม่มีใบสั่งแพทย์ การรักษาด้วยยานี้สามารถอยู่ได้นานสูงสุด 2 วัน ในกรณีที่ไม่มีผลที่ต้องการจากการรับประทาน คุณต้องปรึกษาแพทย์ โดยทั่วไป การรักษาสามารถอยู่ได้ไม่เกิน 1 สัปดาห์

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ห้ามมิให้สั่งยาแก่ผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 16 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เพอริดอน

ยังไม่มีการศึกษาผลของยาต่อผู้ป่วยตั้งครรภ์ ดังนั้นจึงไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลที่ตามมาของการใช้ดังกล่าว ดังนั้นในระหว่างตั้งครรภ์ Peridon จึงถูกกำหนดไว้เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ของการรับประทานมีแนวโน้มมากกว่าความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อน

หากมีความจำเป็นในการใช้ยาระหว่างให้นมบุตร ให้หยุดยาในช่วงระยะเวลาการรักษา

ข้อห้าม

ท่ามกลางข้อห้าม:

• การแพ้อย่างรุนแรงต่อองค์ประกอบที่ประกอบเป็นยา
• เนื้องอกในต่อมใต้สมองที่เกี่ยวข้องกับการหลั่งโปรแลคติน (prolactinoma);
• ความผิดปกติของไตหรือตับ
• ความล้มเหลวของตับ;
• การวินิจฉัยการขยายช่วง QT ซึ่งเป็นสาเหตุของความผิดปกติของหัวใจ
• ฟีนิลคีโตนูเรีย

นอกจากนี้ยังไม่ใช้ในกรณีที่อาเจียนพร้อมกับอาการเมารถ การอุดตันทางกลหรือการเจาะทะลุ และยังมีเลือดออกภายในทางเดินอาหาร

ห้ามใช้ร่วมกับยาที่ยืดระยะเวลา QT, itraconazole, telithromycin, ritonavir และ erythromycin และนอกเหนือจาก clarithromycin, fluconazole, telaprevir และ ketoconazole เช่นเดียวกับ amiodarone, saquinavir และ posazaconazole กับ voriconazole

ผลข้างเคียง เพอริดอน

สัญญาณด้านข้างหลัก:

• การแพ้ที่อาจกลายเป็นภูมิแพ้
• การเพิ่มขึ้นของตัวบ่งชี้โปรแลคติน
• เวียนศีรษะ, ง่วงนอน, อ่อนเพลียและหงุดหงิด, ปวดหัว, กระหายน้ำ, ชัก, ความผิดปกติของ extrapyramidal และภาวะซึมเศร้า;
• อิศวร, บวมน้ำ, หัวใจเต้นผิดจังหวะและหัวใจวายเฉียบพลัน;
• อาการกระตุกในระยะสั้นในบริเวณลำไส้ xerostomia ท้องผูก ท้องร่วง อิจฉาริษยาและคลื่นไส้
• ผื่น, อาการบวมน้ำของ Quincke, อาการคันและลมพิษ;
• บวม, ปวดและขยายของต่อมน้ำนม, ความผิดปกติของการหลั่งน้ำนม, ประจำเดือน, การเปลี่ยนแปลงของรอบประจำเดือนและ gynecomastia;
• เพิ่มความถี่ปัสสาวะ, ปัสสาวะลำบากและอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง;
• เปื่อยหรือเยื่อบุตาอักเสบ

หากมีอาการทางลบผิดปกติปรากฏขึ้นหลังจากใช้ยา คุณต้องปรึกษาแพทย์เกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงวิธีการรักษา

ยาเกินขนาด

ในกรณีของยาพิษ, อาการง่วงนอนและเวียนศีรษะ, กระสับกระส่าย, ชัก, สติผิดปกติและอาการ extrapyramidal อาจเกิดขึ้น

ไม่มียาแก้พิษ ล้างกระเพาะอาหาร (ใน 60 นาทีแรกหลังจากมึนเมา) การใช้สารดูดซับและการกระทำตามอาการ

เพื่อควบคุมอาการ extrapyramidal สามารถใช้ยา anticholinergic ได้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

สารต้านโคลิเนอร์จิกสามารถต่อต้านฤทธิ์ต้านอาการป่วยของดอมเพอริโดนได้

ห้ามใช้ยา antisecretory และยาลดกรดร่วมกับยาเพราะจะลดค่าของการดูดซึม

กระบวนการเผาผลาญของดอมเพอริโดนส่วนใหญ่รับรู้ผ่าน CYP3A4 ข้อมูลในหลอดทดลองและข้อมูลที่ได้รับระหว่างการทดสอบเปิดเผยว่าการแนะนำยาร่วมกับยาที่ยับยั้งเอนไซม์นี้อย่างมีนัยสำคัญสามารถกระตุ้นการเพิ่มขึ้นของระดับยาดอมเพอริโดนในพลาสมา

การทดสอบแยกกันของปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ / -ไดนามิกในร่างกาย ในกรณีของการบริหารช่องปากร่วมกับ erythromycin หรือ ketoconazole ในอาสาสมัครยืนยันว่าสารเหล่านี้ยับยั้งกระบวนการเผาผลาญก่อนระบบของ domperidone ที่เกี่ยวข้องกับ CYP3A4 อย่างมีนัยสำคัญ

การนำ domperidone 10 มก. รับประทาน 4 ครั้งต่อวัน รวมทั้ง ketoconazole 0.2 กรัม (รับประทาน 2 ครั้งต่อวัน) ทำให้ช่วง QTc ยาวขึ้น 9.8 ms (โดยเฉลี่ย); ในเวลาเดียวกัน แต่ละเครื่องหมายจะแตกต่างกันไปในช่วง 1.2-17.5 มิลลิวินาที หลังจากใช้ domperidone 10 มก. 4 ครั้งต่อวันกับ erythromycin 0.5 กรัม 3 ครั้งต่อวัน ช่วง QTc จะถูกยืดออก 9.9 ms (ค่าเฉลี่ย) ช่วงเวลาของตัวบ่งชี้แต่ละตัวอยู่ระหว่าง 1.6 ถึง 14, 3 ms

ระดับ Cmax และ AUC ของยาสมดุลเพิ่มขึ้นประมาณสามเท่าในระหว่างการทดสอบปฏิสัมพันธ์แต่ละครั้ง ส่วนใดของผลกระทบของค่า domperidone ในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นซึ่งสัมพันธ์กับผล QTc ที่สังเกตได้ยังไม่ได้รับการพิจารณา ในระหว่างการทดสอบดังกล่าว การรักษาด้วยยาเดี่ยวโดยใช้ domperidone (รับประทาน 4 เท่า 10 มก. ต่อวัน) ช่วงเวลา QTc จะยืดเยื้อ 1.6 ms (การบริหารให้ ketoconazole) หรือ 2.5 ms (การบริหารของ erythromycin); ในเวลาเดียวกัน การใช้เฉพาะ ketoconazole (0.2 g 2 ครั้งต่อวัน) หรือ erythromycin (0.5 g 3 ครั้งต่อวัน) ทำให้ช่วง QTc ยาวขึ้น 3.8 และ 4.9 ms ตามลำดับ

ในทางทฤษฎี เนื่องจากยามีผล prokinetic ต่อกระเพาะอาหาร จึงสามารถส่งผลต่อการดูดซึมของยาที่รับประทานได้ เช่น แบบเคลือบลำไส้หรือรูปแบบการปลดปล่อยที่ยืดเยื้อ แต่ในผู้ที่อาการกลับมาเป็นปกติหลังจากใช้พาราเซตามอลหรือดิจอกซิน การใช้ยาดอมเพอริโดนร่วมกันไม่ได้เปลี่ยนค่าเลือดของยาเหล่านี้

ในบรรดาสารยับยั้งอันทรงพลังขององค์ประกอบ CYP3A4 ซึ่งห้ามมิให้รวม Peridon:

• ยาปฏิชีวนะ azole - itraconazole, fluconazole * กับ ketoconazole * และ voriconazole *;
• เนฟาโซโดน;
• macrolides - erythromycin * กับ clarithromycin *;
• ยาที่ชะลอการทำงานของโปรตีเอสเอชไอวี - ritonavir, amprenavir และ nelfinavir กับ atazanavir เช่นเดียวกับ indinavir และ fosamprenavir กับ saquinavir;
• แอมแปร์;
• Ca คู่อริ - verapamil กับ diltiazem;
• อะมิโอดาโรน *;
• เทลิโธรมัยซิน *
• * ยังขยาย QTc-gap

ยานี้สามารถใช้ร่วมกับยารักษาโรคจิตซึ่งมีกิจกรรมที่มีศักยภาพเช่นเดียวกับตัวเร่งปฏิกิริยาโดปามีน (โบรโมคริพทีนหรือแอล-โดปา) ซึ่งมีผลในทางลบ (คลื่นไส้, ความผิดปกติของระบบย่อยอาหารและอาเจียน) ยับยั้งโดยไม่ทำให้ผลกระทบหลักของพวกเขาเป็นกลาง

ปฏิกิริยาที่เป็นไปได้กับยาอื่น ๆ

เส้นทางหลักของกระบวนการเมตาบอลิซึมของ domperidone เกี่ยวข้องกับการกระทำของ CYP3A4 ข้อมูลที่ได้จากการทดสอบในหลอดทดลอง เช่นเดียวกับในมนุษย์ แสดงให้เห็นว่าการรวมกันของยาที่ยับยั้งเอนไซม์นี้อย่างมีนัยสำคัญสามารถกระตุ้นการเพิ่มขึ้นของค่าพลาสม่าของ domperidone ห้ามมิให้ใช้ยาที่มีสารที่ชะลอการทำงานของ CYP3A4 อย่างมาก และสามารถกระตุ้นการยืดช่วง QT ได้

จำเป็นต้องรวม domperidone กับยาอย่างระมัดระวังซึ่งชะลอการทำงานของ CYP3A4 อย่างรุนแรงและไม่ทำให้ช่วงเวลา QT ยืดออก (เช่น indinavir) ในขณะเดียวกันต้องติดตามสภาพของผู้ป่วยเพื่อสังเกตการพัฒนาของอาการข้างเคียง

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้กับยาที่ยืดช่วง QT และจำเป็นต้องตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยอย่างรอบคอบในการพัฒนาปฏิกิริยาเชิงลบที่เกี่ยวข้องกับ CVS ในบรรดา:

• สารต่อต้านการเต้นของหัวใจของชนิดย่อย IIA หรือ III;
• ยารักษาโรคจิต ยาปฏิชีวนะ หรือยาแก้ซึมเศร้าบางชนิด
• ยาต้านเชื้อราบางชนิด;
• ยาบางชนิดที่เกี่ยวข้องกับการสัมผัสกับระบบทางเดินอาหารหรือมีฤทธิ์ต้านมาลาเรีย
• ยาบางชนิดที่ใช้ในการรักษาเนื้องอกวิทยา
• ยาอื่นบางชนิด

สภาพการเก็บรักษา

ปริทันต์ต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิสูงถึง 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Peridon ได้ภายในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตสารทางเภสัชกรรม

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Limser, Rabirid และ Motinol กับ Brulium Lingvatabs, Motorix และ Lancid กับ Gastropom-Apo และนอกเหนือจาก Perilium นี้ Motorinorm กับ Domidon และ Motoricum นอกจากนี้ รายการดังกล่าวยังรวมถึง Domrid, Peridonium with Motilium, Cinnaridon with Nausilium