เพนท็อกซิฟิลลีน

เพนท็อกซิฟิลลีนมีฤทธิ์ขยายหลอดเลือดที่สัมพันธ์กับหลอดเลือดส่วนปลาย

ยานี้เป็นอนุพันธ์ของเมทิลแซนทีน หลักการออกฤทธิ์คือยับยั้งการทำงานของ PDE และการสะสมของ cAMP ภายในเซลล์เม็ดเลือดและเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด รวมถึงภายในอวัยวะและเนื้อเยื่ออื่นๆ [ 1 ]

ยานี้จะเพิ่มความยืดหยุ่นของเม็ดเลือดแดงกับเกล็ดเลือดและทำให้การรวมตัวของเกล็ดเลือดช้าลง ลดค่าไฟบริโนเจนในพลาสมาที่เพิ่มขึ้น และเพิ่มการสลายไฟบริโนซิส ซึ่งทำให้ความหนืดของเลือดลดลง และพารามิเตอร์การไหลของเลือดก็ดีขึ้น [ 2 ]

ตัวชี้วัด เพนท็อกซิฟิลลีน

ใช้ในกรณีที่มีความผิดปกติดังกล่าว:

• โรคสมองเสื่อมที่เกิดจากหลอดเลือดแดงแข็งหรือหลอดเลือดสมอง
• รูปแบบของโรคหลอดเลือดสมองตีบ
• ความผิดปกติของการไหลเวียนเลือดส่วนปลายที่เกิดจากการเกิดหลอดเลือดแดงแข็ง การอักเสบ หรือโรคเบาหวาน (รวมถึงโรคหลอดเลือดแดงแข็งจากเบาหวานด้วย)
• โรคเส้นประสาทอักเสบ ( Raynaud's syndrome );
• รอยโรคของเนื้อเยื่อที่มีลักษณะทางโภชนาการซึ่งเกิดจากโรคหลอดเลือดดำหรือความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิต (แผลที่เกิดจากโภชนาการ อาการบาดเจ็บจากความหนาวเย็น กลุ่มอาการหลังภาวะหลอดเลือดดำอุดตัน หรือเนื้อตาย)
• โรคเยื่อบุตาอักเสบ ซึ่งมีรูปแบบที่ทำลายเนื้อเยื่อได้
• ความผิดปกติของการไหลเวียนเลือดภายในลูกตา (ภาวะเลือดไหลเวียนภายในจอประสาทตาหรือเยื่อบุตาขาวไม่เพียงพอแบบกึ่งเฉียบพลัน เฉียบพลัน หรือเรื้อรัง)
• ปัญหาในการทำงานของหูชั้นในซึ่งมีสาเหตุมาจากหลอดเลือด (ในกรณีนี้ทำให้เกิดการสูญเสียการได้ยิน)

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา - 10 ชิ้นในแพ็คเซลล์; ใน 1 กล่องจะมี 5 แพ็คดังกล่าว

เภสัช

เพนท็อกซิฟิลลีนอาจทำให้เกิดผลขยายหลอดเลือดเล็กน้อยซึ่งมีลักษณะกล้ามเนื้ออ่อนแรง ในเวลาเดียวกัน ยังทำให้ความต้านทานของระบบหลอดเลือดส่วนปลายอ่อนแอลงเล็กน้อยและทำให้เกิดผลอินโนโทรปิกในเชิงบวก

การใช้ยาทำให้กระบวนการไหลเวียนโลหิตในระดับจุลภาคและการส่งออกซิเจนไปยังเนื้อเยื่อดีขึ้น (ส่วนใหญ่อยู่ในระบบประสาทส่วนกลางและบริเวณปลายแขนปลายขา มีผลน้อยกว่าไต) ยาทำให้หลอดเลือดหัวใจขยายตัว [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ส่วนประกอบหลักของระบบเผาผลาญที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา (1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine) พบในพลาสมาของเลือดที่มีค่าสูงกว่าระดับขององค์ประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงสองเท่า และอยู่ในสภาวะสมดุลทางชีวเคมีแบบย้อนกลับเมื่อเทียบกับองค์ประกอบดังกล่าว ด้วยเหตุนี้ สารออกฤทธิ์ของยาพร้อมกับเมแทบอไลต์จึงถือเป็นองค์ประกอบที่ออกฤทธิ์

ครึ่งชีวิตของเพนทอกซิฟิลลีนคือ 1.6 ชั่วโมง ยานี้มีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญอย่างเต็มที่ มากกว่า 90% ของยาถูกขับออกทางไต (ในรูปแบบของธาตุเมตาบอลิซึมที่มีขั้วที่ไม่จับกับคอนจูเกตและละลายน้ำได้) น้อยกว่า 4% ของขนาดยาที่ใช้จะถูกขับออกทางอุจจาระ

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตเสื่อมขั้นรุนแรง จะพบว่าการขับถ่ายส่วนประกอบของยาที่เกิดจากการเผาผลาญลดลง

ในบุคคลที่มีภาวะการทำงานของตับผิดปกติ ครึ่งชีวิตของเพนทอกซิฟิลลีนจะยาวนานขึ้น

การให้ยาและการบริหาร

เพนท็อกซิฟิลลีนใช้ครั้งละ 2-4 เม็ด วันละ 2-3 ครั้ง รับประทานหลังอาหาร โดยไม่ต้องเคี้ยว และดื่มน้ำเปล่าตาม ปริมาณยาสูงสุดที่อนุญาตให้รับประทานได้คือ 1,200 มก. ต่อวัน

ผู้ที่มีความดันโลหิตไม่คงที่หรือลดลง หรือมีอาการไตเสื่อมลงอย่างมีนัยสำคัญ (ค่า CC ต่ำกว่า 30 มล. ต่อนาที) และผู้ที่มีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดภาวะแทรกซ้อนจากความดันโลหิตลดลง (เช่น ในกรณีที่หลอดเลือดหัวใจได้รับความเสียหายอย่างรุนแรงหรือหลอดเลือดสมองหลักตีบอย่างรุนแรง) ควรเริ่มการรักษาด้วยขนาดยาขั้นต่ำ โดยเลือกขนาดยาเป็นรายบุคคล และค่อยๆ เพิ่มขนาดยาขึ้นตามความสามารถในการรับยา

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยังไม่มีประสบการณ์การใช้ยานี้ในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เพนท็อกซิฟิลลีน

มีประสบการณ์การใช้ Pentoxifylline ในระหว่างตั้งครรภ์ค่อนข้างจำกัด ซึ่งเป็นเหตุว่าทำไมจึงไม่กำหนดให้ใช้ในช่วงนี้

ยาจะถูกขับออกมาในปริมาณเล็กน้อยในน้ำนม ดังนั้นจึงจำเป็นต้องหยุดให้นมบุตรในระหว่างช่วงการบำบัด

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อเพนทอกซิฟิลลีน เมทิลแซนทีนอื่นๆ หรือส่วนประกอบเสริมของยา
• มีเลือดออกมาก (อาจมีเลือดออกมากขึ้นได้)
• เลือดออกบริเวณจอประสาทตาอย่างรุนแรง หรือเลือดออกในสมอง (อาจเสี่ยงเลือดออกมากขึ้น) หากเกิดเลือดออกบริเวณจอประสาทตาขณะใช้ยา ควรหยุดใช้ยาทันที
• ระยะที่กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน
• แผลหลุมในระบบทางเดินอาหาร;
• โรคไดอะธีซิสที่มีอาการเลือดออก

ผลข้างเคียง เพนท็อกซิฟิลลีน

ผลข้างเคียงหลัก:

• ความผิดปกติในการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด ได้แก่ หัวใจเต้นเร็ว อาการร้อนวูบวาบ ความดันโลหิตลดลงหรือเพิ่มขึ้น หัวใจเต้นผิดจังหวะ อาการบวมน้ำรอบนอก และโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของเม็ดเลือด ได้แก่ เลือดออก โรคโลหิตจาง ภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลหรือเม็ดเลือดขาวต่ำ ภาวะเม็ดเลือดต่ำซึ่งอาจถึงขั้นเสียชีวิตได้ รวมถึงภาวะเกล็ดเลือดต่ำร่วมกับภาวะเกล็ดเลือดต่ำ
• ความผิดปกติของระบบประสาท ได้แก่ อาการปวดศีรษะ อาการชา ประสาทหลอน เวียนศีรษะ และอาการชัก รวมถึงอาการนอนไม่หลับ อาการกระสับกระส่าย อาการสั่น และเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อ
• อาการที่ส่งผลต่อระบบทางเดินอาหาร: รู้สึกอึดอัดในกระเพาะอาหาร อาเจียน น้ำลายไหลมาก ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร คลื่นไส้ ท้องผูก ท้องอืด และท้องเสีย
• อาการที่เกี่ยวข้องกับชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า: ลมพิษ, รอยแดง, อาการคัน, ผื่น, SJS และ TEN;
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: อาการหลอดลมหดเกร็ง, อาการแพ้อย่างรุนแรงหรืออาการแพ้รุนแรง, อาการแพ้รุนแรง และอาการบวมน้ำของ Quincke;
• ปัญหาการทำงานของท่อน้ำดีและตับ: โรคท่อน้ำดีคั่งในตับ
• ความผิดปกติทางการมองเห็น เช่น เยื่อบุตาอักเสบ จอประสาทตาหลุดลอก หรือมีเลือดออก และความผิดปกติของการมองเห็น
• การเปลี่ยนแปลงผลการทดสอบ: ค่าทรานส์อะมิเนสเพิ่มขึ้น
• อื่นๆ: การเกิดภาวะเหงื่อออกมากหรือภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ และมีอุณหภูมิร่างกายสูงขึ้น

ยาเกินขนาด

อาการเริ่มแรกของอาการพิษเฉียบพลัน ได้แก่ เวียนศีรษะ คลื่นไส้ หรือความดันโลหิตต่ำ นอกจากนี้ อาจมีอาการดังต่อไปนี้: กระสับกระส่าย หัวใจเต้นเร็ว หัวใจเต้นผิดจังหวะ ร้อนวูบวาบ มีไข้ มีอาการสั่นกระตุก และชักกระตุกเกร็ง อาจมีอาการหมดสติและอาเจียนเป็นสีน้ำตาลเข้ม (อาการเลือดออกในทางเดินอาหาร) ได้ด้วย

การกำจัดพิษเฉียบพลันและการป้องกันการเกิดภาวะแทรกซ้อนทำได้โดยการดำเนินการตามอาการและการติดตามทางการแพทย์เฉพาะทางอย่างเข้มข้นต่อสภาพของผู้ป่วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ฤทธิ์ต้านเบาหวานที่เกิดขึ้นจากการใช้ยาลดน้ำตาลในเลือดสำหรับการรับประทาน เช่น อินซูลิน สามารถเพิ่มขึ้นได้เมื่อใช้ร่วมกับยา ดังนั้นผู้ที่รักษาโรคเบาหวานจึงควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างต่อเนื่อง

ผลการศึกษาหลังการตลาดแสดงให้เห็นว่าฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดเพิ่มขึ้นในผู้ที่ใช้ยาร่วมกับยาต้านวิตามินเค ควรติดตามฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดของยาทั้งสองชนิดเมื่อสั่งจ่ายยาหรือเปลี่ยนขนาดยาเพนทอกซิฟิลลีน

ยาอาจเพิ่มคุณสมบัติการลดความดันโลหิตของสารลดความดันโลหิตและยาอื่นๆ ที่อาจทำให้ค่าความดันโลหิตลดลงได้

การใช้ยาร่วมกับธีโอฟิลลินอาจทำให้จำนวนเม็ดเลือดของผู้ป่วยรายดังกล่าวเพิ่มขึ้นได้ ดังนั้น ผลข้างเคียงจากธีโอฟิลลินอาจรุนแรงและเกิดขึ้นบ่อยครั้งขึ้น

ในผู้ป่วยบางราย การให้ซิโปรฟลอกซาซินร่วมกับยาอื่นอาจทำให้ระดับเพนทอกซิฟิลลินในซีรั่มเพิ่มสูงขึ้น ส่งผลให้ผลข้างเคียงรุนแรงขึ้นและความถี่ของการเกิดผลข้างเคียงอาจเพิ่มขึ้น

ตามทฤษฎี อาจเกิดผลเสริมฤทธิ์ได้เมื่อใช้สารที่ชะลอการรวมตัวของเกล็ดเลือด เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเกิดเลือดออกเพิ่มขึ้น จึงควรใช้ความระมัดระวังอย่างยิ่งในการใช้สารเหล่านี้ (รวมถึงทิโรฟิบัน โคลพิโดเกรล ร่วมกับไอโลพรอสต์ แอนาเกรไลด์ ติโคลพิดีน และเอปติฟิบาไทด์ ร่วมกับแอบซิแมบ รวมถึงไดไพริดาโมล อีโปโพรสเทนอล NSAID (ยกเว้นสารยับยั้ง COX-2 แบบจำเพาะ) และอะซิทิลซาลิไซเลต) ร่วมกับยา

การใช้ร่วมกับไซเมทิดีนอาจทำให้ระดับเพนทอกซิฟิลลีนในพลาสมาพร้อมกับหน่วยเผาผลาญ I เพิ่มขึ้น

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเพนท็อกซิฟิลลีนไว้ในที่ที่พ้นมือเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25ºС

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้เพนท็อกซิฟิลลีนได้ภายในระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ขายผลิตภัณฑ์เพื่อการรักษา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Trental, Latren กับ Vazonit, Pentoxipharm และ Agapurin กับ Xanthinol nicotinate รวมทั้ง Flexital, Pentilin และ Trentan