เอเมทรอน

เอเมทรอน เป็นยาแก้อาเจียนที่ช่วยบรรเทาอาการคลื่นไส้

ตัวชี้วัด เอเมโทรนา

ใช้เพื่อขจัดอาการอาเจียนร่วมกับอาการคลื่นไส้ที่เกิดจากการฉายรังสีหรือเคมีบำบัดแบบเซลล์หยุดนิ่ง และเพื่อป้องกันและขจัดอาการอาเจียนร่วมกับอาการคลื่นไส้ที่เกิดขึ้นหลังการผ่าตัด

ปล่อยฟอร์ม

มีลักษณะเป็นสารละลาย บรรจุในแอมเพิลขนาด 4 มล. ภายในกล่องมีแอมเพิลดังกล่าว 5 แอมเพิล

เภสัช

Ondansetron เป็นสารต้านปลายประสาทที่มีความจำเพาะสูง (5-HT3) ไม่มีข้อมูลที่ชัดเจนเกี่ยวกับกลไกที่ทำให้ยาสามารถลดอาการอาเจียนร่วมกับอาการคลื่นไส้ได้ ยาเคมีบำบัดที่มีฤทธิ์ยับยั้งเซลล์เช่นเดียวกับการฉายรังสีสามารถทำให้ระดับเซโรโทนินในลำไส้เล็กเพิ่มขึ้นได้ และองค์ประกอบนี้กระตุ้นเส้นใยเวกัสของประเภทรับความรู้สึกซึ่งมีปลายประสาทของ 5-HT3 และกระตุ้นรีเฟล็กซ์การอาเจียน ยาจะป้องกันไม่ให้เกิดรีเฟล็กซ์นี้

เนื่องมาจากการกระตุ้นการทำงานของเส้นใยรับความรู้สึกในบริเวณเส้นประสาทเวกัส ทำให้ระดับเซโรโทนินในบริเวณโพสเทรมา ซึ่งอยู่บริเวณส่วนล่างของโพรงสมองที่ 4 เพิ่มขึ้น กระบวนการนี้ทำให้เกิดอาการอาเจียนผ่านปลายประสาท 5-HT3 อีกด้วย ผลต่อต้านที่เกิดขึ้นจากออนแดนเซตรอนต่อปลายประสาท 5-HT3 ซึ่งอยู่ภายในเซลล์ประสาทของระบบประสาทส่วนกลางและส่วนปลาย จะป้องกันไม่ให้เกิดอาการอาเจียน กลไกนี้คล้ายกับกลไกที่ออกฤทธิ์ในการรักษาหรือป้องกันการเกิดอาการอาเจียนหรือคลื่นไส้หลังการผ่าตัด (ภายใต้อิทธิพลของยารักษาเซลล์ประสาท)

ส่วนประกอบยาไม่มีผลต่อระดับโปรแลกตินในพลาสมา

เภสัชจลนศาสตร์

การกระจายตัวของยาหลังการให้ยาทางปาก การให้ยาทางเส้นเลือด หรือการให้ยาทางกล้ามเนื้อ มีพารามิเตอร์เดียวกัน ครึ่งชีวิตสุดท้ายอยู่ที่ประมาณ 3 ชั่วโมง และปริมาตรการกระจายตัวสมดุลอยู่ที่ประมาณ 140 ลิตร

ระดับการสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 70-76%

การขับถ่ายสารออกจากระบบไหลเวียนเลือดทั่วร่างกายเกิดขึ้นผ่านกระบวนการเผาผลาญหลายอย่างที่เกี่ยวข้องกับเอนไซม์ โดยส่วนใหญ่อยู่ในตับ ส่วนประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงน้อยกว่า 5% จะถูกขับออกทางปัสสาวะ

การขาดเอนไซม์ CYP2D6 (พหุสัณฐานที่เกี่ยวข้องกับการแตกตัวของเศษซากวิน) ไม่ส่งผลต่อลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของออนแดนเซตรอน การเปลี่ยนแปลงในพารามิเตอร์เหล่านี้จะไม่สังเกตเห็นเมื่อฉีดยาซ้ำหลายครั้ง

การทดสอบประสิทธิผลในเด็กที่เกี่ยวข้องกับเด็ก 21 คน อายุระหว่าง 3 ถึง 12 ปี ซึ่งเข้ารับการผ่าตัดตามแผนภายใต้การดมยาสลบ แสดงให้เห็นว่า หลังจากรับประทานยาครั้งเดียว (2 มก. สำหรับเด็ก อายุระหว่าง 3 ถึง 7 ปี และ 4 มก. สำหรับเด็ก อายุระหว่าง 8 ถึง 12 ปี) พบว่าปริมาตรการกระจายและค่าการกวาดล้างสัมบูรณ์ลดลง ขนาดของการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ถูกกำหนดโดยอายุของผู้ป่วย และค่าการกวาดล้างจะแตกต่างกันไปตั้งแต่ 300 มล./นาที (เด็กอายุ 12 ปี) ถึง 100 มล./นาที (เด็กอายุ 3 ปี) ปริมาตรการกระจายในผู้ป่วยอายุ 12 ปีคือ 75 ลิตร และในผู้ป่วยอายุ 3 ปีคือ 17 ลิตร ส่วนที่คัดเลือกโดยคำนึงถึงน้ำหนัก (0.1 มก./กก. ไม่เกิน 4 มก.) จะช่วยปรับสมดุลความแตกต่างดังกล่าวและทำให้การได้รับยาในระบบของเด็กมีเสถียรภาพ

ในผู้ที่มีความบกพร่องของไตระดับปานกลาง (การกวาดล้างครีเอตินินอยู่ที่ 15-60 มิลลิลิตรต่อนาที) ปริมาณการกระจายและการกวาดล้างในระบบจะลดลง ซึ่งส่งผลให้ครึ่งชีวิตของการกำจัดยาเพิ่มขึ้นเล็กน้อย (สูงสุด 5.4 ชั่วโมง)

ในบุคคลที่มีภาวะตับวายขั้นรุนแรง พบว่าการกวาดล้างออนแดนเซตรอนในระบบลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ส่งผลให้ครึ่งชีวิตของการกำจัดยาเพิ่มขึ้น (15-32 ชั่วโมง)

การให้ยาและการบริหาร

ใช้หลังการฉายรังสีหรือการเคมีบำบัดแบบเซลล์คงที่

ผู้ใหญ่

ขนาดยาของยาจะพิจารณาจากฤทธิ์ทำให้อาเจียนของการรักษา โดยทั่วไปต้องรับประทานวันละ 8 มก. หากจำเป็น อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 32 มก. ได้ในกรณีต่อไปนี้:

• การใช้สารที่ทำให้เกิดอาการอาเจียนหรือขั้นตอนการฉายรังสี - ก่อนใช้ยาที่ยับยั้งเซลล์ ควรให้ยา 8 มก. ทางเส้นเลือดดำในอัตราช้าๆ เพื่อป้องกันอาการอาเจียนล่าช้าหรือล่าช้า ควรใช้ยาในรูปแบบเม็ดหลังจาก 24 ชั่วโมงแรก
• การใช้ยาที่ทำให้เกิดอาการอาเจียนรุนแรง (เช่น ยาซิสแพลตินปริมาณมาก) - ก่อนใช้ยาที่ยับยั้งการทำงานของเซลล์ ผู้ป่วยจะได้รับยา 8 มก. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำด้วยความเร็วต่ำ

ส่วนที่เกิน 8 มก. (แต่ไม่เกิน 32 มก.) สามารถให้ทางเส้นเลือดดำได้โดยการแช่เท่านั้น ในกรณีนี้ ให้ละลาย Emetron ในปริมาณที่ต้องการในสารละลายแช่ที่เหมาะสม (50-100 มล.) จากนั้นให้สารละลายที่เตรียมไว้ค่อยๆ ฉีดเข้าเส้นเลือดอย่างช้าๆ เป็นเวลาอย่างน้อย 15 นาที

นอกจากนี้ยังมีวิธีอื่นอีกด้วย โดยก่อนเริ่มขั้นตอนการฉีดยาแบบ cytostatic จะต้องฉีดยาเข้าทางเส้นเลือดดำขนาด 8 มก. (ด้วยความเร็วช้า) จากนั้นจึงสามารถให้ยาอีก 2 ครั้ง (8 มก.) โดยการหยดยา โดยเว้นระยะห่าง 2-4 ชั่วโมง หรือให้ยาต่อเนื่องเป็นเวลา 24 ชั่วโมง (อัตราจะอยู่ที่ 1 มก./ชม.)

ขนาดยาที่เลือกขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการอาเจียน เมื่อใช้ยาต้านการอาเจียนในปริมาณสูง ประสิทธิภาพของออนแดนเซตรอนอาจเพิ่มขึ้นได้โดยการฉีด GCS เข้าเส้นเลือดเพียงครั้งเดียว (เช่น เดกซาเมทาโซน 20 มก.) ซึ่งให้ก่อนเริ่มการรักษาด้วยยาต้านการอาเจียน

เพื่อป้องกันการอาเจียนในระยะท้ายที่เกิดขึ้นภายใน 24 ชั่วโมงหลังจากการใช้ยาไซโตสแตติกที่ทำให้เกิดการอาเจียนปานกลางหรือสูง จำเป็นต้องรับประทานยาในรูปแบบเม็ด (8 มก. วันละ 2 ครั้ง) เป็นเวลา 5 วัน

เด็ก.

เด็กที่มีพื้นที่ผิวกายมากกว่า 1.2 ^{ตารางเมตร}ควรได้รับยา 8 มก. (ขนาดเริ่มต้น) ทางเส้นเลือดดำก่อนให้เคมีบำบัด จากนั้นผู้ป่วยควรทานยา Emetron (8 มก.) ทุก ๆ 12 ชั่วโมง หลังจากการบำบัดเสร็จสิ้น ควรทานยาในขนาด 8 มก. วันละ 2 ครั้ง นานถึง 5 วัน

การป้องกันอาการคลื่นไส้อาเจียนในช่วงหลังผ่าตัด

ผู้ใหญ่

เพื่อป้องกันอาการอาเจียนร่วมกับอาการคลื่นไส้ที่เกิดจากการผ่าตัด จำเป็นต้องให้ยา 4 มก. เข้าทางเส้นเลือด (ช้าๆ) หรือเข้ากล้ามเนื้อระหว่างการให้ยาสลบแก่ผู้ป่วย เพื่อขจัดอาการคลื่นไส้และอาเจียน ควรใช้ขนาดยาและวิธีการใช้ยาที่เหมือนกัน

เด็ก.

เพื่อป้องกันการเกิดอาการอาเจียนร่วมกับอาการคลื่นไส้ภายหลังการผ่าตัดภายใต้การดมยาสลบ จำเป็นต้องให้ยาในขนาด 0.1 มก./กก. (สูงสุด 4 มก. ครั้งเดียว) ในอัตราที่ช้า - ก่อนให้ยาสลบหรือหลังเริ่มการให้ยา

มีข้อมูลน้อยมากเกี่ยวกับการใช้ยาอย่างปลอดภัยในทารกอายุต่ำกว่า 2 ปี

ใช้ในโรคของตับ

เนื่องจากความผิดปกติของตับส่งผลให้การกวาดล้างออนแดนเซตรอนลดลงอย่างมีนัยสำคัญ จึงทำให้ครึ่งชีวิตของออนแดนเซตรอนในพลาสมาของเลือดขยายออกไป ซึ่งจำเป็นต้องลดขนาดยาประจำวันลงเหลือ 8 มก.

การใช้ยาเพื่อการให้น้ำเกลือ

ควรเตรียมสารละลายก่อนใช้ยาทันที หากจำเป็น สามารถเก็บส่วนผสมที่เตรียมไว้ไว้ที่อุณหภูมิ 2-8°C ได้ แต่ไม่เกิน 24 ชั่วโมง ยาที่เตรียมไว้จะคงคุณสมบัติไว้ได้เมื่อเก็บไว้ภายใต้แสงแดด

ในการละลายสารยา อนุญาตให้ใช้สารละลายต่อไปนี้:

• สารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9%;
• สารละลายแมนนิทอล 10%
• สารละลายน้ำตาลกลูโคส 5%
• โซลูชั่นของริงเกอร์
• สารละลาย KCl 0.3% ร่วมกับสารละลาย NaCl 0.9%
• สารละลาย KCl 0.3% ร่วมกับสารละลายกลูโคส 5%

ห้ามละลายยา Emetron ในส่วนผสมยาฉีดชนิดอื่น และห้ามผสมยานี้กับยาชนิดอื่นในไซริงค์เดียวกัน ควรให้ยาฉีดเข้าเส้นเลือดในอัตรา 1 มก./ชั่วโมง

ที่ความเข้มข้นของยา 16-160 mcg/ml (เช่น 8 mg/0.5 l หรือ 8 mg/50 ml) สามารถใช้กลไกรูปตัว Y ของอุปกรณ์ฉีดยาที่มีสารที่คล้ายคลึงกัน

การใช้ซิสแพลติน: ในความเข้มข้น 0.48 มก./มล. (เช่น 240 มก./0.5 ลิตร) ในระหว่างการให้ยาเป็นเวลา 1-8 ชั่วโมง

การใช้ 5-ฟลูออโรยูราซิล: ในความเข้มข้น 0.8 มก./มล. (เช่น 2.4 ก./3 ลิตร หรือ 0.4 ก./0.5 ลิตร) เมื่อใช้ในอัตราอย่างน้อย 20 มล./ชั่วโมง (0.5 ลิตร/24 ชั่วโมง) เมื่อใช้ฟลูออโรยูราซิลในความเข้มข้นสูง อาจเกิดการตกตะกอนของเอมีตรอนได้ สารละลายฟลูออโรยูราซิลอาจมีแมกนีเซียมคลอไรด์ไม่เกิน 0.045% ร่วมกับธาตุทั่วไปอื่นๆ

การใช้คาร์โบแพลติน: ในระดับความเข้มข้น 0.18-9.9 มก./มล. (เช่น 90 มก./0.5 ลิตร หรือ 990 มก./0.1 ลิตร) ในระหว่างการฉีดเป็นเวลา 10-60 นาที

การให้ยาอีโทโพไซด์: ในความเข้มข้น 0.144-0.25 มก./มล. (เช่น 72 มก./0.5 ลิตร หรือ 0.25 ก./1 ลิตร) เมื่อให้ยาในระยะเวลา 0.5-1 ชั่วโมง

การใช้เซฟตาซิดีม: ให้ความเข้มข้น 0.25-2 กรัม หลังจากละลายในน้ำกลั่น ตามคำแนะนำ (เช่น 0.25 กรัม / 2.5 มล. หรือ 2 กรัม / 10 มล.) โดยฉีดเป็นเจ็ทเป็นเวลา 5 นาที

การใช้ไซโคลฟอสเฟไมด์: ให้มีความเข้มข้น 0.1-1 กรัม หลังจากละลายกับน้ำกลั่นสำหรับฉีด (เช่น 0.1 กรัม/5 มล.) ตามคำแนะนำ ในระหว่างการใช้ยาเป็นเวลา 5 นาที

การให้ยา Doxorubicin: ในความเข้มข้น 10-100 มก. หลังจากละลายโดยใช้ของเหลวสำหรับฉีดกลั่น (เช่น 10 มก. / 5 มล.) ตามคำแนะนำ ในระหว่างการฉีดยาแบบเจ็ทเป็นเวลา 5 นาที

การประยุกต์ใช้เดกซาเมทาโซน: ฉีดสารในขนาด 20 มก. เข้าทางเส้นเลือดดำอย่างช้าๆ เป็นเวลา 2-5 นาที โดยใช้กลไกรูปตัว Y ของเครื่องฉีดสาร โดยจะฉีด Emetron (ในปริมาณ 8-32 มก.) ละลายในของเหลวสำหรับฉีด (0.05-0.1 ลิตร) เป็นเวลา 15 นาที

ห้ามใช้หม้อนึ่งฆ่าเชื้อแอมพูลบรรจุยา

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เอเมโทรนา

การทดสอบกับสัตว์แสดงให้เห็นว่าออนแดนเซตรอนไม่ก่อให้เกิดความพิการแต่กำเนิด อย่างไรก็ตาม ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการไม่มีผลทำให้เกิดความพิการแต่กำเนิดในมนุษย์ ดังนั้นเอมีทรอนจึงถูกห้ามใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะในไตรมาสแรก)

Ondansetron สามารถขับออกมาในน้ำนมแม่ได้ ดังนั้นจึงห้ามให้นมบุตรเมื่อใช้ยานี้

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ คือ การแพ้ส่วนประกอบของยา

ผลข้างเคียง เอเมโทรนา

การใช้ยาโดยทั่วไปจะทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: ในบางครั้ง อาการของโรคภูมิแพ้จะเกิดขึ้นทันที (รวมถึงอาการแพ้อย่างรุนแรง)
• การบาดเจ็บที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบประสาท: มักเกิดอาการปวดศีรษะ อาจมีอาการชัก มีอาการผิดปกติของระบบนอกพีระมิด (เช่น อาการเกร็งกล้ามเนื้อตาหรือกล้ามเนื้อตาทำงานผิดปกติ) และเวียนศีรษะ (เมื่อฉีดยาเข้าไปอย่างรวดเร็ว) เป็นครั้งคราว
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของการมองเห็น: ในบางครั้งอาจสังเกตเห็นการเสื่อมลงของการมองเห็นชั่วคราว (เช่น มองเห็นไม่ชัด) และตาบอดชั่วคราว (มักเกิดขึ้นเมื่อฉีดเข้าเส้นเลือด) โดยมักจะหายไปภายใน 20 นาทีหลังจากเสร็จสิ้นขั้นตอนการรักษา
• ความผิดปกติของการทำงานของหัวใจ: อาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว เช่น หัวใจเต้นช้าหรือหัวใจเต้นผิดจังหวะ รวมไปถึงอาการปวดกระดูกอก (มีหรือไม่มีการกดของระยะ ST)
• ความผิดปกติของหลอดเลือด: มักมีอาการร้อนวูบวาบและรู้สึกอุ่น รวมถึงมีรอยแดง อาจพบว่าความดันโลหิตลดลงเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติในการทำงานของปอด รวมถึงช่องกลางทรวงอกและกระดูกอก โดยอาจมีอาการสะอึกเป็นครั้งคราว
• อาการผิดปกติที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบย่อยอาหาร: อาจพบอาการท้องผูกเป็นครั้งคราว (เนื่องจากออนแดนเซตรอนทำให้ระยะเวลาการผ่านของอุจจาระในลำไส้ใหญ่ยาวนานขึ้น)
• โรคที่ส่งผลต่อระบบตับและทางเดินน้ำดี: มักพบระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในซีรั่มเพิ่มขึ้นชั่วคราว โดยไม่มีอาการ (โดยปกติเกิดขึ้นในผู้ที่ได้รับการรักษาด้วยซิสแพลติน)
• ความผิดปกติของระบบ: มักเกิดอาการที่บริเวณที่ฉีด

ยาเกินขนาด

มีข้อมูลน้อยมากเกี่ยวกับอาการมึนเมาจาก Emetron โดยทั่วไป อาการจะคล้ายกับผลข้างเคียงที่ระบุไว้ข้างต้น

ยานี้ไม่มียาแก้พิษ ดังนั้นในกรณีได้รับยาเกินขนาด ควรใช้มาตรการรักษาตามอาการและบรรเทาอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่มีข้อมูลว่ายาตัวนี้สามารถปิดกั้นหรือกระตุ้นกระบวนการเผาผลาญของยาอื่นๆ ที่ใช้ร่วมกับยาตัวนั้นได้

ข้อมูลการทดสอบที่เฉพาะเจาะจงแสดงให้เห็นว่ายาไม่โต้ตอบกับสารฟูโรเซไมด์ พรอพอฟอล รวมถึงทรามาดอลและเทมาซีแพม และยังโต้ตอบกับเครื่องดื่มแอลกอฮอล์อีกด้วย

ในบุคคลที่ใช้ตัวกระตุ้น CYP3A4 ที่มีฤทธิ์แรง (เช่น คาร์บามาเซพีน ฟีนิโทอิน หรือริแฟมพิซิน) ร่วมกับการใช้ยาทางปาก พบว่ามีการกวาดล้างองค์ประกอบยาที่ออกฤทธิ์เพิ่มขึ้น ในขณะที่ระดับขององค์ประกอบยาดังกล่าวในเลือดกลับลดลง

ข้อมูลจากการทดสอบที่ดำเนินการกับผู้ป่วยจำนวนจำกัดแสดงให้เห็นว่า Emetron อาจลดคุณสมบัติในการระงับปวดของ Tramadol ได้

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Emetron ไว้ในที่ที่ไม่ถูกแสงแดดและเด็กเล็ก อุณหภูมิควรอยู่ที่ 30°C

[ 4 ]

อายุการเก็บรักษา

เอเมทรอนสามารถใช้ได้ 4 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ยานี้ได้รับการอนุมัติให้ใช้ (เพื่อขจัดอาการอาเจียนและคลื่นไส้ที่เกิดขึ้นหลังการผ่าตัด) ในเด็กอายุมากกว่า 2 ปีขึ้นไป

[ 5 ], [ 6 ]

อะนาล็อก

ยาต่อไปนี้เป็นยาทดแทน: Vero-Ondansetron, Zofran และ Atossa ร่วมกับ Domegan และ Ondansetron, Latran ร่วมกับ Lazaran VM และ Ondansetron-Altpharm รวมถึง Ondazan และ Ondansetron-ESCOM รายการนี้ยังรวมถึง Ondansetron-LENS, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon ร่วมกับ Osetron และ Ondantor และ Ondansetron-Ferein และ Emeset