Emetron

Emetron - ยาลดความอ้วนที่ช่วยในการกำจัดอาการคลื่นไส้

ตัวชี้วัด Emetrona

ใช้เพื่อลดอาการอาเจียนที่มีอาการคลื่นไส้ซึ่งเป็นผลมาจากการบำบัดด้วยรังสีบำบัดหรือการบำบัดด้วยเคมีบำบัดโดยมีลักษณะ cytostatic และนอกเหนือจากการป้องกันและกำจัดอาการอาเจียนที่มีอาการคลื่นไส้ขึ้นหลังจากผ่าตัด

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยเกิดขึ้นในรูปของสารละลายใน ampoules ขนาด 4 มล. ภายในกล่องมี 5 ampoules ดังกล่าว

เภสัช

Ondansetron เป็นตัวเอกปลาย (5-HT3) ซึ่งมีความจำเพาะสูง ไม่มีข้อมูลที่ชัดเจนเกี่ยวกับกลไกการอนุญาตให้ยาลดอาการอาเจียนมีอาการคลื่นไส้ ยาเคมีบำบัดที่มีลักษณะ cytostatic และรังสีบำบัดสามารถนำไปสู่การเพิ่ม serotonin ในลำไส้เล็กได้ และองค์ประกอบนี้เปิดใช้งานเส้นใยช่องคลอดของประเภท afferent ซึ่งในตอนท้ายของ 5-HT3 มีอยู่จะช่วยกระตุ้นการสะท้อนปิดปาก ยาป้องกันการพัฒนาสะท้อนนี้

อันเป็นผลมาจากการกระตุ้นการทำงานของเส้นใยในบริเวณเส้นประสาท vagus มันเป็นไปไม่ได้ที่จะเพิ่ม serotonin ดัชนีในพื้นที่ postrema ตั้งอยู่ในบริเวณด้านล่างของ 4 ventricle สมอง กระบวนการนี้ผ่านจุดสิ้นสุดของ 5-HT3 ยังกระตุ้นให้อาเจียน ผลของ antagonistic ondansetron ในตอนท้ายของ 5-HT3 ซึ่งอยู่ภายในเซลล์ประสาทของระบบประสาทส่วนกลางและ PNS ช่วยป้องกันการอาเจียน กลไกนี้คล้ายกับที่ใช้ในการรักษาหรือป้องกันอาการอาเจียนหลังผ่าตัดหรือคลื่นไส้ (ภายใต้อิทธิพลของ cytostatics)

ส่วนประกอบของยาไม่มีผลต่อดัชนี prolactin ของพลาสม่า

เภสัชจลนศาสตร์

การกระจายตัวของยาหลังการให้ยาภายในหรือใน / หรือ / หรือ m มีตัวบ่งชี้เดียวกัน อายุการใช้งานของเทอร์มินอลเทอร์มินัลประมาณ 3 ชั่วโมงและมีปริมาณการกระจายตัวที่สมดุลประมาณ 140 ลิตร

ระดับของการสังเคราะห์โปรตีนพลาสม่าประมาณ 70-76%

การขับถ่ายของสารออกจากระบบไหลเวียนโลหิตเกิดขึ้นจากกระบวนการเผาผลาญอาหารหลายอย่างที่เกี่ยวข้องกับเอนไซม์ซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในตับ น้อยกว่า 5% ของส่วนประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกมาในปัสสาวะ

การขาดเอนไซม์ CYP2D6 (polymorphism เกี่ยวกับการแตกตัวของ debrisoquin) ไม่มีผลต่อลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของ ondansetron การเปลี่ยนแปลงในพารามิเตอร์เหล่านี้ไม่ได้เกิดขึ้นกับการฉีดยาซ้ำ ๆ

ทดสอบประสิทธิภาพของยาเสพติดในเด็กที่ได้รับการดำเนินการมีส่วนร่วมของเด็กที่ 21 3-12 ปีที่เข้ารับการกำหนดเวลาการผ่าตัดภายใต้การดมยาสลบแสดงให้เห็นว่าหลังจากที่การให้บริการเดียวกับยาเสพติด (2 มก. สำหรับ 3-7 ปี olds และ นอกจากนี้ยังมี 4 มก. สำหรับเด็กอายุ 8-12 ปี) มีปริมาณการแจกจ่ายและอัตราการกวาดล้างที่แน่นอน ขนาดของการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ถูกกำหนดโดยผู้ป่วยอายุและกวาดล้างค่าตั้งแต่ 300 มล. / นาที (12 ปี olds) 100 มล. / นาที (3 ปี olds) ตัวชี้วัดของปริมาณการกระจายในผู้ป่วย 12 ปีคือ 75 ลิตรและในผู้ป่วย 3 ปี - 17 ลิตร ส่วนที่เลือกด้วยน้ำหนัก (0.1 มก. / กก. ไม่เกิน 4 มก.) ช่วยรักษาความสมดุลระหว่างความแตกต่างเหล่านี้และรักษาตัวบ่งชี้การรับสัมผัสยาในเด็ก

ในผู้ที่มีภาวะไตวายในระดับปานกลาง (ค่าควบคุมคุณภาพ 15-60 มิลลิลิตร / นาที) ระดับการกระจายตัวและการกวาดล้างระบบจะลดลงซึ่งจะทำให้อายุขัยในการกำจัดยาลดลงเล็กน้อย (ไม่เกิน 5.4 ชั่วโมง)

ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายพบการลดลงของ ondansetron ในระบบอย่างมีนัยสำคัญซึ่งส่งผลให้อายุการใช้งาน (half-life) ในการกำจัด (โดย 15-32 ชั่วโมง) เพิ่มขึ้น

การให้ยาและการบริหาร

การประยุกต์ใช้หลังการฉายรังสีหรือวิธีเคมีบำบัดด้วยธรรมชาติของ cytostatic

ผู้ใหญ่

ขนาดของยาจะพิจารณาจากกิจกรรมการปล่อยตัวของการรักษา บ่อยครั้งที่จำเป็นต้องใช้ 8 มก. ต่อวัน หากมีความจำเป็นต้องใช้ปริมาณนี้เพิ่มขึ้นเป็น 32 mg ในกรณีดังกล่าว:

• การใช้สารก่อให้เกิดการปลดปล่อยหรือขั้นตอนสำหรับการบำบัดด้วยรังสีก่อนที่จะใช้ยา cytotoxic คุณต้องฉีดยาด้วยความเร็วช้า 8 มก. เพื่อป้องกันการปรากฏตัวของการโจมตีของอาเจียนล่าช้าหรือหลังจากนั้นหลังจาก 24 ชั่วโมงแรกมีความจำเป็นต้องใช้ยาในเม็ด;
• (ตัวอย่างเช่นส่วนใหญ่ของ cisplatin) - ก่อนที่จะใช้สาร cytostatic 8 มิลลิกรัมของแอลเอสในวิธี IV ที่ความเร็วต่ำจะถูกนำไปใช้กับผู้ป่วย

ส่วนที่เกินกว่า 8 มิลลิกรัม (แต่ไม่เกิน 32 มก.) ใน / ในวิธีการได้รับอนุญาตให้ใส่ infuzionno เท่านั้น ส่วนที่จำเป็นของEmetron จะถูกละลายในสารละลายที่เหมาะสมสำหรับการถ่ายเลือด (50-100 มล.) โซลูชันที่พร้อมใช้จะนำเสนอด้วยความเร็วที่ช้าเป็นเวลาอย่างน้อย 15 นาที

นอกจากนี้ยังมีวิธีการอีกทางเลือกหนึ่งคือก่อนที่จะมีการใช้ยา cytotoxic ควรฉีดยาขนาด 8 มิลลิกรัม (ที่ความเร็วต่ำ) iv จากนั้นจะได้รับยาอีก 2 ครั้ง (8 มก.) เพื่อให้ได้รับการฉีดวัคซีน 2-4 ชั่วโมงหรือเพื่อให้ได้รับยา 24 ชั่วโมงต่อเนื่อง (ความเร็ว 1 มก. / ชม.)

ขนาดของยาจะถูกเลือกตามระดับของการอาเจียน เมื่อใช้ cytostatics vysokoemetogennyh สามารถเพิ่มผลกระทบของ ondansetron โดยใช้ corticosteroids เดียวที่ฉัน / ฉีด (เช่น 20 mg ของ dexamethasone) ซึ่งเป็นที่รู้จักก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยประเภท cytostatic

เพื่อป้องกันไม่ให้อาเจียนภายหลังเกิดขึ้น 24 ชั่วโมงหลังการใช้ยา cytotoxic ขนาดปานกลางหรือสูงจะต้องรับประทานยาในเม็ด (8 มก. วันละสองครั้ง) เป็นเวลา 5 วัน

เด็ก ๆ

เด็กที่มีขนาดผิว> 1.2 ม. ²ควรได้รับการฉีด IV ด้วยวิธี 8 มิลลิกรัมแอลเอส (ปริมาณเริ่มต้น) ก่อนที่จะทำเคมีบำบัด ผู้ป่วยควรใช้เม็ด Emetron (8 มิลลิกรัม) เป็นเวลา 12 ชั่วโมง หลังจากสิ้นสุดการรักษาแล้วการรับประทานยา 8 มก. จะเกิดขึ้นวันละสองครั้งและใช้เวลาไม่เกิน 5 วัน

ป้องกันอาการคลื่นไส้อาเจียนในช่วงหลังการผ่าตัด

ผู้ใหญ่

เพื่อป้องกันการโจมตีจากคลื่นไส้ที่มีอาการคลื่นไส้ที่เกิดจากการแทรกแซงทางศัลยกรรมต้องฉีด IV ช้าหรือ IV โดยใช้ยา 4 มก. ในระหว่างการฉีดยาของผู้ป่วยไปยังการระงับความรู้สึก เพื่อลดอาการคลื่นไส้อาเจียนคุณควรใช้ยาและวิธีการบริหารเดียวกัน

เด็ก ๆ

เพื่อป้องกันการเกิดอาการคลื่นไส้อาเจียนหลังการผ่าตัดดำเนินการภายใต้การดมยาสลบจะถูกต้องที่จะแนะนำยาในปริมาณ 0.1 mg / kg (ครั้งเดียวสูงสุด 4 มก.) ที่มีความเร็วช้า - ก่อนที่จะใช้ง่วงซึมหรือหลังจากการเริ่มต้นของการบริหาร

เกี่ยวกับการใช้ยาอย่างปลอดภัยสำหรับทารกอายุต่ำกว่า 2 ปีมีข้อมูลเพียงเล็กน้อยเท่านั้น

ใช้ในทางเดินปัสสาวะ

เนื่องจากในความผิดปกติของตับมีการลดลงอย่างมากในการกวาดล้าง ondansetron เวลาในการมีชีวิตอยู่ภายในพลาสมาเลือดจะยืดเยื้อ - เพราะเหตุนี้จึงจำเป็นต้องลดส่วนรายวันของยาลงเป็น 8 มก.

การใช้ยาเพื่อการชง

การเตรียมสารละลายจะดำเนินการทันทีก่อนที่จะให้ยา ถ้าจำเป็นให้เตรียมส่วนผสมไว้ที่อุณหภูมิ 2-8 องศาเซลเซียส แต่ไม่เกิน 24 ชั่วโมง ยาสำเร็จรูปยังคงรักษาสมบัติได้อย่างมั่นคงเมื่อเก็บไว้ในสภาวะที่มีแสง

เมื่อละลายสารยาเสพติดได้รับอนุญาตให้ใช้วิธีการดังกล่าว:

• สารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9%;
• สารละลาย mannitol 10%;
• สารละลายน้ำตาลกลูโคส 5%;
• วิธีแก้ปัญหาของ Ringer,
• สารละลาย KCl 0.3% ร่วมกับ 0.9% NaCl solution;
• สารละลาย KCl 0.3% ร่วมกับสารละลายน้ำตาลกลูโคส 5%

ผสมยาอื่น ๆ Emetron ละลายเป็นสิ่งต้องห้าม นอกจากนี้ไม่ควรผสมยาในกระบอกเดียวกับยาอื่น ๆ การให้ยาในอัตรา 1 มิลลิกรัม / ชม.

ในแง่ของความเข้มข้นของยาประกอบ 16-160 .mu.g / ml (เช่น 8 mg / l หรือ 0.5-8 mg / 50 ml) ก็จะได้รับอนุญาตให้เข้าใช้รูปตัว Y อุปกรณ์แช่กลไกด้วยวิธีการดังกล่าว

การใช้ cisplatin: ให้ความเข้มข้น 0.48 มก. / ml (เช่น 240 mg / 0.5 L) ระหว่างการให้ยา 1-8 ชั่วโมง

การใช้สาร 5-fluorouracil: ให้ความเข้มข้น 0.8 มิลลิกรัมต่อมิลลิลิตร (เช่น 2.4 กรัม / 3 ลิตรหรือ 0.4 กรัม / 0.5 ลิตร) ในเวลาที่ให้สารอย่างน้อย 20 มิลลิลิตร / ชม. ( 0.5 ลิตร / 24 ชั่วโมง) ด้วยการใช้ความเข้มข้นสูงของ fluorouracil การตกตะกอนของ Emetron เป็นไปได้ ภายในสารละลาย fluorouracil สามารถมีแมกนีเซียมคลอไรด์ได้ไม่เกิน 0.045% พร้อมกับส่วนประกอบทั่วไปอื่น ๆ

การใช้ carboplatin: มีระดับความเข้มข้น 0.18-9.9 มก. / ml (เช่น 90 มก. / 0.5 ลิตรหรือ 990 มก. / 0.1 ลิตร) ในระหว่างการฉีดประมาณ 10-60 นาที .

การใช้ etoposide: ให้ดัชนีความเข้มข้น 0.144-0.25 มก. / ล. (เช่น 72 มก. / 0.5 ลิตรหรือ 0.25 กรัม / 1 ลิตร) ระหว่างการให้ยา 0.5-1 ชั่วโมง .

แอพลิเคชัน ceftazidime: ค่าของความเข้มข้นของ 0.25-2 กรัมหลังจากที่ละลายในน้ำกลั่นตามคำแนะนำ (เช่น 0.25 g / ml หรือ 2.5-2 กรัม / 10 มล.) ในระหว่างการฉีดเจ็ทสำหรับ 5 นาที

ใช้ cyclophosphamide: ให้ระดับความเข้มข้น 0.1-1 กรัมหลังจากละลายด้วยน้ำกลั่นที่ฉีด (เช่น 0.1 g / 5 mL) ตามคำแนะนำในระหว่างการใช้งานเป็นเวลา 5 นาที

วัตถุประสงค์ตัวชี้วัดความเข้มข้น doxorubicin คือ 10-100 มิลลิกรัมหลังจากการสลายตัวด้วยของเหลวฉีดกลั่น (เช่น 10 มก. / 5 มล.) ทำตามคำแนะนำในช่วงลูกกลอนกว่า 5 นาที

การใช้ dexamethasone: สารในปริมาณ 20 มิลลิกรัมที่เป็นยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำที่ความเร็วช้ากว่า 2-5 นาทีโดยกลไกรูปตัว Y ของอุปกรณ์แช่ผ่านที่ผ่านการแช่ 15 นาทีเป็นยาละลายในของเหลว (0,05-0 , 1 ลิตร) Emetron (ในขนาด 8-32 มก.)

ห้ามใช้การฆ่าเชื้อด้วยความช่วยเหลือของหม้อนึ่งฆ่าเชื้อที่มียาอยู่

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Emetrona

การทดสอบในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าไม่มีคุณสมบัติในการทำให้เสียสมบัติใน ondansetron แต่ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการไม่มีผลทำให้เกิดมะเร็งในมนุษย์เพราะฉะนั้นในระหว่างตั้งครรภ์ Emetron ถูกห้าม (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงไตรมาสที่ 1)

Ondansetron ถูกขับออกมาพร้อมกับนมของมนุษย์ซึ่งเป็นเหตุให้ห้ามให้นมแม่ในขณะที่ใช้มัน

ข้อห้าม

การคัดค้านคือการไม่สามารถทนต่อยาได้

ผลข้างเคียง Emetrona

การใช้ยาเสพติดมักจะทำให้เกิดการพัฒนาของผลข้างเคียงดังกล่าว:

• ความผิดปกติทางภูมิคุ้มกัน: บางครั้งอาการที่เกิดขึ้นทันทีของความไวเพิ่มขึ้น (ซึ่งรวมถึงการรู้สึกไม่สบาย)
• แผลที่ส่งผลต่อสมัชชาแห่งชาติ: อาการปวดหัวมักเกิดขึ้น บางครั้งอาการชัก, ความผิดปกติของ extrapyramidal (เช่น dystonic manifestations หรือ oculomotor crisis) และอาการวิงเวียนศีรษะ (ด้วยการฉีดยาอย่างรวดเร็ว)
• ปัญหาเกี่ยวกับการมองเห็น: บางครั้งการด้อยค่าทางสายตาชั่วคราว (เช่นความขุ่น) และตาบอดชั่วคราว (โดยปกติจะมี / ในการฉีด) ซึ่งมักเกิดขึ้น 20 นาทีหลังจากเสร็จสิ้นขั้นตอน
• ความผิดปกติในการทำงานของหัวใจ: บางครั้งมีอาการ bradycardia หรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเช่นเดียวกับอาการปวดในเอ็น (มีหรือไม่มีภาวะซึมเศร้า ST)
• ความผิดปกติของการทำงานของหลอดเลือด: มักจะทำเครื่องหมายโดยการกระพริบร้อนและความรู้สึกของความอบอุ่นเช่นเดียวกับความแดง บางครั้งอาจมีความดันโลหิตลดลง
• การละเมิดปอดเช่นเดียวกับกระดูกสันหลังและกระดูกสันอก: บางครั้งมีอาการสะอึก
• ความผิดปกติที่มีผลต่อการทำงานของการย่อยอาหาร: บางครั้งมีอาการท้องผูก (เนื่องจาก ondansetron ยืดระยะเวลาของการเดินของอุจจาระภายในลำไส้ใหญ่);
• แผลที่มีผลต่อการทำงานของระบบตับ - ไต: มักมีระดับ transaminases เพิ่มขึ้นชั่วคราวภายในซีรั่มเลือดโดยไม่เกิดอาการ (โดยปกติในคนที่ได้รับการรักษาด้วย cisplatin);
• ความผิดปกติของระบบ: มักมีอาการที่บริเวณฉีดยา

ยาเกินขนาด

ตอนนี้มีข้อมูลน้อยมากเกี่ยวกับความมึนเมาของ Emetron โดยปกติในกรณีนี้อาการจะคล้ายกับผลข้างเคียงที่กล่าวมาข้างต้น

ยาเสพติดไม่มียาแก้พิษซึ่งเป็นเหตุผลในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดควรใช้มาตรการที่มีอาการและการสนับสนุน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่มีหลักฐานว่ายานี้สามารถยับยั้งหรือกระตุ้นกระบวนการเผาผลาญของยาอื่น ๆ ที่ใช้ร่วมกับยาได้

ข้อมูลการทดสอบเฉพาะแสดงให้เห็นว่ายาไม่โต้ตอบกับ furosemide, propofol รวมทั้ง tramadol และ temazepam และนอกเหนือไปจากเครื่องดื่มแอลกอฮอล์

บุคคลที่ใช้ร่วมกับการบริโภคในช่องปากของยาที่มีศักยภาพการชักนำขององค์ประกอบ CYP3A4 (เช่น carbamazepine, phenytoin หรือ rifampicin) มีการเพิ่มขึ้นในการกวาดล้างของ LS องค์ประกอบที่ใช้งานและประสิทธิภาพการทำงานของเขาในเลือด - ในทางที่ลดลง

ข้อมูลบนพื้นฐานของการทดสอบที่ดำเนินการโดยผู้ป่วยมีจำนวน จำกัด พบว่า Emetron สามารถลดอาการปวดลดอาการของ tramadol ได้

[1], [2], [3]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Emetron ไว้ในที่ที่ปิดการซึมผ่านของแสงแดดเช่นเดียวกับเด็กเล็ก ๆ อุณหภูมิอยู่ภายใน 30 องศาเซลเซียส

[4]

อายุการเก็บรักษา

Emetron สามารถใช้เป็นเวลา 4 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

การสมัครสำหรับเด็ก

ยาที่ได้รับอนุญาตให้ใช้ (การกำจัดอาเจียนที่เกิดขึ้นหลังการผ่าตัดด้วยอาการคลื่นไส้) ในเด็กอายุ 2 ปีขึ้นไป

[5], [6]

Analogs

Analogues ของยาเสพติดดังกล่าวเป็นยาเสพติด: เวโร ondansetron, Zofran และ Atossa กับ Domeganom และนอกจาก Ondansetron, Latrán Lazaranom กับ HMW และ Ondansetron-Altfarm และ Ondazan และ Ondansetron-ESCOM รายการรวม Ondansetron เลนส์ Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon กับ Osetronom และ Ondantorom แต่กว่าที่อื่น ๆ Ondansetron-Verein และ Emeset