เมเร็กไซด์

Merexide เป็นยาจากกลุ่มย่อยของยาปฏิชีวนะ β-lactam ซึ่งเป็นสารต้านจุลินทรีย์ที่ใช้สำหรับใช้ในระบบ

สารออกฤทธิ์ของยานี้คือเมโรพีเนม ซึ่งมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียก่อโรคได้หลายชนิด ประสิทธิผลในการรักษาสูงของยานี้ได้รับการยืนยันจากความสามารถในการผ่านเยื่อหุ้มเซลล์เข้าสู่เซลล์จุลินทรีย์ได้อย่างรวดเร็วและง่ายดาย [ 1 ]

ตัวชี้วัด เมเร็กไซด์

ใช้สำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียที่มีความไวสูงต่อเมโรพีเนม โรคเหล่านี้ได้แก่:

• โรคทางเดินหายใจส่วนล่าง ( ซีสต์ไฟบรซีสการติดเชื้อเรื้อรัง และปอดบวม (รวมถึงในโรงพยาบาล)) หรือการอักเสบของปอด
• การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์และพยาธิสภาพที่ส่งผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะ
• แผลในบริเวณช่องท้อง;
• การติดเชื้อทางนรีเวช (รวมทั้งเยื่อบุโพรงมดลูกอักเสบและภาวะแทรกซ้อนที่เกิดขึ้นหลังคลอดบุตร)
• โรคที่ส่งผลต่อเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า
• ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือดหรือเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากสาเหตุแบคทีเรีย

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบผงสำหรับเตรียมของเหลวฉีด - เมโรพีเนม 0.5 หรือ 1 กรัม

เภสัช

ผลการฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่รุนแรงมากของ Merexid ต่อแบคทีเรียชนิดแอนแอโรบและแอโรบที่หลากหลายนั้นเกิดจากปัจจัยหลายประการ ดังนี้

• ความต้านทานสูงต่อเบต้า-แล็กทาเมสส่วนใหญ่
• ความง่ายในการผ่านเข้าเยื่อหุ้มของจุลินทรีย์
• มีความสัมพันธ์ที่แข็งแกร่งกับโปรตีนที่สังเคราะห์เพนิซิลลิน

นอกจากนี้ ยานี้ยังแสดงให้เห็นประสิทธิภาพสูงต่อเชื้อจุลินทรีย์แกรมลบและแกรมบวกอีกด้วย [ 2 ]

เมโรพีเนมมีประสิทธิภาพสูงมากต่อเชื้อสเตรปโตค็อกคัสและเอนเทอโรค็อกคัสต่างๆ ที่มีเชื้อสแตฟิโลค็อกคัส รวมทั้งเชื้อลิสทีเรีย โรโดค็อกคัส แล็กโทแบคทีเรีย และโคริเนแบคทีเรีย ซัลโมเนลลา อะซิเอโนแบคทีเรียที่มีเชื้อรูปแท่งเฮโมฟิลิก ชิเกลลา เปปโตสเตรปโตค็อกคัสที่มีเชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ คลอสตริเดีย และแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนชนิดอื่นๆ ที่มีเชื้อแอโรบ

เภสัชจลนศาสตร์

การให้ยาครั้งเดียวแก่อาสาสมัครโดยให้ยาทางเส้นเลือดเป็นเวลาครึ่งชั่วโมง ส่งผลให้ค่า Cmax เท่ากับประมาณ 11 mcg/ml (โดยใช้ขนาดยา 0.25 g), 23 mcg/ml (ขนาดยา 0.5 g) และ 49 mcg/ml (ขนาดยา 1 g)

อย่างไรก็ตาม ไม่พบความเป็นสัดส่วนของเภสัชจลนศาสตร์ระหว่างขนาดยาที่ใช้กับค่า Cmax และ AUC นอกจากนี้ เมื่อให้ยาในปริมาณ 0.25-2 กรัม พบว่าระดับการกวาดล้างลดลงจาก 287 มล./มม.

การให้ยาฉีดแบบโบลัสแก่อาสาสมัครเป็นเวลา 5 นาทีทำให้มีค่า Cmax ในพลาสมาประมาณ 52 μg/mL (ขนาดยา 0.5 กรัม) และ 112 μg/mL (ขนาดยา 1 กรัม)

การทดสอบแบบ 3 ทางไขว้ดำเนินการด้วยการให้สารน้ำทางเส้นเลือด (ขนาดยา 1 กรัม) นาน 2, 3 และ 5 นาที ค่า Cmax ในพลาสมาในกรณีเหล่านี้คือ 110, 91 และ 94 μg/mL ตามลำดับ

เมื่อใช้ยาขนาด 0.5 กรัม ค่าเมอโรพีเนมในพลาสมาจะลดลงเหลือ 1 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร หรือต่ำกว่าภายใน 6 ชั่วโมงหลังการให้ยา

ในบุคคลที่มีการทำงานของไตที่แข็งแรง การใช้ยาซ้ำหลายครั้งโดยเว้นระยะห่าง 8 ชั่วโมงจะไม่ทำให้เกิดการสะสมของเมโรพีเนม

ครึ่งชีวิตของสารนี้ในผู้ที่มีการทำงานของไตปกติอยู่ที่ประมาณ 1 ชั่วโมง

การสังเคราะห์โปรตีนของเมโรพีเนมอยู่ที่ประมาณ 2%

ประมาณ 70% ของขนาดยาที่ใช้จะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง (เป็นระยะเวลา 12 ชั่วโมง) จากนั้นการขับออกทางปัสสาวะจะตามมาด้วยปริมาณที่ไม่สำคัญ ค่าเมโรพีเนมในปัสสาวะซึ่งมากกว่า 10 ไมโครกรัม/มิลลิลิตรจะคงอยู่ที่ระดับนี้นานถึง 5 ชั่วโมงในกรณีที่ใช้ยาขนาด 0.5 กรัม ไม่พบการสะสมของยาในปัสสาวะหรือพลาสมาที่มีการทำงานของไตที่ดีในกรณีที่ใช้ยาขนาด 0.5 กรัมโดยเว้นช่วง 8 ชั่วโมงหรือ 1 กรัมโดยเว้นช่วง 6 ชั่วโมง

ส่วนประกอบการเผาผลาญเพียงชนิดเดียวของ Merexid ไม่มีกิจกรรมทางจุลินทรีย์

สารนี้จะผ่านเข้าไปในของเหลวในเนื้อเยื่อโดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน (รวมถึงเข้าไปในน้ำไขสันหลังในผู้ป่วยที่มีเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย) โดยจะไปถึงระดับที่สูงเกินกว่าระดับที่จำเป็นในการชะลอการทำงานของจุลินทรีย์ส่วนใหญ่

การให้ยาและการบริหาร

แพทย์ผู้ทำการรักษาจะเป็นผู้เลือกระยะเวลาของรอบการรักษาและขนาดของยา โดยคำนึงถึงลักษณะของโรคและความเป็นอยู่ของผู้ป่วย

การให้ยาทำได้โดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (อย่างน้อย 5 นาที) หรือการให้ยาทางเส้นเลือดดำ (ภายใน 15-30 นาที) ควรเว้นระยะห่างระหว่างขั้นตอนการรักษาอย่างน้อย 8 ชั่วโมง

ขนาดยาสำหรับโรคต่างๆ:

• การติดเชื้อและโรคที่มีความรุนแรงปานกลาง (การติดเชื้อทางทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์ ปอดบวม หรือเยื่อบุโพรงมดลูกอักเสบ) - 0.5 กรัม
• พยาธิสภาพและรอยโรคที่มีความรุนแรงมาก (เยื่อบุช่องท้องอักเสบ ปอดอักเสบในโรงพยาบาล หรือภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด) – 1 กรัมของสาร;
• โรคซีสต์ไฟโบรซิส - ยา 2 กรัม;
• ยาลดไข้เม็ดเลือดขาว – 1 กรัม
• เยื่อหุ้มสมองอักเสบ – Merexide 2 กรัม

ในกรณีที่มีปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของไต จำเป็นต้องลดขนาดยา

ขนาดส่วนสำหรับเด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กก. จะเลือกจาก 25-40 มก./กก. นอกจากนี้ ยังต้องคำนึงถึงสภาพของผู้ป่วยและประเภทของการติดเชื้อด้วย

ในการละลายยา จะมีการใช้ NaCl, แมนนิทอล, กลูโคส, เบกกิ้งโซดา และโพแทสเซียมคลอไรด์

ห้ามผสมยานี้กับยาอื่นๆในขวดเดียวกัน

ก่อนการใช้ยาต้องเขย่ายาน้ำที่เตรียมไว้ก่อน

• การสมัครเพื่อเด็ก

Merexid สามารถใช้ได้ในผู้ที่มีอายุมากกว่า 3 ปี ห้ามจ่ายยานี้ให้กับเด็กที่มีภาวะตับหรือไตวาย

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เมเร็กไซด์

ยานี้สามารถใช้ได้ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่มีอาการบ่งชี้ที่สำคัญเท่านั้น โดยจะต้องประเมินประโยชน์ทางการรักษาและความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นอย่างละเอียดถี่ถ้วนก่อน

ในระหว่างช่วงการรักษาจะต้องหยุดให้นมบุตร

ข้อห้าม

ห้ามใช้ในกรณีที่แพ้ส่วนประกอบใดๆ ของยา (รวมทั้งสารเสริม)

ผลข้างเคียง เมเร็กไซด์

ผลข้างเคียงได้แก่:

• อาการชา ปวดศีรษะ หรือชัก
• ปวดท้อง ท้องเสีย อาเจียน ลำไส้ใหญ่มีเยื่อเทียม และคลื่นไส้
• ระดับ LDH, ทรานส์อะมิเนส, บิลิรูบิน และฟอสฟาเตสอัลคาไลน์ในซีรั่มเพิ่มขึ้นชั่วคราว
• อาการแพ้รุนแรงและอาการบวมน้ำของ Quincke
• อาการคัน, โรคผื่นแดง, ผื่นลมพิษจากสาเหตุการแพ้, TEN และ SJS;
• อาการปวดหรืออักเสบในรูปแบบของภาวะหลอดเลือดดำอักเสบหรือหลอดเลือดดำอักเสบที่บริเวณที่ฉีด
• โรคติดเชื้อราในช่องคลอดหรือช่องปาก

ยาเกินขนาด

ในกรณีของการได้รับพิษจาก Merexide ผลข้างเคียงจะรุนแรงขึ้น โดยทั่วไปแล้วปัญหาเช่นนี้มักพบในผู้ที่มีการทำงานของไตผิดปกติ

จำเป็นต้องมีขั้นตอนการรักษาตามอาการ สามารถใช้การฟอกไตเพื่อขับยาส่วนเกินออกได้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

จะต้องระมัดระวังอย่างยิ่งเมื่อใช้ยาร่วมกับสารที่อาจส่งผลเป็นพิษต่อไต

Probenecid เป็นคู่แข่งของ meropenem ในแง่ของการขับถ่ายทางท่อ ดังนั้นจึงยับยั้งกระบวนการขับถ่ายทางไต ส่งผลให้ครึ่งชีวิตของยายาวนานขึ้นและระดับยา Merexide ในพลาสมาเพิ่มขึ้น ห้ามใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน

เมโรพีเนมสามารถลดระดับกรดวัลโพรอิกในซีรั่มได้ ในบางรายอาจลดระดับลงเหลือต่ำกว่าระดับการรักษาได้

สภาพการเก็บรักษา

ห้ามแช่แข็ง Merexid โดยอุณหภูมิต้องไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Merexide สามารถใช้ได้เป็นเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Meropenem, Meronoxol ร่วมกับ Mepenem, Nerinam และ Meronem รวมทั้ง Meropidel, Sayronem ร่วมกับ Genem, Propinem และ Meropenabol ร่วมกับ Penemera