เกลือโซเดียมพาสค์

เกลือโซเดียม Pask เป็นยาต้านวัณโรคที่มีฤทธิ์ยับยั้งเชื้อแบคทีเรีย Mycobacterium tuberculosis ซึ่งจัดอยู่ในประเภทย่อยของยาต้านวัณโรคสำรอง

ฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียของยาเกิดจากกิจกรรมการแข่งขันที่กรดอะมิโนซาลิไซลิกแสดงออกมาเมื่อเปรียบเทียบกับวิตามินบี 10 ซึ่งมีโครงสร้างคล้ายกัน กิจกรรมนี้เกิดขึ้นระหว่างการจับกับวิตามินบี 9 ซึ่งจำเป็นต่อการสืบพันธุ์และการเติบโตของเชื้อวัณโรคที่เสถียร

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

ตัวชี้วัด เกลือโซเดียมพาส

ใช้ในการรักษาที่ซับซ้อนของวัณโรค ระยะลุกลาม โดยเฉพาะวัณโรคปอดแบบมีพังผืดและโพรง (ระยะเรื้อรัง)

[ 6 ], [ 7 ]

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบนี้จะถูกปล่อยออกมาในรูปของของเหลวสำหรับรับประทานในรูปแบบไลโอฟิไลเซท โดยบรรจุในซองขนาด 12.5 กรัม บรรจุภัณฑ์ประกอบด้วยซองดังกล่าวจำนวน 25 หรือ 300 ซอง

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

เภสัช

กรดอะมิโนซาลิไซลิกจะเข้ามาแทนที่ PABA เมื่อจับกับวิตามินบี 9 ซึ่งทำให้เกิดการทำลายการสังเคราะห์ DNA ปกติด้วย RNA เช่นเดียวกับโปรตีนของเชื้อวัณโรค หากต้องการแทนที่ PABA ด้วยความช่วยเหลือของยา จำเป็นต้องใช้ในปริมาณมาก

เกลือโซเดียม PAS ไม่มีผลต่อแบคทีเรียชนิดอื่น ฤทธิ์ในการต่อต้านเชื้อวัณโรคต่ำกว่าฤทธิ์ที่แสดงโดยยาในกลุ่มยาต้านวัณโรคหลัก ดังนั้นจึงใช้ร่วมกับยาชนิดอื่นที่มีฤทธิ์แรงกว่า

ในกรณีของการใช้ยาเดี่ยว เชื้อวัณโรคจะดื้อยาอย่างรวดเร็ว แต่ในการรักษาที่ซับซ้อน เชื้อจะดื้อยาช้ากว่ามาก

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานยาทางปาก ยาจะถูกดูดซึมได้ดีในทางเดินอาหาร การดูดซึมดีกว่า PAS หลังจากรับประทานยาในขนาดที่เทียบเท่ากับ PAS 4 กรัม ค่า Cmax ในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 75 มก./มล. และจะสังเกตได้หลังจากผ่านไป 30-60 นาที โปรตีนในกระแสเลือดภายในพลาสมาสังเคราะห์ขึ้นเพียง 15% ของส่วนที่รับประทาน

สารออกฤทธิ์แพร่กระจายด้วยความเร็วสูงภายในเนื้อเยื่อที่มีของเหลว (รวมทั้งของเหลวในช่องเยื่อหุ้มปอดและช่องท้อง รวมถึงเยื่อหุ้มข้อ) โดยมีค่าเท่ากับระดับพลาสมาโดยประมาณ ค่าองค์ประกอบภายในน้ำไขสันหลังมีค่าต่ำ และจะเพิ่มขึ้นเฉพาะเมื่อมีการอักเสบของเยื่อหุ้มสมอง ยาสามารถผ่านรกและขับออกมาพร้อมกับน้ำนมแม่ได้ สารออกฤทธิ์ประมาณ 50% เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญภายในตับโดยการอะเซทิลเลชัน ส่งผลให้มีการสร้างส่วนประกอบการเผาผลาญที่ไม่ทำงาน

ครึ่งชีวิตของยาคือ 1 ชั่วโมง ในกรณีที่ไตทำงานผิดปกติ ช่วงเวลานี้จะยาวนานถึง 23 ชั่วโมง 85% ของส่วนจะถูกขับออกทางปัสสาวะ – ผ่านการหลั่งของหลอดไตและ CF นานกว่า 7-10 ชั่วโมง 14-33% ของยาจะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง และอีก 50% – ในรูปแบบของส่วนประกอบของการเผาผลาญ

[ 15 ], [ 16 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรใช้ยานี้ร่วมกับยาต้านวัณโรคอื่นเท่านั้น

เพื่อลดอาการระคายเคืองต่อเยื่อบุกระเพาะอาหาร แนะนำให้รับประทานยาหลังอาหาร ในการเตรียมยา ให้ละลายผงยาจากถุงในน้ำเปล่า คนให้เข้ากัน (ต้องใช้ของเหลวครึ่งแก้ว - 0.1 ลิตร) ควรดื่มสารละลายที่เตรียมไว้ทันที

ผู้ใหญ่ควรบริโภคสารดังกล่าว 8-12 กรัมต่อวัน โดยแบ่งรับประทาน 2-3 ครั้ง

สำหรับผู้ที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กก. และในกรณีที่มีอาการแพ้รุนแรง ควรลดปริมาณลงเหลือ 4-8 กรัมต่อวัน

สำหรับเด็ก ให้รับประทานยา 0.2-0.3 กรัม/กก. ต่อวัน โดยแบ่งรับประทานเป็น 2-4 ครั้ง โดยสามารถรับประทานยาได้สูงสุด 12 กรัมต่อวัน

ผู้ที่มีภาวะไตวาย (ค่าการกวาดล้างครีเอตินินน้อยกว่า 30 มิลลิลิตรต่อนาที) ควรได้รับยาสูงสุด 8 กรัม (แบ่งเป็น 2 ครั้ง)

ผู้ที่เป็นโรคตับวายไม่จำเป็นต้องลดขนาดยา แต่จำเป็นต้องตรวจติดตามค่าการทำงานของตับระหว่างการบำบัด

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เกลือโซเดียมพาส

ไม่ควรใช้ยาในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้อย่างรุนแรงต่อองค์ประกอบออกฤทธิ์ของยาหรือส่วนประกอบเสริมของยา
• โรคตับอักเสบ ตับวายขั้นรุนแรง และตับแข็ง
• ภาวะไตวายรุนแรง;
• ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจห้องซ้ายโตในระดับรุนแรงมาก
• ภาวะหัวใจล้มเหลวในระยะการชดเชย;
• ภาวะบวมน้ำหรือแผลในทางเดินอาหาร
• อะไมโลโดซิส

เกลือโซเดียม PAS มีสารเติมแต่งอาหาร - ส่วนประกอบแอสปาร์แตม สารนี้ไม่ควรใช้กับผู้ที่เป็นโรคฟีนิลคีโตนูเรีย

ผลข้างเคียง เกลือโซเดียมพาส

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความผิดปกติของระบบประสาท ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะ วิตกกังวล โรคตับอักเสบ (รวมถึงอาการง่วงนอนและสับสน) อาการชา ปวดศีรษะ และนอกจากนี้ อาการเส้นประสาทตาอักเสบและมีรสเหมือนโลหะในปาก
• โรคของระบบน้ำเหลืองและเลือด: อาการอีโอซิโนฟิลเลีย ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือเกล็ดเลือดต่ำ โรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก (ในบุคคลที่มีองค์ประกอบ G6PD บกพร่อง) ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ และความผิดปกติของการจับกับโปรทรอมบิน เกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• อาการแสดงทางภูมิคุ้มกัน: มีอาการของความไม่ทนทาน (หลอดลมหดเกร็ง การอักเสบของปอดจากอิโอซิโนฟิล อุณหภูมิร่างกายสูงขึ้น และกลุ่มอาการของเลิฟเลอร์) เช่นเดียวกับอาการแพ้อย่างรุนแรงเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของระบบต่อมไร้ท่อ: การให้ยาในปริมาณมากเป็นเวลานานทำให้เกิดภาวะไทรอยด์ทำงานน้อย
• ปัญหาเกี่ยวกับหัวใจ: การเกิดโรคเยื่อหุ้มหัวใจอักเสบ
• อาการที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบหลอดเลือด: บางครั้งอาจพบความดันโลหิตสูงขึ้นหรือผันผวน และหลอดเลือดอักเสบ
• อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: มักมีอาการอ่อนแรงหรือสูญเสียความอยากอาหาร อาเจียน มีอาการอาหารไม่ย่อย ปวดท้องหรือบริเวณลิ้นปี่ คลื่นไส้ รวมถึงมีอาการท้องอืด ไม่สบายท้อง ท้องผูกหรือท้องเสีย และมีการเปลี่ยนแปลงของอุจจาระ
• โรคของทางเดินน้ำดีและตับ: เป็นครั้งคราวอาจพบโรคตับอักเสบหรือดีซ่าน เช่นเดียวกับอาการปวดตับและตับโต
• ความผิดปกติของทางเดินปัสสาวะและไต: ปัสสาวะเป็นผลึกเป็นครั้งคราว
• ปัญหาการทำงานของชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า: บางครั้งอาจเกิดผื่นแดง ผื่นแพ้ ผิวหนังอักเสบ (จุดเลือดออกหรือลมพิษ) ผื่นและผิวหนังอักเสบลอกเป็นขุย
• ความผิดปกติของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันและกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: บางครั้งอาจเกิดอาการปวดกล้ามเนื้อหรือปวดข้อได้
• ความผิดปกติทางโภชนาการและการเผาผลาญ: ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ (เกิดขึ้นในกรณีที่ใช้เป็นเวลานานโดยผู้ที่มีโรคหัวใจและหลอดเลือด)
• โรคระบบ: ปวดทั่วร่างกายหรืออ่อนแรง
• ผลการทดสอบในห้องปฏิบัติการ: มีการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับ

หากเกิดผลข้างเคียงเชิงลบดังกล่าว คุณควรหยุดใช้ยาเป็นเวลาสั้นๆ หรือลดขนาดยาลง

อาการเชิงลบจะไม่รุนแรงมากนักหากผู้ป่วยรับประทานอาหารอย่างถูกต้อง 3 ครั้งต่อวัน

หากคุณมีอาการแพ้ใดๆ คุณควรปรึกษาแพทย์เพื่อตัดสินใจว่าจะหยุดยาหรือไม่

[ 17 ]

ยาเกินขนาด

อาการพิษ: ท้องเสีย อาเจียน ร่วมกับคลื่นไส้ อาจเกิดอาการทางจิตได้

มีการดำเนินการตามอาการ โดยใช้ถ่านกัมมันต์เพื่อชะลอการดูดซึม นอกจากนี้ยังทำการล้างกระเพาะและตรวจสอบการทำงานที่สำคัญของร่างกาย

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ในการรักษาโรควัณโรค แพทย์จะใช้ยาหลายชนิดที่มีหลักการออกฤทธิ์ต่างกันในการรักษาวัณโรค การรักษาแบบผสมผสานจะยับยั้งการพัฒนาของการดื้อยาและส่งผลให้ยาออกฤทธิ์เสริมซึ่งกันและกัน

เกลือโซเดียม PAS ยับยั้งการพัฒนาความต้านทานของเชื้อวัณโรคไมโคแบคทีเรียมต่อสเตรปโตมัยซินด้วยไอโซไนอาซิด เมื่อใช้ร่วมกับไอโซไนอาซิด จำนวนเม็ดเลือดจะเพิ่มขึ้น และมีความเสี่ยงต่อภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก

ฤทธิ์ของยาจะลดลงเมื่อใช้ร่วมกับอะมิโนเบนโซเอต

การให้ยาร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดจะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของยา เนื่องจากยาจะไปยับยั้งการจับกันของโปรทรอมบินภายในตับ

สารยูริโคซูริกโพรเบเนซิด จะทำให้การขับถ่ายยาออกทางปัสสาวะล่าช้า ส่งผลให้ระดับยาในพลาสมาสูงขึ้น และเพิ่มโอกาสในการเกิดพิษ (ต้องลดขนาดยา)

ยาสามารถขัดขวางการดูดซึมของไซยาโนโคบาลามินและนำไปสู่ภาวะขาดวิตามิน ดังนั้น ในกรณีใช้ร่วมกันดังกล่าว ควรใช้รูปแบบฉีดของไซยาโนโคบาลามิน

การใช้ยาผสมและสารต้านเบาหวานจะทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ

การใช้ยาผสมระหว่างยาคาเพโรไมซินหรือการให้ยาในปริมาณมากแก่ผู้สูงอายุที่มีอาการบวมน้ำบริเวณรอบนอกและความดันโลหิตสูง อาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำได้

ยาจะขัดขวางการดูดซึมและทำให้ฤทธิ์ของเอริโทรไมซินและริแฟมพิซินกับลินโคไมซินลดลง

ยาจะลดระดับดิจอกซินในเลือดลง 40%

เมื่อใช้ฮอร์โมนไทรอยด์ที่ประกอบด้วยไอโอดีน รวมถึงตัวต่อต้าน (รวมทั้งยาต้านไทรอยด์) และอนุพันธ์ จำเป็นต้องคำนึงว่าการใช้เกลือโซเดียม Pask จะทำให้ค่า TSH และ T4 ในเลือดเปลี่ยนแปลงไป

แอมโมเนียมคลอไรด์เพิ่มโอกาสในการเกิดผลึกในปัสสาวะ

การใช้ร่วมกับเอทิโอนาไมด์จะเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดพิษต่อตับ

ฤทธิ์รักษาของกรดอะมิโนซาลิไซลิกจะลดลงเมื่อใช้ร่วมกับไดเฟนไฮดรามีน

ผลข้างเคียงของยาและซาลิไซเลตคือผลข้างเคียงที่สะสม

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเกลือโซเดียมพาสค์ไว้ในที่ปิดมิดชิด อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

อายุการเก็บรักษา

เกลือโซเดียม Pask สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารบำบัด

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับข้อจำกัดในการใช้ยาในเด็ก

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Rifabutin, Rifampicin, PAS-Akri กับ Ethambutol และ Isoniazid กับ Terizidone

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]