เฮปตาเวียร์

เฮปตาเวียร์เป็นยาต้านไวรัสที่มีฤทธิ์ทางการรักษาโดยตรง จัดอยู่ในกลุ่มยาประเภทนิวคลีโอไซด์ที่ชะลอการทำงานของเอนไซม์ทรานสคริปเทสย้อนกลับ

เมื่อเข้าไปในเซลล์แล้ว lamivudine จะเกิดการฟอสโฟรีเลชันเพื่อสร้างองค์ประกอบเมตาบอลิซึม 5-3-ฟอสเฟตที่ออกฤทธิ์ คือ lamivudine-3-phosphate ซึ่งเป็นสารตั้งต้นสำหรับโพลีเมอเรสของไวรัสตับอักเสบบี ส่วนประกอบนี้จะทำให้กิจกรรมของเอนไซม์ทรานสคริปเทสย้อนกลับของเอชไอวีช้าลง lamivudine-3-phosphate ไม่ส่งผลต่อกระบวนการเมตาบอลิซึมของดีเอ็นเอในเซลล์ปกติ [ 1 ]

ตัวชี้วัด เฮปตาเวียร์

ใช้ร่วมกับ ยา ต้านไวรัส ชนิดอื่น ในการรักษาผู้ติดเชื้อเอชไอวี

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ด - บรรจุในแผงแบบพุพองจำนวน 10 ชิ้น; หนึ่งกล่องจะบรรจุ 10 แผง

เภสัชจลนศาสตร์

ลามิวูดินถูกดูดซึมได้ดีในระบบย่อยอาหาร หลังจากรับประทานเข้าไปแล้ว ค่าการดูดซึมในผู้ใหญ่จะอยู่ที่ 80-85% อัตราการสังเคราะห์โปรตีนอยู่ที่ 36% Cmax ในซีรั่มจะสังเกตได้หลังจาก 60 นาที ในกรณีของการให้ยาในขนาดรักษา จะอยู่ที่ประมาณ 1.1-1.5 μg/ml ค่าต่ำสุดคือ 0.015-0.02 μg/ml

ระดับปริมาตรการกระจาย – 1.3±0.4 ลิตร/กก.

การรับประทาน lamivudine ร่วมกับอาหารจะทำให้ระยะเวลาที่จำเป็นในการบรรลุ Cmax และค่าต่างๆ (สูงถึง 47%) ยาวนานขึ้น แต่จะไม่เปลี่ยนแปลงมูลค่ารวมของธาตุที่ดูดซึม ซึ่งทำให้สามารถรับประทานยาพร้อมอาหารได้

ค่าเฉลี่ยของการขับถ่ายทั้งหมดของลามิวูดินคือ 0.3 ลิตรต่อชั่วโมงต่อกิโลกรัม ครึ่งชีวิตอยู่ในช่วง 5-7 ชั่วโมง สารนี้ถูกขับออกทางปัสสาวะส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลง - ผ่านการขับถ่ายที่ใช้งานอยู่และ CF อัตราการขับออกทางไตอยู่ที่ประมาณ 70% ของลามิวูดินที่ขับออก

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ใหญ่ควรรับประทานยา 0.15 กรัม วันละ 2 ครั้ง โดยให้การรักษาควบคู่กับยาต้านไวรัสชนิดอื่น

ในกรณีของการบำบัดด้วยเฮปตาเวียร์ในผู้ที่ติดเชื้อไวรัส 2 ชนิดพร้อมกัน ได้แก่ HBV และ HIV ควรใช้ยาขนาดที่แนะนำสำหรับการรักษา HIV เป็นส่วนหนึ่งของระบอบการบำบัดที่ซับซ้อนที่เลือก

• การสมัครเพื่อเด็ก

สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 40 กก. ควรใช้ยาชนิดนี้ในรูปแบบอื่น

ข้อห้าม

ห้ามจ่ายยานี้ให้แก่บุคคลที่ได้รับการวินิจฉัยว่าแพ้ส่วนประกอบของยาทางคลินิก

สตรีที่ติดเชื้อ HIV ไม่ควรให้นมบุตร เพราะอาจทำให้ทารกติดเชื้อได้

ผลข้างเคียง เฮปตาเวียร์

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบย่อยอาหาร เช่น ท้องเสีย อึดอัดและปวดในบริเวณลิ้นปี่ อาเจียน เบื่ออาหารหรือเบื่ออาหารน้อยลง คลื่นไส้ และยังอาจเกิดตับอ่อนอักเสบและระดับเอนไซม์อะไมเลสในพลาสมาสูงขึ้นหรือมีกิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับสูงขึ้นด้วย
• ความผิดปกติของการสร้างเม็ดเลือด เช่น ภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ รวมถึงภาวะโลหิตจาง
• อาการผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง ได้แก่ อาการปวดศีรษะ โรคเส้นประสาทอักเสบหลายเส้น อาการเหนื่อยล้า และอาการชา
• อื่นๆ: ไข้ ผมร่วง และการติดเชื้อทางเดินหายใจ

ยาเกินขนาด

สัญญาณของการได้รับพิษจากยาคือผลข้างเคียงที่รุนแรง

ทำการล้างกระเพาะ ขับปัสสาวะ และให้ถ่านกัมมันต์ นอกจากนี้ยังดำเนินการตามอาการด้วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาร่วมกับอินเตอร์เฟอรอนทำให้ AUC ของลามิวูดินลดลงเล็กน้อย (10%) เภสัชจลนศาสตร์ของอินเตอร์เฟอรอนยังคงไม่เปลี่ยนแปลง ไม่มีการบันทึกปฏิกิริยาระหว่างยาที่ระบุ

การผสมเฮปตาเวียร์กับซัลโฟนาไมด์ ไดดาโนซีนหรือซัลซิทาบีนจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดตับอ่อนอักเสบ

การให้ยาที่กดภูมิคุ้มกัน (ซัลโฟนาไมด์, แอมโฟเทอริซินกับแกนไซโคลเวียร์, ฟลูไซโทซิน ไตรเมเทร็กเซต และไพริเมทามีนกับแดปโซน) หรือยาที่มีฤทธิ์ทำลายเซลล์อาจกระตุ้นให้เกิดการเกิดพิษต่อเม็ดเลือดได้

การรวมยากับยาที่มีฤทธิ์เป็นพิษต่อไต (อะมิโนไกลโคไซด์, เพนตามิดีนกับแอมโฟเทอริซิน และฟอสการ์เนตกับซิโดโฟเวียร์) จะทำให้มูลค่าของลามิวูดินเพิ่มขึ้น

การใช้ร่วมกับไดดาโนซีน ซัลซิทาบีน และไอโซไนอาซิด แดปโซน และสตาวูดิน จะเพิ่มโอกาสในการเกิดโรคเส้นประสาทอักเสบหลายเส้น

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเฮปตาเวียร์ไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิ – อยู่ในช่วง 15-30°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้เฮปตาเวียร์ได้ภายในระยะเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์เพื่อการรักษา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Sebivo, Baraclude และ Stag กับ Zeffix และนอกจากนี้ยังมี Retrovir, Viread กับ Tenofovir-tl, Azidothymin และ Ziagen กับ Emtricitabine