เอฟาวิเรนซ์

Efavirenz (Efavirenz) เป็นยาต้านไวรัสที่ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องของมนุษย์ (HIV) มันเป็นของประเภทของยาที่เรียกว่า non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) และเป็นส่วนสำคัญของการรักษาด้วยยาต้านไวรัส

ยายับยั้งกิจกรรมของเอนไซม์ transcriptase ย้อนกลับซึ่งเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับไวรัสเอชไอวีในการทำซ้ำ มันผูกกับเอนไซม์นี้และยับยั้งการทำงานซึ่งป้องกันการแปลง RNA ของไวรัสเป็น DNA และการรวมกันของ DNA ของไวรัสในภายหลังในจีโนมโฮสต์ สิ่งนี้จะช่วยชะลอการทวีคูณของไวรัสในร่างกายและลดความเข้มข้นในเลือดซึ่งนำไปสู่ผลลัพธ์ด้านสุขภาพที่ดีขึ้นสำหรับผู้ป่วยและความเสี่ยงที่ลดลงของการแพร่กระจายไปยังผู้อื่น

Efavirenz มักจะรวมอยู่ในยาต้านไวรัสรวมเช่น atripla ซึ่งมี tenofovir และ emtricitabine การใช้ยาหลายชนิดรวมกันสามารถช่วยลดความเสี่ยงของไวรัสที่พัฒนาความต้านทานยาเสพติดและเพิ่มประสิทธิภาพของการรักษา

ตัวชี้วัด เอฟาวิเรนซ์

Efavirenz ใช้เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยยาต้านไวรัสรวมสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องของมนุษย์ชนิดที่ 1 (HIV-1) ในผู้ใหญ่วัยรุ่นและเด็กอายุ 3 เดือนขึ้นไป

ข้อบ่งชี้หลักสำหรับการใช้ Efavirenz:

1. การรักษาโรคติดเชื้อ HIV-1: เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยยาต้านไวรัสอื่น ๆ เพื่อลดภาระของไวรัสและสนับสนุนการทำงานของระบบภูมิคุ้มกัน
2. การป้องกันการลุกลามของการติดเชื้อเอชไอวี: ลดความเสี่ยงของโรคภูมิคุ้มกันบกพร่อง (โรคเอดส์) และโรคที่เกี่ยวข้องกับเอชไอวีอื่น ๆ

Efavirenz มักจะได้รับการบริหารเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยยาต้านไวรัสซึ่งรวมถึงสารยับยั้งโปรตีเอส, นิวคลีโอไซด์และสารยับยั้ง transcriptase reverse transcriptase, integrase inhibitors และยาต้านไวรัสอื่น ๆ ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความต้องการของผู้ป่วยแต่ละรายและอาการทางคลินิก

เป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องทราบว่า Efavirenz ไม่ใช่ยาที่จะรักษาการติดเชื้อเอชไอวีได้อย่างสมบูรณ์ มันถูกใช้เพื่อควบคุมไวรัสและรักษาคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย ก่อนและระหว่างการรักษาผู้ป่วยควรอยู่ภายใต้การดูแลทางการแพทย์อย่างใกล้ชิดเพื่อตรวจสอบประสิทธิภาพของการรักษาและผลข้างเคียงที่เป็นไปได้

ปล่อยฟอร์ม

Efavirenz มีให้เป็นยาเม็ดในช่องปาก ยาเม็ด Efavirenz มักจะมีปริมาณที่ได้มาตรฐานซึ่งควรนำมาทั้งหมดด้วยน้ำและด้วยคำแนะนำของแพทย์บางอย่างอาจใช้กับมื้ออาหาร

เภสัช

Efavirenz เป็นสารยับยั้ง transcriptase ย้อนกลับแบบ non-nucleoside (NNRTI) ที่ใช้ในการรักษาด้วยยาต้านไวรัสสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องของมนุษย์ (HIV) กลไกการออกฤทธิ์ของ Efavirenz เกี่ยวข้องกับการยับยั้งการกระทำเฉพาะของเอนไซม์ transcriptase reverse transcriptase ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการจำลองแบบไวรัส

กลไกการออกฤทธิ์:

1. การยับยั้ง transcriptase ย้อนกลับ: Efavirenz เชื่อมโยงโดยตรงกับ HIV reverse transcriptase แต่แตกต่างจากสารยับยั้ง transcriptase reverse transcriptase นิวคลีโอไซด์ไม่จำเป็นต้องใช้ฟอสโฟรีเลชั่นสำหรับการเปิดใช้งาน Efavirenz เปลี่ยนโครงสร้างของศูนย์กลางที่ใช้งานของเอนไซม์ซึ่งนำไปสู่การลดลงของกิจกรรมและทำให้กระบวนการถอดรหัสของไวรัส RNA เป็น DNA สิ่งนี้จะช่วยป้องกันการรวมกันของ DNA ของไวรัสเข้ากับจีโนมโฮสต์และการจำลองแบบไวรัสที่ตามมา
2. การป้องกันการจำลองแบบของไวรัส: โดยการยับยั้ง transcriptase ย้อนกลับ Efavirenz จะหยุดการจำลองแบบเอชไอวีได้อย่างมีประสิทธิภาพในเซลล์ที่ติดเชื้อส่งผลให้ปริมาณไวรัสลดลงในร่างกาย
3. การลดภาระของไวรัส: การลดกิจกรรมและปริมาณของไวรัสในเลือดช่วยปรับปรุงการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันของร่างกายและลดความเสี่ยงของโรคภูมิคุ้มกันบกพร่อง (โรคเอดส์) และโรคที่เกี่ยวข้องกับเอชไอวีอื่น ๆ

Efavirenz ได้รับการคัดเลือกอย่างมากต่อ transcriptase ย้อนกลับ HIV-1 ที่มีผลกระทบเล็กน้อยต่อพอลิเมอเรสดีเอ็นเอของมนุษย์ซึ่งทำให้มีประสิทธิภาพและค่อนข้างปลอดภัยสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อเอชไอวีซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยยาต้านไวรัส อย่างไรก็ตามเช่นเดียวกับยาต้านไวรัสใด ๆ Efavirenz อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงและต้องมีการตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยอย่างระมัดระวังในระหว่างการรักษา

เภสัชจลนศาสตร์

เภสัชจลนศาสตร์ของ Efavirenz นั้นมีลักษณะสำคัญหลายประการที่กำหนดการดูดซับการกระจายการเผาผลาญและการขับถ่าย:

การดูดซึม:

• Efavirenz ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังจากการบริหารช่องปากโดยมีความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุด (CMAX) ถึงประมาณ 3-5 ชั่วโมงหลังจากการบริหาร
• การดูดซึมของ efavirenz จะเพิ่มขึ้นเมื่อรับประทานกับอาหารโดยเฉพาะอาหารไขมันซึ่งอาจเพิ่มความเข้มข้นของพลาสมา

การกระจาย:

• Efavirenz มีการกระจายอย่างดีในเนื้อเยื่อโดยมีปริมาณการกระจายมากกว่าน้ำในร่างกายทั้งหมดซึ่งบ่งบอกถึงการแทรกซึมของเนื้อเยื่อที่ดี
• ยาเสพติดจับกับโปรตีนพลาสมาประมาณ 99.5-99.75%ส่วนใหญ่อัลบูมินและอัลฟ่าอัลฟา 1-glycoprotein

การเผาผลาญ:

• Efavirenz ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับด้วยการมีส่วนร่วมของ cytochrome P450 ส่วนใหญ่โดย cyp2b6 isoforms และในระดับที่น้อยกว่าโดย CYP3A4
• การเผาผลาญผลในการก่อตัวของสารหลายชนิดที่ใช้งานน้อยกว่า efavirenz ที่ไม่เปลี่ยนแปลง

การถอน:

• Efavirenz และเมตาโบไลต์ของมันถูกกำจัดออกจากร่างกายส่วนใหญ่ด้วยปัสสาวะและอุจจาระ
• ค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตของ Efavirenz คือ 40 ถึง 55 ชั่วโมงซึ่งช่วยให้สามารถใช้งานได้ทุกวัน

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์เหล่านี้ทำให้ Efavirenz ใช้งานง่ายเนื่องจากการใช้ยาครั้งเดียวต่อวันนั้นเพียงพอที่จะรักษาการบำบัดที่มีประสิทธิภาพ อย่างไรก็ตามความแตกต่างของแต่ละบุคคลในการเผาผลาญโดยเฉพาะอย่างยิ่งที่เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงทางพันธุกรรมใน CYP2B6 อาจส่งผลกระทบต่อความเข้มข้นของเลือดของ efavirenz ในผู้ป่วยที่แตกต่างกันซึ่งต้องให้ความสนใจอย่างรอบคอบในการตรวจสอบการใช้ยาและการรักษา

การให้ยาและการบริหาร

ปริมาณมาตรฐานคือ 600 มก. วันละครั้ง Efavirenz ควรใช้เวลาท้องว่างเนื่องจากการบริโภคอาหารที่มีไขมันสูงอาจเพิ่มความเข้มข้นของยาในเลือดอย่างมีนัยสำคัญซึ่งอาจนำไปสู่ผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้น

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เอฟาวิเรนซ์

การใช้ efavirenz ในระหว่างตั้งครรภ์สำหรับผู้หญิงที่อาศัยอยู่กับเอชไอวีควรได้รับการพิจารณาในแง่ของความเสี่ยงและผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น ในการศึกษาเพื่อตรวจสอบผลกระทบของยาเสพติดในผู้หญิงที่ตั้งครรภ์ที่ติดเชื้อเอชไอวีและให้นมบุตรผู้เข้าร่วมได้รับ efavirenz ในปริมาณ 600 มก. ต่อวันซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยยาต้านไวรัส การศึกษาครั้งนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อประเมินความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Efavirenz ในบริบทของการป้องกันการแพร่เชื้อเอชไอวีของแม่สู่ลูกและรักษาสุขภาพของมารดาและเด็กในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ [1]

เป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องทราบว่าการตัดสินใจใช้ Efavirenz หรือยาเอชไอวีอื่น ๆ ในระหว่างตั้งครรภ์ควรขึ้นอยู่กับการชั่งน้ำหนักความเสี่ยงและผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นอย่างระมัดระวังโดยคำนึงถึงสถานการณ์ทางคลินิกของแต่ละบุคคล ขอแนะนำให้หารือเกี่ยวกับปัญหานี้กับแพทย์ของคุณซึ่งสามารถให้ข้อมูลและคำแนะนำที่ทันสมัยตามแนวทางการวิจัยและแนวทางทางคลินิกล่าสุด

โดยทั่วไปคำแนะนำในปัจจุบันชี้ให้เห็นว่าสามารถใช้ efavirenz ตลอดการตั้งครรภ์รวมถึงไตรมาสแรก สิ่งนี้ขึ้นอยู่กับข้อมูลที่บ่งชี้ว่าผู้หญิงที่ประสบความสำเร็จในการระงับไวรัสด้วยยาเสพติดรวมถึง Efavirenz และการตั้งครรภ์ควรใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์ต่อไป อย่างไรก็ตามเช่นเดียวกับยาใด ๆ เป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องมีการพูดคุยอย่างละเอียดกับแพทย์รักษาเพื่อประเมินความเสี่ยงและประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นกับแม่และลูก

ในบริบทของการติดเชื้อเอชไอวีและการตั้งครรภ์การเริ่มต้นการรักษาเร็วแม้ว่าคุณจะรู้สึกดีและมีจำนวนเซลล์ CD4 สูงถือเป็นวิธีที่ดีที่สุดในการรักษาสุขภาพของคุณ องค์การอนามัยโลกแนะนำว่าผู้หญิงที่ตั้งครรภ์และให้นมบุตรทุกคนที่อาศัยอยู่กับการรักษาด้วยเอชไอวีเริ่มการรักษาโดยเร็วที่สุดและดำเนินการต่อไปตลอดชีวิตเพื่อปกป้องสุขภาพของพวกเขาและลดความเสี่ยงของการแพร่เชื้อเอชไอวีปริกำเนิด

ข้อห้าม

แม้จะมีประสิทธิภาพ แต่ Efavirenz ก็มีข้อห้ามหลายประการที่สำคัญที่ต้องพิจารณาก่อนเริ่มการรักษา

ข้อห้ามหลักในการใช้ Efavirenz ได้แก่:

1. โรคภูมิแพ้หรือภูมิไวเกินกับ efavirenz หรือส่วนประกอบยาใด ๆ
2. ปัญหาตับอย่างรุนแรงเช่นไวรัสตับอักเสบเฉียบพลันหรือโรคตับแข็ง decompensated เนื่องจาก efavirenz อาจทำให้การทำงานของตับแย่ลง
3. การบริหารร่วมกับยาบางชนิดที่อาจโต้ตอบกับ Efavirenz ทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรงหรือลดประสิทธิภาพของการรักษา ยาเหล่านี้รวมถึง antifungals บางชนิดยา antiarrhythmic, statins, ยาปฏิชีวนะบางชนิดและอื่น ๆ
4. การตั้งครรภ์โดยเฉพาะอย่างยิ่งในไตรมาสแรกเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเกิดอันตรายต่อทารกในครรภ์ที่กำลังพัฒนา ผู้หญิงที่มีอายุการคลอดบุตรที่รับ Efavirenz ควรใช้วิธีการคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้ในระหว่างการรักษาและในบางครั้งหลังจากการเลิกจ้าง

นอกจากนี้ยังเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องพิจารณาว่า Efavirenz อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงทางจิตเวชและระบบประสาทเช่นอาการวิงเวียนศีรษะการนอนหลับการนอนหลับนอนไม่หลับความฝันแปลก ๆ อาการชักหรือภาวะซึมเศร้า แม้ว่าเงื่อนไขเหล่านี้ไม่ได้มีข้อห้ามในการใช้ยา แต่พวกเขาต้องการการตรวจสอบอย่างรอบคอบและอาจปรับการรักษาขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วย

ผลข้างเคียง เอฟาวิเรนซ์

ผลข้างเคียงของ Efavirenz อาจแตกต่างกันไปในความรุนแรงและความถี่ของการเกิดขึ้น ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดบางอย่าง ได้แก่:

ระบบประสาทส่วนกลาง:

• อาการวิงเวียนศีรษะปวดหัวนอนไม่หลับความง่วงนอนความฝันที่ผิดปกติหรือฝันร้าย อาการเหล่านี้มักเกิดขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษาและอาจค่อยๆลดลงเมื่อการรักษายังคงดำเนินต่อไป
• เพิ่มความเหนื่อยล้าและความเข้มข้นที่บกพร่อง
• ในกรณีที่หายากปฏิกิริยาทางระบบประสาทที่ร้ายแรงเช่นภาวะซึมเศร้าการรุกรานภาพหลอนโรคจิตและความคิดฆ่าตัวตายอาจเกิดขึ้น

ปฏิกิริยาทางผิวหนัง:

• ผื่นที่สามารถอยู่ในช่วงตั้งแต่เล็กน้อยถึงรุนแรงรวมถึงโรค Stevens-Johnson และ necrolysis ผิวหนังที่เป็นพิษ ผื่นมักจะเกิดขึ้นในช่วงสัปดาห์แรกของการรักษา

ความผิดปกติของการเผาผลาญ:

• อาจมีการเพิ่มขึ้นของระดับคอเลสเตอรอลในเลือดและไตรกลีเซอไรด์
• การเปลี่ยนแปลงมาตรการของการทำงานของตับ

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่เป็นไปได้:

• ความผิดปกติของการนอนหลับรวมถึงนอนไม่หลับหรือง่วงนอนมากเกินไป
• อาการคลื่นไส้และอาเจียนโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา
• เป็นไปได้ที่จะพัฒนาโรคภูมิคุ้มกันโรคใหม่ซึ่งเป็นเงื่อนไขที่การปรับปรุงในระบบภูมิคุ้มกันนำไปสู่การอักเสบและแย่ลงของการติดเชื้อหรือโรคที่มีอยู่ก่อน

เป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องทราบว่าผลข้างเคียงที่ระบุไว้ไม่ได้เกิดขึ้นในผู้ป่วยทุกรายที่ใช้ efavirenz และความรุนแรงของพวกเขาอาจแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญ

ยาเกินขนาด

การใช้ยาเกินขนาดของ Efavirenz สามารถนำไปสู่ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงเนื่องจากเป็นยาต้านไวรัสที่มีประสิทธิภาพที่ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อเอชไอวี อาการของ Efavirenz เกินขนาดอาจรวมถึง แต่ไม่ จำกัด เฉพาะสิ่งต่อไปนี้:

1. อาการทางระบบประสาท: อาการวิงเวียนศีรษะปวดศีรษะนอนไม่หลับอาการง่วงนอนอาการชักหรือความฝันที่ผิดปกติ เหล่านี้เป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของ Efavirenz ซึ่งอาจรุนแรงขึ้นโดยการใช้ยาเกินขนาด
2. อาการทางจิตเวช: โรคจิตเฉียบพลัน, ภาพหลอน, ความหวาดระแวง, ภาวะซึมเศร้าอย่างรุนแรง, การรุกรานหรือความคิดฆ่าตัวตาย เงื่อนไขเหล่านี้ต้องการความสนใจทันทีจากผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์
3. อาการทางเดินอาหาร: คลื่นไส้อาเจียนท้องเสียปวดท้อง แม้ว่าอาการเหล่านี้อาจรุนแรงน้อยกว่า แต่พวกเขาสามารถนำไปสู่การขาดน้ำและการเสื่อมสภาพของสุขภาพ
4. ความเป็นพิษที่เพิ่มขึ้นของ Liver: เพิ่มระดับเอนไซม์ตับ, ดีซ่าน, การเสื่อมสภาพของการทำงานของตับ

หากสงสัยว่ามีการใช้ยาเกินขนาดควรหาการรักษาพยาบาลทันที การรักษายาเกินขนาด efavirenz อาจรวมถึงการรักษาอาการและการรักษาที่สนับสนุนเช่นการบำรุงรักษาการทำงานของอวัยวะที่สำคัญการตรวจสอบสถานะทางระบบประสาทและจิตใจและมาตรการเพื่อป้องกันการดูดซึมยาจากทางเดินอาหารหากเป็นไปได้

ไม่มียาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจงสำหรับการรักษายาเกินขนาด efavirenz ดังนั้นจึงเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องทำตามปริมาณที่แนะนำอย่างเคร่งครัดและปรึกษาแพทย์ของคุณอย่างสม่ำเสมอระหว่างการรักษาด้วยยานี้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Efavirenz อาจโต้ตอบกับยาที่แตกต่างกันซึ่งอาจเปลี่ยนแปลงประสิทธิภาพหรือเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง นี่คือการโต้ตอบที่สำคัญบางประการที่ต้องระวัง:

ปฏิสัมพันธ์ที่ลดประสิทธิภาพของ Efavirenz:

• ยา antituberculosis (เช่น rifampicin) อาจลดความเข้มข้นของเลือดของ efavirenz ซึ่งจะต้องมีการปรับขนาดยา
• ยาโรคลมชัก (เช่น phenytoin, phenobarbital, carbamazepine) อาจลดประสิทธิภาพของ efavirenz

ปฏิสัมพันธ์ที่เพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงของ Efavirenz:

• ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มและตัวป้องกัน H2: อาจเพิ่มความเข้มข้นของเลือดของ efavirenz เพิ่มผลข้างเคียง
• ยาที่เผาผลาญผ่าน CYP3A4: เนื่องจาก Efavirenz เป็นตัวเหนี่ยวนำและยับยั้ง CYP3A4 จึงสามารถส่งผลกระทบต่อการเผาผลาญและความเข้มข้นของยาอื่น ๆ เช่น statins, opioid ยาแก้ปวด, ยาต้านการแข็งตัวของเลือดและอื่น ๆ อีกมากมาย

ปฏิสัมพันธ์ที่ต้องใช้ในการปรับขนาดยา:

• ยาต้านไวรัส: ยาต้านไวรัสบางชนิดอาจต้องมีการปรับขนาดยาเมื่อร่วมกับ Efavirenz เนื่องจากผลกระทบร่วมกันต่อการเผาผลาญ
• การคุมกำเนิดด้วยวาจาและการเตรียมฮอร์โมน: Efavirenz อาจลดประสิทธิภาพซึ่งต้องใช้วิธีการคุมกำเนิดเพิ่มเติมเพื่อป้องกันการตั้งครรภ์ที่ไม่พึงประสงค์

ข้อควรระวังพิเศษ:

• ยาเสพติดแอลกอฮอล์และสันทนาการ: การรวมกับแอลกอฮอล์หรือยาสันทนาการอาจเพิ่มผลข้างเคียงของ Efavirenz โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง

ก่อนที่จะเริ่ม Efavirenz เป็นสิ่งสำคัญที่จะบอกแพทย์ของคุณเกี่ยวกับยาทั้งหมดที่คุณทานรวมถึงยาที่ขายตามเคาน์เตอร์วิตามินและอาหารเสริมเพื่อหลีกเลี่ยงการมีปฏิสัมพันธ์ที่อาจเป็นอันตราย

สภาพการเก็บรักษา

เงื่อนไขการจัดเก็บสำหรับ Efavirenz มีความสำคัญต่อการรักษาประสิทธิภาพและความปลอดภัย แม้ว่ารายละเอียดเฉพาะอาจแตกต่างกันเล็กน้อยขึ้นอยู่กับผู้ผลิตและรูปแบบของการปลดปล่อย แต่โดยทั่วไปแนะนำให้เก็บ efavirenz ในสถานที่แห้งที่ได้รับการป้องกันจากแสงที่อุณหภูมิห้อง ยาควรเก็บไว้ห่างจากเด็กและไม่ควรสัมผัสกับอุณหภูมิหรือความชื้นสูง นอกจากนี้ยังเป็นสิ่งสำคัญที่จะตรวจสอบวันหมดอายุของยาเสพติดและไม่ต้องใช้หลังจากระยะเวลาที่กำหนด