เซโฟแทกซิม-นอร์ตัน

เซโฟแทกซิม-นอร์ตันเป็นยาปฏิชีวนะกึ่งสังเคราะห์ที่มีฤทธิ์ทางการรักษาหลากหลาย โดยให้ทางหลอดเลือด

คุณสมบัติในการฆ่าเชื้อของยาจะพัฒนาขึ้นเมื่อกระบวนการจับกับเยื่อหุ้มเซลล์แบคทีเรียช้าลง ยานี้มีดัชนีความเสถียรสูงภายใต้อิทธิพลของเบต้าแล็กทาเมส ในเวลาเดียวกันยังแสดงให้เห็นถึงกิจกรรมของเชื้อโรคจำนวนมากที่ต้านทานต่อกิจกรรมของแอมพิซิลลิน เซฟาโลสปอรินอื่นๆ เจนตามัยซิน และยาต้านจุลินทรีย์อื่นๆ

[ 1 ], [ 2 ]

ตัวชี้วัด เซโฟแทกซิม-นอร์ตัน

ใช้สำหรับการติดเชื้อรุนแรงที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่อการกระทำของเซฟาโลสปอริน:

• โรคทางเดินหายใจ (ปอดอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย หลอดลมอักเสบในระยะรุนแรงหรือเรื้อรัง ฝีในปอด โรคหลอดลมโป่งพองจากการติดเชื้อ และภาวะแทรกซ้อนที่เกิดจากการติดเชื้อหลังการผ่าตัดบริเวณกระดูกอก)
• ภาวะแบคทีเรียในกระแสเลือดหรือภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด
• เยื่อหุ้มสมองอักเสบ (ยกเว้นลิสทีเรีย) และการติดเชื้ออื่น ๆ ที่ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง
• การติดเชื้อของข้อต่อกับกระดูก (กระดูกอักเสบหรือโรคข้ออักเสบติดเชื้อ)
• โรคของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังพร้อมกับหนังกำพร้า;
• การติดเชื้อทางสูติศาสตร์และนรีเวชวิทยา (การอักเสบที่บริเวณอุ้งเชิงกราน)
• การติดเชื้อในเยื่อบุช่องท้อง (รวมทั้งเยื่อบุช่องท้องอักเสบ)
• โรคของทางเดินปัสสาวะ (กระเพาะปัสสาวะอักเสบ ไตอักเสบในระยะที่มีอาการหรือเรื้อรัง และการติดเชื้อในปัสสาวะโดยที่ไม่มีอาการแสดง)
• โรคหนองใน

การป้องกันการติดเชื้อในบุคคลหลังการผ่าตัดทางนรีเวชหรือทางระบบทางเดินปัสสาวะ รวมถึงขั้นตอนต่างๆ ในระบบทางเดินอาหาร

[ 3 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบยาฉีดแบบไลโอฟิลิเซต 1 หรือ 10 ขวดที่มีผงอยู่ภายในขวด

[ 4 ], [ 5 ]

เภสัช

โดยทั่วไปเซโฟแทกซิมจะแสดงฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียบางชนิดในทางคลินิกและการทดสอบในหลอดทดลอง

แบคทีเรียแอโรบแกรมบวก: สแตฟิโลค็อกคัสออเรียส (รวมถึงสายพันธุ์ที่สร้างและไม่สร้างเพนิซิลลิเนส) เอนเทอโรค็อกคัส สแตฟิโลค็อกคัสที่ผิวหนัง ปอดบวม สเตรปโตค็อกคัสไพโอเจนิก (β-hemolytic จากกลุ่มย่อย A) และสเตรปโตค็อกคัสอะกาแลคเทีย

แบคทีเรียแอโรบแกรมลบ: enterobacter, meningococci, Citrobacter species, Haemophilus influenzae (รวมถึงแบคทีเรียที่ดื้อต่อแอมพิซิลลิน), Klebsiella (รวมถึง Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonococci (พร้อมสายพันธุ์ที่สร้างและไม่สร้างเพนิซิลลิเนส), แบคทีเรีย Morgan, Proteus mirabilis, Acinetobacter, Providencia Roettgerii และ Serratia species

เชื้อแบคทีเรียหลายสายพันธุ์ที่กล่าวไว้ข้างต้น ซึ่งดื้อต่อยาปฏิชีวนะชนิดอื่น (เช่น เซฟาโลสปอริน เพนิซิลลิน และอะมิโนไกลโคไซด์) จะมีความไวต่อเซโฟแทกซิม Na

เซโฟแทกซิมแสดงฤทธิ์ต่อต้านเชื้อแบคทีเรีย Pseudomonas aeruginosa บางสายพันธุ์

แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน: แบคทีเรียชนิด Bacteroides (รวมถึงแบคทีเรีย Bacteroides fragilis แต่ละสายพันธุ์), เปปโตค็อกคัส, โคลสตริเดีย (เชื้อแบคทีเรีย Clostridium difficile ส่วนใหญ่มีความต้านทาน), แบคทีเรียชนิด Fusobacterium (รวมถึงเชื้อ Plaut's bacillus) และเปปโตสเตรปโตค็อกคัส

Cefotaxime มีฤทธิ์ต้านเชื้อ Providence, Salmonella species (รวมถึง S. typhi) และ Shigella ในหลอดทดลอง แต่ความสำคัญทางคลินิกของสิ่งนี้ยังไม่ได้รับการระบุ

เซโฟแทกซิมร่วมกับอะมิโนไกลโคไซด์ออกฤทธิ์ร่วมกันในหลอดทดลองกับสายพันธุ์เฉพาะของ Pseudomonas aeruginosa

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ส่วนประกอบของเซโฟแทกซิมสามารถซึมผ่านเนื้อเยื่อด้วยของเหลวได้อย่างง่ายดาย โดยมีค่าที่สูงกว่าค่า MIC ของจุลินทรีย์ก่อโรคจำนวนมากอย่างมีนัยสำคัญ โดยการใช้เซโฟแทกซิม 1 กรัมเพียงครั้งเดียว ค่า Cmax เฉลี่ยในพลาสมาจะอยู่ที่ 23.5 มก./ล. หลังจากผ่านไปครึ่งชั่วโมง

สารนี้มีครึ่งชีวิต 1.2 ชั่วโมง หลังจากผ่านไป 12 ชั่วโมงนับจากวันที่ได้รับยา ตัวบ่งชี้ของยาปฏิชีวนะยังคงค่อนข้างสูง และสามารถเผยให้เห็นผลในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่อ่อนไหวได้

ยาจะถูกขับออกทางไต (ประมาณ 20-36% ในสถานะที่ไม่เปลี่ยนแปลง) 15-25% ถูกขับออกในรูปแบบขององค์ประกอบเมตาบอลิซึมหลัก desacetylcefotaxime (มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย) อีก 20-25% ของยาจะถูกขับออกในรูปแบบขององค์ประกอบเมตาบอลิซึมที่ไม่ได้ใช้งาน 2 รายการ ยาบางส่วนยังถูกขับออกพร้อมกับน้ำดี

[ 10 ]

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้ ขนาดยา และช่วงเวลาระหว่างการใช้แต่ละครั้งจะขึ้นอยู่กับระดับความไวของแบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรคและความรุนแรงของรอยโรค

ยานี้สามารถใช้ได้ทั้งทางเส้นเลือด (โดยการฉีดเข้าเส้นเลือดหรือฉีดครั้งเดียว) หรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อได้หลังจากทำการทดสอบทางผิวหนังเพื่อดูความทนต่อยาปฏิชีวนะ

การประยุกต์ใช้งานโบลัส (เจ็ท)

จำเป็นต้องเจือจางไลโอฟิลิเซท 0.25, 0.5 หรือ 1 กรัมในของเหลวฉีดปลอดเชื้อ (4 มล.) หากใช้ผง 2 กรัม จำเป็นต้องใช้ของเหลว 10 มล. ให้ยาด้วยวิธีเจ็ทด้วยความเร็วต่ำ (3-5 นาที)

การให้สารน้ำทางเส้นเลือด

จำเป็นต้องเจือจางยา 1-2 กรัมในสารละลาย NaCl 0.9% หรือสารละลายกลูโคส 5% (สารละลายแลคเตตของ Ringer หรือของเหลวสำหรับแช่ชนิดอื่น ยกเว้นโซเดียมคาร์บอเนต) โดยต้องใช้ของเหลว 40-100 มิลลิลิตร

การแช่แบบสั้น (ผง 2 กรัมต่อของเหลว 40 มิลลิลิตร) จะใช้เวลา 20 นาที การแช่แบบยาว (ไลโอฟิลิเซท 2 กรัมต่อของเหลว 0.1 ลิตร) จะใช้เวลา 50-60 นาที

การฉีดยาเข้ากล้ามเนื้อ

ยา 1 กรัม ควรเจือจางในของเหลวปลอดเชื้อหรือสารละลายลิโดเคน 1% (4 มล. หรือ 2 มล. ต่อสาร 0.25-0.5 กรัม) ฉีดยาเข้ากล้ามเนื้อก้นให้ลึก

ขนาดยาที่ใช้สำหรับโรคต่างๆ

สำหรับผู้ใหญ่:

• หนองในในระยะที่ออกฤทธิ์โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน – ฉีดยา 1 กรัม เข้ากล้าม 1 ครั้ง
• การติดเชื้อที่ส่งผลต่อทางเดินปัสสาวะและรอยโรคที่ไม่มีภาวะแทรกซ้อน - การฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือการฉีดเข้ากล้ามด้วยสาร 1 กรัม ทุก ๆ 12 ชั่วโมง
• อาการโรคที่มีความรุนแรงปานกลาง: ใช้ยา 1-2 กรัม เข้ากล้ามเนื้อหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ โดยเว้นระยะห่าง 12 ชั่วโมง
• รูปแบบการติดเชื้อที่รุนแรงมาก (เช่น เยื่อหุ้มสมองอักเสบ): การให้ยา 2 กรัมทางเส้นเลือดดำทุกๆ 6-8 ชั่วโมง
• เพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนจากการติดเชื้อหลังการผ่าตัด: ร่วมกับการดมยาสลบ ให้ฉีดยา 1 กรัมเข้าทางเส้นเลือด 1 ครั้ง หากจำเป็น ให้ฉีดซ้ำอีกครั้งหลังจาก 6-12 ชั่วโมง

อนุญาตให้ใช้ Cefotaxime-Norton ไม่เกิน 12 กรัมต่อวัน

เด็กอายุตั้งแต่ 1 เดือนขึ้นไปถึง 12 ปี (น้ำหนักไม่เกิน 50 กก.) ฉีดเข้ากล้ามหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 0.1-0.15 กรัม/กก. ต่อวัน (เฉพาะเด็กอายุมากกว่า 2.5 ปี) แบ่งฉีด 3-4 ครั้ง (ห่างกัน 6-8 ชั่วโมง) โดยคำนึงถึงความรุนแรงของการติดเชื้อ ในกรณีที่ติดเชื้อระยะรุนแรง อาจฉีด 0.2 กรัม/กก. ต่อวัน

เด็กที่มีน้ำหนักมากกว่า 50 กก. จะต้องรับประทานยาในขนาดมาตรฐานสำหรับผู้ใหญ่ โดยปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 12 กรัม

ทารกอายุ 1-4 สัปดาห์และทารกคลอดก่อนกำหนด: อนุญาตให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำขนาด 50 มก./กก. ต่อวัน (ฉีด 3-4 ครั้ง ห่างกัน 6-8 ชั่วโมง) ในกรณีที่มีอาการรุนแรง อนุญาตให้ฉีดขนาด 0.15-0.2 ก./กก. ต่อวัน

ทารกอายุไม่เกิน 7 วัน และทารกคลอดก่อนกำหนด: ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 50 มก./กก. ต่อวัน แบ่งเป็น 2 ฉีด ในปริมาณเท่าๆ กัน (ระยะห่าง 12 ชั่วโมง)

ระยะเวลาในการรักษาจะเลือกเป็นรายบุคคล

ในกรณีที่มีปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของไต ควรเลือกขนาดยาตามความรุนแรงของความผิดปกติของไต ในระยะเริ่มต้นของการไม่มีปัสสาวะ (ระดับซีซีต่ำกว่า 10 มิลลิลิตรต่อนาที) ควรลดขนาดยามาตรฐานลงครึ่งหนึ่ง โดยไม่เปลี่ยนช่วงเวลาระหว่างการให้ยา

[ 13 ], [ 14 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เซโฟแทกซิม-นอร์ตัน

ห้ามใช้เซฟอแทกซิม-นอร์ตันกับสตรีมีครรภ์ โดยเฉพาะในช่วงไตรมาสแรก ยกเว้นในกรณีที่ใช้ยาตามข้อบ่งชี้อย่างเคร่งครัด เนื่องจากไม่มีข้อมูลยืนยันเกี่ยวกับความปลอดภัยของยาสำหรับสตรีมีครรภ์

ยาจะถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ในปริมาณเล็กน้อย ดังนั้น หากจำเป็นต้องใช้ส่วนประกอบนี้ระหว่างให้นมบุตร จำเป็นต้องหยุดให้นมบุตรก่อนระหว่างการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่: การแพ้ยาปฏิชีวนะเซฟาโลสปอรินอย่างรุนแรง

ในกรณีที่ของเหลวที่ฉีดมีลิโดเคน:

• การแพ้ยาลิโดเคนส่วนบุคคล
• การบล็อกภายในหัวใจในบุคคลที่ไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจ
• มีอาการหัวใจล้มเหลวรุนแรง;
• การฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำ

[ 11 ]

ผลข้างเคียง เซโฟแทกซิม-นอร์ตัน

ผลข้างเคียงหลัก:

• อาการแพ้: ผื่น หลอดลมหดเกร็ง ลมพิษ คัน และอาการบวมน้ำของ Quincke ในบางกรณีอาจพบ SJS, MEE, ภาวะภูมิแพ้รุนแรง, อีโอซิโนฟิเลีย, TEN และมีไข้
• ความเสียหายต่อตับและระบบย่อยอาหาร: มีอาการอาเจียน ท้องเสีย เบื่ออาหาร ปวดท้อง และคลื่นไส้เป็นครั้งคราว รวมถึงระดับเอนไซม์ทรานซามิเนสหรือบิลิรูบิน ฟอสฟาเทสอัลคาไลน์ และ LDH สูงขึ้น เมื่อใช้ Cefotaxime Norton หรือหลังจากสิ้นสุดการบำบัด อาจเกิดอาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นเยื่อเทียมที่เกิดจากการกระทำของ Clostridium difficile ได้
• ความผิดปกติของกระบวนการสร้างเม็ดเลือด: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, นิวโทรฟิลหรือเม็ดเลือดขาวต่ำ, ภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก, ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ และภาวะอีโอซิโนฟิล
• ภาวะผิดปกติของทางเดินปัสสาวะ: โรคไตอักเสบท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างท่อไต
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบประสาทส่วนกลาง: อาการปวดศีรษะหรือโรคสมองเสื่อมที่สามารถรักษาได้ (เมื่อใช้ในปริมาณมาก โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีไตวาย)
• ผลข้างเคียงที่เกิดจากอิทธิพลทางชีวภาพ: การบำบัดในระยะยาวอาจทำให้เกิดการติดเชื้อในช่องคลอด, การติดเชื้อแบคทีเรียผิดปกติ หรือการติดเชื้อซ้ำที่เกิดจากเชื้อที่ดื้อยา
• อื่นๆ: โรคติดเชื้อราในเยื่อเมือกและอุณหภูมิร่างกายที่สูงขึ้น อัตราการบริโภคของเหลวมากเกินไปอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้
• อาการเฉพาะที่: มีอาการปวดบริเวณที่ฉีด รวมถึงอาการหลอดเลือดดำอักเสบที่เกิดขึ้นในกรณีที่ฉีดเข้าเส้นเลือด

[ 12 ]

ยาเกินขนาด

อาการที่อาจเกิดจากการเป็นพิษ ได้แก่ เกล็ดเลือดต่ำหรือเม็ดเลือดขาวต่ำ ไข้ หายใจลำบาก โลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก เบื่ออาหาร อาการทางระบบทางเดินอาหารหรือผิวหนัง และอาการทางตับ รวมถึงปากอักเสบ การสูญเสียการวางแนวเชิงพื้นที่ ไตวาย สูญเสียการได้ยินชั่วคราว และโรคสมอง (โดยเฉพาะในกรณีของไตวาย)

ยาไม่มีวิธีแก้พิษ จึงต้องรักษาตามอาการที่จำเป็นเพื่อสนับสนุนการทำงานที่สำคัญของร่างกาย

[ 15 ], [ 16 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาร่วมกับอะมิโนไกลโคไซด์ทำให้ฤทธิ์ต่อไตเพิ่มขึ้น ยาขับปัสสาวะที่มีส่วนผสมของกรดเอทาครินิกกับไพรีทาดีนและยาขับปัสสาวะชนิดอื่น (เช่น ฟูโรเซไมด์) ก็มีผลคล้ายกันเช่นกัน

การใช้ร่วมกับนิเฟดิปินจะเพิ่มการดูดซึมของเซโฟแทกซิมได้ 70 เปอร์เซ็นต์

เมื่อใช้ Probenecid การขับถ่าย Cefotaxime ผ่านหลอดจะถูกบล็อกและมีอายุครึ่งชีวิตที่ยาวนานขึ้น

การให้ร่วมกับ NSAIDs (เช่น ไดโคลฟีแนค แอสไพริน หรืออินโดเมทาซิน) จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดเลือดออก (รวมถึงในระบบย่อยอาหารด้วย)

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเซฟอแทกซิม-นอร์ตันไว้ในที่มืดและพ้นมือเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส สารละลายที่เตรียมไว้จะคงตัวเป็นเวลา 24 ชั่วโมงที่อุณหภูมิ 2-8 องศาเซลเซียส

[ 21 ]

อายุการเก็บรักษา

Cefotaxime-Norton สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ขายยา

[ 22 ], [ 23 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ยานี้สามารถใช้กับทารกอายุ 1-12 เดือนได้เฉพาะในกรณีที่มีข้อบ่งชี้ที่ชัดเจนเท่านั้น และไม่ควรให้ยานี้ฉีดเข้ากล้ามเนื้อในเด็กอายุต่ำกว่า 2.5 ปี

[ 24 ], [ 25 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือ Loraxim, Cefotaxime กับ Taxtam และนอกจากนี้ยังมี Sefotak, Cefantral และ Fagocef กับ Tax-O-Bid

[ 26 ]