ไบโซโพรฟาร์

บิโซโพรฟาร์เป็นสมาชิกของกลุ่มตัวบล็อกแอดรีโน β1 แบบเลือกสรร การใช้ในปริมาณที่ใช้ในการรักษาจะไม่ทำให้เกิด VSA และผลการรักษาที่ทำให้เยื่อหุ้มเซลล์คงตัวได้อย่างเห็นได้ชัดทางคลินิก

มีคุณสมบัติต่อต้านอาการเจ็บหน้าอก: ลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ ลดอัตราการเต้นของหัวใจ ความดันโลหิต และการทำงานของหัวใจ นอกจากนี้ ยาจะเพิ่มปริมาณออกซิเจนที่ส่งไปยังกล้ามเนื้อหัวใจ ทำให้ระยะไดแอสโตลยาวนานขึ้น และลดค่าความดันปลายไดแอสโตล [ 1 ]

ตัวชี้วัด ไบโซโพรฟาร์

ใช้สำหรับความดันโลหิตสูงรวมถึงการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ) และ CHF ที่มาพร้อมกับความผิดปกติของการทำงานของหัวใจห้องล่างซ้ายซิสโตลิก (ร่วมกับยาขับปัสสาวะและยา ACE inhibitor และหากจำเป็น ร่วมกับ SG)

ปล่อยฟอร์ม

สารออกฤทธิ์จะถูกปล่อยออกมาเป็นเม็ดยาจำนวน 10 ชิ้นในแผ่นเซลล์ ซึ่งในหนึ่งแผงจะมีแผ่นดังกล่าวจำนวน 3 แผ่น

เภสัช

ยานี้มีฤทธิ์ลดความดันโลหิต โดยลดปริมาณเลือดที่ออกจากหัวใจและชะลอการหลั่งเรนินของไต และยังส่งผลต่อตัวรับความดันของส่วนโค้งของหลอดเลือดแดงใหญ่ที่มีไซนัสหลอดเลือดแดง การใช้บิโซโพรลอลเป็นเวลานานจะทำให้ความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายลดลง ในกรณีของภาวะหัวใจล้มเหลว บิโซโพรฟาร์จะยับยั้ง RAAS ที่ถูกกระตุ้นและระบบซิมพาโทอะดรีนัล [ 2 ]

บิโซโพรลอลมีความสัมพันธ์กับปลาย ß2 ของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและหลอดลมต่ำมาก และนอกจากนี้ ยังสัมพันธ์กับปลาย ß2 ของระบบต่อมไร้ท่อด้วย ยานี้สามารถส่งผลต่อกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดงส่วนปลายที่มีการเผาผลาญของหลอดลมและกลูโคสได้เป็นครั้งคราวเท่านั้น [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

บิโซโพรลอลถูกดูดซึมเกือบหมดและรวดเร็วในทางเดินอาหาร เมื่อรวมกับผลที่อ่อนมากของการผ่านเข้าไปในตับครั้งแรก จะทำให้มีดัชนีการดูดซึมสูง (ประมาณ 90%) สารนี้สังเคราะห์ขึ้นด้วยโปรตีนในเลือดประมาณ 30% ระดับของปริมาตรการกระจายคือ 3.5 ลิตรต่อกิโลกรัม การกวาดล้างทั่วร่างกายอยู่ที่ประมาณ 15 ลิตรต่อชั่วโมง

ครึ่งชีวิตของพลาสมาอยู่ที่ 10-12 ชั่วโมง ดังนั้นเมื่อรับประทานยาครั้งเดียวต่อวัน จะสามารถเห็นผลการรักษาได้ 24 ชั่วโมง

การขับถ่ายบิโซโพรลอลทำได้ 2 วิธี โดย 50% ของขนาดยาจะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญภายในตับ โดยสร้างเมแทบอไลต์ที่ไม่ทำงาน ซึ่งจะถูกขับออกทางไต ส่วนอีก 50% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางไตในสภาพที่ไม่เปลี่ยนแปลง

เมื่อให้ยาแก่ผู้ป่วยโรคหัวใจล้มเหลว (ระยะที่ 3) ระดับยาในพลาสมาและครึ่งชีวิตจะเพิ่มขึ้น ค่า Cmax ในพลาสมาที่สมดุลไดนามิกคือ 64±21 นาโนกรัม/มล. หลังจากให้ยาขนาด 10 มก. ต่อวัน ครึ่งชีวิตคือ 17±5 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

รับประทาน Bisoprofar โดยกลืนเม็ดยาทั้งเม็ดลงในน้ำเปล่าโดยไม่ต้องเคี้ยว ควรรับประทานในตอนเช้า (สามารถรับประทานพร้อมอาหารได้) หากจำเป็น ให้แบ่งเม็ดยาออกเป็นสองส่วนเท่าๆ กัน

ขนาดยามาตรฐานสำหรับความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบคือ 5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน (ไม่เกิน 20 มก. ครั้งเดียวต่อวัน) แพทย์จะปรับเปลี่ยนขนาดยาเป็นรายบุคคลสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลการรักษาและความปลอดภัยของการใช้ยาในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไบโซโพรฟาร์

อนุญาตให้ใช้ Bisoprofar ในระหว่างตั้งครรภ์ได้เฉพาะในกรณีที่คาดว่าผู้หญิงจะได้รับประโยชน์มากกว่าความเสี่ยงจากภาวะแทรกซ้อนในทารกในครรภ์ ยาบล็อกเกอร์ β มักทำให้การไหลเวียนของเลือดภายในรกอ่อนแอลงและอาจส่งผลต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์ หากจำเป็นต้องใช้ยาบล็อกเกอร์ β แนะนำให้ใช้ยาบล็อกเกอร์ β1 เฉพาะจุด จำเป็นต้องตรวจติดตามการไหลเวียนของเลือดภายในมดลูกและรก

หลังคลอดทารกต้องได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิด อาการหัวใจเต้นช้าและภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำจะเกิดขึ้นในช่วง 3 วันแรก

ไม่มีข้อมูลว่าบิโซโพรลอลถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ ซึ่งเป็นเหตุว่าไม่สามารถใช้ระหว่างให้นมบุตรได้

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อบิโซโพรลอลหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• รูปแบบที่มีอาการหัวใจล้มเหลวหรือภาวะหัวใจล้มเหลวแบบมีการชดเชย ซึ่งต้องได้รับการรักษาด้วยยาฉีด
• การบล็อค 2-3 องศา (โดยไม่ใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจ)
• ภาวะช็อกจากหัวใจ
• รูปแบบที่รุนแรงของการบล็อกไซนัสอักเสบ
• สสส.;
• อาการหัวใจเต้นช้า (อัตราการเต้นของหัวใจต่ำกว่า 60 ครั้งต่อนาที)
• ความดันโลหิตลดลง (ค่าความดันโลหิตซิสโตลิกน้อยกว่า 100 มิลลิเมตรปรอท)
• โรคหอบหืดรุนแรงหรือโรคปอดอุดตันรุนแรงแบบเรื้อรัง;
• โรคเรย์นอดและความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตส่วนปลายในระยะท้ายของการพัฒนา
• pheochromocytoma ที่ไม่ได้รับการรักษา
• ภาวะกรดเกินในเลือด

ผลข้างเคียง ไบโซโพรฟาร์

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความผิดปกติของระบบประสาท: อาการหมดสติ, ปวดศีรษะ*, เวียนศีรษะ*;
• ปัญหาด้านการทำงานของการมองเห็น: เยื่อบุตาอักเสบ และน้ำตาไหลลดลง (ผู้ที่ใช้คอนแทคเลนส์ต้องพิจารณาด้วย)
• ความผิดปกติทางจิต: ภาวะซึมเศร้า อาการชา อาการนอนไม่หลับ ประสาทหลอน และฝันร้าย
• อาการที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นช้า (ในคนที่มี CHF, โรคหลอดเลือดหัวใจหรือความดันโลหิตสูง), การล้มเมื่อลุกยืน, อาการชาและเย็นที่ปลายแขนปลายขา, ความผิดปกติของการนำสัญญาณ AV, ความดันโลหิตลดลง, อาการของ CHF ที่แย่ลง;
• โรคทางเดินอาหาร: ปวดท้อง อาเจียน ท้องผูก คลื่นไส้ และท้องเสีย
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: โรคตับอักเสบหรือเอนไซม์ตับเพิ่มขึ้น (ALT และ AST)
• ปัญหาที่เกี่ยวข้องกับอวัยวะในช่องกลางทรวงอกและระบบทางเดินหายใจ เช่น โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้หรือหลอดลมหดเกร็งในผู้ที่เป็นหอบหืดหรือมีประวัติโรคทางเดินหายใจอุดกั้นเรื้อรัง
• ความผิดปกติของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันและกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: ตะคริว กล้ามเนื้ออ่อนแรง และโรคข้อ
• ความผิดปกติทางการได้ยิน: สูญเสียการได้ยิน;
• ปัญหาที่ชั้นหนังกำพร้าและชั้นใต้ผิวหนัง: สัญญาณของการแพ้ (รอยแดง เหงื่อออกมาก คัน และผื่น) นอกจากนี้ ยาบล็อกเบต้ายังสามารถทำให้เกิดโรคสะเก็ดเงิน ทำให้เกิดอาการรุนแรงขึ้น หรือทำให้เกิดผื่นคล้ายโรคสะเก็ดเงินและผมร่วงได้
• ความผิดปกติในกระบวนการโภชนาการและการเผาผลาญอาหาร: ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและระดับไตรกลีเซอไรด์เพิ่มสูง
• อาการที่เกี่ยวข้องกับระบบสืบพันธุ์: ภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ;
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้และการสร้างแอนติบอดีต่อนิวเคลียส ซึ่งบางครั้งอาจมาพร้อมกับอาการทางคลินิกของโรค SLE (อาการจะหายไปหลังจากหยุดการรักษา)
• การเปลี่ยนแปลงในผลการทดสอบ: การเพิ่มขึ้นของกิจกรรมในพลาสมาของเอนไซม์ตับ (ALT กับ AST) และระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือด
• ความผิดปกติทางระบบ: อาการอ่อนเพลีย* หรืออ่อนแรง

*ใช้ได้เฉพาะผู้ที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจ หรือ ความดันโลหิตสูงเท่านั้น

อาการเหล่านี้มักเกิดขึ้นในช่วงเริ่มต้นการรักษา มักจะเป็นอาการไม่รุนแรงและหายไปภายใน 1-2 สัปดาห์

ยาเกินขนาด

อาการพิษ: การบล็อก AV ระดับ 3, หัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน, หัวใจเต้นช้า, ความดันโลหิตลดลง, เวียนศีรษะ, น้ำตาลในเลือดต่ำ และหลอดลมหดเกร็ง

หากเกิดอาการมึนเมา ควรหยุดการรักษาทันทีและแจ้งให้แพทย์ทราบ โดยคำนึงถึงความรุนแรงของอาการพิษ จึงดำเนินการตามขั้นตอนการรักษาตามอาการและการรักษาเสริม ดังนี้

• หัวใจเต้นช้า – การให้ไอโซพรีนาลีนและแอโทรพีน การใส่เครื่องกระตุ้นหัวใจ
• ความดันโลหิตต่ำ – การใช้ยาหดหลอดเลือดและการให้ของเหลว
• การบล็อก AV – การให้ยาไอโซพรีนาลีนและการใส่เครื่องกระตุ้นหัวใจผ่านหลอดเลือดดำ
• อาการหลอดลมหดเกร็ง – การใช้ยา β-sympathomimetics และ isoprenaline
• การเพิ่มภาวะหัวใจล้มเหลว – การใช้ยาขับปัสสาวะ ยาขยายหลอดเลือด และสารกระตุ้นหัวใจ
• ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ – การใช้กลูโคส

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยานี้อาจเพิ่มประสิทธิภาพของยาต้านความดันโลหิตตัวอื่น

การให้ยาร่วมกับเรเซอร์พีน โคลนิดีนหรือกวนฟาซีนอาจทำให้หัวใจเต้นช้าลงอย่างมากและอาจทำให้เกิดความผิดปกติของการนำสัญญาณของหัวใจได้

Nifedipine และสารอื่นๆ ที่ปิดกั้นช่อง Ca อาจเพิ่มฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ Bisoprofar ได้ เมื่อใช้ร่วมกับยา diltiazem และ verapamil อาจทำให้หัวใจเต้นช้าลงได้เช่นกัน

การใช้ร่วมกับอนุพันธ์เออร์โกตามีน (รวมถึงยาแก้ไมเกรนที่ประกอบด้วยเออร์โกตามีน) จะช่วยบรรเทาอาการของความผิดปกติของการไหลเวียนเลือดส่วนปลาย

การรวมเข้ากับยาลดน้ำตาลในเลือดชนิดรับประทานหรืออินซูลินจะทำให้ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำลดลงหรือหายไปได้ (จำเป็นต้องตรวจระดับน้ำตาลในเลือดอย่างต่อเนื่อง)

การให้ยาที่มีสารป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอาจทำให้จังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติ

สารก่อภูมิแพ้ที่ใช้ในภูมิคุ้มกันบำบัดร่วมกับยาบล็อกเบต้าอาจทำให้เกิดอาการแพ้ทั่วไปอย่างรุนแรงได้

เมื่อใช้ยาควบคู่กับสารดมยาสลบ การทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจจะถูกระงับและมีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการลดความดันโลหิตเพิ่มมากขึ้น

การใช้ร่วมกับสารทึบรังสีที่ประกอบด้วยไอโอดีนอาจทำให้มีความเสี่ยงต่ออาการภูมิแพ้รุนแรงมากขึ้น

การแนะนำริแฟมพิซินจะทำให้ครึ่งชีวิตของบิโซโพรลอลสั้นลงบ้าง แต่ในกรณีนี้โดยปกติแล้วไม่จำเป็นต้องเพิ่มขนาดยาของบิโซโพรลอล

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บไบโซโพรฟาร์ไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Bisoprofar สามารถใช้ได้เป็นเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Bidop, Bisoprol, Biprolol กับ Bisoprovel และ Alotendin, Bisocard กับ Bicard, Dorez และ Bisostad