Bisoprofar

Bisoprofar อยู่ในกลุ่มเลือก ß1-blockers การใช้ในส่วนการรักษาไม่นำไปสู่การปรากฏตัวของ ICA และผลการรักษาเสถียรภาพของเมมเบรนที่เห็นได้ชัดเจนทางคลินิก

มีคุณสมบัติ antianginal: ทำให้ความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจลดลง, ลดอัตราการเต้นของหัวใจ, ความดันโลหิตและการเต้นของหัวใจ; นอกจากนี้ยายังเพิ่มปริมาณออกซิเจนที่จ่ายให้กับกล้ามเนื้อหัวใจ - ยืด diastole และลดความดัน diastolic ปลาย [1]

ตัวชี้วัด Bisoprofar

มันถูกใช้กับความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นเช่นเดียวกับการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ(angina pectoris) และ CHF ร่วมกับความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้าย (ร่วมกับยาขับปัสสาวะและสารยับยั้ง ACE เช่นเดียวกับ SG หากจำเป็น).

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารยาทำในเม็ด - 10 ชิ้นภายในแผ่นเซลล์ ภายในแพ็ค - 3 แผ่นดังกล่าว

เภสัช

ยานี้มีผลลดความดันโลหิต ลดการเต้นของหัวใจและชะลอการหลั่งของไตและนอกจากนี้ยังมีผลต่อ baroreceptors ของ aortic arch กับไซนัส carotid การใช้ bisoprolol เป็นเวลานานจะทำให้ความต้านทานเพิ่มขึ้นของหลอดเลือดส่วนปลายลดลง ในกรณีของ CHF Bisoprofar จะยับยั้ง RAAS ที่ถูกกระตุ้นและระบบ sympathoadrenal [2]

Bisoprolol มีความสัมพันธ์ที่ต่ำมากสำหรับ ß2-end ของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและหลอดลม และนอกเหนือจาก ß2-end ของระบบต่อมไร้ท่อ ยานี้สามารถส่งผลกระทบต่อกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดงส่วนปลายด้วยหลอดลมและกระบวนการเผาผลาญของกลูโคสเท่านั้น [3]

เภสัชจลนศาสตร์

Bisoprolol ถูกดูดซึมได้เกือบทั้งหมดและในอัตราที่สูงภายในทางเดินอาหาร ร่วมกับผลกระทบที่อ่อนแออย่างยิ่งของทางเดินในตับที่ 1 ทำให้เกิดการดูดซึมสูง (ประมาณ 90%) สารประมาณ 30% ถูกสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในเลือด ระดับของปริมาณการกระจายคือ 3.5 l / kg การกวาดล้างระบบประมาณ 15 ลิตรต่อชั่วโมง

ระยะครึ่งชีวิตในพลาสมาคือ 10-12 ชั่วโมงเนื่องจากการรับประทานวันละ 1 ครั้งผลการรักษาจะสังเกตได้เป็นเวลา 24 ชั่วโมง

การขับถ่ายของ bisoprolol ทำได้ 2 วิธี 50% ของขนาดยาเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญภายในตับด้วยการก่อตัวของสารที่ไม่ออกฤทธิ์ แล้วขับออกทางไต ส่วนที่เหลืออีก 50% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางไตโดยไม่เปลี่ยนแปลง

เมื่อให้ยาแก่ผู้ที่มี CHF (ระยะที่ 3) ดัชนีพลาสมาของยาและระยะเวลาครึ่งชีวิตจะเพิ่มขึ้น ตัวบ่งชี้ของ Cmax ในพลาสมาที่สมดุลไดนามิกเท่ากับ 64 ± 21 ng / ml หลังจากแนะนำปริมาณรายวัน 10 มก. ระยะครึ่งชีวิตคือ 17 ± 5 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

Bisoprofar นำมารับประทาน - ควรกลืนเม็ดยาทั้งหมดโดยไม่ต้องเคี้ยวด้วยน้ำเปล่า แผนกต้อนรับดำเนินการในตอนเช้า (สามารถรับประทานพร้อมอาหาร) หากจำเป็น แท็บเล็ตสามารถแบ่งออกเป็นสองส่วนเท่า ๆ กัน

ขนาดของขนาดยามาตรฐานที่มีความดันโลหิตเพิ่มขึ้นและเจ็บหน้าอกคือ 5 มก. วันละครั้ง (ไม่เกิน 20 มก. วันละครั้ง) แพทย์จะเปลี่ยนแปลงขนาดยาสำหรับผู้ป่วยแต่ละรายเป็นการส่วนตัว

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลการรักษาและความปลอดภัยของการใช้ยาในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Bisoprofar

การกำหนด Bisoprofar ระหว่างตั้งครรภ์จะได้รับอนุญาตเฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับสำหรับผู้หญิงมากกว่าความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนในทารกในครรภ์ บ่อยครั้ง ß-blockers ทำให้การไหลเวียนโลหิตภายในรกลดลงและอาจส่งผลต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ หากต้องการ ß-blockers ขอแนะนำให้ใช้ ß1-blockers ที่เลือก จำเป็นต้องตรวจสอบการไหลเวียนโลหิตภายในมดลูกและรก

หลังคลอดบุตรจะต้องตรวจสอบสภาพของทารกอย่างรอบคอบ การพัฒนาสัญญาณของ bradycardia และ hypoglycemia เกิดขึ้นใน 3 วันแรก

ไม่มีข้อมูลว่า bisoprolol ถูกขับออกมาในนมแม่หรือไม่ ซึ่งเป็นสาเหตุที่ไม่สามารถใช้สำหรับโรคตับอักเสบบีได้

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้อย่างรุนแรงต่อ bisoprolol หรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยา
• รูปแบบที่ใช้งานของ HF หรือ HF ที่ไม่ได้รับการชดเชยซึ่งจำเป็นต้องมีการรักษาแบบ inotropic
• การปิดล้อมของระดับ 2-3 (โดยไม่ต้องใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจ);
• ช็อกจากโรคหัวใจ;
• รูปแบบเด่นชัดของการปิดล้อม sinoatrial;
• SSSU;
• อาการหัวใจเต้นช้า (ตัวบ่งชี้อัตราการเต้นของหัวใจต่ำกว่า 60 ครั้งต่อนาที);
• ความดันโลหิตลดลง (ค่าความดันโลหิตซิสโตลิก - น้อยกว่า 100 มม. ปรอท);
• โรคหอบหืดรุนแรงหรือแผลปอดอุดกั้นรุนแรงที่มีรูปแบบเรื้อรัง
• โรค Raynaud และความผิดปกติของการไหลเวียนของเลือดในระยะสุดท้าย;
• pheochromocytoma ที่ไม่ได้รับการรักษา;
• ภาวะกรดในการเผาผลาญ

ผลข้างเคียง Bisoprofar

ท่ามกลางสัญญาณด้านข้าง:

• การละเมิดในพื้นที่ของรัฐสภา: เป็นลมหมดสติ, cephalalgia *, เวียนศีรษะ *;
• ปัญหาเกี่ยวกับการมองเห็น: เยื่อบุตาอักเสบและน้ำตาลดลง (ต้องคำนึงถึงผู้ที่ใช้คอนแทคเลนส์)
• ความผิดปกติทางจิต: ภาวะซึมเศร้า, อาชา, ความผิดปกติของการนอนหลับ, ภาพหลอนและฝันร้าย;
• อาการที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของ CVS: หัวใจเต้นช้า (ในผู้ที่มี CHF, IHD หรือความดันโลหิตสูง), การล่มสลายแบบมีพยาธิสภาพ, อาการชาและความเย็นของแขนขา, ความผิดปกติของการนำ AV, ความดันโลหิตลดลง, อาการของ CHF ที่เลวลง;
• แผลในทางเดินอาหาร: ปวดท้อง, อาเจียน, ท้องผูก, คลื่นไส้และท้องร่วง;
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: โรคตับอักเสบหรือการเพิ่มขึ้นของการทำงานของเอนไซม์ตับ (ALT และ AST);
• ปัญหาที่เกี่ยวข้องกับอวัยวะในช่องท้องและระบบทางเดินหายใจ: อาการน้ำมูกไหลจากภูมิแพ้หรืออาการกระตุกของหลอดลมในผู้ที่เป็นโรคหอบหืดหรือมีประวัติโรคทางเดินหายใจอุดกั้นเรื้อรัง
• รอยโรคของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันและระบบกล้ามเนื้อและกระดูก: ตะคริว, กล้ามเนื้ออ่อนแรงและโรคข้อ;
• ความผิดปกติของการได้ยิน: ความบกพร่องทางการได้ยิน;
• ปัญหาเกี่ยวกับผิวหนังชั้นนอกและชั้นใต้ผิวหนัง: สัญญาณของการแพ้ (แดง, เหงื่อออกมาก, คันและมีผื่น) นอกจากนี้ ß-blockers ยังสามารถทำให้เกิดการพัฒนาของโรคสะเก็ดเงิน ทำให้เกิดอาการ หรือนำไปสู่ผื่นคล้ายโรคสะเก็ดเงินและผมร่วงได้
• ความผิดปกติของโภชนาการและการเผาผลาญ: ภาวะน้ำตาลในเลือดและการเพิ่มขึ้นของตัวบ่งชี้ไตรกลีเซอไรด์;
• อาการที่เกี่ยวข้องกับระบบสืบพันธุ์: หย่อนสมรรถภาพทางเพศ;
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: อาการน้ำมูกไหลที่เกิดจากอาการแพ้และการเกิดขึ้นของแอนติบอดีต่อต้านนิวเคลียร์ซึ่งมาพร้อมกับอาการทางคลินิกของ SLE (หายไปหลังจากหยุดการรักษา)
• การเปลี่ยนแปลงการอ่านค่าทดสอบ: การเพิ่มขึ้นของกิจกรรมในพลาสมาของเอนไซม์ตับ (ALT กับ AST) และไตรกลีเซอไรด์ในเลือด
• ความผิดปกติของระบบ: ความเหนื่อยล้า * หรืออาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง

* ใช้ได้กับผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจหรือความดันโลหิตสูงเท่านั้น

อาการเหล่านี้มักเกิดขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษา ไม่รุนแรงและหายไปหลังจากผ่านไป 1-2 สัปดาห์

ยาเกินขนาด

สัญญาณของการเป็นพิษ: บล็อก AV ระดับที่ 3, ภาวะหัวใจล้มเหลว, หัวใจเต้นช้า, ความดันโลหิตลดลง, เวียนศีรษะ, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและอาการกระตุกของหลอดลม

ในกรณีที่มึนเมาคุณต้องยกเลิกการรักษาทันทีและแจ้งให้แพทย์ทราบ โดยคำนึงถึงความรุนแรงของพิษขั้นตอนตามอาการและการสนับสนุนจะดำเนินการ:

• หัวใจเต้นช้า - การบริหาร isoprenaline และ atropine, เครื่องกระตุ้นหัวใจ;
• ค่าความดันโลหิตต่ำ - การใช้ vasoconstrictors และการแนะนำของเหลว
• AV block - การบริหารการฉีด isoprenaline และการฝังเครื่องกระตุ้นหัวใจแบบ transvenous;
• อาการกระตุกของหลอดลม - การใช้ ß-sympathomimetics และ isoprenaline;
• ศักยภาพของ CH - การใช้ยาขับปัสสาวะ vasodilators และสาร inotropic;
• ภาวะน้ำตาลในเลือด - การใช้กลูโคส

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยานี้สามารถกระตุ้นการทำงานของยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นได้

การแนะนำยาร่วมกับ reserpine, clonidine หรือ guanfacine สามารถลดอัตราการเต้นของหัวใจได้อย่างมากและนำไปสู่ความผิดปกติของการนำหัวใจ

นิเฟดิพีนและสารอื่น ๆ ที่ปิดกั้นช่อง Ca สามารถกระตุ้นฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ Bisoprofar; เมื่อใช้ยาร่วมกับ diltiazem และ verapamil อัตราการเต้นของหัวใจอาจลดลงเช่นกัน

ใช้ร่วมกับอนุพันธ์ของ ergotamine (รวมถึงยาต้านไมเกรนที่มี ergotamine) ทำให้เกิดสัญญาณของความผิดปกติของการไหลเวียนของเลือดส่วนปลาย

การใช้ร่วมกับยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากหรืออินซูลินจะทำให้อาการของภาวะน้ำตาลในเลือดลดลงหรือกำบัง (จำเป็นต้องตรวจสอบพารามิเตอร์น้ำตาลในเลือดอย่างต่อเนื่อง)

การแนะนำยาที่มีสารต่อต้านการเต้นของหัวใจสามารถขัดขวางจังหวะของหัวใจได้

สารก่อภูมิแพ้ที่ใช้ในการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกันร่วมกับ β-blockers อาจทำให้เกิดอาการภูมิแพ้ทั่วไปที่รุนแรงได้

เมื่อใช้ยากับสารสำหรับการดมยาสลบกล้ามเนื้อหัวใจตายจะถูกระงับและโอกาสของอาการความดันโลหิตสูงจะเพิ่มขึ้น

การใช้งานร่วมกับสารคอนทราสต์เอ็กซ์เรย์ที่มีไอโอดีนจะเพิ่มโอกาสของอาการแอนาฟิแล็กติก

การแนะนำของ rifampicin ทำให้ครึ่งชีวิตของ bisoprolol สั้นลง แต่ในกรณีนี้ไม่จำเป็นต้องเพิ่มปริมาณของยาหลัง

สภาพการเก็บรักษา

Bisoprofar ต้องเก็บให้พ้นมือเด็กเล็ก ค่าอุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Bisoprofar สามารถใช้เป็นระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตยา

แอนะล็อก

ความคล้ายคลึงของยาคือ Bidop, Bisoprol, Biprolol กับ Bisopropel และนอกจากนี้ Alotendin, Bisokard กับ Bikard, Dorez และ Bisostad