อะซิทรอกซ์

อะซิทรอกซ์เป็นยาต้านแบคทีเรียสำหรับใช้ทั่วร่างกาย จัดอยู่ในกลุ่มของลินโคไมซิน มาโครไลด์ และสเตรปโตแกรมิน

ตัวชี้วัด อะซิทรอกซา

ใช้เพื่อกำจัดการติดเชื้อต่างๆ ที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่อฤทธิ์ของสารอะซิโธรมัยซิน ได้แก่:

• การติดเชื้อในชั้นเนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนัง เช่น การอักเสบของต่อมไขมัน โรคอีริซิเพลาส รวมทั้งฝีหนองพร้อมกับโรคเริมและหนองใน รวมทั้งบาดแผลที่ติดเชื้อ
• โรคที่ส่งผลต่อระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: ปากมดลูกอักเสบ (รวมถึงแบคทีเรีย) และต่อมลูกหมากอักเสบ ยานี้ยังใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียที่ท่อปัสสาวะ (รวมถึงการติดเชื้อหนองในและโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์อื่นๆ) ได้ด้วย
• การติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ เช่น หลอดลมอักเสบในรูปแบบเฉียบพลันหรือเรื้อรัง รวมถึงปอดบวม (รวมถึงรูปแบบที่ผิดปกติ)
• โรคทางหู คอ จมูก: ต่อมทอนซิลอักเสบร่วมกับไซนัสอักเสบ, ต่อมทอนซิลอักเสบร่วมกับไซนัสอักเสบ, ต่อมทอนซิลอักเสบ, หูชั้นกลางอักเสบ และไข้ผื่นแดง;
• โรคติดเชื้ออื่น ๆ: ระยะเริ่มต้นของการพัฒนาของโรคบอร์เรลิโอซิสที่แพร่กระจายผ่านเห็บ รวมถึงการรักษาแบบผสมผสานสำหรับโรคแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นร่วมกับโรคกระเพาะอาหาร (เกิดจากการทำงานของจุลินทรีย์ Helicobacter pylori)

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะออกมาเป็นเม็ด

Azitrox 250 มีจำหน่าย 3 หรือ 6 เม็ดต่อแผง ภายในแผงบรรจุ 1 แผงบรรจุเม็ดยา

Azitrox 500 มีจำหน่ายในแผงบรรจุ 3 เม็ดภายในแผงบรรจุ 1 แผงแยก

[ 4 ], [ 5 ]

เภสัช

สารออกฤทธิ์ของยานี้คืออะซิโธรมัยซิน ซึ่งมีฤทธิ์ต้านเชื้อจุลินทรีย์ได้หลากหลาย ยานี้จัดอยู่ในกลุ่มย่อยอะซาไลด์ของยาปฏิชีวนะประเภทมาโครไลด์

อะซิโธรมัยซินเป็นสารกึ่งสังเคราะห์ที่มีโครงสร้างแมโครไซคลิก 15 เหลี่ยม ซึ่งเกิดจากการรวมอะตอมไนโตรเจนเข้ากับวงแหวนแลกโทน 14 เหลี่ยม การดัดแปลงดังกล่าวจะขจัดคุณสมบัติของแลกโทนแต่ละส่วนออกไป แต่ในขณะเดียวกันก็ช่วยเพิ่มความทนทานต่อกรดของสาร (ตัวบ่งชี้สำหรับอะซิโธรมัยซินนี้มีค่ามากกว่าค่าที่คล้ายคลึงกันของอีริโทรมัยซินถึง 300 เท่า)

Azitrox มีฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของจุลินทรีย์ส่วนใหญ่ แต่ยังสามารถฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้กับสายพันธุ์แต่ละสายพันธุ์ (ในกรณีที่ใช้ยาในความเข้มข้นสูง) ฤทธิ์ของยาเกิดขึ้นดังนี้: โมเลกุลของสารทำปฏิกิริยากับสารไรโบโซม 50S และเป็นผลจากกระบวนการนี้ สารไรโบโซมจะเริ่มเปลี่ยนแปลง ปฏิกิริยาดังกล่าวทำให้การทรานสโลเคสของเปปไทด์ถูกยับยั้งและทำลายการจับโปรตีน (ซึ่งเป็นกระบวนการที่แบคทีเรียต้องการสำหรับการสืบพันธุ์และการเจริญเติบโตตามปกติ)

อะซิโธรมัยซินมีประสิทธิภาพต่อการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียที่อยู่ภายนอกเซลล์และเชื้อโรคที่อยู่ภายในเซลล์

ยาตัวนี้มีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์หลากหลายชนิด ตัวอย่างเช่น ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์มีคุณสมบัติในการยับยั้งแบคทีเรียและมีผลต่อสายพันธุ์ต่อไปนี้:

• แบคทีเรียแอโรบแกรมบวก (รวมถึงแบคทีเรียที่สร้างเบต้าแลกทาเมส) ได้แก่ Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococcus และ Streptococcus pyogenes นอกจากนี้ ยังมีสเตรปโตค็อกคัสของกลุ่ม C, G และ F, Staphylococcus epidermidis และ Staphylococcus aureus ด้วย
• แบคทีเรียแอโรบแกรมลบ ได้แก่ เชื้อไข้หวัดใหญ่ เชื้อ Ducrey เชื้อ Campylobacter jejuni และ Haemophilus parainfluenzae รวมทั้ง Escherichia coli เชื้อ Gardnerella vaginalis เชื้อ Legionella pneumophila เชื้อไอกรน และเชื้อ Parapertussis รวมทั้งเชื้อ Moraxella catarrhalis และเชื้อ Gonococcus

ยานี้ออกฤทธิ์ในโรคที่เกิดจากแบคทีเรียบางชนิดที่ไม่ใช้ออกซิเจน รวมถึงเปปโตสเตรปโตค็อกคัส คลอสตริเดียมเพอร์ฟริงเจนส์ และแบคทีเรีย Bacteroides bivius

จุลินทรีย์ เช่น Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae และ Mycoplasma pneumoniae เช่นเดียวกับ Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi และ Listeria monocytogenes มีความไวต่ออะซิโธรมัยซิน

สายพันธุ์ต่อไปนี้ต้านทานการออกฤทธิ์ของยา: Acinetobacter, Pseudomonas และจุลินทรีย์จากกลุ่ม Enterobacter

นอกจากนี้ อะซิโธรมัยซินยังมีการดื้อยาข้ามชนิดกับสารอีริโทรไมซินอีกด้วย

[ 6 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานเข้าไป การดูดซึมของสารจะอยู่ที่ประมาณ 37% ระดับสูงสุดในซีรั่มจะสังเกตได้ 2-3 ชั่วโมงหลังรับประทานยา

หลังจากใช้ อะซิโธรมัยซินจะกระจายไปทั่วร่างกาย การทดสอบเภสัชจลนศาสตร์แสดงให้เห็นว่าระดับของสารภายในเนื้อเยื่อเกินค่าพลาสมาอย่างมีนัยสำคัญ (50 เท่า) ซึ่งบ่งชี้ว่าสารนี้มีการสังเคราะห์กับเนื้อเยื่อในปริมาณสูง

การสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมาจะผันผวนตามค่าภายในพลาสมาและอาจมีค่าต่ำสุด 12% ในกรณีที่มีค่า 0.5 μg/ml และสูงสุด 52% ในกรณีที่มีค่า 0.05 μg/ml ภายในซีรั่ม ปริมาตรการกระจายตัวในสภาวะคงที่คือ 31.1 ลิตร/กก.

ครึ่งชีวิตสุดท้ายของส่วนประกอบจากพลาสมาสอดคล้องอย่างสมบูรณ์กับครึ่งชีวิตจากเนื้อเยื่อในช่วง 2-4 วัน

สารประมาณ 12% จะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลงเป็นเวลา 3 วัน พบว่าอะซิโธรมัยซินไม่เปลี่ยนแปลงในน้ำดีในปริมาณที่สูงมาก นอกจากนี้ยังมีผลิตภัณฑ์สลายตัว 10 ชนิดที่ได้จากกระบวนการดีเมทิลเลชัน N และ O และจากกระบวนการแยกคอนจูเกตคลาดิโนสและไฮดรอกซิเลชันของวงแหวนอะกลีโคนและเดโซซามีนอีกด้วย

[ 7 ]

การให้ยาและการบริหาร

รับประทานยาทางปาก 1 ชั่วโมงก่อนอาหารหรือ 2 ชั่วโมงหลังอาหาร โดยรับประทานยา 1 เม็ดต่อวัน ควรกลืนยาพร้อมน้ำ ไม่ควรเคี้ยวยา ระยะเวลาการรักษาและขนาดยาจะกำหนดโดยแพทย์ผู้รักษาแต่ละราย

ขนาดยาสำหรับผู้ใหญ่:

• เพื่อกำจัดการติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจและอวัยวะหู คอ จมูก: จำเป็นต้องรับประทานยา 500 มก. ครั้งเดียวต่อวันเป็นเวลา 3 วัน
• การกำจัดพยาธิสภาพติดเชื้อภายในเนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนัง: ขนาดยาเริ่มต้นคือขนาดยาเดียว 1,000 มก. จากนั้นตั้งแต่วันที่ 2 ของการรักษา ลดขนาดยาลงเหลือ 500 มก. (ขนาดยาเดียวต่อวัน) ระยะเวลาของการบำบัดดังกล่าวคือ 5 วัน (ตลอดการรักษา ควรใช้ยา 3 กรัม)
• การติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: ยาขนาดเดียว 1,000 มก.
• ในระยะที่ 1 ของโรคบอร์เรลิโอซิสที่แพร่กระจายผ่านเห็บ: ขนาดยาเริ่มต้นคือ 1,000 มก. (ขนาดยาเดียว) จากนั้นจึงใช้ Azitrox 500 มก. วันละครั้งตลอดระยะเวลาการรักษา โดยรวมแล้ว ระยะเวลาการรักษาคือ 5 วัน (ระหว่างนี้ ต้องใช้ยาทั้งหมด 3 กรัม)
• ในการบำบัดแบบผสมผสานเพื่อขจัดแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นหรือกระเพาะอาหาร (ที่เกี่ยวข้องกับจุลินทรีย์ Helicobacter pylori): ยาขนาด 1,000 มก. ครั้งเดียวต่อวันเป็นระยะเวลา 3 วัน

ขนาดยาสำหรับเด็กอายุมากกว่า 12 ปี: คำนวณโดยคำนึงถึงน้ำหนักของผู้ป่วย โดยทั่วไปขนาดยาต่อวันคือ 10 มก./กก. ต่อ 1 โดส ระยะเวลาการรักษาคือ 3 วัน

สามารถใช้แผนการต่อไปนี้สำหรับการบำบัดได้เช่นกัน: ในวันแรก ควรใช้ยา 10 มก./กก. จากนั้นภายในระยะเวลา 4 วัน ควรใช้ยา 5 มก./กก. วันละครั้ง ในขณะเดียวกัน ไม่ว่าจะใช้แผนการใด ปริมาณรวมสำหรับหลักสูตรไม่ควรเกิน 30 มก./กก.

ในการรักษาโรคบอร์เรลิโอซิสจากเห็บในระยะเริ่มต้น เด็กจะได้รับยาขนาดเริ่มต้น 20 มก./กก. (วันละครั้ง) และตั้งแต่วันที่ 2 เป็นต้นไป ลดขนาดลงเหลือ 10 มก./กก. ระยะเวลาการรักษาคือ 5 วัน (ขนาดยาทั้งหมดสำหรับการรักษาทั้งหมดอาจสูงสุด 60 มก./กก.)

[ 10 ], [ 11 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะซิทรอกซา

สตรีมีครรภ์สามารถใช้ Azitrox ได้เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ที่ผู้หญิงจะได้รับมากกว่าความเสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อนต่างๆ ในทารกในครรภ์เท่านั้น แพทย์ผู้ทำการรักษาเท่านั้นที่สามารถสั่งยาได้

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาสามารถแทรกซึมเข้าสู่เต้านมได้ ดังนั้นหากใช้ยาในระหว่างให้นมบุตร จะต้องหยุดให้นมบุตรตลอดระยะเวลาการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ต่อส่วนประกอบของยา รวมถึงยาอื่นๆ ในกลุ่มแมโครไลด์
• ความผิดปกติของไตหรือตับ (รวมถึงไต/ตับวาย)
• เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี.

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ในผู้ที่มีประวัติภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

ไม่ควรสั่งจ่ายยาพร้อมกับอนุพันธ์เออร์กอต เพราะตามทฤษฎีแล้ว การผสมกันดังกล่าวอาจกระตุ้นให้เกิดโรคเออร์กอตได้

[ 8 ], [ 9 ]

ผลข้างเคียง อะซิทรอกซา

การใช้ยาเม็ดอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ปฏิกิริยาจากระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเกิดอาการปวดหัวใจหรือหัวใจเต้นเร็ว
• อาการจาก PNC และ CNS ได้แก่ มีอาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะ รู้สึกอ่อนเพลียอย่างรุนแรงและวิตกกังวล รวมถึงมีอาการทรงตัวผิดปกติและปัญหาในการนอน-ตื่น
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารและตับและทางเดินน้ำดี ได้แก่ อาเจียน ปวดท้อง คลื่นไส้ ความผิดปกติของลำไส้ ปวดท้องน้อย และท้องอืด นอกจากนี้ อาจพบความผิดปกติของการไหลออกของน้ำดี ตัวเหลือง เบื่ออาหาร และเอนไซม์ตับทำงานเพิ่มขึ้น ในผู้ป่วยบางราย (ที่ใช้ยาเป็นเวลานาน) อาจเกิดเชื้อราแคนดิโดไมโคซิสในเยื่อบุช่องปาก
• อาการของโรคภูมิแพ้: มีอาการคันและผื่นขึ้น อาการแพ้แสง ลมพิษ อาการบวมของ Quincke และเยื่อบุตาอักเสบจากการแพ้
• อื่นๆ: บุคคลบางรายอาจเกิดโรคปากนกกระจอกและไตอักเสบ

ยาเกินขนาด

การทดสอบทางคลินิกเกี่ยวกับผลกระทบของอะซิโธรมัยซินต่อร่างกายแสดงให้เห็นว่าอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดจากการใช้ยาเกินขนาดนั้นคล้ายคลึงกับอาการที่เกิดขึ้นจากการใช้ยาในขนาดมาตรฐาน ได้แก่ การสูญเสียการได้ยินที่รักษาได้ คลื่นไส้ ท้องเสีย และอาเจียน

เพื่อขจัดอาการผิดปกติ จำเป็นต้องใช้ถ่านกัมมันต์ ร่วมกับการรักษาทั่วไปและตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อใช้ Azitrox ร่วมกับยาลดกรดที่มีส่วนผสมของแมกนีเซียมหรืออะลูมิเนียมไฮดรอกไซด์ รวมถึงอาหารและเอธานอล จะทำให้ระดับการดูดซึมของ Azitromycin ลดลง

เมื่อใช้ยาผสมกับวาร์ฟาริน ไม่พบการเปลี่ยนแปลงดัชนี PT แต่ไม่ว่าจะด้วยกรณีใด จำเป็นต้องใช้ยาเหล่านี้ด้วยความระมัดระวัง เพราะยาในกลุ่มแมโครไลด์อาจเสริมคุณสมบัติต้านการแข็งตัวของเลือดของวาร์ฟารินได้

การรับประทานยาร่วมกับดิจอกซินจะทำให้ระดับยาในเลือดสูงขึ้น

การรวมยาเข้ากับสารไดไฮโดรเออร์โกตามีนและเออร์โกตามีนทำให้คุณสมบัติเป็นพิษเพิ่มขึ้น

เนื่องจากกระบวนการออกซิเดชันของไมโครโซมภายในตับ ทำให้คุณสมบัติเป็นพิษของอะซิโธรมัยซินเพิ่มขึ้น และระดับของยาแต่ละชนิดภายในพลาสมาก็เพิ่มขึ้นด้วย ได้แก่ เทอร์เฟนาดีนร่วมกับไซโคลสปอรินและโบรโมคริพทีน ตลอดจนกรดวัลโพรอิก คาร์บามาเซพีนร่วมกับธีโอฟิลลีน ไดโซไพราไมด์ และอัลคาลอยด์เออร์กอตร่วมกับเฮกโซบาร์บิทัลและฟีนิโทอิน

เมื่อใช้ร่วมกับอะซิโธรมัยซิน จะพบว่าระดับยาบางชนิดในพลาสมาเพิ่มขึ้น ได้แก่ เมทิลเพรดนิโซโลนกับไตรอาโซแลม รวมถึงเฟโลดิพีน ไซโคลเซอรีน และสารกันเลือดแข็งทางอ้อม ดังนั้น จึงจำเป็นต้องติดตามตัวบ่งชี้ของยาเหล่านี้ในเลือดระหว่างการรักษาแบบผสมผสาน และปรับขนาดยาให้เหมาะสมด้วย

การใช้ลินโคไมซินร่วมกับอะซิโธรมัยซินจะทำให้สรรพคุณทางยาของอะซิโธรมัยซินลดลง

ฤทธิ์ทางยาของอะซิโธรมัยซินจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับสารคลอแรมเฟนิคอลและเตตราไซคลิน

การใช้ยาอะซิโธรมัยซินโดยบุคคลที่รับประทานยาต้านเบาหวานชนิดรับประทานอาจทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำได้

สารออกฤทธิ์ของยานี้เข้ากันไม่ได้กับเฮปาริน

[ 12 ], [ 13 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Azitrox ไว้ในที่ที่ความชื้นและแสงแดดไม่ส่องถึง และไม่ให้เด็กเข้าถึง อุณหภูมิที่จำกัดคือ 15-25 ^องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Azitrox ได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตเม็ดยา