อะซิโทรแม็กซ์

อะซิโทรแม็กซ์เป็นยาต้านแบคทีเรียที่ใช้ในระบบ ยานี้จัดอยู่ในกลุ่มของลินโคไมซิน สเตรปโตแกรมิน และแมโครไลด์

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

ตัวชี้วัด อะซิโทรแม็กซ์

ใช้ในการรักษาพยาธิสภาพติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่ออะซิโธรมัยซิน:

• โรคของระบบทางเดินหายใจส่วนบน ตลอดจนอวัยวะหู คอ จมูก เช่น ต่อมทอนซิลอักเสบ หูชั้นกลางอักเสบ และไซนัสอักเสบร่วมกับคออักเสบ
• พยาธิสภาพในระบบทางเดินหายใจส่วนล่าง ได้แก่ ปอดอักเสบจากชุมชน และหลอดลมอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย
• โรคติดเชื้อในชั้นใต้ผิวหนังและบนผิวหนัง เช่น โรคเริม โรคผิวหนังอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย
• โรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์: ปากมดลูกอักเสบ และท่อปัสสาวะอักเสบชนิดไม่มีภาวะแทรกซ้อน
• เพื่อป้องกันการแพร่กระจายของเชื้อแบคทีเรีย Mycobacterium avium ในผู้ติดเชื้อ HIV (ใช้ร่วมกับสาร rifabutin หรือเป็นยาเดี่ยว)

[ 5 ], [ 6 ]

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา (250 หรือ 600 มก.) โดยบรรจุในขวด (30 ชิ้น) หรือแผงพุพอง (6 ชิ้น) ภายในแผงแยกมีขวด 1 ขวดหรือแผงพุพอง 1 แผงบรรจุเม็ดยา

[ 7 ], [ 8 ]

เภสัช

อะซิโธรมัยซินเป็นยาปฏิชีวนะประเภทมาโครไลด์ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งกลุ่มย่อยของอะซาไลด์) มีคุณสมบัติในการต่อต้านแบคทีเรีย โดยสังเคราะห์จากหน่วยไรโบโซม 50s ของจุลินทรีย์ก่อโรค และยับยั้งการจับตัวของโปรตีน

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์มีประสิทธิภาพในการต่อต้านจุลินทรีย์อย่างกว้างขวาง ยาสามารถออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียต่อไปนี้:

• เชื้อแบคทีเรียค็อกคัสแกรมบวก ได้แก่ เชื้อนิวโมคอคคัส สเตรปโตคอคคัส ไพโอจีเนส และสเตรปโตคอคคัส อากาแลคเทีย รวมทั้งเชื้อ S. Viridans เชื้อ Staphylococcus aureus และเชื้อ Streptococci ชนิด C เชื้อ F และเชื้อ G
• จุลินทรีย์แกรมลบ ได้แก่ เชื้อ Ducray, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, เชื้อ Bacillus ที่เป็นไอกรน และเชื้อ Parapertussis bacillus, เชื้อ Gonococcus และ Campylobacter jejuni รวมทั้งเชื้อ Helicobacter pylori และ Gardnerella vaginalis
• แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนแต่ละชนิด ได้แก่ clostridia, Bacteroides bivius, peptococci และ peptostreptococci รวมทั้ง Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum และ Ureaplasma urealyticum

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากใช้ภายในร่างกายแล้ว ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมและกระจายอย่างรวดเร็วในร่างกาย โดยจะถึงระดับสูงสุดในพลาสมาภายใน 2-3 ชั่วโมง และจะเข้าสู่เนื้อเยื่ออย่างรวดเร็ว โดยสะสมในเนื้อเยื่อจนมีค่ามากกว่าระดับพลาสมาอย่างมีนัยสำคัญ (มากถึง 50 เท่า) ระดับการดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ 37% การรับประทานยาเม็ดพร้อมอาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของสารดังกล่าว

ครึ่งชีวิตเฉลี่ยของส่วนประกอบอยู่ที่ประมาณ 68 ชั่วโมง ในกรณีที่ใช้ยาในขนาดยา 250-1000 มก. ตัวบ่งชี้ในเลือดจะขึ้นอยู่กับขนาดยา ครึ่งชีวิตที่ยาวนานของสารนี้ รวมถึงปริมาณการกระจายตัวที่มากในร่างกาย เกิดจากข้อเท็จจริงที่ว่ายาผ่านเข้าไปในไซโตพลาสซึมของเซลล์ และยังถูกเก็บไว้ในคอมเพล็กซ์ไลโซโซมของฟอสโฟลิปิดอีกด้วย

ยาจะถูกขับออกทางน้ำดีเป็นหลัก (ส่วนใหญ่จะขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง) ประมาณ 6% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลงหลังจากการรักษาเป็นเวลา 7 วัน

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

การให้ยาและการบริหาร

การรับประทานยาพร้อมอาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของยา จึงสามารถรับประทานยาพร้อมอาหารหรือไม่ก็ได้

ขนาดยาสำหรับวัยรุ่นที่มีน้ำหนัก 45 กก. ขึ้นไปและผู้ใหญ่

โรคติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจ ชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนัง: รับประทานครั้งเดียว 500 มก. ต่อวัน จากนั้นภายใน 4 วันถัดมา ให้รับประทานยา 250 มก. ต่อวัน (ขนาดยารวมต่อคอร์สคือ 1.5 กรัม) หรือ 500 มก. ครั้งเดียวต่อวันเป็นเวลา 3 วัน

พยาธิสภาพของทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: เพื่อขจัดโรคท่อปัสสาวะอักเสบและปากมดลูกอักเสบจากสาเหตุอื่นที่ไม่ใช่หนองในที่เกิดจากแบคทีเรีย Clamydia trachomatis จำเป็นต้องรับประทานยา 1 กรัมครั้งเดียว (4 เม็ด 250 มก.) เพื่อรักษาปากมดลูกอักเสบหรือท่อปัสสาวะอักเสบจากหนองใน จำเป็นต้องรับประทานยา 2 กรัมครั้งเดียว (8 เม็ด 250 มก.)

เพื่อป้องกันการแพร่กระจายของจุลินทรีย์จากกลุ่ม Mycobacterium avium: ควรใช้ยา 1,200 มก. (2 เม็ดๆ ละ 600 มก.) สัปดาห์ละครั้ง อาจใช้ยา Azithromax ร่วมกับ rifabutin ในปริมาณที่เหมาะสม

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะซิโทรแม็กซ์

ห้ามใช้ Azithromax ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การมีอาการแพ้ต่อเอริโทรไมซินร่วมกับอะซิโธรมัยซินและส่วนประกอบอื่นของยาหรือยาปฏิชีวนะกลุ่มแมโครไลด์อื่นๆ
• ห้ามใช้ในผู้ที่เป็นโรคไตวายเฉียบพลัน หรือ ตับทำงานผิดปกติอย่างรุนแรง;
• เด็กที่มีน้ำหนักไม่เกิน 45 กิโลกรัม;
• การใช้ร่วมกับอัลคาลอยด์เออร์กอต

[ 15 ], [ 16 ]

ผลข้างเคียง อะซิโทรแม็กซ์

การรับประทานยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• อาการของโรคภูมิแพ้: อาการแพ้อย่างรุนแรง (พบได้น้อยถึงขั้นเสียชีวิต) และอาการบวมเป็นครั้งคราว เช่นเดียวกับลมพิษ ผื่น อาการบวมของ Quincke หลอดเลือดอักเสบ และกลุ่มอาการซีรั่ม
• ปฏิกิริยาของผิวหนัง: พบกลุ่มอาการ Lyell หรือกลุ่มอาการ Stevens-Johnson เป็นครั้งคราว เช่นเดียวกับโรคผิวหนังลอกและโรคผิวหนังอักเสบหลายชนิด
• ความผิดปกติของการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจห้องล่างเต้นเร็วหรือไซนัสและภาวะหัวใจห้องล่างเต้นผิดจังหวะเกิดขึ้นเป็นระยะๆ และความดันโลหิตลดลงและช่วง QT ยาวนานขึ้น อาการดังกล่าวจะหายไปเมื่อหยุดใช้ยา
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: มักพบอาการท้องเสีย ภาวะขาดน้ำ ท้องผูก อาเจียน (ซึ่งส่งผลให้ร่างกายขาดน้ำ) คลื่นไส้ เบื่ออาหาร และสีของลิ้นเปลี่ยนไป ตับอ่อนอักเสบและลำไส้ใหญ่มีเยื่อเทียมอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของการทำงานของตับ: ตับวาย (บางครั้งถึงแก่ชีวิต) ตับอักเสบจากพิษ และภาวะน้ำดีคั่งในตับเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว นอกจากนี้ยังพบกรณีของภาวะเนื้อตายในตับด้วย
• อาการแสดงจากทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: ช่องคลอดอักเสบเป็นครั้งคราว ไตวายเฉียบพลันอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว เช่นเดียวกับไตอักเสบท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างท่อไตและไตอักเสบ
• ปฏิกิริยาของระบบสร้างเม็ดเลือด: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• อาการทางระบบประสาท: บางครั้งอาจรู้สึกประหม่าหรือวิตกกังวล และมีอาการชัก บางครั้งอาจมีอาการวิงเวียนศีรษะ รู้สึกตื่นเต้นและเคลื่อนไหวมากขึ้น มีพฤติกรรมก้าวร้าวและชักกระตุก และหมดสติ
• ปฏิกิริยาของอวัยวะรับสัมผัส: บางครั้งอาจเกิดความผิดปกติทางการมองเห็นหรือการได้ยิน (หูอื้อ สูญเสียการได้ยิน และสูญเสียการได้ยิน) และต่อมรับรส
• ความผิดปกติทางระบบ: มีอาการชา ปวดข้อหรือกล้ามเนื้อเป็นครั้งคราว นอกจากนี้ อาจรู้สึกอ่อนแรงหรืออ่อนแรงด้วย
• การเปลี่ยนแปลงในค่าการทดสอบในห้องปฏิบัติการ: ส่วนใหญ่มักจะพบการลดลงของระดับลิมโฟไซต์ ฮีโมโกลบิน และอัลบูมินร่วมกับโมโนไซต์ และน้ำตาลร่วมกับฮีมาโตคริต โพแทสเซียม ครีเอตินิน รวมถึง GGT, CPK, AST, อีโอซิโนฟิล, ALT, เกล็ดเลือด และโมโนไซต์ในซีรั่มอาจเพิ่มขึ้นได้เช่นกัน ในบางกรณีอาจเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือภาวะนิวโทรฟิลต่ำ ตัวบ่งชี้ของฟอสฟาเตสอัลคาไลน์ เกล็ดเลือด LDH และบิลิรูบินร่วมกับฟอสเฟตในซีรั่มจะลดลง ความผิดปกติเหล่านี้สามารถรักษาได้ในกรณีส่วนใหญ่

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

ยาเกินขนาด

หากใช้ยาในปริมาณมาก อาจเกิดอาการข้างเคียงคล้ายกับยาตัวอื่นได้ เช่น อาเจียน ท้องเสีย คลื่นไส้อาเจียนรุนแรง และมีอาการผิดปกติทางการได้ยินที่สามารถรักษาให้หายได้

การรักษาโรคจะต้องอาศัยการล้างกระเพาะ การใช้ถ่านกัมมันต์ รวมไปถึงการบำบัดตามอาการที่จะช่วยให้อวัยวะสำคัญต่างๆ ทำงานได้ตามปกติ

[ 24 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาลดกรดที่ประกอบด้วยแมกนีเซียมและอะลูมิเนียมจะยับยั้งการดูดซึมของอะซิโธรมัยซิน ซึ่งเป็นเหตุว่าทำไมจึงจำเป็นต้องรับประทานยาเหล่านี้ทุกๆ 2 ชั่วโมง

การใช้ยาผสมวาร์ฟารินต้องติดตามระดับ PTT อย่างต่อเนื่องตลอดระยะเวลาการรักษา เมื่อใช้วาร์ฟารินร่วมกับแมโครไลด์ จะพบว่าฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดเพิ่มขึ้น

ในกรณีที่ใช้ Azithromax ร่วมกับ cyclosporine จำเป็นต้องติดตามเภสัชจลนศาสตร์ของยาทั้งสองชนิดและปรับขนาดยาตามข้อบ่งชี้

เมื่อใช้ร่วมกับเนลฟินาเวียร์ จำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยเพื่อระบุการเกิดผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้อย่างทันท่วงที

การใช้ยาแมโครไลด์ร่วมกับธีโอฟิลลินจะเพิ่มระดับของธีโอฟิลลินในพลาสมา การใช้อะซิโธรมัยซินไม่ส่งผลต่อลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของธีโอฟิลลิน และไม่ขึ้นอยู่กับขนาดยา (ฉีดเข้าเส้นเลือดครั้งเดียวหรือหลายครั้งด้วยขนาดยา 300 มก. ทุก 12 ชั่วโมง) เพื่อให้ได้ข้อมูลที่แม่นยำยิ่งขึ้นเกี่ยวกับระดับของธีโอฟิลลินในพลาสมา จำเป็นต้องติดตามสุขภาพของผู้ป่วยระหว่างการใช้ยาข้างต้นร่วมกัน

การให้ซิโดวูดิน 1 กรัมครั้งเดียวร่วมกับอะซิโธรมัยซินหลายโดส (600 หรือ 1,200 มก.) ไม่ส่งผลต่อลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์หรือการขับซิโดวูดิน (พร้อมกับอนุพันธ์กลูคูโรนิก) อย่างไรก็ตาม การใช้ซิโดวูดินจะทำให้ระดับซิโดวูดินที่ถูกฟอสโฟรีเลตภายในเซลล์โมโนนิวเคลียร์ในกระแสเลือดส่วนปลายเพิ่มขึ้น

[ 25 ], [ 26 ]

สภาพการเก็บรักษา

Azithromax ควรเก็บให้พ้นมือเด็กเล็ก ตัวบ่งชี้อุณหภูมิ – อยู่ในช่วง 15-30°C

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

อายุการเก็บรักษา

Azithromax สามารถใช้ได้เป็นเวลา 5 ปีนับจากวันที่เปิดตัวยา

[ 30 ], [ 31 ]