อาซิตรัล

Azitral เป็นยาต้านแบคทีเรียชนิดระบบที่มีส่วนประกอบสำคัญคือ Azithromycin จัดอยู่ในกลุ่มแมโครไลด์

ตัวชี้วัด อาซิตราลา

ใช้เพื่อกำจัดโรคติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่อผลของอะซิโธรมัยซิน:

• โรคในระบบทางเดินหายใจ เช่น ถุงลมโป่งพอง ปอดอักเสบเรื้อรัง และหลอดลมอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย
• โรคทางหู คอ จมูก - ต่อมทอนซิลอักเสบร่วมกับไซนัสอักเสบ และยังรวมถึงหูชั้นกลางอักเสบและคออักเสบด้วย
• โรคติดเชื้อในบริเวณเนื้อเยื่ออ่อนของผิวหนัง เช่น โรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง โรคผื่นภูมิแพ้ผิวหนังชนิดผื่นแพ้ผิวหนัง รวมถึงโรคเริมและโรคผื่นภูมิแพ้ผิวหนังชนิดผื่นแพ้เรื้อรัง (ระยะเริ่มแรกของการเกิดโรคบอร์เรลิโอซิสที่เกิดจากเห็บกัด)
• โรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ – ปากมดลูกอักเสบ รวมถึงโรคท่อปัสสาวะอักเสบชนิดไม่มีภาวะแทรกซ้อน
• โรคในลำไส้เล็กส่วนต้นหรือกระเพาะอาหารที่เกิดจากเชื้อแบคทีเรียเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร

[ 1 ], [ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

วางจำหน่ายในรูปแบบแท็บเล็ต

Azitral 250 - 6 เม็ดในแผงพุพอง ภายในแผงพุพองมี 1 แผง ในกล่องมียา 10 แพ็ค

Azitral 500 - ในแผงมี 3 เม็ด ในแผงแยก - 1 แผงมีเม็ดยา ในกล่องมี 5 แผงมีตัวยา

[ 3 ], [ 4 ]

เภสัช

อะซิโธรมัยซินเป็นสมาชิกของกลุ่มย่อยใหม่ของแมโครไลด์ – สารอะซาไลด์ สารนี้สังเคราะห์ขึ้นด้วยซับยูนิตไรโบโซม (70S) ของแบคทีเรียที่ไวต่อ 50S โดยยับยั้งการจับโปรตีนที่ขึ้นอยู่กับอาร์เอ็นเอ สารนี้ยังยับยั้งการสืบพันธุ์และการเติบโตของจุลินทรีย์ และในความเข้มข้นสูงอาจมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้

อะซิโทรไมซินมีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ได้หลากหลาย แบคทีเรียที่ไวต่อยานี้ ได้แก่:

• แบคทีเรียแกรมบวก – เชื้อนิวโมคอคคัส, เชื้อสเตรปโตคอคคัสไพโอจีเนส, เชื้อสเตรปโตคอคคัสอะกาแลคเทีย, เชื้อสเตรปโตคอคคัสชนิด C และ F รวมทั้งเชื้อ G และเชื้อ S.viridans และเชื้อ Staphylococcus aureus ด้วย
• แบคทีเรียแกรมลบ – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, โรคไอกรน, parapertussis, Legionella pneumophila, Ducrey bacillus, Campylobacter jejuni, gonococcus และ Gardnerella vaginalis
• แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนแต่ละชนิด ได้แก่ Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species รวมทั้ง Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum และ Borrelia burgdorferi

ยานี้ไม่มีผลต่อแบคทีเรียแกรมบวกที่ดื้อต่อเอริโทรไมซิน

[ 5 ], [ 6 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานเข้าไป สารนี้จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้อย่างรวดเร็ว ระดับการดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ประมาณ 37% (ผ่านตับครั้งแรก) หลังจากรับประทานยา 500 มก. ทางปาก ระดับสูงสุดของสารนี้ในพลาสมาจะถึงภายใน 2.5-3 ชั่วโมง โดยอยู่ที่ 0.4 มก./ล.

สารนี้กระจายตัวได้ดีในระบบทางเดินหายใจ เนื้อเยื่อของอวัยวะในระบบสืบพันธุ์และระบบทางเดินปัสสาวะ (รวมถึงต่อมลูกหมาก) และเนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนัง ระดับความเข้มข้นของยาภายในเซลล์และเนื้อเยื่อจะเกินตัวบ่งชี้ที่คล้ายกันภายในซีรั่ม (10-100 เท่า) ค่าสมดุลของพลาสมาจะถึงภายใน 5-7 วัน ยาจำนวนมากจะสะสมอยู่ภายในเซลล์ฟาโกไซต์ เคลื่อนย้ายไปยังบริเวณที่มีการอักเสบและติดเชื้อ (ที่นั่น ยาจะถูกปล่อยออกมาทีละน้อยโดยการจับกิน)

การสังเคราะห์ด้วยโปรตีนจะแปรผกผันกับความเข้มข้นของยาในเลือด (7-50% ของยา) สารประมาณ 35% จะผ่านกระบวนการเผาผลาญของตับด้วยกระบวนการดีเมทิลเลชัน ในกรณีนี้ อะซิโธรมัยซินจะสูญเสียฤทธิ์

มากกว่า 50% ของยาจะถูกขับออกทางน้ำดีโดยไม่เปลี่ยนแปลง และประมาณ 4.5% จะถูกขับออกทางปัสสาวะ ในช่วงเวลา 72 ชั่วโมง

ครึ่งชีวิตคือ 14-20 ชั่วโมง (ในช่วง 8-24 ชั่วโมงหลังรับประทานยา) และ 41 ชั่วโมง (ในช่วง 24-72 ชั่วโมง) การรับประทานอาหารส่งผลต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาอย่างมาก

ในผู้ชายสูงอายุ (อายุมากกว่า 65-85 ปี) ไม่พบการเปลี่ยนแปลงในเภสัชจลนศาสตร์ของยา แต่ในผู้หญิงสูงอายุ ตัวบ่งชี้สูงสุดจะเพิ่มขึ้น 30-50%

[ 7 ], [ 8 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรทานยา Azitral ก่อนอาหาร 1 ชั่วโมงหรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง เนื่องจากหากทานร่วมกับอาหาร การดูดซึมของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะลดลง ควรทานยาเม็ดวันละครั้ง

สำหรับวัยรุ่นที่มีน้ำหนักมากกว่า 45 กก. และผู้ใหญ่:

• เพื่อรักษาการติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ อวัยวะหู คอ จมูก เนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนัง (ยกเว้นโรคผิวหนังอักเสบเรื้อรังที่ย้ายที่) จำเป็นต้องรับประทานยา 500 มก. เป็นระยะเวลา 3 วัน
• เมื่อกำจัดอาการผิวหนังแดงเรื้อรังที่ย้ายที่ ให้รับประทานยาครั้งเดียวต่อวัน เป็นเวลา 5 วัน โดยขนาดยาในวันที่ 1 คือ 1 กรัม และในวันถัดไปคือ 500 มิลลิกรัม
• ในการรักษาโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ ใช้ยาครั้งเดียวขนาด 1 กรัม
• เมื่อรักษาโรคแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นหรือกระเพาะอาหาร จำเป็นต้องรับประทานยา 1 กรัมเป็นเวลา 3 วัน (การรักษาแบบผสมผสาน)
• เพื่อกำจัดสิวอักเสบ คุณต้องรับประทานยา 6 กรัมต่อคอร์ส แนะนำให้รับประทานยา 500 มก. วันละครั้งในช่วง 3 วันแรก และในช่วง 9 สัปดาห์ถัดไป ให้รับประทานยา 500 มก. สัปดาห์ละครั้ง

หากคุณลืมรับประทานยา ควรรับประทานยาเม็ดที่ลืมให้เร็วที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ และรับประทานยาอีกครั้งทุกๆ 24 ชั่วโมง

[ 16 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อาซิตราลา

การใช้ยาเม็ดในระหว่างตั้งครรภ์จะอนุญาตได้เฉพาะในกรณีมีข้อบ่งชี้ที่เข้มงวดเท่านั้น ในกรณีที่ผลประโยชน์ที่คาดว่าจะเกิดขึ้นกับผู้ป่วยนั้นสูงกว่าความเสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อนในทารกในครรภ์

สารออกฤทธิ์จะแทรกซึมเข้าสู่เต้านม ซึ่งเป็นเหตุว่าทำไมจึงต้องหยุดให้นมบุตรในระหว่างการรักษาด้วย Azitral

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การแพ้ส่วนประกอบของยา รวมถึงแมโครไลด์อื่นๆ
• ความผิดปกติของไตหรือตับ ตลอดจนความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์อย่างรุนแรง (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำหรือภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ)
• หัวใจเต้นช้า ภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรง หรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่มีอาการทางคลินิกเด่นชัด
• การใช้ร่วมกับยาเออร์กอตอัลคาลอยด์
• เหมาะสำหรับเด็กที่มีน้ำหนักไม่เกิน 45 กก.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

ผลข้างเคียง อาซิตราลา

การรับประทานยาเม็ดอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ปฏิกิริยาของระบบสร้างเม็ดเลือด: การเกิดภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำชั่วคราวที่มีความรุนแรงเล็กน้อย
• อาการทางระบบประสาท ได้แก่ อาการปวดศีรษะ อ่อนแรง และเวียนศีรษะ/เวียนศีรษะ นอกจากนี้ อาจเกิดอาการง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ อาการชา ชัก หรือเป็นลม และอาจเกิดความบกพร่องในการรับรู้กลิ่นหรือรส
• ความผิดปกติทางจิตใจ: บางครั้งมีความรู้สึกวิตกกังวล กระสับกระส่าย ก้าวร้าว ประหม่า และสมาธิสั้น
• ปฏิกิริยาของอวัยวะการได้ยิน: หูอื้อ, การเกิดอาการหูหนวกหรือสูญเสียการได้ยิน (โรคเหล่านี้ส่วนใหญ่สามารถรักษาให้หายได้);
• ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: มีอาการใจสั่นและหัวใจเต้นผิดจังหวะ (เนื่องจากหัวใจห้องล่างเต้นเร็ว) บางครั้งอาจพบช่วง QT ยืดออก มีอาการหัวใจห้องล่างเต้นผิดจังหวะ เจ็บหน้าอก และความดันโลหิตลดลง
• อาการทางระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ ท้องเสีย คลื่นไส้ ไม่สบายท้อง อาเจียน อาหารไม่ย่อย อุจจาระเหลวหรือท้องผูก ท้องอืด และสีของลิ้นเปลี่ยนไป อาจเกิดอาการเบื่ออาหาร โรคกระเพาะอักเสบร่วมกับตับอ่อนอักเสบ และในบางครั้งอาจเกิดลำไส้ใหญ่อักเสบแบบมีเยื่อเทียมได้
• ความผิดปกติในระบบตับและทางเดินน้ำดี: ตับอักเสบ ท่อน้ำดีคั่งในตับ และการทำงานของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับเพิ่มขึ้นซึ่งสามารถรักษาได้เป็นครั้งคราว การทำงานของตับผิดปกติ (บางครั้งอาจถึงขั้นเสียชีวิต) และตับอักเสบเนื้อตายอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ปฏิกิริยาของผิวหนัง: การเกิดอาการบวมของ Quincke ผื่นคันและลมพิษ ตลอดจนการเกิดภาวะไวต่อแสง กลุ่มอาการ Lyell หรือ Stevens-Johnson และโรคผื่นแดงหลายรูปแบบ
• ความผิดปกติของระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ: การเกิดอาการปวดข้อ;
• อาการทางระบบทางเดินปัสสาวะ: ไตวายเฉียบพลัน หรือ โรคไตอักเสบระหว่างท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างท่อไต
• ปฏิกิริยาจากระบบสืบพันธุ์: การเกิดช่องคลอดอักเสบ
• อื่นๆ: การเกิดอาการแพ้อย่างรุนแรง (รวมถึงอาการบวม ซึ่งบางครั้งอาจนำไปสู่การเสียชีวิต) หรือโรคติดเชื้อแคนดิดา

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

ยาเกินขนาด

ในกรณีใช้เกินขนาด จะสังเกตเห็นอาการเช่น ท้องเสีย อาเจียน คลื่นไส้รุนแรง และสูญเสียการได้ยินชั่วคราว

เพื่อขจัดอาการผิดปกติ จำเป็นต้องล้างกระเพาะโดยใช้ท่อ

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

จำเป็นต้องใส่ใจกับการใช้ยา Azitral ร่วมกับสารต่างๆ เช่น วาร์ฟาริน ดิจอกซิน ธีโอฟิลลิน ร่วมกับเออร์โกตามีนและคาร์บามาเซพีน และเทอร์เฟนาดีนและฟีนิโทอิน ร่วมกับไซโคลสปอรินและไตรอาโซแลม ซึ่งจำเป็นเนื่องจากแมโครไลด์สามารถเพิ่มคุณสมบัติของยาที่กล่าวข้างต้นได้

อะซิโธรมัยซินไม่ได้สังเคราะห์ด้วยเอนไซม์ของระบบเฮโมโปรตีน 450 ซึ่งแตกต่างจากยาปฏิชีวนะกลุ่มแมโครไลด์ส่วนใหญ่

ลินโคไมซินลดคุณสมบัติของอะซิโธรมัยซิน ในขณะที่คลอแรมเฟนิคอลกับเตตราไซคลินกลับเพิ่มคุณสมบัติของยานี้ ยานี้ไม่เข้ากันกับสารเฮปาริน

ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังร่วมกับยาอื่นที่อาจทำให้ช่วง QT ยาวนานขึ้น

การศึกษาผลของยาลดกรดต่อพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของอะซิโธรมัยซินไม่ได้แสดงให้เห็นถึงการเปลี่ยนแปลงในพารามิเตอร์การดูดซึม แต่พบว่าระดับสูงสุดของสารในพลาสมาลดลง (30%) ในกรณีที่รับประทานไซเมทิดีน 2 ชั่วโมงก่อนรับประทานอะซิโธรมัยซิน เภสัชจลนศาสตร์ของอะซิโธรมัยซินไม่ได้เปลี่ยนแปลง ยาลดกรดสามารถยับยั้งการดูดซึมของอะซิโธรมัยซินได้ จำเป็นต้องเว้นระยะห่างระหว่างการใช้ยาอะซิโธรมัยซินและยาลดกรดอย่างน้อย 2 ชั่วโมง

การใช้ยาผสมร่วมกับวาร์ฟารินหรือยากันเลือดแข็งคูมาริน (รูปแบบรับประทาน) จะเพิ่มโอกาสในการเกิดเลือดออก ดังนั้นในระหว่างการรักษาจึงจำเป็นต้องติดตามค่า PTT อย่างต่อเนื่อง

การใช้ยา zidovudine 1,000 มก. ครั้งเดียวร่วมกับยา azithromycin 600 หรือ 1,200 มก. หลายครั้งไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ zidovudine ในพลาสมาหรือการขับถ่ายทางปัสสาวะ (และผลิตภัณฑ์สลายกลูคูโรนิก) ของ zidovudine อย่างไรก็ตาม การให้ยา azithromycin ทำให้ระดับ zidovudine ที่ถูกฟอสโฟรีเลต (ผลิตภัณฑ์สลายที่ออกฤทธิ์ของยา) เพิ่มขึ้นในเซลล์โมโนนิวเคลียร์ในระบบไหลเวียนเลือดส่วนปลาย

การใช้ Azitral ร่วมกับ rifabutin จะไม่ทำให้ระดับพลาสมาของยาเหล่านี้เปลี่ยนแปลง อย่างไรก็ตาม ผู้ที่ใช้ยาทั้งสองชนิดร่วมกันบางครั้งอาจเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำได้ แต่ควรคำนึงว่าความผิดปกตินี้เกิดจากการใช้ rifabutin และไม่สามารถเชื่อมโยงอาการนี้กับการใช้ยา azithromycin ได้

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Azitral ไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

[ 23 ], [ 24 ]

อายุการเก็บรักษา

Azitral สามารถใช้ได้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่เปิดตัวยา