Azithromycin

Azitral เป็นยาต้านแบคทีเรียที่เป็นระบบที่มีส่วนประกอบ azithromycin ที่ใช้งานอยู่ รวมอยู่ในหมวดของ macrolides

ตัวชี้วัด Azithromycin

ใช้เพื่อกำจัดโรคติดเชื้อที่กระตุ้นโดยแบคทีเรียที่ไวต่อผลของ azithromycin:

• โรคในพื้นที่ของท่อทางเดินหายใจ - โรคถุงลมโป่งพอง, โรคปอดบวมประเภทคั่นระหว่างหน้าและรูปแบบแบคทีเรียของหลอดลมอักเสบ;
• โรคของอวัยวะ ENT - ต่อมทอนซิลอักเสบที่มีไซนัสอักเสบและนอกจากการอักเสบของหูชั้นกลางและหลอดลมอักเสบ
• โรคติดเชื้อในพื้นที่ของเนื้อเยื่ออ่อนกับผิวหนัง - ไฟลามทุ่ง, pyoderma ประเภทรองเช่นเดียวกับพุพองและ erythema migrans ชนิดเรื้อรัง (ระยะเริ่มแรกของโรค);
• ZPPP - โรคมะเร็งปากมดลูกเช่นเดียวกับรูปแบบของ urethritis ที่ไม่ซับซ้อน;
• พยาธิวิทยาในบริเวณลำไส้เล็กส่วนต้นหรือกระเพาะอาหารที่เกิดจากแบคทีเรีย Helicobacter pylori

[1], [2],

ปล่อยฟอร์ม

ปล่อยให้เป็นยาเม็ด

Azitral 250 - พุพองมี 6 เม็ด ด้านในแพ็คเก็ตบรรจุภัณฑ์ 1 แผ่นบรรจุในกล่อง - 10 แพ็คยา

Azitral 500 - ภายในแถบมี 3 เม็ด ในแพ็คแยกต่างหาก - 1 แผ่นที่มียาภายในกล่อง - 5 แพ็คของยา

[3], [4]

เภสัช

Azithromycin ถูกรวมอยู่ในกลุ่มย่อยใหม่ของ macrolides - สารของ azalide มีการสังเคราะห์ด้วยยีน ribosomal (70S) ของแบคทีเรียที่มีความไว 50S, ปราบปรามการจับโปรตีนซึ่งขึ้นอยู่กับ RNA นอกจากนี้สารยับยั้งการสืบพันธุ์และการเจริญเติบโตของจุลินทรีย์และในความเข้มข้นสูงอาจมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย

Azithromycin มีคลื่นความถี่ขนาดใหญ่ที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อจุลินทรีย์ ในแบคทีเรียที่มีความไวต่อมันคือ:

• กรัม - pneumococcus, Streptococcus pyogenic, Streptococcus agalactia, Streptococcus ชนิด C และ F และ G, และนอกจาก S.viridans และ Staphylococcus aureus;
• แกรม - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, catarrhalis Moraxella บาซิลลัสไอกรนบาซิลลัส parakoklyusha, Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonococcus และ Gardnerella vaginalis;
• บาง anaerobes - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus ชนิดและนอกจาก Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum ซีด Treponema และ Borrelia Burgdorfera

ยานี้ไม่มีผลต่อแบคทีเรียแกรมบวกที่มีความสามารถในการ erythromycin

[5], [6]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานทางปากการดูดซึมสารจากระบบทางเดินอาหารจะเกิดขึ้นอย่างรวดเร็ว ระดับความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้จะอยู่ที่ประมาณ 37% (ผ่านทางเดินตับครั้งแรก) หลังจากดื่ม 500 มก. ค่าสูงสุดภายในพลาสมาจะอยู่ที่ 2.5-3 ชั่วโมงซึ่งมีค่า 0.4 mg / l

สารนี้กระจายอยู่ในระบบทางเดินหายใจเนื้อเยื่อที่มีอวัยวะสืบพันธุ์ระบบทางเดินปัสสาวะและต่อมเนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนัง ระดับความเข้มข้นของยาภายในเซลล์ที่มีเนื้อเยื่อสูงกว่าดัชนีที่คล้ายคลึงกันภายในซีรั่ม (10-100 ครั้ง) ค่าพลาสมาสมดุลจะอยู่ในช่วง 5-7 วันหลังจากนั้น จำนวนมากของยาเสพติดที่สะสมอยู่ภายใน phagocytes ย้ายไปยังพื้นที่ของการอักเสบเช่นเดียวกับการติดเชื้อ (มีพวกเขาจะค่อยๆปล่อยออกมาโดย phagocytosis)

การสังเคราะห์โปรตีนมีสัดส่วนผกผันกับความเข้มข้นของเลือด (7-50% ของยา) ประมาณ 35% ของสารสัมผัสกับการเผาผลาญของตับโดยกระบวนการ demethylation ในกรณีนี้ azithromycin สูญเสียกิจกรรมของมัน

กว่า 50% ของยาเสพติดจะถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลงกับน้ำดีและอีก 4.5% - ด้วยปัสสาวะในช่วง 72 ชั่วโมง

ครึ่งชีวิตคือ 14-20 ชั่วโมง (ในช่วง 8-24 ชั่วโมงหลังการใช้ยา) ตลอดจน 41 ชั่วโมง (ในช่วง 24-72 ชั่วโมง) การใช้อาหารมีผลต่อสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาอย่างมีนัยสำคัญ

ในผู้ชายสูงอายุ (อายุ 65-85 ปี) ไม่มีการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาเสพติดและในสตรีสูงอายุอัตราการเพิ่มขึ้น 30-50% 

[7], [8]

การให้ยาและการบริหาร

อาหาร Azitral ต้องกิน 1 ชั่วโมงก่อนมื้ออาหารหรือ 2 ชั่วโมงหลังรับประทานอาหารเนื่องจากเมื่อรวมกับปริมาณอาหารมีการดูดซึมสารออกฤทธิ์ที่ไม่ถูกต้อง ควรรับประทานยาเม็ดวันละครั้ง

สำหรับวัยรุ่นที่มีน้ำหนัก 45 กก. และผู้ใหญ่:

• สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจอวัยวะ ENT เนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนัง (ยกเว้นอาการแดงเรื้อรังที่พบในผู้ป่วยเรื้อรัง) จำเป็นต้องใช้ยา 500 มิลลิกรัมเป็นระยะเวลา 3 วัน
• เมื่ออาการกำเริบของภาวะเรื้อรังได้รับการกำจัดให้ใช้ยาวันละครั้งในช่วง 5 วันยาในวันที่ 1 คือ 1 กรัมและในวันถัดมา 500 มก.
• สำหรับการรักษาโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ต้องใช้ยา 1 กรัมครั้งเดียว
• ในการรักษาแผลในกระเพาะอาหารลำไส้เล็กส่วนต้นของแผลหรือกระเพาะอาหารลำไส้เล็กส่วนต้นจำเป็นต้องใช้ยา 1 กรัม (รวมการรักษา) ในช่วง 3 วัน;
• เพื่อขจัดสิวผดผื่นสิวได้ต้องใช้ยา 6 กรัมต่อคอร์ส แผนการรักษานี้ถูกเสนอ: ใน 3 วันแรกให้ทาน 500 มิลลิกร้าวันละครั้งและในช่วง 9 สัปดาห์ถัดไป - ใช้ 500 มิลลิกรัมต่อสัปดาห์

หากคุณพลาดยาเสพติดควรให้ยาเม็ดที่ไม่ได้รับยาให้เร็วที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้จากนั้นให้ดื่มด้วยช่วงเวลา 24 ชั่วโมง

[16]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Azithromycin

การใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์จะได้รับอนุญาตเฉพาะในการบ่งชี้อย่างเคร่งครัดในกรณีที่ผลประโยชน์ที่เป็นไปได้ต่อผู้ป่วยจะสูงกว่าความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนในทารกในครรภ์

สารที่ใช้งานแทรกซึมเข้าไปในนมแม่เพราะในระหว่างการรักษาด้วยAzitralจำเป็นต้องยกเลิกการเลี้ยงลูกด้วยนม

ข้อห้าม

ข้อห้าม:

• การแพ้องค์ประกอบของยาเสพติดและนอกเหนือไปจาก macrolides อื่น ๆ ;
• ความผิดปกติในการทำงานของไตหรือตับเช่นเดียวกับการละเมิดความสมดุลของอิเล็กโทรในรูปแบบที่รุนแรง (ในกรณีพิเศษของ hypomagnesemia หรือ hypokalemia);
• แสดงโดยอาการทางคลินิก bradycardia ภาวะหัวใจล้มเหลวในรูปแบบที่รุนแรงหรือภาวะหัวใจล้มเหลว;
• รับพร้อมกับยาของลคาลอยด์ของ ergot;
• นัดเลี้ยงเด็กที่มีน้ำหนักไม่เกิน 45 กก.

[9], [10], [11], [12],

ผลข้างเคียง Azithromycin

การใช้ยาเม็ดอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่อไปนี้:

• ปฏิกิริยาของระบบเลือดสร้างเม็ดเลือดขาว: การพัฒนาภาวะเลือดคั่งหรือภาวะเม็ดเลือดขาวลดลงชั่วคราวที่มีความรุนแรงน้อย
• อาการจาก NA: การพัฒนาของอาการปวดหัว, ความรู้สึกหงุดหงิดและเวียนศีรษะ / เวียนศีรษะ นอกจากนี้อาจเกิดอาการง่วงนอนหรือนอนไม่หลับความรู้สึกผิดเพี้ยนชักหรือเป็นลมอาจทำให้การรับรสหรือรสชักอาจเกิดขึ้นได้
• ความผิดปกติทางจิต: บางครั้งมีความรู้สึกวิตกกังวลวิตกกังวลก้าวร้าวหงุดหงิดและตื่นตัว
• การตอบสนองทางหู: หูฟังการพัฒนาหูหนวกหรือการได้ยินบกพร่อง (ความผิดปกติส่วนใหญ่สามารถรักษาได้);
• การละเมิด CAS: การพัฒนาของการเต้นของหัวใจและในนอกจากนี้ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (เนื่องจากจังหวะกระเป๋าหน้าท้อง) การขยายช่วงเวลาของ QT เป็นระยะ ๆ , การเกิด ventricular fibrillation, อาการปวดท้องและความดันโลหิตลดลง
• อาการทางเดินอาหาร: อาการท้องร่วง, คลื่นไส้, ไม่สบายท้อง, อาเจียน, อาการอาหารไม่ย่อย, อุจจาระหลวมหรือท้องผูกบวมและเปลี่ยนสีของลิ้น อาการเบื่ออาหาร, โรคกระเพาะอักเสบจากตับอ่อนอักเสบและบางครั้งอาจทำให้เกิดโรคลำไส้ใหญ่บวมได้
• ความผิดปกติในระบบตับ - ไต: บางครั้งมีโรคตับอักเสบ, intrahepatic cholestasis รวมทั้งการรักษาที่เพิ่มขึ้นในกิจกรรมของตับ transaminases ความผิดปกติของตับพัฒนา (บางครั้งนำไปสู่ความตาย) และโรคตับอักเสบชนิดร้าย;
• ปฏิกิริยาของผิวหนัง: การปรากฏตัวของ Quincke บวมผื่นคันและลมพิษและนอกจากนี้การพัฒนาของความไวแสงลีวายด์ซินโดรมหรือสตีเว่นจอห์นสัน - พอ ๆ กับหลายสีแดง;
• ความผิดปกติของการทำงานของ ODA: การเกิดอาการปวดในข้อต่อ
• อาการของระบบการถ่ายปัสสาวะ: ความไม่เพียงพอของไตในรูปแบบเฉียบพลันหรือโรคไตวายเรื้อรัง
• ปฏิกิริยาจากส่วนของอวัยวะสืบพันธุ์: พัฒนาการของช่องคลอดอักเสบ
• อื่น ๆ : การเกิด anaphylaxis (ซึ่งรวมถึงอาการบวมซึ่งบางครั้งนำไปสู่ความตาย) หรือ candidiasis

[13], [14], [15]

ยาเกินขนาด

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดจะมีอาการเช่นท้องร่วงอาเจียนและคลื่นไส้อย่างรุนแรงรวมถึงการสูญเสียการได้ยินชั่วคราว

เพื่อลดการรบกวนการล้างกระเพาะต้องใช้เครื่องตรวจสอบ

[17], [18], [19]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

มันต้องมีความสนใจที่เกี่ยวข้องกับการใช้งานร่วมกันของ Azitrala กับสารเช่น warfarin, ดิจอกซิน, theophylline และ carbamazepine กับ ergotamine และนอกเหนือไปจาก terfenadine phenytoin และ cyclosporin และ triazolam นี้เป็นสิ่งจำเป็นเพราะ macrolides สามารถเพิ่มคุณสมบัติของยาเสพติดดังกล่าวข้างต้น

Azithromycin ไม่ถูกสังเคราะห์ด้วยเอนไซม์ของระบบ hemoprotein 450 ซึ่งแตกต่างจากยาปฏิชีวนะ macrolide ส่วนใหญ่

Linkomycins ลดคุณสมบัติของ azithromycin และ chloramphenicol กับ tetracycline ในทางตรงกันข้าม - เพิ่มขึ้น ยาเสพติดไม่มีความเข้ากันได้ทางเภสัชกรรมกับสารเฮปาริน

ต้องใช้ด้วยความระมัดระวังยาร่วมกับวิธีอื่นที่สามารถยืดช่วง QT ได้

การศึกษาเกี่ยวกับผลของยาลดกรดที่มีต่อค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ azithromycin พบว่าไม่มีการเปลี่ยนแปลงความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้ แต่ลดระดับสูงสุดของสารในพลาสม่า (30%) ในกรณีที่ใช้ยา cimetidine 2 ชั่วโมงก่อนใช้ azithromycin การเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาหลังคลอดไม่เปลี่ยนแปลง ยาลดกรดสามารถยับยั้งการดูดซึมของ azithromycin ต้องทนต่อช่องว่างอย่างน้อย 2 ชั่วโมงระหว่างการใช้ Azitral และยาแก้ท้องเฟือ

การรวมกันของยาที่มี warfarin หรือมี anticoagulants จำนวน coumarinovogo (รูปแบบปากเปล่า) เพิ่มโอกาสในการมีเลือดออก ดังนั้นในช่วงระยะเวลาของการบำบัดจึงต้องมีการตรวจสอบดัชนีของ PTV อย่างต่อเนื่อง

การรวมกันของที่ใช้แล้วทิ้งได้รับ AZT ขนาด 1000 mg ของ azithromycin และการใช้งานหลายในปริมาณ 600 หรือ 1,200 มิลลิกรัมไม่ได้ส่งผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยา zidovudine พลาสม่าภายในหรือ (และผลิตภัณฑ์ย่อยสลาย glucuronic) การขับถ่ายในปัสสาวะ แต่การใช้งานของ azithromycin นี้เพิ่มขึ้นของดัชนี phosphorylated AZT (ผลิตภัณฑ์สลายยาเสพติดใช้งาน) ภายในเซลล์โมโนนิวเคลียร์ในการไหลเวียนของอุปกรณ์ต่อพ่วง

การใช้ Azitral กับ rifabutin จะไม่เปลี่ยนแปลงดัชนีของยาเหล่านี้ภายในพลาสม่า อย่างไรก็ตามคนที่ใช้ร่วมกันบางครั้งพวกเขาพัฒนา neutropenia แต่ต้องคำนึงว่าโรคนี้เกิดจากการใช้ rifabutin ไม่สามารถเชื่อมโยงกับการใช้ azithromycin ได้

[20], [21], [22]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บอาหาร Azitral ไว้ในที่ที่เด็กไม่สามารถเข้าถึงได้ อุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

[23], [24]

อายุการเก็บรักษา

Azitral สามารถใช้ได้ในช่วง 3 ปีนับตั้งแต่มีการปลดปล่อยยา