อะซิโดไทมิดีน

Azidothymidine ออกฤทธิ์ต่อไวรัสเรโทร (รวมถึงการติดเชื้อ HIV)

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

ตัวชี้วัด อะซิโดไทมิดีน

ใช้ในการรักษาการติดเชื้อ HIV ในเด็กและผู้ใหญ่ (การรักษาร่วมกับยาต้านไวรัสอื่นๆ ร่วมกัน)

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูล 10 แคปซูลในแผงพุพอง 10 แผงในแพ็คแยกต่างหาก 100 แคปซูลในขวดหรือขวด ในแพ็คเดียว - 1 ขวด/ขวด 200 ชิ้นในขวดหรือขวด ในแพ็คแยก - 1 ขวด/ขวด

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

เภสัช

ยาจะถูกฟอสโฟรีเลตภายในเซลล์โดย TK ของเซลล์ ไทมิดิเลตไคเนส และพร้อมกับไคเนสที่ไม่จำเพาะ เป็นผลให้เกิดสารประกอบฟอสเฟตบางชนิด (โมโน- ได- และไตร-) สารซิโดวูดีนไตรฟอสเฟตแทรกซึมเข้าไปในโครงสร้างของโปรไวรัสและป้องกันไม่ให้ห่วงโซ่ดีเอ็นเอของไวรัสเพิ่มขึ้นอีก ส่งผลให้ไม่สามารถจับกับส่วนต่างๆ ของดีเอ็นเอของไวรัสได้ ยานี้ยังช่วยเพิ่มจำนวนเซลล์ T4 ในร่างกายอีกด้วย

ซิโดวูดินมีฤทธิ์ต้านไวรัสเริมชนิดที่ 4 และไวรัสตับอักเสบบีในการทดสอบในหลอดทดลอง อย่างไรก็ตาม เมื่อใช้เป็นยาเดี่ยวในผู้ป่วยโรคเอดส์หรือไวรัสตับอักเสบบี ยานี้จะไม่ยับยั้งการจำลองแบบของไวรัสตับอักเสบบีได้อย่างมีนัยสำคัญ

จากการทดลองในหลอดทดลอง พบว่าสารดังกล่าวในปริมาณเล็กน้อยสามารถชะลอการทำงานของแบคทีเรียชนิด Enterobacteria ส่วนใหญ่ได้ (รวมถึงแบคทีเรียชนิด Salmonella หลายชนิด เช่น ชิเกลลา เคล็บเซียลลา ซิโตรแบคเตอร์ และเอนเทอโรแบคเตอร์) รวมถึง E. coli ได้ด้วย (แต่ควรคำนึงว่าจุลินทรีย์จะดื้อต่อยาซิโดวูดินได้อย่างรวดเร็ว)

การทดสอบในหลอดทดลองไม่สามารถระบุฤทธิ์ของสารต่อ Pseudomonas aeruginosa ได้ ยาที่มีความเข้มข้นสูง (1.9 μg/ml) สามารถยับยั้งแลมเบลียในลำไส้ได้ แต่ไม่มีผลต่อโปรโตซัวชนิดอื่น

[ 13 ], [ 14 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ระดับการดูดซึมของสารอยู่ที่ 60–70%

ยาจะแทรกซึมเข้าสู่ BBB ดัชนีความเข้มข้นในน้ำไขสันหลังจะถึง 50% ของค่าพลาสมาของสารนี้ ยาจะถูกเผาผลาญโดยตับ

การขับถ่ายเกิดขึ้นผ่านทางไต โดยยาประมาณ 30% จะถูกขับออกมาโดยไม่เปลี่ยนแปลง และอีก 50% ขึ้นไปอยู่ในรูปของกลูคูโรไนด์

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

การให้ยาและการบริหาร

สำหรับผู้ใหญ่ ขนาดยาเริ่มต้นคือ 200 มก. วันละ 6 ครั้ง ขนาดยาที่เหมาะสมที่สุดในแต่ละวันจะถูกเลือกเป็นรายบุคคล โดยอาจอยู่ระหว่าง 500-1,500 มก.

สำหรับเด็ก: โดยเฉลี่ยแล้ว ให้คำนวณขนาดยาภายใน 150-180 มก./ ^ตร.ม.ทุก 6 ชั่วโมง (วันละ 4 ครั้ง) โดยคำนวณขนาดยาใหม่ตามตารางพิเศษที่คำนึงถึงน้ำหนักและส่วนสูง โดยต้องคำนวณอย่างน้อย 1 ครั้งทุกๆ 2 เดือน

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะซิโดไทมิดีน

ยานี้สามารถใช้ได้ในระหว่างตั้งครรภ์ แต่เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์จากการใช้ยาสูงกว่าความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะแทรกซ้อนในทารกในครรภ์

ในระหว่างที่ใช้ยา Azidothymidine จำเป็นต้องหยุดให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ต่อส่วนประกอบของยา
• ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ (จำนวนนิวโทรฟิล < 750/มม.3 ⁾, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (จำนวนเกล็ดเลือด < 2000/μl) และภาวะโลหิตจาง (ระดับฮีโมโกลบิน < 7.5 g/dl)
• ตับหรือไตวาย

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

ผลข้างเคียง อะซิโดไทมิดีน

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางประการได้ ดังนี้:

• การพัฒนาของโรคโลหิตจาง นิวโทร- หรือเม็ดเลือดขาว;
• อาการปวดศีรษะ, รู้สึกง่วงนอน, มีอาการชา, อ่อนเพลียอย่างรุนแรง, อ่อนแรง, ปวดกล้ามเนื้อร่วมกับปวดหัวใจ และมีอาการผิดปกติของต่อมรับรส
• การเกิดอาการท้องเสีย อาเจียน ท้องอืด คลื่นไส้ รวมไปถึงการเกิดอาการปวดกระเพาะหรือตับอ่อนอักเสบและเบื่ออาหาร
• การเกิดการติดเชื้อซ้ำและการเกิดไข้;
• อาการไอ นอนไม่หลับ หนาวสั่น ปัสสาวะบ่อยขึ้น และเกิดภาวะซึมเศร้า
• การพัฒนาของอาการอาหารไม่ย่อยหรือระดับครีเอตินินในเลือดสูง รวมทั้งการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสของตับและเอนไซม์อะไมเลสในซีรั่ม

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

ยาเกินขนาด

ในกรณีที่ได้รับยาเกินขนาด ผลข้างเคียงที่กล่าวมาข้างต้นจะเด่นชัดมากขึ้น

เพื่อขจัดอาการผิดปกติ จำเป็นต้องล้างกระเพาะ กินถ่านกัมมันต์ รักษาตามอาการ และทำการฟอกไตอย่างต่อเนื่อง

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

พาราเซตามอลทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำมากขึ้น เนื่องจากสารนี้จะไปยับยั้งการเผาผลาญของซิโดวูดิน (ยาทั้งสองชนิดจะผ่านกระบวนการกลูโคโรนิเดชัน)

สารยับยั้งกระบวนการออกซิเดชันของไมโครโซมภายในตับ (เช่น มอร์ฟีนร่วมกับออกซาเซแพม โคเดอีน เอเอสเอ และโคลไฟเบรต รวมทั้งอินโดเมทาซินร่วมกับไซเมทิดีน) จะเพิ่มค่าของซิโดวูดินในพลาสมา

ยาที่มีคุณสมบัติเป็นพิษต่อไต รวมถึงยาที่ยับยั้งการทำงานของไขกระดูก (เช่น แอมโฟเทอริซิน วินบลาสตินร่วมกับแกนไซโคลเวียร์และเพนตามิดีน รวมทั้งวินคริสติน) จะเพิ่มโอกาสที่ซิโดวูดินจะเกิดพิษได้

ยาที่ยับยั้งการหลั่งของหลอดไตจะช่วยยืดอายุครึ่งชีวิตของซิโดวูดิน

ซิโดวูดินช่วยเพิ่มระดับของฟลูโคนาโซลในร่างกาย

เมื่อใช้ร่วมกับยาอื่นในการต่อต้านไวรัส HIV (โดยเฉพาะ lamivudine) จะเกิดผลเสริมฤทธิ์กันในการจำลองการติดเชื้อ HIV ในเซลล์เพาะเลี้ยง

Ribavirin ยับยั้งการฟอสโฟรีเลชันของ zidovudine เพื่อสร้างไตรฟอสเฟต ดังนั้นจึงไม่สามารถใช้ยาเหล่านี้ร่วมกันได้

สตาวูดินมีคุณสมบัติเป็นปฏิปักษ์เมื่อค่าโมลาร์ของสารนี้กับซิโดวูดินมีสัดส่วน 20:1 ดังนั้นจึงห้ามใช้ร่วมกับสตาวูดิน

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Azidothymidine ไว้ในที่ที่ไม่ถูกแสงแดดและความชื้น และไม่ให้เด็กเข้าถึง อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

อายุการเก็บรักษา

Azidothymidine สามารถใช้ได้เป็นเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตแคปซูล

[ 51 ], [ 52 ]