อาซิต

อะซิทเป็นยาต้านแบคทีเรียในระบบ มีส่วนประกอบสำคัญคืออะซิโธรมัยซิน จัดอยู่ในกลุ่มเดียวกับลินโคไมซิน สเตรปโตแกรมิน และยาปฏิชีวนะกลุ่มแมโครไลด์

[ 1 ]

ตัวชี้วัด อาซิตา

ใช้รักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่ออะซิโธรมัยซิน:

• โรคทางหู คอ จมูก (ไซนัสอักเสบ หูชั้นกลางอักเสบ ทอนซิลอักเสบ หรือคออักเสบจากแบคทีเรีย)
• พยาธิสภาพในระบบทางเดินหายใจ (ปอดอักเสบแบบชุมชน และหลอดลมอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย)
• กระบวนการติดเชื้อในเนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนัง (โรคอีริซิเพลาส โรคอีริทีมาไมแกรน (ระยะเริ่มแรกของโรคบอร์เรลิโอซิสที่เกิดจากเห็บ) เช่นเดียวกับโรคผิวหนังอักเสบเรื้อรังและโรคเริม);
• STD: ปากมดลูกอักเสบหรือท่อปัสสาวะอักเสบ ทั้งแบบมีหรือไม่มีภาวะแทรกซ้อน เกิดจากเชื้อ Chlamydia trachomatis

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

ปล่อยฟอร์ม

วางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา: ปริมาตร 250 มก. - 6 ชิ้นในแผงพุพอง ภายในบรรจุภัณฑ์มีแผ่นพุพอง 1 แผ่น ปริมาตร 500 มก. - 3 ชิ้นในแผงพุพอง ภายในบรรจุภัณฑ์แยก - แผ่นพุพอง 1 แผ่น

เภสัช

อะซิโธรมัยซินจัดอยู่ในกลุ่มของมาโครไลด์ - อะซาไลด์ ซึ่งมีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ได้หลากหลาย คุณสมบัติของสารนี้เกิดจากการยับยั้งกระบวนการจับโปรตีนของแบคทีเรีย (ในกรณีนี้ จะเกิดการสังเคราะห์ด้วยซับยูนิตไรโบโซม 50 S) รวมถึงป้องกันการเคลื่อนที่ของเปปไทด์ในกรณีที่ไม่มีผลต่อกระบวนการจับโพลีนิวคลีโอไทด์

ความต้านทานต่ออะซิโธรมัยซินสามารถเกิดขึ้นได้ภายหลังหรือแต่กำเนิด โดยพบความต้านทานข้ามสายพันธุ์อย่างสมบูรณ์ในเชื้อนิวโมคอคคัส สเตรปโตคอคคัสที่ทำให้เกิดการแตกตัวของเม็ดเลือดแดง β แบคทีเรียกลุ่มเอ แบคทีเรียเอนเทอโรค็อกคัส ฟาอีคาลิส และเชื้อสแตฟิโลคอคคัส ออเรียส (ซึ่งรวมถึงเชื้อสแตฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อต่อเมธิซิลลินด้วย) โดยต่อต้านอะซิโธรมัยซินกับอีริโทรมัยซิน รวมถึงลินโคไมซินและแมโครไลด์อื่นๆ

ขอบเขตการออกฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ของส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยามีดังนี้:

• แบคทีเรียแอโรบแกรมบวก: Staphylococcus aureus ที่ไวต่อเมธิซิลลิน, Streptococcus pneumoniae ที่ไวต่อเพนิซิลลิน และ Streptococcus pyogenes (จากหมวด A)
• แบคทีเรียแอโรบแกรมลบ ได้แก่ Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis และ Pasteurella multocida
• แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella และ Porphyromonas spp.
• จุลินทรีย์อื่นๆ: Chlamydia trachomatis

ในบรรดาแบคทีเรีย (แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน) แบคทีเรีย Bacteroides fragilis มีความต้านทานต่อยาโดยธรรมชาติ

[ 5 ], [ 6 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานทางปาก ดัชนีการดูดซึมจะอยู่ที่ประมาณ 37% ระดับซีรั่มจะถึงจุดสูงสุด 2-3 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา

หลังจากรับประทานยาแล้ว สารออกฤทธิ์จะกระจายไปทั่วเนื้อเยื่อและอวัยวะต่างๆ การทดสอบเภสัชจลนศาสตร์แสดงให้เห็นว่าดัชนีอะซิโธรมัยซินในเนื้อเยื่อมีค่าสูงกว่าค่าพลาสมาที่คล้ายกัน (50 เท่า) ซึ่งยืนยันว่ายานี้สังเคราะห์กับเนื้อเยื่อได้อย่างมีประสิทธิภาพ

อัตราการสังเคราะห์โปรตีนในพลาสมาจะแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับระดับของสารในพลาสมา และอาจอยู่ระหว่าง 12% (ในกรณีที่ 0.5 μg/ml) ถึง 52% (ในกรณีที่ 0.05 μg/ml) ในซีรั่มเลือด ปริมาตรการกระจายสมดุล (VVss) คือ 31.1 L/kg

ครึ่งชีวิตขั้นสุดท้ายจากพลาสมาสอดคล้องอย่างสมบูรณ์กับครึ่งชีวิตจากเนื้อเยื่อตลอดช่วงเวลา 2-4 วัน

ประมาณ 12% ของขนาดยาอะซิโธรมัยซินจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลงภายใน 3 วันถัดมา โดยพบสารที่ไม่เปลี่ยนแปลงในระดับสูงสุดในน้ำดี นอกจากนี้ ยังพบผลิตภัณฑ์สลายตัว 10 ชนิดในน้ำดี ซึ่งเกิดจากกระบวนการดีเมทิลเลชัน N และ O รวมถึงการไฮดรอกซิเลชันของวงแหวนอะกลีโคนและเดโซซามีน นอกจากนี้ยังพบการแยกคอนจูเกตคลาดิโนสอีกด้วย

[ 7 ], [ 8 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรทานยานี้ก่อนอาหาร 1 ชั่วโมงหรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง จำเป็นต้องทานยานี้เพราะการทานอะซิโธรมัยซินร่วมกับอาหารจะทำให้ดูดซึมยาได้น้อยลง ควรทานยานี้วันละครั้ง โดยควรกลืนยานี้โดยไม่เคี้ยว

สำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีน้ำหนักมากกว่า 45 กก.:

• เพื่อกำจัดโรคติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ อวัยวะหู คอ จมูก รวมถึงเนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนัง (ยกเว้นโรคอีริทีมาไมแกรน): 500 มก. ครั้งเดียวต่อวันเป็นเวลา 3 วัน
• สำหรับการรักษาโรคอีริทีมาไมแกรน: รับประทานยาครั้งเดียวต่อวันเป็นเวลา 5 วัน ในกรณีนี้ ในวันที่ 1 ให้รับประทานยา 1 กรัม และในวันต่อๆ มา ให้ลดขนาดยาลงเหลือ 500 มก.
• เพื่อกำจัด STI: สำหรับภาวะปากมดลูกอักเสบหรือท่อปัสสาวะอักเสบแบบไม่มีภาวะแทรกซ้อน คุณต้องรับประทานยา 1 กรัมครั้งเดียว

หากลืมทานยาครั้งใดครั้งหนึ่ง ควรทานยาครั้งนั้นให้เร็วที่สุด และทานยาครั้งต่อๆ ไปทุกๆ 24 ชั่วโมง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อาซิตา

Azithromycin สามารถผ่านชั้นกั้นรกได้ แต่สารนี้ไม่มีผลกระทบเชิงลบต่อทารกในครรภ์ ยังไม่มีการทดสอบผลกระทบของยาต่อสตรีมีครรภ์อย่างละเอียดและควบคุมอย่างรอบคอบ ดังนั้นจึงแนะนำให้ใช้ Azit เฉพาะในกรณีที่ไม่มีทางเลือกอื่นที่เหมาะสมแทนยานี้เท่านั้น

ยังไม่มีการทดสอบที่สามารถระบุการผ่านของสารเข้าสู่ในน้ำนมแม่ได้ ดังนั้นการใช้ยาอะซิโธรมัยซินในระหว่างให้นมบุตรจึงจำเป็นต้องใช้เฉพาะในกรณีที่ไม่มียารักษาอื่นที่คล้ายคลึงกันเท่านั้น

ข้อห้าม

• การแพ้ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาหรือส่วนประกอบอื่นของยาและแมโครไลด์อื่นๆ
• เนื่องจากตามทฤษฎี อาจเกิดอาการเออร์กอตได้เมื่อรวมอะซิโธรมัยซินกับอนุพันธ์เออร์กอต จึงไม่สามารถใช้ยาเหล่านี้ร่วมกันได้
• ในกรณีที่ตับวาย จะไม่ใช้ยา เนื่องจากส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของ Azit จะถูกเผาผลาญที่ตับและขับออกมาพร้อมกับน้ำดี
• นอกจากนี้ ไม่ควรจ่ายยาในรูปแบบยาเม็ดให้กับเด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 45 กก. (ในกรณีนี้ ควรใช้ยาแขวนตะกอนจะดีกว่า)

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

ผลข้างเคียง อาซิตา

การรับประทานยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ปฏิกิริยาต่อการไหลเวียนของน้ำเหลืองและเลือด: เกล็ดเลือดต่ำเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว การทดสอบทางคลินิกบางครั้งให้ข้อมูลเกี่ยวกับการพัฒนาของภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำชั่วคราว (รุนแรงเล็กน้อย) แต่ไม่สามารถหาความเชื่อมโยงกับการใช้ยาอะซิโธรมัยซินในกรณีนี้ได้
• อาการทางจิตใจ: มีอาการวิตกกังวล ก้าวร้าว ประหม่า และกระสับกระส่ายเป็นครั้งคราว
• ปฏิกิริยาจากระบบประสาท: ในบางกรณี อาจเกิดความรู้สึกง่วงนอน เป็นลม ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ หรือเวียนศีรษะ นอกจากนี้ยังอาจเกิดอาการชัก (อาจพบได้ว่ายามาโครไลด์ชนิดอื่นก็สามารถทำให้เกิดอาการดังกล่าวได้เช่นกัน) และพบความผิดปกติของตัวรับกลิ่นและรสชาติ อาการนอนไม่หลับ อ่อนแรง และอาการชาอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของการได้ยิน: มีรายงานเกี่ยวกับความเสียหายของการได้ยินที่เกิดขึ้นได้น้อยครั้งจากการใช้ยาแมโครไลด์ ผู้ป่วยบางรายที่รับประทานอะซิโธรมัยซินเกิดความผิดปกติของการได้ยิน เช่น หูอื้อ หูหนวก กรณีเหล่านี้ส่วนใหญ่ได้รับการบันทึกไว้ในการทดลองทางคลินิก เมื่อใช้ยาในปริมาณสูงเป็นเวลานาน รายงานการติดตามผลที่มีอยู่ยืนยันว่าความผิดปกติเหล่านี้มักรักษาได้
• อาการแสดงจากระบบหัวใจและหลอดเลือด: พบได้น้อยครั้งมากเกี่ยวกับการเกิดอาการใจสั่น รวมถึงภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอันเนื่องมาจากหัวใจห้องล่างเต้นเร็ว (พบว่ายาแมโครไลด์ชนิดอื่นก็ทำให้เกิดอาการนี้ได้เช่นกัน) พบได้น้อยครั้งมากเกี่ยวกับอาการช่วง QT ยืดออก ความดันโลหิตลดลง และภาวะหัวใจห้องล่างเต้นผิดจังหวะ
• อาการทางระบบทางเดินอาหาร: มักมีอาการท้องเสีย อาเจียน ปวดท้องหรือปวดท้อง และคลื่นไส้ ในบางกรณีอาจมีอาการท้องอืด อุจจาระเหลว เบื่ออาหาร อาหารไม่ย่อย และอาการอาหารไม่ย่อย ในบางกรณีอาจเกิดตับอ่อนอักเสบและท้องผูก หรือลิ้นเปลี่ยนสี มีข้อมูลเกี่ยวกับลักษณะของลำไส้ใหญ่อักเสบแบบมีเยื่อเทียม
• ถุงน้ำดีและตับ: ภาวะน้ำดีคั่งในตับหรือตับอักเสบอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว และพบผลการทดสอบการทำงานของตับที่ผิดปกติ ในบางกรณีพบภาวะตับทำงานผิดปกติ (บางครั้งอาจถึงขั้นเสียชีวิตได้) และตับอักเสบแบบเนื้อตาย
• อาการแพ้ผิวหนัง: ในบางกรณีอาจเกิดอาการแพ้ เช่น ผื่นและอาการคัน ลมพิษ อาการบวมของ Quincke และอาการกลัวแสงอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว มีรายงานอาการทางผิวหนังที่รุนแรง เช่น อาการผิวหนังอักเสบเรื้อรัง และกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสันหรือไลเอลล์
• ความผิดปกติในการทำงานของกล้ามเนื้อและกระดูก: บางครั้งเกิดอาการปวดข้อ;
• ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะและไต: ไตวายเฉียบพลันและไตอักเสบระหว่างท่อไตและเนื้อเยื่อไตพบเป็นครั้งคราว
• ปฏิกิริยาของอวัยวะสืบพันธุ์: ในบางกรณีอาจเกิดช่องคลอดอักเสบ
• ความผิดปกติทั่วไป: ภาวะช็อกจากการแพ้รุนแรง (มีอาการบวม ซึ่งบางครั้งทำให้เสียชีวิต) และโรคติดเชื้อแคนดิดาเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

ยาเกินขนาด

อาการทั่วไปของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ สูญเสียการได้ยินที่สามารถรักษาได้ ท้องเสียรุนแรง และอาเจียนร่วมกับคลื่นไส้

เพื่อขจัดอาการผิดปกติ จำเป็นต้องใช้ถ่านกัมมันต์และทำการรักษาตามอาการเพื่อสนับสนุนการทำงานของอวัยวะที่สำคัญ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ควรใช้ Azithromycin ด้วยความระมัดระวังร่วมกับยาอื่นที่อาจทำให้ช่วง QT ยาวนานขึ้น

ในระหว่างการศึกษาผลของยาลดกรดต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของอะซิโธรมัยซิน เมื่อรับประทานร่วมกัน โดยทั่วไปแล้วดัชนีการดูดซึมจะไม่มีการเปลี่ยนแปลง แต่พบว่าค่าสูงสุดของอะซิโธรมัยซินในพลาสมาลดลง (30%) ดังนั้น จึงจำเป็นต้องใช้อะซิโธรมัยซินอย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนใช้ยาลดกรดหรือ 2 ชั่วโมงหลังรับประทาน

มาโครไลด์ที่เกี่ยวข้องบางชนิดส่งผลต่อการเผาผลาญของไซโคลสปอริน เนื่องจากยังไม่ได้ทำการทดสอบทางคลินิกและเภสัชจลนศาสตร์สำหรับปฏิกิริยาที่อาจเกิดขึ้นกับการใช้อะซิโธรมัยซินและไซโคลสปอรินร่วมกัน จึงจำเป็นต้องมีการประเมินทางคลินิกอย่างรอบคอบก่อนที่จะกำหนดการรักษาแบบผสมผสานโดยใช้ยาเหล่านี้ หากแพทย์เห็นว่าการใช้ร่วมกันดังกล่าวมีความเหมาะสม จำเป็นต้องติดตามพารามิเตอร์ของไซโคลสปอรินอย่างสม่ำเสมอเพื่อปรับขนาดยาหากจำเป็น

มีข้อมูลเกี่ยวกับอุบัติการณ์เลือดออกที่เพิ่มขึ้นในกรณีที่ใช้ยาร่วมกับวาร์ฟารินหรือยากันเลือดแข็งคูมารินชนิดรับประทาน ดังนั้นเมื่อใช้ยาทั้งสองชนิดพร้อมกัน จำเป็นต้องติดตามระดับ PTT อย่างต่อเนื่อง

ในผู้ป่วยบางราย อาจสังเกตเห็นการพัฒนาผลของมาโครไลด์บางชนิดต่อการเผาผลาญสารดิจอกซินในลำไส้ ดังนั้น เมื่อใช้ยาดิจอกซินร่วมกับอะซิต จำเป็นต้องตรวจสอบระดับของดิจอกซินในร่างกายอย่างต่อเนื่อง เนื่องจากระดับของดิจอกซินอาจเพิ่มขึ้น

อะซิโทรไมซินไม่ส่งผลต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของธีโอฟิลลินในกรณีที่อาสาสมัครใช้ยาทั้งสองชนิดนี้ร่วมกัน ในช่วงเวลาที่ใช้ธีโอฟิลลินร่วมกับแมโครไลด์อื่น ค่าซีรั่มของสารนี้อาจเพิ่มขึ้นบ้าง

การใช้ยา zidovudine (ขนาดยาเดียว 1,000 มก.) ร่วมกับ azithromycin (ขนาดยาหลายครั้ง 600 หรือ 1,200 มก.) ไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ zidovudine ในพลาสมาหรือการขับถ่ายสารนี้หรือผลิตภัณฑ์สลายกลูคูโรนิกในปัสสาวะ อย่างไรก็ตาม การใช้ azithromycin ทำให้ระดับของ zidovudine ที่ถูกฟอสโฟรีเลต (ผลิตภัณฑ์สลายที่ออกฤทธิ์ในเซลล์โมโนนิวเคลียร์ของกระแสเลือดส่วนปลาย) เพิ่มขึ้น ความสำคัญทางยาของข้อมูลนี้ยังไม่ทราบแน่ชัด

การให้ยาอะซิโธรมัยซิน (1,200 มก.) ร่วมกับไดดาโนซีนในปริมาณรายวันในผู้ป่วย 6 ราย ไม่ได้ส่งผลให้ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของผู้ป่วยรายหลังเปลี่ยนแปลงไป (เมื่อเทียบกับยาหลอก)

การใช้ยาร่วมกับริฟาบูตินไม่ส่งผลต่อระดับยาเหล่านี้ในพลาสมา ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำอาจเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยรายบุคคลเป็นครั้งคราว แต่การเกิดขึ้นนี้สัมพันธ์กับการใช้ริฟาบูตินโดยเฉพาะ และไม่สามารถระบุความเชื่อมโยงกับการใช้ยาอะซิโธรมัยซินร่วมกันได้

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในที่ที่เด็กเข้าถึงไม่ได้ อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

อายุการเก็บรักษา

Azit สามารถใช้ได้เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตเม็ดยา

[ 22 ]