อะมินาซีน

อะมินาซีนมีฤทธิ์กันอาเจียนและสงบประสาท นอกจากนี้ยังเป็นยาคลายประสาทอีกด้วย

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

ตัวชี้วัด อามินาซิน

ใช้เพื่อกำจัดอาการผิดปกติดังต่อไปนี้:

• พฤติกรรมหวาดระแวง ทั้งแบบเฉียบพลันและเรื้อรัง
• อาการประสาทหลอน;
• โรคจิตเภทซึ่งมีอารมณ์ตื่นเต้นทางจิตใจและร่างกายเป็นพื้นหลัง
• อาการกระสับกระส่ายและมีอาการคลั่งไคล้
• โรคลมบ้าหมูซึ่งมีอาการทางจิตอย่างรุนแรงร่วมด้วย
• อาการปวด;
• รูปแบบของโรคซึมเศร้าแบบกระสับกระส่าย
• ภาวะโรคจิตจากการดื่มแอลกอฮอล์เกินขนาด
• เพิ่มโทนของกล้ามเนื้อ;
• สถานะเอพิสตาตัส;
• นอนไม่หลับเรื้อรัง;
• โรคผิวหนังที่มีอาการคัน (รายการนี้รวมถึงโรคผิวหนังอักเสบจากระบบประสาทหรือกลาก)
• การเสริมความแข็งแกร่งของการดมยาสลบ

เนื่องจากเป็นสารที่สามารถบรรเทาอาการอาเจียน จึงใช้ในผู้ป่วยโรคเมนิแยร์ สตรีมีครรภ์ และผู้ที่เข้ารับการฉายรังสี

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

ปล่อยฟอร์ม

สารนี้จะถูกปล่อยออกมาในรูปแบบเม็ดยาและในรูปแบบของของเหลวสำหรับฉีด

[ 9 ]

เภสัช

ยาต้านโรคจิตจากกลุ่มฟีโนไทอะซีน เป็นตัวแทนของยาต้านโรคจิตรุ่นแรก ฤทธิ์ต้านโรคจิตเกี่ยวข้องกับการปิดกั้นปลายโดปามีนภายในโครงสร้างสมองแต่ละส่วน เนื่องจากการปิดกั้นปลายดังกล่าว ต่อมใต้สมองจึงเริ่มผลิตโพรแลกตินอย่างแข็งขันมากขึ้น ในเวลาเดียวกัน ยาจะปิดกั้นตัวรับอัลฟา-อะดรีเนอร์จิก ส่งผลให้เกิดผลกดประสาท

ฤทธิ์ลดอาการอาเจียนของยาส่วนกลางเกิดจากการปิดกั้นปลายประสาท D2 ในบริเวณสมองน้อย และปลายประสาทส่วนปลายเกิดจากการปิดกั้นเส้นประสาทเวกัสอินเวสตินัล นอกจากนี้ ฤทธิ์ลดอาการอาเจียนของยายังเกี่ยวข้องกับฤทธิ์ต้านฮิสตามีน ฤทธิ์กล่อมประสาท และฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกอีกด้วย

ฤทธิ์ต้านโรคจิตเภทช่วยบรรเทาอาการประสาทหลอน ลดความตึงเครียดและความวิตกกังวล รวมถึงความรู้สึกกระสับกระส่ายและหวาดกลัว พร้อมกันนั้นยังช่วยหยุดอาการกระสับกระส่ายที่เกิดจากจิตพลศาสตร์ ฤทธิ์สงบประสาทเกิดขึ้นอย่างรวดเร็ว ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงใช้ยานี้ในอาการทางจิตเฉียบพลัน อะมินาซีนไม่ใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้า

สรรพคุณอื่นๆ ของยานี้ ได้แก่ การลดอุณหภูมิร่างกาย ป้องกันอาการช็อก ป้องกันอาการสะอึก และป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ นอกจากนี้ยังมีผลต่อระบบนอกพีระมิดในระดับปานกลาง

[ 10 ], [ 11 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ยาจะถูกดูดซึมด้วยอัตราสูง แต่ไม่สมบูรณ์ หลังจากรับประทานเข้าไป ยาจะถึงระดับ Cmax หลังจากผ่านไป 3-4 ชั่วโมง ยาจะผ่านตับเป็นครั้งแรก ซึ่งทำให้ค่าในเลือดเมื่อรับประทานเข้าไปจะต่ำกว่าค่ายาเมื่อให้ทางเส้นเลือด

กระบวนการเผาผลาญเกิดขึ้นภายในตับ ซึ่งช่วยให้เกิดผลิตภัณฑ์สลายตัวที่มีฤทธิ์และไม่ได้ฤทธิ์ การสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมาอยู่ที่ 95-98% สารนี้แทรกซึมเข้าสู่ BBB ค่าของสารนี้ภายในสมองจะสูงกว่าในเลือดเสมอ ประสิทธิภาพของยาไม่ขึ้นอยู่กับระดับภายในพลาสมาขององค์ประกอบที่มีฤทธิ์พร้อมกับผลิตภัณฑ์เผาผลาญ

ครึ่งชีวิตคือ 30+ ชั่วโมง ผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญจะถูกขับออกมาในน้ำดีและปัสสาวะ

[ 12 ], [ 13 ]

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการบริหารยา (รับประทานหรือฉีดเข้าเส้นเลือด) ขึ้นอยู่กับภาพทางคลินิก

สำหรับผู้ใหญ่ ให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 1-2 มล. (25-50 มก.) หากจำเป็น ให้ทำซ้ำทุก 3-12 ชั่วโมง

สำหรับการฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ยา (2 มล.) ต้องเจือจางด้วย NaCl 0.9% สำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ยา 20 มล. ต้องเจือจางด้วยสารละลายที่คล้ายกัน ขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตสำหรับผู้ใหญ่คือ 0.15 กรัม (ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ) และ 0.1 กรัม (ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ)

หากมีอาการวิตกกังวลก่อนผ่าตัด ควรให้ยา 0.5-1 มล. ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ (120 นาทีก่อนผ่าตัด)

ขนาดยาเดี่ยวสำหรับเด็ก (ฉีดเข้าเส้นเลือดหรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อ) คือ 250-500 mcg/kg

ขนาดยาเริ่มต้นสำหรับผู้ใหญ่ (รับประทาน) คือ 25-100 มก. (ครั้งเดียวหรือ 4 ครั้งต่อวัน) หากจำเป็นอาจเพิ่มขนาดยาเป็น 0.7-1 กรัมต่อวันได้ สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 1.2-1.5 กรัมต่อวันได้เพียงครั้งเดียว โดยสามารถรับประทานยาได้สูงสุดครั้งละ 300 มก. และไม่เกิน 1,500 มก. ต่อวัน

ในระหว่างการบำบัดที่ยาวนาน จำเป็นต้องตรวจติดตามองค์ประกอบเลือดและระดับ PTI ของผู้ป่วย

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อามินาซิน

ไม่ควรสั่งจ่ายยา Aminazine ให้กับสตรีมีครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ส่วนประกอบของยา
• ภาวะล้มเหลวที่ส่งผลต่อไตหรือตับและมีความรุนแรงในระดับรุนแรง
• จังหวะ;
• อาการโคม่า;
• การบาดเจ็บของสมอง (ระยะเฉียบพลัน);
• มีระดับการยับยั้งการทำงานของระบบสร้างเม็ดเลือดที่เด่นชัด
• ภาวะไทรอยด์ทำงานน้อย
• ภาวะหัวใจล้มเหลวแบบมีการชดเชยไม่เพียงพอ (ในบุคคลที่มีความผิดปกติของหัวใจ)
• ภาวะอุดตันเส้นเลือด;
• โรคหลอดลมโป่งพอง (ในระยะรุนแรง)
• ต้อหินมุมปิด;
• โรคนิ่วในถุงน้ำดี หรือ โรคนิ่วในระบบทางเดินปัสสาวะ
• แผลที่เกิดขึ้นภายในทางเดินอาหาร (ในระยะที่อาการกำเริบ)
• การให้นมบุตร;
• ทารกอายุไม่เกิน 1 ปี

[ 14 ], [ 15 ]

ผลข้างเคียง อามินาซิน

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ความรู้สึกกระสับกระส่ายและกระสับกระส่าย ความผิดปกติของระบบนอกพีระมิด ปัญหาในการควบคุมอุณหภูมิ โรคพาร์กินสัน อาจเกิดอาการชักได้เป็นครั้งคราว
• ความดันโลหิตลดลง (หลังฉีดเข้าเส้นเลือด) หรือหัวใจเต้นเร็ว
• อาการอาหารไม่ย่อย (หลังรับประทานทางปาก);
• ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ
• ปัญหาเกี่ยวกับการปัสสาวะ
• การเกิดภาวะไจเนโคมาสเทียหรืออาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ประจำเดือนไม่ปกติและน้ำหนักขึ้น
• อาการคันพร้อมผื่น ผื่นแดงพร้อมโรคผิวหนัง และสีผิวมีรอยด่าง

การใช้ยาเป็นเวลานานอาจทำให้สารตกค้างในเลนส์ร่วมกับกระจกตา ซึ่งทำให้เลนส์เสื่อมสภาพเร็วขึ้น อาจเกิดการแทรกซึมหลังการฉีดเข้ากล้ามเนื้อ และการฉีดเข้าเส้นเลือดอาจทำให้เกิดภาวะหลอดเลือดดำอักเสบได้

[ 16 ], [ 17 ]

ยาเกินขนาด

ภาวะเป็นพิษจากอะมินาซีนทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างต่อเนื่อง ส่งผลให้เกิดกลุ่มอาการทางระบบประสาท โรคตับอักเสบจากพิษ และอุณหภูมิร่างกายต่ำกว่าปกติ

โรคภัยไข้เจ็บสามารถกำจัดได้ด้วยการกำหนดมาตรการตามอาการ

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

น้ำยาฉีดจะต้องไม่ปะปนกับสารอื่นภายในกระบอกฉีดยาเดียวกัน

การให้ยาทางปากร่วมกับยาที่กดการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง (เอทิลแอลกอฮอล์ ยากันชักที่มียาแก้ปวดกลุ่มนาร์โคติก และนอกจากนี้ยังมีบาร์บิทูเรตและยานอนหลับอื่นๆ) สามารถเพิ่มประสิทธิภาพในการกดการทำงานของระบบประสาท และในเวลาเดียวกันก็ทำให้กระบวนการทางเดินหายใจถูกกดการทำงานด้วย

ยานี้จะลดผลของแอมเฟตามีนและโคลนิดีนด้วยเอเฟดรีนและกัวเนทิดีน

ห้ามใช้ร่วมกับยาแก้ปวดเป็นเวลานาน

อะมินาซีนยับยั้งผลของเลโวโดปา และอาการทางระบบนอกพีระมิดอาจเพิ่มขึ้นด้วยเช่นกัน

การรวมกันกับสารยับยั้งโคลีนเอสเทอเรสทำให้กล้ามเนื้ออ่อนแรงอย่างรุนแรง; การรวมกับอะมิทริปไทลีน – เพิ่มความเสี่ยงของอาการดิสคิเนเซียในทางเดินอาหาร; การรวมกับสารไดอะโซไซด์ – ทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงอย่างรุนแรง; การรวมกับยาโซพิโคลน – จะทำให้มีฤทธิ์สงบประสาทเพิ่มขึ้น

การใช้ร่วมกับยาลดกรดจะขัดขวางการดูดซึมของยาจากทางเดินอาหารและทำให้ระดับยาในเลือดลดลง เมื่อใช้ร่วมกับยาซิเมทิดีน - ตัวบ่งชี้ในเลือดก็ลดลงเช่นกัน

การใช้มอร์ฟีนร่วมกับยาอื่นจะทำให้เกิดอาการกระตุกกล้ามเนื้อ การใช้ร่วมกับลิเธียมคาร์บอเนตจะทำให้เกิดพิษต่อระบบประสาทและทำให้เกิดอาการนอกพีระมิดอย่างรุนแรง

การใช้ร่วมกับ trazodone จะช่วยลดค่าความดันโลหิต การใช้ร่วมกับสาร propranolol จะช่วยเพิ่มค่าความดันโลหิตได้ การใช้ร่วมกับ trifluoperazine จะทำให้เกิดไข้สูงอย่างรุนแรง การใช้ร่วมกับยา phenytoin จะทำให้ค่าความดันโลหิตเปลี่ยนแปลงไป

การรวมกันของฟลูออกซิทีนเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดอาการนอกพีระมิด และการรวมกันของซัลฟาดอกซีนหรือคลอโรควินจะเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดคุณสมบัติเป็นพิษของอะมินาซีนสูงสุด

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

สภาพการเก็บรักษา

ขอแนะนำให้เก็บ Aminazine ไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

อายุการเก็บรักษา

อาจมีการสั่งจ่ายยา Aminazine ได้ภายใน 24 เดือนนับจากวันที่ปล่อยตัวยาที่ใช้ในการรักษา

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

อะนาล็อก

ยาที่มีลักษณะคล้ายกัน ได้แก่ Perphenazine กับ Levomepromazine และนอกจากนี้ ยังมี Thioproperazine กับ Fluphenazine และ Trifluoperazine อีกด้วย

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

บทวิจารณ์

Aminazine ได้รับการวิจารณ์ที่หลากหลาย คนส่วนใหญ่เชื่อว่ายาตัวนี้มีฤทธิ์สงบประสาทที่รุนแรง แต่มีฤทธิ์ต้านโรคจิตอ่อนๆ และนี่คือความจริง ตัวแทนของฟีโนไทอะซีนในกลุ่มเดียวกัน คือ Fluphenazine ร่วมกับ Trifluoperazine มีคุณสมบัติทางระบบประสาทที่มีประสิทธิภาพมากกว่า Aminazine ถึง 20 เท่า แต่มีฤทธิ์สงบประสาทน้อยกว่ามาก

เนื่องด้วยเหตุนี้จึงขอแนะนำให้ใช้ยานี้ในการดูแลฉุกเฉินเพื่อขจัดอาการหงุดหงิดทางอารมณ์หรือจิตพลศาสตร์เฉียบพลัน

บทวิจารณ์บางฉบับระบุว่ามีการใช้ยาเป็นระยะเวลานาน (ยาเม็ด) ระหว่างการเลิกดื่มแอลกอฮอล์อย่างหนัก โดยสังเกตเห็นสัญญาณที่ไม่ค่อยมีประโยชน์ (เช่น ภาพหลอนร่วมกับอาการเพ้อคลั่ง)