อัลโลพูรินอล

Allopurinol อยู่ในหมวดหมู่ของยาที่ยับยั้งการก่อตัวของกรดยูริก เป็นยาต้านโรคเกาต์ที่ยับยั้งการจับตัวของกรดยูริกและเกลือในร่างกาย

ยาสามารถชะลอการทำงานของเอนไซม์ xanthine oxidase ซึ่งเป็นผู้มีส่วนร่วมในกระบวนการเปลี่ยนแปลงของ hypoxanthine / xanthine และ xanthine / uric acid อันเป็นผลมาจากปฏิกิริยาดังกล่าว ค่าซีรั่มของ urates ลดลง ซึ่งช่วยป้องกันการสะสมภายในไตและเนื้อเยื่อ [1]

ตัวชี้วัด อัลโลพูรินอล

ในผู้ใหญ่ใช้ยาสำหรับการละเมิดดังกล่าว:

• hyperuricemia (ด้วยการอ่านค่ากรดยูริกในเลือด 500+ μmol / l) ซึ่งไม่สามารถควบคุมได้ด้วยอาหาร
• โรคที่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของค่าเลือดของกรดยูริก(โดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคไต urate, โรคเกาต์และ urate urolithiasis);
• hyperuricemia ประเภททุติยภูมิที่มีลักษณะแตกต่างกัน (เช่นโรคสะเก็ดเงิน);
• เกี่ยวข้องกับ hemoblastoses ต่างๆ (lymphosarcoma, มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดแอคทีฟและมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดไมอีลอยด์เรื้อรัง), ภาวะกรดยูริกในเลือดสูงปฐมภูมิหรือทุติยภูมิ;
• การรักษาพิษต่อเซลล์สำหรับโรคของ myeloproliferative และ neoplastic

เด็กถูกกำหนดไว้สำหรับโรคดังกล่าว:

• urate รูปแบบของโรคไตซึ่งพัฒนาขึ้นในระหว่างการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาว;
• hyperuricemia ชนิดทุติยภูมิของต้นกำเนิดต่างๆ
• ความไม่เพียงพอของเอนไซม์ที่มีมา แต่กำเนิด (รวมถึงการขาด HGFT ทั้งหมดหรือบางส่วน; โรค Lesch-Nien) และการขาด ATPT ที่มีมา แต่กำเนิด

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยสารยาจะเกิดขึ้นในรูปของยาเม็ด - 10 ชิ้นภายในชุดเซลล์ มี 5 แพ็คเกจดังกล่าวในกล่อง

เภสัช

ภายในร่างกาย allopurinol จะถูกเปลี่ยนเป็น oxypurinol ซึ่งป้องกันการก่อตัวของกรดยูริก แต่กิจกรรมของ allopurinol นั้นอ่อนแอกว่า allopurinol

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานยาแล้วยาจะถูกดูดซึมได้เต็มที่และอยู่ในอัตราที่สูง แทบไม่มีการดูดซึมภายในกระเพาะอาหาร การดูดซึมเกิดขึ้นภายในลำไส้เล็กส่วนต้นและในลำไส้เล็กส่วนบน

กระบวนการเมตาบอลิซึมนำไปสู่การก่อตัวของส่วนประกอบเมแทบอลิซึมของยาที่ใช้งานหลักของ oxypurinol ตัวชี้วัด Cmax oxypurinol ถูกบันทึกไว้หลังจาก 3-4 ชั่วโมง; อัตราการก่อตัวสัมพันธ์กับอัตราและระดับของกระบวนการแลกเปลี่ยน presystemic ส่วนบุคคล Oxypurinol กับ allopurinol แทบไม่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์โปรตีน

ครึ่งชีวิตในพลาสมาของ allopurinol อยู่ที่ประมาณ 40 นาที และ oxypurinol อยู่ที่ 17-21 ชั่วโมง 80% ขององค์ประกอบทั้งสองถูกขับออกทางไต ลำไส้ถูกขับออกมา 20% ในบุคคลที่มีความบกพร่องทางไต คำว่า oxypurinol half-life จะยืดเยื้อ

การให้ยาและการบริหาร

ต้องรับประทาน Allopurinol หลังอาหาร ยาเม็ดถูกกลืนกินทั้งตัวด้วยน้ำเปล่า คุณไม่สามารถเคี้ยวยาเม็ดได้ ในระหว่างการรักษา ผู้ป่วยจำเป็นต้องดื่มน้ำมาก ๆ เพื่อรักษาความสามารถในการขับปัสสาวะให้คงที่ บางครั้งทำให้ปัสสาวะเป็นด่างเพื่อปรับปรุงการขับกรดยูริก

ขนาดยาและระยะเวลาของการรักษาจะถูกเลือกโดยแพทย์ผู้รักษาเป็นการส่วนตัว โดยคำนึงถึงความรุนแรงของพยาธิวิทยาและสถานการณ์ทางคลินิก

ในระหว่างการเลือกปริมาณยารายวันจำเป็นต้องคำนึงถึงตัวบ่งชี้พลาสม่าของกรดยูริค ผู้ป่วยสามารถรับประทานยาได้ 0.1-0.3 กรัมต่อวัน การปรับขนาดยาทำได้ 1 เท่าใน 1 หรือ 3 สัปดาห์ อนุญาตให้ใช้ยาได้สูงสุด 0.8 กรัมต่อวัน

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ห้ามมิให้ใช้ยาในผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 3 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อัลโลพูรินอล

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ Allopurinol ในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากสารออกฤทธิ์ของยามีผลต่อกระบวนการเผาผลาญของ purine และไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับมนุษย์จึงห้ามมิให้ใช้ยาแก่สตรีมีครรภ์

ยาถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ จึงไม่ใช้สำหรับโรคตับอักเสบบี จำเป็นต้องปฏิเสธการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ระหว่างการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้อย่างรุนแรงต่อ allopurinol หรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยา
• ความผิดปกติของตับ / ไตอย่างรุนแรง (ค่า CC ต่ำกว่า 2 มล. ต่อนาที);
• ระยะใช้งานของการโจมตี gouty

ผลข้างเคียง อัลโลพูรินอล

ท่ามกลางสัญญาณด้านข้าง:

• ความผิดปกติของการเผาผลาญ: ในระยะเริ่มต้นของการรักษาอาจเกิดการโจมตี gouty ซึ่งเกี่ยวข้องกับการระดมกรดยูริกในพื้นที่ของ gouty nodules และ depots อื่น ๆ
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของตับและทางเดินอาหาร: อาเจียน, การเพิ่มขึ้นของระดับอัลคาไลน์ฟอสฟาเตสและทรานส์อะมิเนสในเลือด, เปื่อย, คลื่นไส้, ตับอักเสบ, ท้องร่วงและรูปแบบการทำงานของท่อน้ำดีอักเสบ;
• ความผิดปกติของกระบวนการสร้างเม็ดเลือด: เม็ดเลือดขาว, เม็ดเลือดขาวหรือ eosinophilia ความเสียหายของไขกระดูกอย่างรุนแรง (agranulocytosis, thrombocytopenia และ aplastic anemia) โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่มีการทำงานของไตบกพร่อง
• อาการที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของ CVS: ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นและหัวใจเต้นช้า
• แผลในระบบประสาทส่วนกลาง: อาการง่วงนอน, ปวดศีรษะ, อ่อนเพลีย, เวียนศีรษะ, ataxia, อ่อนแอ, ชักและเส้นประสาทส่วนปลาย, เช่นเดียวกับปวดกล้ามเนื้อ, ซึมเศร้า, อาชาและอัมพฤกษ์, เช่นเดียวกับรูปแบบต่อพ่วงของโรคประสาทอักเสบ;
• อาการที่เกี่ยวข้องกับอวัยวะรับความรู้สึก: ต้อกระจก, รสหรือภาพรบกวน;
• ความผิดปกติของกระบวนการทางเดินปัสสาวะ: uremia, โรคไตอักเสบ tubulointerstitial, พร้อมกับการแทรกซึมของลิมโฟไซต์, แคลคูลัส xanthogenic และปัสสาวะ;
• สัญญาณของอาการแพ้: ลมพิษ, องค์ประกอบความร้อน, หนาวสั่น, MEE, อาการคัน, ผื่นแดง, ไข้และปวดข้อ;
• อื่น ๆ : ความอ่อนแอ, เบาหวาน, หัวล้านและ gynecomastia

ในบุคคลที่มีความบกพร่องทางไตเมื่อใช้ขนาดมาตรฐาน vasculitis ที่มีการเปลี่ยนแปลงของผิวหนังชั้นนอกอาจเกิดขึ้น ต่อมากระบวนการนี้สามารถไปที่ตับพร้อมกับไตได้ หากเกิด vasculitis คุณควรหยุดใช้ Allopurinol ทันที

ยาเกินขนาด

บางครั้งคนที่ไม่มีความผิดปกติของไตที่กินยา 20 กรัมต่อวันอาจมีอาการอาเจียน อุจจาระผิดปกติ คลื่นไส้และเวียนศีรษะ

การใช้ยาในระยะยาวในผู้ที่มีความผิดปกติของไตบางครั้งทำให้เกิด eosinophilia, hyperthermia, ผื่นที่ผิวหนังและอาการกำเริบของโรคไต ไม่มียาแก้พิษสำหรับยาซึ่งเป็นสาเหตุที่ต้องดำเนินการตามอาการในกรณีที่เป็นพิษ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ผลของยาจะลดลงเมื่อใช้ยาที่มีผล uricosuric (probenecid, sulfinpyrazone และ benzbromarone) รวมทั้ง salicylates ในปริมาณมาก

Allopurinol สามารถชะลอการทำงานของ xanthine oxidase ได้เช่นเดียวกับกระบวนการเผาผลาญของอนุพันธ์ purine (ในหมู่พวกเขา mercaptopurine และ azathioprine) ซึ่งเป็นสาเหตุที่ทำให้มาตรฐานการให้บริการของพวกเขาลดลง 50-75%

ยาขนาดใหญ่ช่วยลดอัตราการขับโพรเบเนซิดและยับยั้งการเผาผลาญของ theophylline

การรวมกันของยากับ chlorpropamide ต้องลดปริมาณยาหลัง

การแนะนำ Allopurinol ร่วมกับสารต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin ต้องลดสัดส่วนลง นอกจากนี้ คุณจำเป็นต้องติดตามอัตราการแข็งตัวของเลือดเป็นประจำ

การใช้ยาร่วมกับ captopril จะเพิ่มโอกาสในการพัฒนาอาการผิวหนังชั้นนอก โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าผู้ป่วยมี CRF

การผสมผสานกับ cytostatics สามารถกระตุ้นความถี่ของการเปลี่ยนแปลงของพารามิเตอร์เลือด (เมื่อเทียบกับการใช้ยาเหล่านี้แยกต่างหาก) ซึ่งเป็นสาเหตุที่แนะนำให้ทำการตรวจเลือดบ่อยกว่าปกติ

การรวมยากับแอมม็อกซิลลินและแอมพิซิลลินจะเพิ่มโอกาสในการเกิดอาการแพ้

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บ Allopurinol ให้พ้นมือเด็ก ค่าอุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Allopurinol สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตสารตัวยา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Allohexal