ไดโคลฟีแนค

ไดโคลฟีแนคเป็นยาในกลุ่ม NSAID มีฤทธิ์ต้านการอักเสบ ลดอาการปวด และลดไข้ได้เล็กน้อย หลักการของผลการรักษาคือทำให้กระบวนการจับกับ PG ช้าลง

ในกรณีที่เกิดอาการอักเสบต่างๆ ที่เกิดขึ้นหลังได้รับบาดเจ็บหรือผ่าตัด ยานี้จะช่วยบรรเทาอาการปวดที่เกิดขึ้นเมื่อเคลื่อนไหว รวมถึงอาการปวดที่เกิดขึ้นเองได้อย่างรวดเร็ว [ 1 ]

ตัวชี้วัด ไดโคลฟีแนค

ใช้สำหรับอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ที่มีลักษณะเสื่อมและอักเสบ (โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์หรือโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ในวัยเด็ก โรคข้อเสื่อม โรคข้ออักเสบกระดูกสันหลังยึดติด และโรคข้ออักเสบกระดูกสันหลัง )
• อาการปวดเกิดขึ้นบริเวณกระดูกสันหลัง
• โรคข้ออักเสบที่ส่งผลต่อเนื้อเยื่ออ่อนนอกข้อ
• อาการกำเริบ เฉียบพลัน ของ โรคเกาต์;
• อาการปวดที่เกิดขึ้นหลังการผ่าตัดหรือการบาดเจ็บ โดยมีอาการบวมและอักเสบร่วมด้วย (เช่น หลังจากขั้นตอนทางกระดูกและฟัน)
• พยาธิสภาพทางสูตินรีเวชที่ทำให้เกิดการอักเสบและเจ็บปวด (เช่น โรคต่อมพังผืดอักเสบหรืออาการปวดประจำเดือนเป็นหลัก)
• เพื่อเป็นยาเสริมสำหรับโรคอักเสบรุนแรงที่ส่งผลต่ออวัยวะ หู คอ จมูก ที่มีอาการปวดรุนแรงร่วมด้วย (เช่น โรคหูชั้นกลางอักเสบ หรือ ต่อมทอนซิลอักเสบ)

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารบำบัดจะเกิดขึ้นในรูปแบบเม็ดยา 10 ชิ้นภายในแผ่นเซลล์ ภายในกล่อง 1 หรือ 3 แผ่น

เภสัช

ยานี้ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด และยังช่วยลดอาการปวดเมื่อเคลื่อนไหวและพักผ่อน อาการบวมและตึงของข้อในตอนเช้า และยังช่วยปรับปรุงการทำงานของข้อต่ออีกด้วย [ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

โซเดียมไดโคลฟีแนคจะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดด้วยความเร็วสูง โดยจะถึงค่า Cmax ในพลาสมาภายใน 1-2 ชั่วโมง การสังเคราะห์โปรตีนอยู่ที่ 99%

ยาสามารถซึมผ่านเข้าไปในเยื่อหุ้มข้อและเนื้อเยื่อได้ดี โดยระดับยาจะเพิ่มขึ้นอย่างช้าๆ หลังจาก 4 ชั่วโมง ยาจะถึงระดับที่สูงกว่าค่าในพลาสมา อาหารอาจทำให้การดูดซึมลดลง แต่จะไม่เปลี่ยนแปลงระดับของยา ระดับการดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ประมาณ 5% [ 3 ]

ครึ่งชีวิตของพลาสมาคือ 1-2 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของเยื่อหุ้มข้อคือ 3-6 ชั่วโมง ยาประมาณ 35% จะถูกขับออกในรูปแบบขององค์ประกอบการเผาผลาญพร้อมกับอุจจาระ ประมาณ 65% เกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญภายในตับและถูกขับออกทางไตในรูปแบบของอนุพันธ์ที่ไม่ทำงาน ประมาณ 1% ถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้รับประทานทางปากในขนาดที่มีผลน้อยที่สุดเป็นระยะเวลาสั้นที่สุดเพื่อลดความเสี่ยงของผลข้างเคียง ยาเม็ดรับประทานพร้อมหรือหลังอาหาร ดื่มน้ำตามและอย่าเคี้ยว ขนาดของไดโคลฟีแนคและระยะเวลาในการรับประทานนั้นแพทย์จะเป็นผู้เลือกโดยคำนึงถึงการดำเนินโรคและลักษณะของโรค ปฏิกิริยาของผู้ป่วย และประสิทธิภาพของยา

ขนาดยาเริ่มต้นมักจะอยู่ที่ 0.1-0.15 กรัมต่อวัน สำหรับอาการไม่รุนแรงและการรักษาในระยะยาว ขนาดยา 75-100 มิลลิกรัมต่อวันก็เพียงพอ ควรแบ่งรับประทานเป็น 2-3 ครั้ง

ในกรณีของอาการปวดประจำเดือนในรูปแบบหลักขนาดยารายวันจะถูกเลือกเป็นรายบุคคลมักจะเท่ากับ 0.05-0.15 กรัมส่วนเริ่มต้นอาจเป็น 50-100 มก. แต่หากจำเป็นสามารถเพิ่มได้ตลอดรอบการมีประจำเดือนหลายรอบจนถึงระดับสูงสุด 0.2 กรัมต่อวัน คุณต้องเริ่มใช้ยาหลังจากการพัฒนาของอาการปวดครั้งแรกและดำเนินการต่อไปอีกหลายวันโดยคำนึงถึงพลวัตของการถดถอยของสัญญาณของความผิดปกติ

ขนาดยาสูงสุดที่แนะนำต่อวัน คือ 0.15 กรัม

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรใช้ยาชนิดนี้ก่อนอายุ 14 ปี ส่วนวัยรุ่นที่มีอายุระหว่าง 14-18 ปี จะได้รับยานี้ในขนาด 75-150 มิลลิกรัมต่อวัน แบ่งรับประทาน 2-3 ครั้ง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไดโคลฟีแนค

ไม่ควรใช้ไดโคลฟีแนคในระหว่างตั้งครรภ์ หากจำเป็นต้องใช้ยานี้ระหว่างให้นมบุตร ควรแก้ไขปัญหาเรื่องการหยุดให้นมบุตร

ยานี้มีผลเสียต่อความสามารถในการเจริญพันธุ์ของสตรี ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ยานี้เมื่อวางแผนการตั้งครรภ์ สตรีที่มีปัญหาในการตั้งครรภ์หรือต้องเข้ารับการทดสอบภาวะมีบุตรยากควรพิจารณาหยุดใช้ยา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อสารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• รูปแบบที่เป็นโรคแผลในทางเดินอาหาร;
• การเจาะหรือมีเลือดออกในบริเวณระบบทางเดินอาหาร
• ประวัติการทะลุหรือมีเลือดออกในทางเดินอาหารอันเนื่องมาจากการใช้ยา NSAIDs
• ประวัติการมีเลือดออก/แผลเฉียบพลันหรือเป็นซ้ำ (มีการวินิจฉัยแยกกัน 2 ครั้งหรือมากกว่า)
• อาการอักเสบในบริเวณลำไส้ (เช่น แผลในลำไส้ใหญ่ หรือลำไส้อักเสบเฉพาะส่วน)
• ภาวะไต/ตับวาย;
• ภาวะหัวใจล้มเหลวชนิดรุนแรงหรือแบบมีเลือดคั่ง
• IHD ในผู้ที่มีประวัติภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
• โรคหลอดเลือดสมองในบุคคลที่เคยเป็นโรคหลอดเลือดสมองหรือเคยมีภาวะ TIA มาก่อน
• โรคที่ส่งผลต่อหลอดเลือดแดงส่วนปลาย;
• เพื่อการรักษาอาการปวดหลังการผ่าตัดทำบายพาสหลอดเลือดหัวใจ (หรือกรณีใช้การไหลเวียนเลือดจากหัวใจเทียม)
• ในการพัฒนาของปฏิกิริยาเช่นลมพิษ, การโจมตีของหอบหืด, โพลิปในจมูก, โรคจมูกอักเสบเรื้อรัง, Quincke's edema และสัญญาณอื่น ๆ ของอาการแพ้ที่ตอบสนองต่อการใช้ยา NSAIDs
• โรคเกี่ยวกับเลือด

ผลข้างเคียง ไดโคลฟีแนค

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความผิดปกติของระบบน้ำเหลืองและระบบเม็ดเลือด: ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือเกล็ดเลือดต่ำ, ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ, ภาวะโลหิตจาง (หรือภาวะเม็ดเลือดแดงแตกหรือเม็ดเลือดแดงแตกก็ได้);
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: อุณหภูมิที่สูงขึ้น อาการบวมของ Quincke (รวมถึงอาการบวมที่ใบหน้าด้วย) ภาวะไวเกิน อาการแพ้อย่างรุนแรงและอาการแพ้อย่างรุนแรง (รวมทั้งอาการช็อกและความดันโลหิตลดลง)
• ปัญหาด้านจิตใจ: นอนไม่หลับ สับสน ฝันร้าย หงุดหงิด ซึมเศร้า และความผิดปกติทางจิต
• อาการที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบประสาท ได้แก่ อาการง่วงนอน ชัก มึนงง ปวดศีรษะและอ่อนล้า รวมถึงอาการวิงเวียนศีรษะ การรับรสผิดปกติ ปัญหาด้านความจำ และอาการสั่น นอกจากนี้ยังมีอาการเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อ อ่อนแรง วิตกกังวล โรคหลอดเลือดสมองและสับสน การไหลเวียนของเลือดในสมองผิดปกติ ประสาทสัมผัสผิดปกติ และประสาทหลอน
• ความผิดปกติทางการมองเห็น ได้แก่ ปัญหาการมองเห็น เห็นภาพซ้อน มองเห็นไม่ชัด และโรคเส้นประสาทตาอักเสบ
• ความผิดปกติของเขาวงกตและการได้ยิน: หูอื้อ เวียนศีรษะ และความผิดปกติของการได้ยิน
• ปัญหาในระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นเร็ว, อัตราการหายใจเร็ว, อ่อนแรง, หัวใจล้มเหลว, หายใจลำบาก, อัตราการเต้นของชีพจรเร็ว, ความดันโลหิตสูง/ต่ำ, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, อาการเจ็บหน้าอกและหลอดเลือดอักเสบ
• รอยโรคที่ส่งผลต่ออวัยวะของกระดูกอก ระบบทางเดินหายใจและช่องอก: โรคปอดอักเสบและหอบหืด (รวมถึงอาการหายใจลำบาก)
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: ท้องเสีย คลื่นไส้ เบื่ออาหารและท้องอืด อาเจียน ใจสั่น อาหารไม่ย่อย ปวดท้องและรสชาติผิดปกติ นอกจากนี้ ยังอาจเกิดโรคกระเพาะ ท้องผูก ลิ้นอักเสบ เบื่ออาหาร เลือดออกในทางเดินอาหาร (ถ่ายอุจจาระเหลว อาเจียนและท้องเสียเป็นเลือด) ลำไส้ใหญ่อักเสบ (แบบมีเลือดออก ลำไส้อักเสบเฉพาะที่ และอาการกำเริบของลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผล) แผลในทางเดินอาหาร ซึ่งอาจทำให้เกิดการทะลุหรือมีเลือดออก (บางครั้งอาจถึงแก่ชีวิต โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ) ปากอักเสบ (รวมถึงแบบมีแผล) ตับอ่อนอักเสบ การกัดกร่อนของกระเพาะอาหาร ความผิดปกติของหลอดอาหาร การตีบของกระบังลมในลำไส้ และโรคกระเพาะลำไส้อักเสบ ร่วมกับอาการโพลิเซโรไซติส การดูดซึมผิดปกติ และการย่อยอาหารไม่ดี
• ภาวะการทำงานของตับและทางเดินน้ำดีผิดปกติ: โรคตับอักเสบ (หรือรูปแบบรุนแรง) ตับวายและมีระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสสูง ภาวะการทำงานของตับผิดปกติ โรคดีซ่าน และเนื้อร้ายของตับ
• รอยโรคที่ชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า: ภาวะเลือดคั่ง, SJS, ผื่น (เป็นตุ่ม, จุด หรือ มาคูโล-ลมพิษ), erythema multiforme, TEN, ลมพิษ, ผมร่วง, ผื่นในรูปแบบของตุ่มพอง, จุดเลือดออก (ซึ่งเป็นลักษณะการแพ้ด้วยเช่นกัน), กลาก, ผิวหนังอักเสบจากการลอก, อาการคันและสัญญาณของการไวต่อแสง;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบปัสสาวะและไต ได้แก่ เลือดออกในปัสสาวะ กลุ่มอาการไตวาย ไตวายเฉียบพลัน เนื้อไตตายแบบมีปุ่มเนื้อไต โปรตีนในปัสสาวะ และไตอักเสบแบบท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างท่อไต
• ความผิดปกติทางระบบ: อาการบวมน้ำ
• อาการผิดปกติที่เกี่ยวกับระบบสืบพันธุ์: ภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

การทดลองทางคลินิกและข้อมูลทางระบาดวิทยาแสดงให้เห็นว่าไดโคลฟีแนค โดยเฉพาะในปริมาณมาก (0.15 กรัมต่อวัน) และในกรณีที่ใช้เป็นเวลานาน อาจเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดภาวะหลอดเลือดแดงอุดตัน (เช่น โรคหลอดเลือดสมองหรือกล้ามเนื้อหัวใจตาย)

ยาเกินขนาด

พิษอาจทำให้เกิดอาการปวดท้อง ท้องเสีย คลื่นไส้ มีเลือดออกในทางเดินอาหาร อาเจียน สับสน ปวดศีรษะ กระสับกระส่าย ง่วงนอน เวียนศีรษะ ชัก หูอื้อ หรือโคม่า การใช้ยาเกินขนาดอย่างรุนแรงอาจทำให้ตับเสียหายและไตวายเฉียบพลัน

การรักษาตามอาการและการรักษาแบบประคับประคองจะใช้ในการรักษาพิษ NSAID เฉียบพลัน ตัวอย่างเช่น ในกรณีของไตวาย ภาวะหยุดหายใจ ความดันโลหิตต่ำ อาการชัก และความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร อาจใช้ถ่านกัมมันต์เมื่อได้รับยาในปริมาณที่อาจเป็นพิษ และหากได้รับยาในปริมาณที่เป็นอันตรายถึงชีวิต ควรกระตุ้นให้อาเจียนและล้างกระเพาะ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาควบคู่กับลิเธียมหรือดิจอกซินจะทำให้ระดับลิเธียมหรือดิจอกซินในพลาสมาสูงขึ้น ดังนั้นจึงจำเป็นต้องตรวจระดับลิเธียมและดิจอกซินในซีรั่ม

ยาลดความดันโลหิต และยาขับปัสสาวะ

การใช้ยาร่วมกับยา ACE inhibitor หรือ β-blockers อาจลดฤทธิ์ลดความดันโลหิตได้เนื่องจากการจับตัวของ PG ที่ขยายหลอดเลือดช้าลง ในกรณีนี้ควรใช้ยาผสมดังกล่าวด้วยความระมัดระวัง โดยเฉพาะในผู้สูงอายุที่ต้องติดตามค่าความดันโลหิตอย่างใกล้ชิด ผู้ป่วยต้องได้รับน้ำและตรวจการทำงานของไตอย่างเหมาะสม (โดยเฉพาะยา ACE inhibitor และยาขับปัสสาวะ เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อไตเพิ่มขึ้น)

ยาที่อาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง

การใช้ยาร่วมกับไซโคลสปอริน ไตรเมโทพริม ยาขับปัสสาวะที่ช่วยรักษาโพแทสเซียม หรือทาโครลิมัส อาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในซีรั่มเพิ่มขึ้น ดังนั้น ควรติดตามอาการของผู้ป่วยเป็นประจำ

ยาป้องกันการเกิดลิ่มเลือดและยาป้องกันการแข็งตัวของเลือด

การใช้ร่วมกับไดโคลฟีแนคอาจเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก ดังนั้นจึงต้องใช้ความระมัดระวัง ยาขนาดสูงอาจยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดชั่วคราว

NSAID อื่น ๆ รวมทั้งคอร์ติโคสเตียรอยด์และสารยับยั้ง COX-2 แบบเลือกสรร

การใช้ร่วมกันดังกล่าวอาจทำให้มีความเสี่ยงต่อการเกิดแผลในกระเพาะอาหารหรือมีเลือดออกในทางเดินอาหารเพิ่มขึ้น ดังนั้นคุณควรหลีกเลี่ยงการใช้ NSAID 2 ชนิดขึ้นไปร่วมกัน

ยาจากกลุ่ม SSRI

การใช้ร่วมกันดังกล่าวเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดเลือดออกในระบบทางเดินอาหาร

เมโทเทร็กเซต

ยานี้สามารถยับยั้งการกำจัดเมโทเทร็กเซตภายในท่อไตได้ ซึ่งเป็นสาเหตุที่ทำให้ตัวบ่งชี้ของเมโทเทร็กเซตเพิ่มขึ้น ควรใช้ไดโคลฟีแนคด้วยความระมัดระวังอย่างน้อย 24 ชั่วโมงก่อนใช้เมโทเทร็กเซต เนื่องจากยานี้อาจเพิ่มระดับเมโทเทร็กเซตในเลือดและทำให้ฤทธิ์เป็นพิษของเมโทเทร็กเซตรุนแรงขึ้น

ไซโคลสปอริน

ผลของยาต่อการจับ PG ในไตอาจเพิ่มคุณสมบัติในการเป็นพิษต่อไตของไซโคลสปอริน ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงควรให้ไดโคลฟีแนคในขนาดที่ลดลงเมื่อเทียบกับบุคคลที่ไม่ได้ใช้ไซโคลสปอริน

ทาโครลิมัส

การรวมกันของทาโครลิมัสและ NSAID เพิ่มความเสี่ยงของการเกิดพิษต่อไต ซึ่งอาจเกิดจากปฏิกิริยาต่อพรอสตาแกลนดินในไตของ NSAID และสารยับยั้งแคลซิไนริน

ควิโนโลนต้านเชื้อแบคทีเรีย

อาจเกิดอาการชักได้เมื่อใช้ร่วมกัน (อาจเกิดขึ้นในผู้ที่มีหรือไม่มีประวัติอาการชักหรือโรคลมบ้าหมู) ควรคำนึงถึงเรื่องนี้เมื่อตัดสินใจใช้ควิโนโลนในผู้ที่ใช้ยาต้านการอักเสบชนิดไม่ใช่สเตียรอยด์อยู่แล้ว

เฟนิโทอิน

การใช้ยาร่วมกับ phenytoin ต้องมีการตรวจติดตามค่าพลาสมาของยาหลังอย่างต่อเนื่อง เนื่องจากยาอาจเพิ่มประสิทธิภาพได้

โคลเอสไทรมีนและโคเลสทิโพล

ยาเหล่านี้สามารถทำให้การดูดซึมของไดโคลฟีแนคอ่อนตัวลงหรือล่าช้าลง ดังนั้นจึงกำหนดให้ใช้อย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนหรือ 4-6 ชั่วโมงหลังใช้โคลเอสไทรรามีน/โคเลสทิโพล

เอสจี

การให้ไดโคลฟีแนคร่วมกับ SG อาจเพิ่มภาวะหัวใจล้มเหลว เพิ่มระดับไกลโคไซด์ในพลาสมา และลดค่า SCF

ไมเฟพริสโทน

ไม่ควรใช้ NSAID ภายใน 8-12 วันหลังการใช้ไมเฟพริสโทน เนื่องจากยาจะลดฤทธิ์การรักษาของยา

สารที่ยับยั้งการทำงานของ CYP2C9

เมื่อใช้ยาร่วมกับสารดังกล่าว (เช่น วอริโคนาโซล) อาจทำให้ค่าการสัมผัสและค่า Cmax ในพลาสมาของไดโคลฟีแนคเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ เนื่องจากการระงับกระบวนการเผาผลาญของยาตัวหลัง

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บไดโคลฟีแนคไว้ในที่ที่พ้นมือเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

ไดโคลฟีแนคสามารถใช้ได้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือ Voltaren, Naklofen และ Ortofen กับ Diclofarm เช่นเดียวกับ Diclovit และ Dialrapid