แอนโดรคูรัส

แอนโดรเคอร์ (ไซโปรเทอโรน) เป็นยาที่มักใช้ในการบำบัดด้วยฮอร์โมน โดยเฉพาะในด้านนรีเวชวิทยาและวิทยาต่อมไร้ท่อ เป็นที่รู้จักอย่างกว้างขวางถึงฤทธิ์ในการปิดกั้นแอนโดรเจนและฤทธิ์ต้านฮอร์โมนเอสโตรเจน

ไซโปรเทอโรนเป็นตัวต้านแอนโดรเจนที่ออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นตัวรับแอนโดรเจนและยับยั้งการสังเคราะห์ฮอร์โมนเทสโทสเทอโรน นอกจากนี้ยังมีคุณสมบัติต่อต้านเอสโตรเจนโดยการปิดกั้นตัวรับเอสโตรเจน

ตัวชี้วัด แอนโดรคูรา

แอนโดรเคอร์สามารถใช้รักษาความผิดปกติของฮอร์โมน เช่น ภาวะฮอร์โมนแอนโดรเจนเกินและเนื้องอกที่ขึ้นกับฮอร์โมน ตลอดจนเป็นส่วนประกอบในการบำบัดด้วยฮอร์โมนในคนข้ามเพศ

ปล่อยฟอร์ม

แอนโดรเคอร์มีจำหน่ายหลายรูปแบบ รวมถึงยาเม็ดรับประทาน

เภสัช

1. การออกฤทธิ์ขัดขวางแอนโดรเจน: แอนโดรเคอร์เป็นตัวต่อต้านแอนโดรเจนและบล็อกตัวรับแอนโดรเจน เช่น เทสโทสเทอโรนและไดไฮโดรเทสโทสเทอโรน (DHT) ส่งผลให้เนื้อเยื่อสัมผัสกับแอนโดรเจนลดลง ซึ่งอาจเป็นประโยชน์ในสภาวะต่างๆ ที่เกี่ยวข้องกับแอนโดรเจนส่วนเกิน เช่น ภาวะฮอร์โมนแอนโดรเจนเกินหรือเนื้องอกที่ขึ้นกับฮอร์โมน
2. การออกฤทธิ์ต่อต้านเอสโตรเจน: นอกเหนือจากการปิดกั้นแอนโดรเจนแล้ว แอนโดรเคอร์ยังมีความสามารถในการปิดกั้นตัวรับเอสโตรเจนอีกด้วย ซึ่งอาจมีประโยชน์ในบางสภาวะที่เกี่ยวข้องกับฮอร์โมนเอสโตรเจนส่วนเกินหรือเมื่อจำเป็นต้องลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกาย
3. ผลกระทบเพิ่มเติม: นอกเหนือจากการทำงานของฮอร์โมนแล้ว แอนโดรเคอร์ยังอาจมีฤทธิ์ต้านโกนาโดโทรปิก กล่าวคือ ลดการผลิตฮอร์โมนโกนาโดโทรปิน (ฮอร์โมนที่ปล่อยโกนาโดโทรปิน) โดยต่อมใต้สมอง ซึ่งสามารถนำไปสู่การหลั่งของอวัยวะสืบพันธุ์ลดลงและ ลดการผลิตฮอร์โมนอวัยวะสืบพันธุ์
li>
4. ผลการรักษา: คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ข้างต้นทั้งหมดของ Androcur รับประกันประสิทธิภาพในการรักษาภาวะต่างๆ เช่น ภาวะฮอร์โมนแอนโดรเจนมากเกินไป กลุ่มอาการรังไข่หลายใบ สิว เนื้องอกที่ขึ้นกับฮอร์โมน และในการบำบัดด้วยฮอร์โมนในคนข้ามเพศ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: โดยทั่วไป Cyproterone จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารหลังการบริหารช่องปาก การดูดซึมอาจแตกต่างกันและขึ้นอยู่กับการมีอยู่ของอาหารในกระเพาะอาหาร
2. การเผาผลาญ: ไซโปรเทอโรนถูกเผาผลาญในตับ ส่วนใหญ่โดยไฮดรอกซิเลชันและการผันคำกริยา สารหลักคือ 15β-hydroxycyproterone ซึ่งมีฤทธิ์ต้านแอนโดรเจนด้วย
3. การกระจายตัว: ไซโปรเทอโรนจับกับโปรตีนในพลาสมาในเลือด ซึ่งส่วนใหญ่เป็นอัลบูมิน นอกจากนี้ยังสามารถสะสมในเนื้อเยื่อที่มีไขมันสูง เช่น เนื้อเยื่อไขมัน
4. การขับถ่าย: ไซโปรเทอโรนและสารของมันจะถูกขับออกจากร่างกายผ่านทางไตเป็นหลัก ทั้งในรูปของยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงและในรูปของสารเมตาบอไลต์ ส่วนหนึ่งของยาสามารถขับออกทางน้ำดีผ่านทางลำไส้ได้
5. ระยะกึ่งปลาย: ช่วงครึ่งระยะของไซโปรเทอโรนอาจแตกต่างกันไป ขึ้นอยู่กับลักษณะเฉพาะของร่างกายและปริมาณของยา โดยปกติจะใช้เวลาหลายชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

1. การรักษาด้วยฮอร์โมน:

   • เพื่อลดระดับแอนโดรเจนและรักษาภาวะฮอร์โมนแอนโดรเจนเกินในสตรี: โดยปกติแล้ว ขนาดยาเริ่มต้นคือ 25-50 มก. ของไซโปรเทโรนต่อวัน ขนาดยาอาจเพิ่มขึ้นเป็น 100 มก. ต่อวัน ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อการรักษาและความทนทาน โดยปกติยานี้จะรับประทานในช่วงระยะเวลาหนึ่งของรอบประจำเดือนหรือรับประทานร่วมกับเอสโตรเจนอย่างต่อเนื่อง
   • สำหรับการลดความใคร่และการกระตุ้นแอนโดรเจนในผู้ชาย: โดยปกติขนาดยาเริ่มต้นคือ 50-100 มก. ของไซโปรเทโรนต่อวัน แต่สามารถเพิ่มเป็น 200 มก. ต่อวันได้ตามต้องการ

2. การบำบัดด้วยฮอร์โมนในเวชศาสตร์ทางเพศ:

   • สำหรับการปราบปรามแอนโดรเจนในสตรีข้ามเพศ (MtF): ขนาดยาอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับความต้องการของแต่ละบุคคล แต่โดยทั่วไปคือไซโปรเทโรน 50-200 มก. ต่อวันร่วมกับเอสโตรเจน
   • สำหรับการปราบปรามความใคร่และการกระตุ้นแอนโดรเจนในชายข้ามเพศ (FtM): โดยปกติขนาดยาคือไซโปรเทโรน 100-200 มก. ต่อวัน แต่อาจปรับเปลี่ยนได้ตามความจำเป็น

3. ใช้ในการรักษาสิว: สำหรับการรักษาสิว ขนาดยาอาจแตกต่างกันไปตั้งแต่ 50 ถึง 100 มก. ของแอนโดรเคอร์ต่อวัน โดยรับประทานในช่วงเวลาหนึ่ง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แอนโดรคูรา

1. ผลต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์:

   • การศึกษาในหนูแสดงให้เห็นว่าการใช้ไซโปรเทอโรนอะซิเตตในระหว่างตั้งครรภ์อาจชะลอการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์ และเพิ่มอุบัติการณ์ของความผิดปกติแต่กำเนิด เช่น เพดานโหว่และความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะ นี่เป็นเพราะฤทธิ์ต้านมะเร็งและฮอร์โมนโปรเจสโตเจนของยา (Saal, 1978)

2. ผลกระทบที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการ:

   • การศึกษาอื่นในหนูพบว่าการให้ไซโปรเทอโรนอะซิเตตตั้งแต่ระยะแรกของการตั้งครรภ์อาจทำให้น้ำหนักทารกในครรภ์ลดลงตามขนาดยา และเพิ่มอุบัติการณ์ของความผิดปกติแต่กำเนิด เช่น ความผิดปกติของหลอดเลือดและหัวใจ (Eibs et al., 1982)ลี>

3. การทำให้ทารกในครรภ์เป็นเพศหญิง:

   • ไซโปรเทโรนอะซิเตตอาจทำให้ทารกในครรภ์เป็นสตรี เนื่องมาจากคุณสมบัติต้านมะเร็ง ซึ่งทำให้ไม่พึงประสงค์ในการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ (Neumann & Kj, 1975)

4. ใช้ระหว่างตั้งครรภ์:

   • เนื่องจากผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นต่อทารกอวัยวะพิการและผลกระทบต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ จึงไม่แนะนำให้ใช้ cyproterone acetate ในระหว่างตั้งครรภ์ สิ่งนี้ได้รับการยืนยันโดยข้อมูลเกี่ยวกับความสามารถในการทำให้เกิดความผิดปกติ แต่กำเนิดอย่างรุนแรงในทารกในครรภ์ (Saal, 1978)

ข้อห้าม

1. เนื้องอกที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมน: แอนโดรเคอร์สามารถกระตุ้นการเจริญเติบโตของเนื้องอกได้ ดังนั้นจึงมีข้อห้ามเมื่อมีหรือสงสัยว่ามีเนื้องอกที่ขึ้นกับฮอร์โมน เช่น มะเร็งเต้านมหรือมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก
2. ภาวะแทรกซ้อนของลิ่มเลือดอุดตัน: การรับประทาน Androcur อาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนของลิ่มเลือดอุดตัน ดังนั้นจึงห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มจะเกิดลิ่มเลือดอุดตัน หรือมีประวัติของภาวะลิ่มเลือดอุดตันหรือลิ่มเลือดอุดตัน
3. ตับวาย: ยาถูกเผาผลาญในตับ ดังนั้นการใช้ยานี้อาจมีข้อห้ามในภาวะตับวายอย่างรุนแรง
4. โรคเบาหวาน: การรับประทานอันโดรเคอร์อาจส่งผลต่อระดับน้ำตาลในเลือด ดังนั้นจึงควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยเบาหวาน
5. ภาวะโพแทสเซียมสูง: ยานี้อาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง (เพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด) ดังนั้นจึงมีข้อห้ามหากคุณมีภาวะอิเล็กโทรไลต์ไม่สมดุลหรือกำลังใช้ยาอื่นที่สามารถเพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือดได้
6. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ยานี้อาจส่งผลต่อทารกในครรภ์ ดังนั้น จึงห้ามใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ ไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างให้นมบุตร
7. ภาวะภูมิไวเกินต่อยา: ควรหลีกเลี่ยงยาในกรณีที่ทราบว่ามีภาวะภูมิไวเกินต่อไซโปรเทอโรนหรือส่วนประกอบใด ๆ ของยา

ผลข้างเคียง แอนโดรคูรา

1. ภาวะแทรกซ้อนจากลิ่มเลือดอุดตัน: รวมถึงการเกิดลิ่มเลือดอุดตันและเส้นเลือดอุดตันในหลอดเลือดต่างๆ เช่น ลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ เส้นเลือดอุดตันที่ปอด และเหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตันอื่นๆ นี่เป็นหนึ่งในผลข้างเคียงที่ร้ายแรงที่สุดของไซโปรเทโรน
2. ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของมะเร็งเต้านม: แอนโดรเคอร์อาจเพิ่มความเสี่ยงของมะเร็งเต้านมในสตรี
3. ความผิดปกติของตับ: รวมถึงเอนไซม์ตับที่เพิ่มขึ้น ตับอักเสบ และแม้กระทั่งตับวาย
4. ไตทำงานผิดปกติ: อาจเพิ่มระดับครีเอตินีนในเลือดและไตทำงานผิดปกติอื่นๆ
5. การรบกวนของอิเล็กโทรไลต์: รวมถึงภาวะโพแทสเซียมสูง ภาวะโซเดียมในเลือดสูง และการรบกวนของอิเล็กโทรไลต์อื่นๆ
6. ความใคร่และการทำงานทางเพศลดลง: ชายและหญิงอาจพบกับความใคร่ลดลง ภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ภาวะต่อมลูกหมากโต และความผิดปกติทางเพศอื่น ๆ
7. การเปลี่ยนแปลงน้ำหนัก: น้ำหนักเพิ่มขึ้นหรือลดลงอาจเกิดขึ้นได้
8. ประจำเดือนมาไม่ปกติ: ผู้หญิงอาจมีประจำเดือนมาไม่ปกติ รวมถึงภาวะขาดประจำเดือนและมีเลือดออกผิดปกติ
9. ความผิดปกติทางอารมณ์: รวมถึงภาวะซึมเศร้า ความวิตกกังวล การเปลี่ยนแปลงอารมณ์ และความผิดปกติทางจิตอื่นๆ
10. ความผิดปกติของการนอนหลับ: อาจมีอาการนอนไม่หลับและความผิดปกติของการนอนหลับอื่นๆ

ยาเกินขนาด

1. ง่วงนอนหรืออ่อนแอ
2. เวียนศีรษะหรือหมดสติ
3. การเต้นของหัวใจไม่สม่ำเสมอ รวมถึงการเต้นของหัวใจเร็วหรือช้า
4. ปัญหาทางเดินอาหาร เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง หรือปวดท้อง
5. ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง (ระดับโพแทสเซียมในเลือดสูง)
6. ผลข้างเคียงอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับยา

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาต้านการแข็งตัวของเลือด: แอนโดรเคอร์อาจเพิ่มผลของยาต้านการแข็งตัวของเลือด เช่น วาร์ฟาริน ซึ่งอาจนำไปสู่ความเสี่ยงที่จะมีเลือดออกเพิ่มขึ้น การติดตามเวลาของการเกิดโปรทรอมบิน (PT) และอัตราส่วนมาตรฐานระหว่างประเทศ (INR) อย่างระมัดระวังเป็นสิ่งจำเป็นเมื่อใช้ร่วมกัน
2. ยาที่มีผลกระทบต่อโพแทสเซียมสูง: การใช้ Androcur ร่วมกับยาที่สามารถเพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือดได้ (เช่น ยาขับปัสสาวะที่ช่วยขจัดโพแทสเซียมหรือสารยับยั้งเอนไซม์ที่เปลี่ยนแอนจิโอเทนซิน) อาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูงได้
3. ยาที่ถูกเผาผลาญโดยไซโตโครม P450: แอนโดรเคอร์อาจเปลี่ยนแปลงการทำงานของเอนไซม์ไซโตโครม P450 ในตับ ซึ่งอาจส่งผลต่อการเผาผลาญของยาอื่นๆ มากมาย เช่น ไซโคลสปอริน ธีโอฟิลลีน ทาโครลิมัส และอื่นๆ
4. ยาที่มีผลต่อความเป็นพิษต่อหัวใจ: การใช้ Androcur ร่วมกับยาที่เพิ่มความเป็นพิษต่อหัวใจ (เช่น ยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์หรือยาต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะ) อาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจ
5. ยาที่ส่งผลต่อการทำงานของตับ: แอนโดรเคอร์อาจมีปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ที่ส่งผลต่อการทำงานของตับด้วย ซึ่งอาจนำไปสู่พิษต่อตับเพิ่มขึ้น