แอนโดรคูรัส

อันโดรเคอร์ (ไซโปรเทอโรน) เป็นยาที่มักใช้ในการบำบัดด้วยฮอร์โมน โดยเฉพาะในนรีเวชวิทยาและต่อมไร้ท่อ ยานี้เป็นที่รู้จักอย่างกว้างขวางว่ามีฤทธิ์ยับยั้งแอนโดรเจนและต่อต้านเอสโตรเจน

ไซโปรเทอโรนเป็นสารต้านแอนโดรเจนที่ออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นตัวรับแอนโดรเจนและยับยั้งการสังเคราะห์เทสโทสเตอโรน นอกจากนี้ยังมีคุณสมบัติต่อต้านเอสโตรเจนโดยการปิดกั้นตัวรับเอสโตรเจนอีกด้วย

ตัวชี้วัด อันโดรคูรา

Androcur สามารถใช้รักษาโรคทางฮอร์โมน เช่น ภาวะแอนโดรเจนเกินปกติและเนื้องอกที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมน และเป็นส่วนประกอบของการบำบัดด้วยฮอร์โมนในบุคคลข้ามเพศ

ปล่อยฟอร์ม

Androcur มีหลายรูปแบบ รวมถึงยาเม็ดสำหรับรับประทาน

เภสัช

1. ฤทธิ์ยับยั้งแอนโดรเจน: แอนโดรเคอร์เป็นสารต้านแอนโดรเจนและยับยั้งตัวรับแอนโดรเจน เช่น เทสโทสเตอโรนและไดฮโดรเทสโทสเตอโรน (DHT) ส่งผลให้แอนโดรเจนมีผลต่อเนื้อเยื่อน้อยลง ซึ่งอาจมีประโยชน์ในภาวะต่างๆ ที่เกี่ยวข้องกับแอนโดรเจนเกิน เช่น ภาวะแอนโดรเจนเกินขนาดหรือเนื้องอกที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมน
2. ฤทธิ์ต้านเอสโตรเจน: นอกจากจะบล็อกแอนโดรเจนแล้ว อันโดรเคอร์ยังสามารถบล็อกตัวรับเอสโตรเจนได้อีกด้วย ซึ่งอาจมีประโยชน์ในภาวะบางอย่างที่เกี่ยวข้องกับเอสโตรเจนมากเกินไปหรือเมื่อจำเป็นต้องลดระดับเอสโตรเจนในร่างกาย
3. ผลเพิ่มเติม: นอกเหนือจากการทำงานของฮอร์โมนแล้ว อันโดรคัวร์อาจมีฤทธิ์ต้านฮอร์โมนโกนาโดโทรปิกด้วย กล่าวคือ อาจลดการผลิตฮอร์โมนโกนาโดโทรปิก (ฮอร์โมนที่กระตุ้นการหลั่งโกนาโดโทรปิน) จากต่อมใต้สมอง ซึ่งอาจส่งผลให้การหลั่งของต่อมเพศลดลง และการผลิตฮอร์โมนต่อมเพศลดลง
4. ผลการรักษา: คุณสมบัติทางเภสัชพลวัตของ Androcur ทั้งหมดที่กล่าวมาข้างต้นรับประกันถึงประสิทธิผลในการรักษาอาการต่างๆ เช่น ภาวะฮอร์โมนเพศชายเกิน โรคถุงน้ำในรังไข่หลายใบ สิว เนื้องอกที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมน และในการบำบัดด้วยฮอร์โมนในบุคคลข้ามเพศ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: โดยทั่วไปไซโปรเทอโรนจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารหลังจากรับประทานเข้าไป การดูดซึมอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับปริมาณอาหารในกระเพาะอาหาร
2. การเผาผลาญ: ไซโปรเทอโรนจะถูกเผาผลาญในตับ โดยหลักแล้วจะทำโดยการไฮดรอกซิเลชันและคอนจูเกชัน เมตาบอไลต์หลักคือ 15β-hydroxycyproterone ซึ่งมีฤทธิ์ต้านแอนโดรเจนด้วย
3. การกระจาย: ไซโปรเทอโรนจับกับโปรตีนในพลาสมา โดยเฉพาะอัลบูมิน นอกจากนี้ยังอาจสะสมในเนื้อเยื่อที่มีไขมันสูง เช่น เนื้อเยื่อไขมัน
4. การขับถ่าย: ไซโปรเทอโรนและเมตาบอไลต์ของไซโปรเทอโรนจะถูกขับออกทางไตเป็นหลัก ทั้งในรูปของยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงและในรูปของเมตาบอไลต์ ยาบางส่วนอาจถูกขับออกทางน้ำดีผ่านลำไส้ด้วย
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของไซโปรเทอโรนอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับลักษณะเฉพาะและขนาดยาของแต่ละบุคคล โดยปกติจะอยู่ที่หลายชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

1. การบำบัดด้วยฮอร์โมน:

   • เพื่อลดระดับแอนโดรเจนและรักษาภาวะแอนโดรเจนสูงเกินไปในสตรี: ขนาดเริ่มต้นปกติคือไซโปรเทอโรน 25-50 มิลลิกรัมต่อวัน อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 100 มิลลิกรัมต่อวันได้ ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อการรักษาและการทนต่อยา โดยปกติจะใช้ยานี้ในช่วงหนึ่งของรอบเดือนหรือใช้ร่วมกับเอสโตรเจนอย่างต่อเนื่อง
   • สำหรับภาวะความต้องการทางเพศลดลงและการกระตุ้นแอนโดรเจนในผู้ชาย: ขนาดเริ่มต้นโดยปกติคือไซโปรเทอโรน 50-100 มิลลิกรัมต่อวัน แต่สามารถเพิ่มเป็น 200 มิลลิกรัมต่อวันได้ตามความจำเป็น

2. การบำบัดด้วยฮอร์โมนในเวชศาสตร์ทางเพศ:

   • สำหรับการระงับฮอร์โมนแอนโดรเจนในสตรีข้ามเพศ (MtF): ขนาดยาอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับความต้องการของแต่ละบุคคล แต่โดยทั่วไปคือไซโปรเทอโรน 50-200 มิลลิกรัมต่อวันเมื่อรวมกับเอสโตรเจน
   • สำหรับการระงับความต้องการทางเพศและการกระตุ้นแอนโดรเจนในผู้ชายข้ามเพศ (FtM): โดยปกติขนาดยาคือไซโปรเทอโรน 100-200 มิลลิกรัมต่อวัน แต่สามารถปรับได้ตามความจำเป็น

3. การใช้ในการรักษาสิว: สำหรับการรักษาสิว ขนาดยาอาจแตกต่างกันไปตั้งแต่ 50 ถึง 100 มิลลิกรัมของ Androcur ต่อวัน โดยรับประทานเป็นระยะเวลาหนึ่ง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อันโดรคูรา

1. ผลต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์:

   • การศึกษาในหนูแสดงให้เห็นว่าการใช้ไซโปรเทอโรนอะซิเตทในระหว่างตั้งครรภ์อาจทำให้การเจริญเติบโตของทารกในครรภ์ช้าลงและเพิ่มการเกิดความผิดปกติแต่กำเนิด เช่น เพดานโหว่และความผิดปกติของทางเดินปัสสาวะ ซึ่งเกิดจากฤทธิ์ต้านแอนโดรเจนและโปรเจสโตเจนของยา (Saal, 1978)

2. ผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์:

   • การศึกษาอีกกรณีหนึ่งในหนูพบว่าไซโปรเทอโรนอะซิเตทที่ให้ในช่วงต้นของการตั้งครรภ์อาจทำให้ทารกมีน้ำหนักลดลงตามขนาดยา และเพิ่มการเกิดความผิดปกติแต่กำเนิด เช่น สมองเคลื่อน และความผิดปกติของหัวใจ (Eibs et al., 1982)

3. การทำให้ทารกเพศชายมีลักษณะเป็นเพศเมีย:

   • ไซโปรเทอโรนอะซิเตทอาจทำให้ทารกเพศชายกลายเป็นเพศเมียเนื่องจากคุณสมบัติต้านฮอร์โมนแอนโดรเจน ซึ่งทำให้ไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ (Neumann & Kj, 1975)

4. ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์:

   • เนื่องจากไซโปรเทอโรนอะซิเตทอาจมีผลต่อทารกในครรภ์และอาจส่งผลต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ได้ จึงไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ ข้อมูลนี้สนับสนุนด้วยข้อมูลเกี่ยวกับความสามารถในการทำให้เกิดความผิดปกติแต่กำเนิดที่รุนแรงในทารกในครรภ์ของสัตว์ (Saal, 1978)

ข้อห้าม

1. เนื้องอกที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมน: Androcur อาจกระตุ้นให้เนื้องอกเติบโต ดังนั้นจึงห้ามใช้ในกรณีที่มีหรือสงสัยว่ามีเนื้องอกที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมน เช่น มะเร็งเต้านมหรือมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก
2. ภาวะแทรกซ้อนจากภาวะลิ่มเลือดอุดตัน: การรับประทาน Androcur อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อนจากภาวะลิ่มเลือดอุดตัน ดังนั้นจึงห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อภาวะลิ่มเลือดอุดตัน หรือมีประวัติภาวะหลอดเลือดดำอักเสบหรือภาวะลิ่มเลือดอุดตัน
3. ตับวาย: ยาจะถูกเผาผลาญที่ตับ ดังนั้นการใช้ยานี้จึงอาจมีข้อห้ามในผู้ที่เป็นโรคตับวายขั้นรุนแรง
4. โรคเบาหวาน: การรับประทาน Androcur อาจส่งผลต่อระดับน้ำตาลในเลือด ดังนั้นจึงควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคเบาหวาน
5. ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง: ยานี้อาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง (ระดับโพแทสเซียมในเลือดสูงเกินไป) ดังนั้นจึงห้ามใช้ในกรณีที่มีภาวะอิเล็กโทรไลต์ไม่สมดุล หรือรับประทานยาอื่นที่อาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในเลือดสูงขึ้น
6. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ยานี้อาจมีผลทำให้ทารกในครรภ์พิการได้ ดังนั้นการใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์จึงถือเป็นข้อห้าม ไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างให้นมบุตรเช่นกัน
7. อาการแพ้ยา: ควรหลีกเลี่ยงยานี้ในกรณีที่ทราบว่ามีอาการแพ้ต่อไซโปรเทอโรนหรือส่วนประกอบใดๆ ของยา

ผลข้างเคียง อันโดรคูรา

1. ภาวะแทรกซ้อนจากภาวะลิ่มเลือดอุดตัน: รวมไปถึงภาวะลิ่มเลือดอุดตันและการอุดตันของหลอดเลือดต่างๆ เช่น ภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ ลิ่มเลือดอุดตันในปอด และภาวะลิ่มเลือดอุดตันอื่นๆ ซึ่งถือเป็นผลข้างเคียงที่ร้ายแรงที่สุดอย่างหนึ่งของไซโปรเทอโรน
2. เพิ่มความเสี่ยงในการเกิดมะเร็งเต้านม: Androcur อาจเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดมะเร็งเต้านมในสตรี
3. ภาวะตับทำงานผิดปกติ: รวมถึงเอนไซม์ตับสูง โรคตับอักเสบ และแม้แต่ตับวาย
4. การทำงานของไตบกพร่อง: ระดับครีเอตินินในเลือดสูงขึ้นและการทำงานของไตบกพร่องอื่นๆ อาจเกิดขึ้น
5. ความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์: รวมถึงภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง ภาวะโซเดียมในเลือดสูง และความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์อื่น ๆ
6. ความต้องการทางเพศและการทำงานทางเพศลดลง: ผู้ชายและผู้หญิงอาจประสบกับความต้องการทางเพศลดลง ภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ อาการไม่ถึงจุดสุดยอด และความผิดปกติทางเพศอื่นๆ
7. การเปลี่ยนแปลงน้ำหนัก: อาจเกิดการเพิ่มหรือลดน้ำหนักได้
8. ภาวะประจำเดือนไม่ปกติ: ผู้หญิงอาจมีประจำเดือนไม่ปกติ เช่น ประจำเดือนหยุดไหลและมีเลือดออกผิดปกติ
9. ความผิดปกติทางอารมณ์: รวมถึงภาวะซึมเศร้า ความวิตกกังวล อารมณ์เปลี่ยนแปลง และความผิดปกติทางสุขภาพจิตอื่น ๆ
10. การรบกวนการนอนหลับ: อาจเกิดอาการนอนไม่หลับและการรบกวนการนอนหลับอื่นๆ ได้

ยาเกินขนาด

1. อาการง่วงนอนหรือรู้สึกอ่อนแรง
2. อาการวิงเวียนศีรษะหรือหมดสติ
3. ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เช่น หัวใจเต้นเร็วหรือช้า
4. อาการผิดปกติทางระบบย่อยอาหาร เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย หรือปวดท้อง
5. ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง (ระดับโพแทสเซียมในเลือดสูง)
6. ผลข้างเคียงอื่นๆที่เกี่ยวข้องกับยา

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาต้านการแข็งตัวของเลือด: Androcur อาจเพิ่มประสิทธิภาพของยาต้านการแข็งตัวของเลือด เช่น วาร์ฟาริน ซึ่งอาจทำให้มีความเสี่ยงต่อการมีเลือดออกเพิ่มขึ้น จำเป็นต้องติดตามค่าเวลาโปรทรอมบิน (PT) และอัตราส่วนระหว่างประเทศที่ปรับให้เป็นมาตรฐาน (INR) อย่างใกล้ชิดเมื่อใช้ร่วมกัน
2. ยาที่มีฤทธิ์ทำให้โพแทสเซียมสูง: การใช้ยา Androcur ร่วมกับยาที่สามารถเพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด (เช่น ยาขับปัสสาวะที่ช่วยรักษาโพแทสเซียม หรือยาที่ยับยั้งเอนไซม์แปลงแองจิโอเทนซิน) อาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูงในเลือดได้
3. ยาที่ถูกเผาผลาญโดยไซโตโครม P450: อันโดรคัวร์อาจเปลี่ยนแปลงการทำงานของเอนไซม์ไซโตโครม P450 ในตับ ซึ่งอาจส่งผลต่อการเผาผลาญของยาอื่นๆ หลายชนิด เช่น ไซโคลสปอริน, ธีโอฟิลลิน, ทาโครลิมัส และอื่นๆ
4. ยาที่ส่งผลต่อความเป็นพิษต่อหัวใจ: การใช้ยา Androcur ร่วมกับยาที่อาจเพิ่มความเป็นพิษต่อหัวใจ (เช่น ยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์หรือยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ) อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อนที่หัวใจได้
5. ยาที่ส่งผลต่อการทำงานของตับ: อันโดรเคอร์อาจโต้ตอบกับยาอื่นที่ส่งผลต่อการทำงานของตับด้วย ซึ่งอาจทำให้เกิดพิษต่อตับเพิ่มมากขึ้น