แอมโลดิพีน

แอมโลดิพีนเป็นยาในกลุ่มที่ยับยั้งแคลเซียมที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (อาการเจ็บหน้าอกที่เกิดจากการขาดเลือดไปเลี้ยงกล้ามเนื้อหัวใจ) ยานี้ออกฤทธิ์โดยยับยั้งไม่ให้แคลเซียมเข้าสู่กล้ามเนื้อของหลอดเลือดและหัวใจ ทำให้กล้ามเนื้อคลายตัวและขยายตัว ทำให้เลือดไหลเวียนดีขึ้นและช่วยให้หัวใจสูบฉีดเลือดได้ง่ายขึ้น ลดความดันในหลอดเลือดและลดภาระงานของหัวใจ

แอมโลดิพีนสามารถใช้รักษาแบบเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นเพื่อให้ได้ค่าความดันโลหิตตามเป้าหมาย นอกจากนี้ แอมโลดิพีนยังอาจจ่ายให้กับผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเพื่อป้องกันอาการเจ็บหน้าอกได้อีกด้วย

ยานี้มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยาสำหรับรับประทานและสามารถใช้ได้ทุกวันหรือตามที่แพทย์สั่ง ควรใช้แอมโลดิพีนตามคำแนะนำของแพทย์อย่างเคร่งครัด และอย่าหยุดใช้ยาโดยไม่ได้รับความยินยอมจากแพทย์ แม้ว่าคุณจะมีอาการดีขึ้นก็ตาม

ตัวชี้วัด แอมโลดิพีน

1. ความดันโลหิตสูง: แอมโลดิพีนใช้เพื่อลดความดันโลหิตในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง ช่วยป้องกันภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับความดันโลหิตสูง เช่น โรคหลอดเลือดสมอง หัวใจวาย และปัญหาไต
2. โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (เสถียรและแปรปรวน): แอมโลดิพีนอาจใช้รักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบเสถียรและแปรปรวน ซึ่งอาจแสดงออกโดยอาการเจ็บหน้าอกหรือรู้สึกไม่สบายขณะทำกิจกรรมทางกายหรือในสถานการณ์ที่กดดัน
3. อาการหลอดเลือดหดเกร็ง: แอมโลดิพีนอาจใช้เพื่อป้องกันและรักษาอาการหลอดเลือดหดเกร็ง เช่น อาการหลอดเลือดหดเกร็งจากเลือดออกใต้เยื่อหุ้มสมองหรือการกระตุกของหลอดเลือดหัวใจ

ปล่อยฟอร์ม

1. ยาเม็ดสำหรับรับประทาน:

   • รูปแบบการปลดปล่อยแอมโลดิพีนที่พบบ่อยที่สุดคือยาเม็ด
   • ขนาดยา: เม็ดโดยทั่วไปจะประกอบด้วยแอมโลดิพีน 2.5 มก., 5 มก. หรือ 10 มก. (ในรูปแบบของแอมโลดิพีนเบซิเลต)
   • ยาเม็ดสามารถเป็นชนิดธรรมดาหรือเคลือบเพื่อเพิ่มการดูดซึมและลดผลข้างเคียง

2. ยาเม็ดออกฤทธิ์ดัดแปลง:

   • นอกจากนี้ยังมีแท็บเล็ตแอมโลดิพีนแบบควบคุม/ออกฤทธิ์ปรับเปลี่ยน ซึ่งช่วยให้ปล่อยยาได้สม่ำเสมอมากขึ้นตลอดทั้งวัน

เภสัช

1. การปิดกั้นช่องแคลเซียมชนิด L: แอมโลดิพีนจะปิดกั้นช่องแคลเซียมชนิด L ในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและกล้ามเนื้อหัวใจ ส่งผลให้การไหลเข้าของแคลเซียมภายในเซลล์ลดลง ส่งผลให้การหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและกล้ามเนื้อหัวใจลดลง
2. การขยายตัวของหลอดเลือดส่วนปลาย: แอมโลดิพีนทำให้ช่องแคลเซียมในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดงและหลอดเลือดแดงขนาดเล็กถูกปิดกั้น ส่งผลให้ความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายและความดันโลหิตลดลง
3. การปรับปรุงการไหลเวียนเลือดในหลอดเลือดหัวใจ: การขยายตัวของหลอดเลือดหัวใจภายใต้อิทธิพลของอัมโลดิพีนจะช่วยเพิ่มการไหลเวียนเลือดในกล้ามเนื้อหัวใจ ซึ่งอาจเป็นประโยชน์อย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ
4. การลดภาระการทำงานของหัวใจ: การลดอาการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและลดภาระการทำงานของหัวใจที่เกิดจากภาวะหลอดเลือดขยาย แอมโลดิพีนอาจช่วยปรับปรุงการทำงานของหัวใจในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวได้
5. ผลกระทบต่อการนำไฟฟ้าน้อยที่สุด: เมื่อเปรียบเทียบกับยาบล็อกช่องแคลเซียมอื่นๆ แล้ว แอมโลดิพีนมักมีผลกระทบต่อการนำไฟฟ้าในระบบการนำไฟฟ้าของหัวใจน้อยที่สุด จึงค่อนข้างปลอดภัยสำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่มีความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: โดยปกติแล้วแอมโลดิพีนจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์หลังจากรับประทานเข้าไป โดยมีอัตราการดูดซึมสูง ประมาณ 60-65%
2. การกระจาย: หลังจากการดูดซึมแล้ว แอมโลดิพีนจะกระจายตัวอย่างรวดเร็วในเนื้อเยื่อของร่างกาย โดยส่วนใหญ่จะจับกับโปรตีนในพลาสมาของเลือดที่ระดับประมาณ 95%
3. การเผาผลาญ: แอมโลดิพีนจะถูกเผาผลาญในตับโดยสร้างเมแทบอไลต์ที่ไม่ทำงาน เมแทบอไลต์หลักคือเดซีทิลแอมโลดิพีน ซึ่งมีผลในการปิดกั้นช่องแคลเซียมด้วย
4. การขับถ่าย: แอมโลดิพีนและสารเมตาบอไลต์ส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางไต (ประมาณ 60-70% ไม่เปลี่ยนแปลง)
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของแอมโลดิพีนจากร่างกายอยู่ที่ประมาณ 30-50 ชั่วโมง ซึ่งหมายความว่าผลของยาอาจยังคงอยู่เป็นเวลานานหลังจากหยุดใช้ยา

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งาน

• การให้ยาทางปาก: รับประทานแอมโลดิพีนทางปากโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร ควรกลืนเม็ดยาทั้งเม็ดพร้อมน้ำปริมาณมาก ไม่ควรเคี้ยวหรือหักเม็ดยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากเป็นเม็ดยาออกฤทธิ์ดัดแปลง

ปริมาณ

สำหรับผู้ใหญ่:

1. ความดันโลหิตสูง (hypertension):

   • ขนาดเริ่มต้น: โดยปกติ 5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน
   • ขนาดยาบำรุงรักษา: ขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วย อาจเพิ่มขนาดยาได้ถึงขนาดยาสูงสุด 10 มิลลิกรัมต่อวัน
   • ข้อสังเกต: ในผู้ป่วยสูงอายุ ผู้ที่มีอาการตับบกพร่อง หรือเมื่อใช้แอมโลดิพีนร่วมกับยาอื่น อาจลดขนาดยาเริ่มต้นเป็น 2.5 มก. ต่อวัน

2. อาการเจ็บหน้าอก:

   • ขนาดมาตรฐาน: โดยทั่วไปคือ 5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน ซึ่งอาจเพิ่มเป็น 10 มก. ครั้งเดียวต่อวันได้ ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อการรักษาของผู้ป่วยแต่ละราย

สำหรับเด็ก (อายุ 6 ปีขึ้นไป):

• ความดันโลหิตสูง:
  • ขนาดเริ่มต้น: 2.5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน
  • ขนาดยาบำรุงรักษา: อาจเพิ่มเป็น 5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน หลังการรักษา 1-2 สัปดาห์ ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อการรักษา

คำแนะนำพิเศษ

• การติดตามอย่างสม่ำเสมอ: ผู้ป่วยที่ใช้แอมโลดิพีนจำเป็นต้องได้รับการดูแลจากแพทย์เป็นประจำเพื่อติดตามประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการรักษา
• การใช้ในระหว่างตั้งครรภ์: ควรใช้แอมโลดิพีนในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะเมื่อจำเป็นจริงๆ และต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเคร่งครัด
• ปฏิกิริยากับยาอื่น: แอมโลดิพีนอาจโต้ตอบกับยาอื่นได้ ซึ่งต้องมีการปรับขนาดยาและการดูแลของแพทย์

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แอมโลดิพีน

การใช้ยาแอมโลดิพีนในระหว่างตั้งครรภ์อาจก่อให้เกิดปัญหาได้ โดยเฉพาะในช่วงไตรมาสแรกเมื่ออวัยวะของทารกในครรภ์กำลังสร้างตัว แอมโลดิพีนจัดอยู่ในกลุ่ม C ของการจำแนกประเภทความปลอดภัยสำหรับหญิงตั้งครรภ์ของ FDA ซึ่งหมายความว่าข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยในหญิงตั้งครรภ์ยังมีจำกัด

หากคุณรับประทานแอมโลดิพีนและตั้งครรภ์หรือมีแผนที่จะตั้งครรภ์ สิ่งสำคัญคือต้องปรึกษากับแพทย์ แพทย์จะสามารถประเมินประโยชน์ของการรับประทานแอมโลดิพีนเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับคุณและทารกในครรภ์ได้

ข้อห้าม

1. ภาวะแพ้: ผู้ที่ทราบว่ามีอาการแพ้ต่อแอมโลดิพีนหรือสารยับยั้งแคลเซียมไดไฮโดรไพริดีนตัวอื่น ๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้
2. ภาวะหัวใจล้มเหลว: ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว โดยเฉพาะผู้ที่มีความดันโลหิตต่ำ ควรใช้แอมโลดิพีนด้วยความระมัดระวัง
3. โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ: ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (anginapectoris) โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีอาการหลอดเลือดหัวใจตีบแบบไม่เสถียร การใช้ยาแอมโลดิพีนต้องระมัดระวัง
4. ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน: อาจใช้แอมโลดิพีนด้วยความระมัดระวังในช่วงไม่กี่สัปดาห์แรกหลังจากภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน
5. ภาวะตับทำงานผิดปกติรุนแรง: ผู้ป่วยที่มีภาวะตับทำงานผิดปกติรุนแรงควรใช้แอมโลดิพีนด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากยาอาจออกฤทธิ์รุนแรงขึ้นได้
6. การตั้งครรภ์และการให้นมบุตร: การใช้แอมโลดิพีนในระหว่างตั้งครรภ์อาจมีข้อจำกัด และควรใช้เฉพาะในกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่งเท่านั้น ดังนั้น การตัดสินใจใช้แอมโลดิพีนในระหว่างตั้งครรภ์ควรเป็นหน้าที่ของแพทย์
7. เด็ก: ข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิผลและความปลอดภัยของแอมโลดิพีนในเด็กยังมีไม่เพียงพอ ดังนั้นการใช้ยาในเด็กจึงต้องได้รับความเอาใจใส่และการดูแลจากแพทย์เป็นพิเศษ
8. วัยชรา: ในผู้ป่วยสูงอายุ การใช้แอมโลดิพีนอาจมีจำกัด เนื่องจากอาจเพิ่มประสิทธิภาพในการลดความดันโลหิตและมีความเสี่ยงต่อความดันโลหิตตกเมื่อลุกยืนมากขึ้น
9. การใช้ร่วมกับยาอื่น: การใช้แอมโลดิพีนร่วมกับยาอื่นบางชนิด เช่น ยาต้าน CYP3A4 หรือเบตา-อะดรีโนบล็อกเกอร์ อาจต้องปรับขนาดยาและติดตามอย่างใกล้ชิด

ผลข้างเคียง แอมโลดิพีน

1. อาการวิงเวียนศีรษะและรู้สึกอ่อนแรง: ผู้ป่วยจำนวนมากมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือรู้สึกอ่อนแรงในช่วงเริ่มรับประทานแอมโลดิพีน อาการเหล่านี้มักจะหายไปเองเมื่อร่างกายปรับตัวให้เข้ากับยา
2. อาการบวมที่ขา: ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดอย่างหนึ่งของแอมโลดิพีนคืออาการบวมที่ขา อาจปรากฏเป็นอาการบวมและบวมที่ขาหรือขาส่วนล่าง ในบางกรณี อาการบวมอาจลามไปยังส่วนอื่น ๆ ของร่างกาย
3. อาการปวดหัว: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการปวดศีรษะหรืออาการปวดหัวที่เป็นอยู่แย่ลงในขณะที่รับประทานแอมโลดิพีน
4. อาการง่วงนอนและเหนื่อยล้า: ผู้ป่วยบางรายอาจรู้สึกง่วงนอนหรือเหนื่อยล้าขณะรับประทานแอมโลดิพีน
5. ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: อาจเกิดผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหาร เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องผูก หรือท้องเสีย
6. อาการใจสั่น: ในผู้ป่วยบางราย การรับประทานแอมโลดิพีนอาจทำให้เกิดอาการใจสั่นหรือใจสั่นได้
7. อาการทางระบบประสาทส่วนปลาย: ในบางกรณี แอมโลดิพีนอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่อระบบประสาท เช่น อาการชาบริเวณปลายแขนปลายขา (รู้สึกเสียวซ่าหรือชา)

ยาเกินขนาด

1. ความดันโลหิตลดลงอย่างรุนแรง: แอมโลดิพีนซึ่งเป็นยาบล็อกช่องแคลเซียม อาจทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างมากเมื่อได้รับยาเกินขนาด ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะวิกฤตความดันโลหิตต่ำ เป็นลม และอาจถึงขั้นช็อกได้
2. หัวใจเต้นเร็วหรือหัวใจเต้นช้า: จังหวะการเต้นของหัวใจที่ผิดปกติอาจเกิดขึ้นอันเป็นผลจากการใช้แอมโลดิพีนเกินขนาด ซึ่งอาจรวมถึงการเต้นของหัวใจที่เร็วขึ้น (หัวใจเต้นเร็ว) หรือการเต้นของหัวใจที่ช้าลง (หัวใจเต้นช้า)
3. ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง: การใช้ยาแอมโลดิพีนเกินขนาดอาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในเลือดสูงขึ้น (ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง) โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง
4. ภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลาง: มีความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลาง ได้แก่ อาการง่วงนอน ระดับสติลดลง โคม่า และอาจถึงขั้นชักได้
5. อาการอื่นๆ: อาการอื่นๆ ที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้แอมโลดิพีนเกินขนาด ได้แก่ เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย เป็นต้น

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. สารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4: สารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 เช่น ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir และยาต้านไวรัสชนิดอื่นๆ อาจทำให้ระดับของ amlodipine ในเลือดสูงขึ้น ซึ่งอาจส่งผลให้ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาเพิ่มขึ้น และเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง เช่น อาการบวมน้ำและเวียนศีรษะ
2. สารกระตุ้นเอนไซม์ CYP3A4: สารกระตุ้นเอนไซม์ CYP3A4 เช่น ริแฟมพิซิน คาร์บามาเซพีน ฟีนิโทอิน ฟีโนบาร์บิทัล และสมุนไพรที่มีส่วนผสมของทุตติฟรุตติ อาจลดระดับแอมโลดิพีนในเลือด ซึ่งอาจส่งผลให้ฤทธิ์ลดความดันโลหิตลดลงและมีความเสี่ยงต่อภาวะหลอดเลือดหัวใจเพิ่มขึ้น
3. เบต้า-อะดรีโนบล็อกเกอร์: การใช้แอมโลดิพีนร่วมกับเบต้า-อะดรีโนบล็อกเกอร์อาจเพิ่มผลการลดความดันโลหิตและลดอัตราการเต้นของหัวใจ ซึ่งอาจนำไปสู่อัตราการเต้นของหัวใจที่ลดลงและความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นช้าที่เพิ่มขึ้น
4. ยาต้านความดันโลหิตอื่น ๆ: การใช้แอมโลดิพีนร่วมกับยาต้านความดันโลหิตชนิดอื่น เช่น ยาในกลุ่ม ACE inhibitor หรือยาขับปัสสาวะ อาจทำให้มีผลการลดความดันโลหิตเพิ่มขึ้น และเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดความดันโลหิตตกเมื่อลุกยืน
5. สแตติน: สแตติน เช่น อะตอร์วาสแตตินและซิมวาสแตติน อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะกล้ามเนื้ออ่อนแรงเมื่อใช้ร่วมกับแอมโลดิพีน โดยเฉพาะเมื่อใช้ร่วมกับขนาดยาที่สูง