แอมโลดิพีน

แอมโลดิพีนเป็นยาในกลุ่มแคลเซียมแอนทาโกนิสต์ที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง) และโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (อาการเจ็บหน้าอกที่เกิดจากกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด) ออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นแคลเซียมไม่ให้เข้าสู่กล้ามเนื้อของหลอดเลือดและหัวใจ ทำให้ผ่อนคลายและขยายตัว สิ่งนี้จะช่วยเพิ่มการไหลเวียนของเลือดและช่วยให้หัวใจสูบฉีดเลือดได้ง่ายขึ้น ลดความดันในหลอดเลือด และลดภาระงานในหัวใจ

แอมโลดิพีนสามารถใช้ในการบำบัดเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่นๆ เพื่อให้ได้ค่าความดันโลหิตเป้าหมาย นอกจากนี้ยังอาจกำหนดให้ผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเพื่อป้องกันอาการเจ็บหน้าอก

ยานี้มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดรับประทานและสามารถใช้ได้ทุกวันหรือตามที่แพทย์กำหนด สิ่งสำคัญคือต้องใช้แอมโลดิพีนอย่างเคร่งครัดตามคำแนะนำของแพทย์ และอย่าหยุดรับประทานโดยไม่ได้รับความยินยอมจากเขา แม้ว่าคุณจะมีอาการดีขึ้นก็ตาม

ตัวชี้วัด แอมโลดิพีน

1. ความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง): แอมโลดิพีนใช้เพื่อลดความดันโลหิตในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง ช่วยป้องกันภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับความดันโลหิตสูง เช่น โรคหลอดเลือดสมอง หัวใจวาย และปัญหาไต
2. โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (เสถียรและแปรปรวน): อาจใช้แอมโลดิพีนเพื่อรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบคงที่และแปรปรวน ซึ่งอาจแสดงออกได้จากอาการเจ็บหน้าอกหรือไม่สบายในระหว่างออกกำลังกายหรือในสถานการณ์ที่ตึงเครียด
3. ภาวะหลอดเลือดหดเกร็ง: แอมโลดิพีนอาจใช้เพื่อป้องกันและรักษาภาวะหลอดเลือดหดเกร็ง เช่น ภาวะหลอดเลือดหดเกร็งจากภาวะตกเลือดใต้เยื่อหุ้มสมองอักเสบ หรือภาวะหลอดเลือดหัวใจตีบ

ปล่อยฟอร์ม

1. แท็บเล็ตสำหรับการบริหารช่องปาก:

   • รูปแบบการปลดปล่อยแอมโลดิพีนที่พบบ่อยที่สุดคือยาเม็ดรับประทาน
   • ขนาดยา:เม็ดยามักประกอบด้วยแอมโลดิพีน 2.5 มก., 5 มก. หรือ 10 มก. (ในรูปของแอมโลดิพีน เบซิเลต)
   • แท็บเล็ตสามารถเป็นแบบธรรมดาหรือแบบเคลือบเพื่อปรับปรุงการดูดซึมและลดผลข้างเคียง

2. แท็บเล็ตรุ่นดัดแปลง:

   • นอกจากนี้ยังมียาเม็ดแอมโลดิพีนแบบควบคุม/แก้ไข ซึ่งช่วยให้ปล่อยยาได้สม่ำเสมอยิ่งขึ้นตลอดทั้งวัน

เภสัช

1. การปิดกั้นช่องแคลเซียมชนิด L : แอมโลดิพีนปิดกั้นช่องแคลเซียมชนิด L ในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและกล้ามเนื้อหัวใจ สิ่งนี้นำไปสู่การลดลงของการไหลเข้าของแคลเซียมในเซลล์ซึ่งช่วยลดการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและกล้ามเนื้อหัวใจ
2. การขยายหลอดเลือดส่วนปลาย : เนื่องจากการปิดกั้นช่องแคลเซียมในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดงและหลอดเลือดแดง แอมโลดิพีนทำให้เกิดการขยายตัว สิ่งนี้ส่งผลให้ความต้านทานต่อหลอดเลือดและความดันโลหิตโดยรวมลดลง
3. การไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดดีขึ้น : การขยายหลอดเลือดหัวใจภายใต้อิทธิพลของแอมโลดิพีนช่วยเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในกล้ามเนื้อหัวใจ ซึ่งอาจเป็นประโยชน์อย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ
4. การลดการโหลดของหัวใจ: ด้วยการลดการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและลดการโหลดของหัวใจที่เกิดจากการขยายตัวของหลอดเลือด แอมโลดิพีนอาจปรับปรุงการทำงานของหัวใจในผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลว
5. ผลกระทบต่อการนำไฟฟ้าน้อยที่สุด : เมื่อเปรียบเทียบกับแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์อื่นๆ โดยทั่วไปแล้ว แอมโลดิพีนมีผลเพียงเล็กน้อยต่อการนำไฟฟ้าในระบบการนำไฟฟ้าของหัวใจ ทำให้ค่อนข้างปลอดภัยสำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่มีความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม : แอมโลดิพีนมักจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์จากทางเดินอาหารหลังการบริหารช่องปาก มีการดูดซึมสูงประมาณ 60-65%
2. การกระจายตัว : หลังจากการดูดซึม แอมโลดิพีนจะกระจายอย่างรวดเร็วในเนื้อเยื่อของร่างกาย โดยส่วนใหญ่จะจับกับโปรตีนในพลาสมาในเลือดที่ระดับประมาณ 95%
3. การเผาผลาญ : แอมโลดิพีนถูกเผาผลาญในตับโดยมีการก่อตัวของสารที่ไม่ได้ใช้งาน สารหลักคือเดสทิลแอมโลดิพีน ซึ่งมีผลต่อการปิดกั้นช่องแคลเซียมด้วย
4. การขับถ่าย : แอมโลดิพีนและสารเมตาโบไลต์ส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางไต (ประมาณ 60-70% ไม่เปลี่ยนแปลง)
5. ครึ่งชีวิต : ครึ่งชีวิตของแอมโลดิพีนออกจากร่างกายคือประมาณ 30-50 ชั่วโมง ซึ่งหมายความว่าผลกระทบของแอมโลดิพีนอาจดำเนินต่อไปเป็นเวลานานหลังจากหยุดยา

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการสมัคร

• การบริหารช่องปาก:แอมโลดิพีนรับประทานโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร ควรกลืนยาเม็ดทั้งหมดด้วยน้ำปริมาณมาก ไม่ควรเคี้ยวหรือหักแท็บเล็ต โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากเป็นแท็บเล็ตที่มีการเผยแพร่แบบดัดแปลง

ปริมาณ

สำหรับผู้ใหญ่:

1. ความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง):

   • ขนาดเริ่มต้น:ปกติ 5 มก. วันละครั้ง
   • ขนาดยาปกติ:ขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วย อาจเพิ่มขนาดยาเป็นขนาดสูงสุด 10 มก. ต่อวัน
   • หมายเหตุ:ในผู้ป่วยสูงอายุ ผู้ที่มีภาวะตับบกพร่อง หรือเมื่อใช้แอมโลดิพีนร่วมกับยาอื่นๆ ขนาดยาเริ่มต้นอาจลดลงเหลือ 2.5 มก. ต่อวัน

2. โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (เจ็บหน้าอก):

   • ขนาดยามาตรฐาน:ปกติ 5 มก. วันละครั้ง ซึ่งอาจเพิ่มเป็น 10 มก. วันละครั้ง ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อการรักษาของผู้ป่วยแต่ละราย

สำหรับเด็ก (อายุ 6 ปีขึ้นไป):

• ความดันโลหิตสูง:
  • ขนาดเริ่มต้น: 2.5 มก. วันละครั้ง
  • ขนาดยาปกติ:อาจเพิ่มเป็น 5 มก. วันละครั้งหลังการรักษา 1-2 สัปดาห์ ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อการรักษา

คำแนะนำพิเศษ

• การตรวจติดตามอย่างสม่ำเสมอ:ผู้ป่วยที่รับประทานแอมโลดิพีนจำเป็นต้องได้รับการดูแลทางการแพทย์อย่างสม่ำเสมอเพื่อติดตามประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการรักษา
• ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์:ควรรับประทานแอมโลดิพีนในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่งภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเข้มงวด
• การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ:แอมโลดิพีนอาจมีปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ซึ่งจำเป็นต้องปรับขนาดยาและการดูแลทางการแพทย์

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แอมโลดิพีน

การใช้แอมโลดิพีนในระหว่างตั้งครรภ์อาจเป็นปัญหาได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงไตรมาสแรกที่อวัยวะของทารกกำลังสร้าง แอมโลดิพีนอยู่ในหมวดหมู่ C ของการจำแนกประเภทความปลอดภัยในการตั้งครรภ์ของ FDA ซึ่งหมายความว่าข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของแอมโลดิพีนในหญิงตั้งครรภ์ยังมีจำกัด

หากคุณกำลังรับประทานแอมโลดิพีนและตั้งครรภ์หรือวางแผนที่จะตั้งครรภ์ สิ่งสำคัญคือต้องปรึกษาเรื่องนี้กับแพทย์ของคุณ เขาหรือเธอจะสามารถประเมินประโยชน์ของการรับประทานแอมโลดิพีน เปรียบเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับคุณและลูกน้อยของคุณได้

ข้อห้าม

1. ภาวะภูมิไวเกิน : ผู้ที่ทราบว่าแพ้แอมโลดิพีนหรือตัวต้านแคลเซียมไดไฮโดรไพริดีนอื่นๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้
2. หัวใจล้มเหลว: ผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจล้มเหลว โดยเฉพาะผู้ที่มีความดันโลหิตต่ำ ควรรับประทานแอมโลดิพีนด้วยความระมัดระวัง
3. โรคหลอดเลือด หัวใจตีบ: ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือด หัวใจตีบ (angina) โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีการโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่แน่นอน การใช้แอมโลดิพีนต้องใช้ความระมัดระวัง
4. ภาวะ กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน : อาจใช้ยาแอมโลดิพีนด้วยความระมัดระวังในช่วง 2-3 สัปดาห์แรกหลังภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน
5. ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง : ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงควรรับประทานแอมโลดิพีนด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากอาจทำให้การออกฤทธิ์ของยารุนแรงขึ้น
6. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร : การใช้แอมโลดิพีนในระหว่างตั้งครรภ์อาจถูกจำกัด และควรใช้เมื่อจำเป็นจริงๆ เท่านั้น ดังนั้นการตัดสินใจใช้ยาแอมโลดิพีนในระหว่างตั้งครรภ์ควรให้แพทย์เป็นผู้ตัดสินใจ
7. เด็ก : ข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยของแอมโลดิพีนในเด็กยังไม่เพียงพอ ดังนั้นการใช้ในเด็กจึงต้องได้รับการดูแลเป็นพิเศษและควบคุมโดยแพทย์
8. อายุ : ในผู้ป่วยสูงอายุ การใช้แอมโลดิพีนอาจถูกจำกัด เนื่องจากอาจเพิ่มผลความดันโลหิตตกและเพิ่มความเสี่ยงต่อความดันเลือดต่ำจากพยาธิสภาพ
9. การใช้ร่วมกับยาอื่นๆ : การใช้แอมโลดิพีนร่วมกับยาอื่นๆ บางชนิด เช่น สารยับยั้ง CYP3A4 หรือสารปิดกั้นเบต้าอะดรีโนบล็อค อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาและการติดตามอย่างระมัดระวัง

ผลข้างเคียง แอมโลดิพีน

1. อาการวิงเวียนศีรษะและรู้สึกอ่อนแอ: ผู้ป่วยจำนวนมากมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือรู้สึกอ่อนแอเมื่อเริ่มรับประทานแอมโลดิพีน อาการเหล่านี้มักจะหายไปเองเมื่อร่างกายปรับตัวเข้ากับยา
2. ขาบวม: ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของแอมโลดิพีนคืออาการบวมที่ขา อาจปรากฏเป็นอาการบวมและบวมที่ขาหรือขาส่วนล่าง ในบางกรณีอาการบวมอาจลามไปยังส่วนอื่นๆ ของร่างกายได้
3. อาการปวดหัว: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการปวดศีรษะหรือปวดศีรษะแย่ลงขณะรับประทานแอมโลดิพีน
4. อาการง่วงนอนและเหนื่อยล้า: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการง่วงนอนหรือเหนื่อยล้าขณะรับประทานแอมโลดิพีน
5. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: อาจเกิดผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหาร เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องผูก หรือท้องเสีย
6. อาการใจสั่น: ในผู้ป่วยบางราย การรับประทานแอมโลดิพีนอาจทำให้เกิดอาการใจสั่นหรือใจสั่น
7. อาการทางระบบประสาทส่วนปลาย: ในบางกรณีซึ่งพบไม่บ่อยนัก แอมโลดิพีนอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงของระบบประสาท เช่น อาการชา (รู้สึกเสียวซ่าหรือชา) ที่แขนขา

ยาเกินขนาด

1. ความดันโลหิตลดลงอย่างรุนแรง : แอมโลดิพีนซึ่งเป็นตัวป้องกันช่องแคลเซียม อาจทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญหากใช้ยาเกินขนาด สิ่งนี้สามารถนำไปสู่วิกฤตภาวะ hypotonic เป็นลมและถึงขั้นช็อกได้
2. อิศวรหรือหัวใจเต้นช้า : จังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติอาจเกิดขึ้นอันเป็นผลมาจากการใช้ยาเกินขนาดแอมโลดิพีน ซึ่งอาจรวมถึงการเร่งความเร็วของอัตราการเต้นของหัวใจ (อิศวร) หรือการชะลอตัวของอัตราการเต้นของหัวใจ (หัวใจเต้นช้า)
3. ภาวะโพแทสเซียมสูง : การให้ยาเกินขนาดแอมโลดิพีนอาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้น (ภาวะโพแทสเซียมสูง) โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของไต
4. ภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลาง : มีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะซึมเศร้าในระบบประสาทส่วนกลาง รวมถึงอาการง่วงซึม ระดับสติลดลง โคม่า และอาจถึงขั้นชักได้
5. อาการอื่น ๆ: อาการอื่น ๆ ที่เป็นไปได้ของการใช้ยาเกินขนาดแอมโลดิพีนอาจรวมถึงอาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง เป็นต้น

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. สารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 : สารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 เช่น ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir และยาต้านไวรัสอื่น ๆ อาจทำให้ระดับแอมโลดิพีนในเลือดเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของผลความดันโลหิตตกและความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของผลข้างเคียง เช่น อาการบวมน้ำ และเวียนศีรษะ
2. ตัวเหนี่ยวนำเอนไซม์ CYP3A4 : ตัวกระตุ้นเอนไซม์ CYP3A4 เช่น rifampicin, carbamazepine, phenytoin, ฟีโนบาร์บาร์บิทัล และการเตรียมสมุนไพรที่มี tutti frutti อาจลดระดับแอมโลดิพีนในเลือด ซึ่งอาจส่งผลให้ความดันโลหิตตกลดลง และเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจ
3. Beta-adrenoblockers : การใช้ amlodipine ร่วมกับ beta-adrenoblockers อาจเพิ่มผลความดันโลหิตตกและลดอัตราการเต้นของหัวใจ ซึ่งอาจส่งผลให้อัตราการเต้นของหัวใจลดลงและเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นช้า
4. ยาลดความดันโลหิตอื่นๆ : การใช้แอมโลดิพีนร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่นๆ เช่น สารยับยั้ง ACE หรือยาขับปัสสาวะ อาจทำให้เกิดความดันโลหิตตกเพิ่มขึ้น และเพิ่มความเสี่ยงต่อความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ
5. สแตติน : สแตติน เช่น อะทอร์วาสแตติน และซิมวาสแตติน อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะกล้ามเนื้อผิดปกติเมื่อใช้ร่วมกับแอมโลดิพีน โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ควบคู่กันในขนาดที่สูง