Kaletra

ยาที่เป็นนวัตกรรมใหม่ที่ผลิตโดย บริษัท Abbott Laboratories - Kaletra ของอังกฤษเป็นสาร prothoretovirus สำหรับการมีอิทธิพลต่อการติดเชื้อเอชไอวี (human immunodeficiency virus)

[1], [2]

ตัวชี้วัด Kaletra

ข้อบ่งชี้เฉพาะสำหรับการใช้ยา Kaletra คือการรักษาผู้ติดเชื้อเอชไอวีโดยการยับยั้งการจำลองแบบของไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องของมนุษย์

ปล่อยฟอร์ม

รูปแบบของการปล่อยยา Kaletra - ยาเม็ด, ด้านบนปกคลุมด้วยเปลือกหอยป้องกันพิเศษซึ่งช่วยให้ "ส่งมอบ" ยาเสพติดโดยตรงไปยังเขตของการทำงานที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดของพวกเขา

Kaletra มีสารที่ใช้งานอยู่ 2 ชนิดคือปริมาณ lopinavir (0.2 mg) และ ritonavir (0.05 mg)

Kaletra ในรูปแบบของยาเม็ดมีอยู่ในขวดพลาสติกชนิดหนาแน่น ขวดหนึ่งมี 120 หน่วยของยา ขวดที่มีคำแนะนำสำหรับการใช้ยาบรรจุในบรรจุภัณฑ์กระดาษแข็ง

สารเคมีเพิ่มเติมที่มีอยู่ในยาคือ sorbitan laurate, โซเดียม stearyl fumarate, copovidone K28, คอลลอยด์ซิลิคอนไดออกไซด์

การเคลือบฟิล์มของแท็บเล็ตนั้นมีส่วนประกอบของตัวเอง

เภสัช

ยานี้มีความเชี่ยวชาญที่แคบ คุณสมบัติในการรักษาของ Kaletra กำหนดเภสัชพลศาสตร์ของสารออกฤทธิ์หลัก 2 ชนิด

Lopinavir เป็นตัวยับยั้งเชื้อ HIV-1 และ HIV-2 protease ซึ่งเป็นเภสัชพลศาสตร์ของยา Kaletra การยับยั้งโปรตีเอสเหล่านี้ทำให้เกิดการหยุดชะงักในการผลิตโปรตีนจากเชื้อไวรัสซึ่งนำไปสู่การก่อตัวและการพัฒนา retrovirus ที่ด้อยพัฒนา

Ritonavir เป็น peptidomimetic เป็นตัวยับยั้งของ aspartyl-protease HIV-1 และ HIV-2

การเผาผลาญอาหารในตับ

ไม่มีข้อมูลที่สมบูรณ์เกี่ยวกับการต่อต้านข้ามของ lopinavir และ ritonavir จนถึงปัจจุบันซึ่งต้องอาศัยการศึกษาเพิ่มเติม

[3], [4], [5], [6],

เภสัชจลนศาสตร์

เภสัชจลนศาสตร์ของยา Kaletra กำหนดโดยพารามิเตอร์ที่เกี่ยวข้องกับ lopinavir และ ritonavir ตามที่แสดงโดยการศึกษาทางคลินิกภายใต้อิทธิพลของ CYP3A, lopinavir เกือบ 100% กลายเป็น metabolites ของ. การปรากฏตัวของ ritonavir ยับยั้งการเผาผลาญอาหารของ lopinavir และนำไปสู่การเพิ่มความเข้มข้นของมันในพลาสมาเลือดเพิ่มประสิทธิผลทางเภสัชวิทยาของการเตรียม Kaletra

ในการขอแนะนำยา lopinavir / ritonavir (0.4 / 0.1 กรัม) วันละสองครั้งที่มีความเข้มข้นสูงสุด (C _{สูงสุด} ) ของ lopinavir ในเลือด 6.1-13.5 ไมโครกรัม / มล. ประสบความสำเร็จหลังจากสี่ชั่วโมงหลังจากที่การบริหาร

การได้รับยาเดี่ยวกับอาหารที่ไม่ติดมันและการอดอาหารไม่ได้แสดงถึงการเปลี่ยนแปลงระดับการดูดซึมที่สำคัญ เมื่อให้อาหารที่มีไขมันในระดับปานกลางผลของการดูดซึมยาจะดีขึ้น

ความสามารถในการใช้ประโยชน์ทางชีวภาพของ Kaletra ค่อนข้างสูงและมีปริมาณ 99% Lopinavir มีส่วนเกี่ยวข้องกับโปรตีนโครงสร้างพลาสม่าเช่นอัลบูมินและ alpha-1-acidic glycoproteins

ยาจะขับออกจากร่างกายช้ามากพอ หลังจากแปดวันความเข้มข้นของ lopinavir ลดลง 10% จะได้รับในรูปแบบหลักของการเผาผลาญร่วมกับปัสสาวะและมากกว่า 80% โดยมีอุจจาระ ประมาณ 2.2% ของ lopinavir จะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงและ 19.8% อยู่ในน่อง

การให้ยา lopinavir ในกรณีที่ให้ยารับประทานมีระดับ 0.23 ถึง 11.73 l / h

[7], [8]

การให้ยาและการบริหาร

เม็ดยา Kaletra ถูกนำมารับประทาน วิธีการใช้และปริมาณยาที่แพทย์กำหนดจะขึ้นอยู่กับสภาพของผู้ป่วยและภาพทางคลินิกของโรค ประสิทธิผลของยา Kaletra ไม่ได้ขึ้นอยู่กับเวลาและปริมาณอาหาร ไม่ควรกินยาเม็ด แนะนำให้กลืนกินทั้งตัว

อัตราส่วนของ lopinavir / ritonavir แนะนำเริ่มต้นได้รับยาทั้งสองรูปแบบแท็บเล็ตซึ่งสอดคล้องกับปริมาณ 0.4 / 0.1 กรัม (ความเข้มข้นที่ใช้งานของส่วนผสมที่ใช้งาน lopinavir / ritonavir ต่อแท็บเล็ต 0.2 / 0.05 กรัม) เป็นครั้งที่สองในระหว่างวัน เป็นไปได้และตารางเวลาการรับเข้าเรียนที่สอง - สี่เม็ดต่อครั้ง

สำหรับเด็กที่มีอายุสามขวบแล้วยาที่เป็นปัญหานี้มีการกำหนดไว้ในหลาย ๆ ขนาด

กำหนดการรับและยา Kaletra ปริมาณผู้ใหญ่มาตรฐานได้รับอนุญาตให้เด็กปลายทางที่มีน้ำหนักเกิน 35 กก. และพื้นที่ผิวของร่างกาย (BSA) ไม่น้อยกว่าม. 1.4 2

หากเด็กมีน้ำหนักน้อยลงและ PPT ของเขาตกอยู่ในเกณฑ์ตั้งแต่ 0.6 m ²ถึง 1.4 m ²ปริมาณยาที่แนะนำคือ 0.1 g + 0.025 g

สำหรับเด็กที่มีร่างกายพื้นที่ผิวน้อยกว่า 0.6 เมตร²หรือไม่ถึงอายุสามปีที่ผ่านมาไม่ได้บังคับ Kaletra ในรูปแบบแท็บเล็ตและน้ำเชื่อม ในสถานการณ์เช่นนี้ปริมาณของยาเสพติดดังกล่าวมีค่าเท่ากับ 0.080 g + 0.020 g / ml

พื้นที่ผิวของร่างกายสามารถคำนวณได้ง่ายและไม่ซับซ้อน ในการทำเช่นนี้ความสูงของผู้ป่วยเป็นเซนติเมตรควรคูณด้วยน้ำหนักตัวของตัวเองเป็นกิโลกรัมและผลลัพธ์ที่ได้จะหารด้วย 3600

PPT (m ² ) = (ความสูง (ซม.) ×น้ำหนักตัว (กก. / 3600)

[12], [13],

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Kaletra

การใช้ยาต้านไวรัส Kaletra ระหว่างตั้งครรภ์ไม่แนะนำโดยแพทย์และเภสัชกร

หากมีคำถามเกี่ยวกับความจำเป็นในการรักษาด้วยยาต้านไวรัสในช่วงเวลาที่แม่ยังเด็กให้นมลูกน้อยผู้หญิงควรงดให้นมบุตร

ข้อห้าม

แพทย์แสดงข้อห้ามดังกล่าวต่อการใช้ Kaletra:

1. ความไวของแต่ละบุคคลของผู้ป่วยต่อ lopinavir และ / หรือ ritonavir รวมถึงสารเสริมอีก 1 หรือมากกว่าของยา
2. ระดับความผิดปกติของตับรุนแรง
3. อายุของผู้ป่วยรายย่อยอายุไม่เกิน 3 ปี

ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษจำเป็นที่จะต้องนำมาใช้เป็นแนวทางในการรักษาผู้ป่วยเหล่านี้ในผู้ป่วยที่มีอาการดังกล่าวเช่นโรคอัลไซเมอร์

1. โรคตับแข็งของตับ
2. ความผิดปกติของตับมีความรุนแรงน้อยและปานกลาง
3. ฮีโมฟีเลีย - ความสามารถในการจับตัวเป็นก้อนเลือด
4. ตับอ่อนอักเสบเป็นการอักเสบของตับอ่อน
5. โรคไวรัสตับอักเสบบีและซี
6. มาตรฐานส่วนเกินของเอนไซม์ตับ
7. ไขมันในเลือดสูง
8. hypertriglyceridemia เป็นปริมาณไตรกลีเซอไรด์ที่เพิ่มขึ้นในเลือด
9. เป็นที่เคารพ ผู้สูงอายุของผู้ป่วยมีอายุมากกว่า 65 ปี
10. ผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจ

[9],

ผลข้างเคียง Kaletra

ยาแก้วัณโรคที่มีประสิทธิภาพสูง Kaletra การบริหารช่องปากอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงจำนวนมาก:

1. การตอบสนองของระบบทางเดินอาหาร:

• ลักษณะอาการของโรคอุจจาระร่วง
• คลื่นไส้อาเจียนซึ่งสามารถกระตุ้นการสะท้อน
• อาการปวดในช่องท้อง
• ความมีลม
• อาการกำเริบของโรคต่างๆที่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินอาหาร: ลำไส้ใหญ่ลำไส้, โรคริดสีดวงทวาร, โรคตับ, กระเพาะอาหารและลำไส้ steatosis ตับโรคกรดไหลย้อน gastroesophageal ตับและจำนวนของคนอื่น ๆ ที่เกิดขึ้นไม่บ่อย

1. ปฏิกิริยาของฟังก์ชันการป้องกันของร่างกายคือปฏิกิริยาภูมิแพ้ของร่างกายโดยมีเงื่อนไขดังนี้

• ภาวะโลหิตจางของผิวหนัง
• angioedema
• ลมพิษ
• ผื่น
• ที่ทำให้คัน
• ความรู้สึกการเผาไหม้

1. ปฏิกิริยาของระบบหัวใจและหลอดเลือด:

• เพิ่มความดันโลหิต
• โรคหลอดเลือดแดงอุดตันในหลอดเลือดดำอุดตันเส้นเลือดดำส่วนลึกกล้ามเนื้อหัวใจตายและโรคอื่น ๆ

1. ปฏิกิริยาทางระบบประสาท:

• อาการปวดหัว
• นอนไม่หลับ
• ลักษณะของเสียงรบกวนในหู
• โรคประสาทอักเสบประสาท
• เวียนหัว
• ลักษณะของความวิตกกังวล
• ความบกพร่องทางการมองเห็น

1. ปฏิกิริยาของระบบกล้ามเนื้อและกระดูก:

• กลุ่มอาการปวดที่มีผลต่อบริเวณด้านหลัง
• ปวดกล้ามเนื้อ

1. ปฏิกิริยาของผิวหนังชั้นหนังแท้และผิวหนัง:

• การแสดงออกของการเปลี่ยนแปลงทางพยาธิวิทยาต่างๆของธรรมชาติผิวหนัง

1. ปฏิกิริยาต่อมไร้ท่อ:

• การด้อยค่าของความอยากอาหาร
• ลดน้ำหนัก
• โรคเบาหวาน
• hypertriglyceridemia
• hypercholesterolemia (คอเลสเตอรอลสูงในเลือด)

1. ปฏิกิริยาของระบบขับถ่าย:

• ความผิดปกติของไต

1. ปฏิกิริยาของระบบสืบพันธุ์ของมนุษย์:

• ไม่มีประจำเดือนระหว่างรอบประจำเดือนหลาย
• การสูญเสียเลือดที่ดีในช่วงมีประจำเดือน
• ความผิดปกติในการติดตั้ง

1. การตอบสนองของเซลล์ในร่างกาย:

• ภาวะโลหิตจางเป็นภาวะที่เกิดจากความขาดแคลนเม็ดเลือดแดง
• Lymphadenopathy เป็นปฏิกิริยาของต่อมน้ำหลืองซึ่งแสดงโดยการงอกของพวกมัน

1. การเสื่อมสภาพทั่วไปของบุคคล:

• การติดเชื้อบ่อยครั้งที่มีผลต่อระบบทางเดินหายใจส่วนล่างและส่วนบน
• การติดเชื้อของผิวหนังชั้นหนังแท้และไขมันใต้ผิวหนัง
• กระดูก
• อ่อนแรง
• ลดเสียงทั่วไปของร่างกาย
• การเสื่อมสภาพของผลการศึกษาในห้องปฏิบัติการ

[10], [11]

ยาเกินขนาด

ยาเกินขนาดของ lopinavir และ / หรือ ritonavir - การใช้งานสารออกฤทธิ์ต้านไวรัสหมายถึงการสัมผัสกับเอชไอวี - การติดเชื้อ Kaletra - ไม่เป็นที่รู้จักเนื่องจากความยากจนของข้อเท็จจริงและข้อสังเกต

ไม่มียาแก้พิษที่มีประสิทธิภาพและมีอาการด้านลบเกิดขึ้น

ล้างท้อง (ช่วยให้คุณสามารถเอาเศษของยาเสพติด) เช่นเดียวกับการใช้ตัวดูดซับ (นี้สามารถเป็นถ่านปกติ): ถ้าคุณต้องการที่จะเหตุการณ์ dezintaksikatsionnye สามารถจะจัดขึ้น

เนื่องจากข้อเท็จจริงที่ว่าสารออกฤทธิ์ที่ใช้งานอยู่ของการเตรียมสาร Kaletra แสดงเปอร์เซ็นต์การเชื่อมต่อกับโปรตีนพลาสม่าเป็นส่วนใหญ่จึงไม่ควรใช้การฟอกเลือดในการรักษายาเกินขนาด

คำเตือนเกี่ยวกับการ:

1. Lopinavir และ ritonavir ส่วนใหญ่จะเปลี่ยนเป็นสาร metabolites ของพวกเขาในตับดังนั้นหากการทำงานของตับหยุดชะงักคุณอาจต้องปรับขนาดมาตรฐาน
2. ในฉากหลังของการรักษาของ Kaletra คุณต้องยกเลิกการเดินทางขณะขับรถ หากงานนี้เกี่ยวข้องกับความต้องการเป็นเวลานานเพื่อรักษาความสนใจในระดับสูงจะเป็นการเพิ่มปัญหาในการถ่ายโอนชั่วคราวไปยังงานประเภทอื่น

[14], [15]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยา Kaletra ส่วนใหญ่มักใช้ในการรักษาที่ซับซ้อนของการติดเชื้อเอชไอวี ดังนั้นการมีปฏิสัมพันธ์กับยา Kaletra อื่น ๆ จึงจำเป็นสำหรับประสิทธิผลของการรักษาทางการแพทย์ทั้งหมด

 การใช้ร่วมกับ zidovudine และ abacavir จะทำให้ระดับความเข้มข้นของเลือดลดลงซึ่งอาจส่งผลให้ประสิทธิผลของยาลดลง

ผลกระทบย้อนกลับเป็นที่สังเกตเมื่อรวมกับ tenofovir ส่วนประกอบเชิงปริมาณในพลาสมาในเลือดของยาตัวสุดท้ายจะเพิ่มขึ้นทำให้เกิดอาการของยาเกินขนาด

การทำงานพร้อมกับยาแก้ปวดที่ไม่ใช้ยาเสพติดต้องใช้เจ้าหน้าที่ทางการแพทย์ในการตรวจสอบภาวะสุขภาพของผู้ป่วยภาวะฉุกเฉินของอาการทุติยภูมิรวมถึงการเสื่อมสภาพที่เป็นไปได้ลดลงจากภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ

ด้วยการประยุกต์ใช้เอนไซม์ protease inhibitor แบบคู่ขนานการทำงานของ creatine phosphokinase จะเพิ่มขึ้น

เมื่อ Kaletra ใช้ร่วมกับ nevirapine ดัชนี lopinavir ในเลือดของผู้ป่วยจะลดลงซึ่งจะทำให้ผลกระทบของยาต้านไวรัสลดลง

ห้ามรับประทานยา lopinavir และ ritonavir ร่วมกับ efavirenzine และ nevirapine ร่วมกันเนื่องจากอิทธิพล Kaletra ในโครงสร้าง retroviral ถูกระงับ

Delavirdine แสดงให้เห็นถึงการกระตุ้นของ lopinavir และการเพิ่มขึ้นของปริมาณในเลือดของผู้ป่วย

การใช้ยา Kaletra และ anticoagulant ร่วมกัน (เช่น warfarin) ช่วยเพิ่มโอกาสในการตกเลือด

Lopinavir และ ritonavir เมื่อรวมกันในโปรโตคอลการรักษาด้วยยา amprenavir เพิ่มขึ้น C _min (การปรากฏตัวเป็นตัวเลขในพลาสมา) ครั้งสุดท้าย ห้ามใช้ร่วมกันระหว่างวัน

ในกรณีที่มีการใช้ Kaletra และ nelfinavir ในครรภ์เดียวกัน แพทย์ไม่ควรอนุญาตให้ใช้ร่วมกัน

ควรลดปริมาณยาเสพติดสารตัวยับยั้ง receptor chemokine receptor CCR5 (เช่น maraviroc) เมื่อกินร่วมกับ lopinavir และ ritonavir

ดังที่แสดงในข้อสังเกตทางคลินิกส่วนประกอบทางปริมาณของซากีฟีวาในรูปแบบของการรักษาที่ซับซ้อนควรลดลง

แพทย์จะสังเกตเห็นการลดลงของปริมาณยา lopinavir และยาต้านไวรัสที่ลดลงซึ่งทำให้การประยุกต์ใช้ร่วมของพวกเขาเป็นไปไม่ได้

อย่างรอบคอบมีความจำเป็นต้องแนะนำและปรับปริมาณของยาภายใต้โปรโตคอลบำบัดหนึ่ง ๆ ของยาต้านไวรัสที่เป็นปัญหาและยาเสพติดของกลุ่มยาต้านอาการซึมเศร้า ความเสี่ยงของการเกิดอาการข้างเคียงที่เกิดขึ้นนั้นใหญ่มาก

นอกจากนี้ยังไม่แนะนำให้ปฏิบัติกับพวกเขาเมื่อรวมกับยาต้านเชื้อรา

ในแง่ของการรักษาด้วย Kaletra ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาคุมกำเนิดเนื่องจากมีการเสื่อมสภาพในการป้องกันอย่างมีประสิทธิภาพซึ่งจำเป็นต้องได้รับการทดแทนด้วยรูปแบบอื่นของการป้องกันคุมกำเนิด

สภาพการเก็บรักษา

สภาวะการจัดเก็บของ Kaletra จำเป็นต้องปฏิบัติตามข้อกำหนดดังต่อไปนี้

1. สถานที่ที่ lopinavir และ ritonavir ควรเก็บรักษาต้องได้รับการปกป้องจากการถูกแสงแดดโดยตรง
2. อนุญาตให้มีการเก็บรักษาอุณหภูมิในช่วงตั้งแต่ + 15 ถึง +30 องศาเหนือศูนย์
3. จำเป็นต้องมีตัวยาต้านไวรัสในสถานที่ที่วัยรุ่นและเด็กเล็กไม่สามารถเข้าถึงได้

อายุการเก็บรักษา

ในกรณีนี้อายุการเก็บรักษาของยา Kaletra คือสี่ปี