Lazid

ออกโดย บริษัท อินเดีย บริษัท EmCure Pharmaceuticals จำกัด การใช้ยารักษาโรคไวรัสเวชภัณฑ์ลาซิดได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพสูงในการต่อต้านการติดเชื้อที่โดดเด่นซึ่งเกิดจากเชื้อโรคต่างๆ ชื่อสากลคือ Zidovudine และ Lamivudine

ตัวชี้วัด Lazid

สารที่ใช้งานของยาเสพติดคือสารประกอบเช่น zidovudine, lamivudine ซึ่งเป็นตัวกำหนดทิศทางของยา ดังนั้นข้อบ่งชี้ในการใช้ลาซิด ยานี้ได้รับการกำหนดให้เป็นส่วนหนึ่งของหลักสูตรการรักษาด้วยไวรัส combinatorial virusvirus สำหรับผู้สูงอายุและวัยรุ่นที่มีอายุเกิน 12 ปี

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

ปล่อยฟอร์ม

ตลาดเภสัชวิทยาสมัยใหม่เสนอลาซิดรูปแบบที่เป็นเม็ดสีขาวในรูปไข่ซึ่งปกคลุมด้วยฟิล์มป้องกันตัวเอง บนพื้นผิวของแต่ละแท็บเล็ตหนึ่งสามารถมองเห็นลายปัก "LZD" อีกด้านหนึ่งมีเส้นแบ่ง โครงสร้างของหนึ่งหน่วยของผลิตภัณฑ์รวมถึงสองสารพื้นฐานที่ให้ยานี้คุณสมบัติของ: 0.15 กรัมของ lamivudine และสองเท่าของหลาย zidovudine นอกจากนี้ยังมีส่วนประกอบเสริมซึ่งรวมถึงคอลลอยด์ซิลิคอนไดออกไซด์เซลลูโลสเซลลูโลส, แลคโตส, แป้งโซเดียมไกลโคเลต, แป้ง, แมกนีเซียมสเตียเรต

การเตรียมการเคลือบด้วยสารเคลือบผิวประกอบด้วย polyethylene glycol 6000, talc, hydroxypropyl methylcellulose, methylparaben, ไทเทเนียมไดออกไซด์ E 171, propylparaben

[8], [9]

เภสัช

Lamivudine และ zidovudine ซึ่งเป็นสารตั้งต้นของยาชนิด Lazid จัดเป็นสารเคมีที่มีประสิทธิภาพสูงสารตัวยับยั้งโปรตีนย้อนกลับของ HIV-1 และ HIV-2 ทั้งสองสารเหล่านี้มีผลต่อการทำงานร่วมกันซึ่งกันและกัน ดังนั้น lamivudine จะช่วย zidovudine ในการยับยั้งการจำลองการติดเชื้อเอชไอวีในร่างกายของผู้ป่วย

ซิลิโคนที่สมบูรณ์แบบจะเผาผลาญสารไคเนสเซลภายในจากรูปแบบหลักและถึง 5M-triphosphate (TF) สารที่ใช้งานอยู่ของยาที่อยู่ระหว่างการพิจารณาเป็นพื้นฐานที่ดีเยี่ยมสำหรับการถอดรหัสถอยหลังเข้าลายของการติดเชื้อไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องของมนุษย์และสารยับยั้งเอนไซม์ที่มีประสิทธิภาพสูงนี้

ฤทธิ์ต้านไวรัสของ Lazide เป็นลักษณะของการแนะนำส่วน monophosphate ที่ต้องการเข้าสู่โครงสร้างของจีโนมไวรัสของไวรัส ผลกดขี่ของยาเสพติดนำไปสู่การแตกของห่วงโซ่โครงสร้างของดีเอ็นเอ และเป็นผลให้เซลล์ได้รับผลกระทบทางพยาธิวิทยาตาย

[10], [11], [12],

เภสัชจลนศาสตร์

แพทย์ทราบว่าเภสัชพลศาสตร์ของลาซิดค่อนข้างสูง สารยาเสพติดที่ใช้งานได้อย่างสมบูรณ์แบบข้ามเยื่อบุของระบบทางเดินอาหาร, การแสดงการดูดซึมที่ดีเยี่ยม: ร้อยละของการดูดซึมของ lamivudine จะอยู่ที่ประมาณ 85% การดูดซึมยา zidovudine การดูดซึมจะค่อนข้างต่ำ แต่ยังคงเป็นยังค่อนข้างสูง - ถึง 70%

โดยเฉลี่ยจำนวนสูงสุดของสารเคมีที่ใช้งานอยู่ในเลือดสังเกต: lamivudine - หลังจากช่วงเวลาที่จากครึ่งชั่วโมงถึงสองชั่วโมงความเข้มข้นของปริมาณเป็น 1.3-1.8 mg / ml ขณะ AZT - จากสิบห้านาทีถึงสองชั่วโมง ปัจจุบันมีความเข้มข้น 1.5 ถึง 2.2 มก. / มล. ช่วงเวลาและระดับของส่วนประกอบของยาเสพติด Lazid ขึ้นอยู่กับอายุของผู้ป่วยลักษณะของงานและความรุนแรงของพยาธิวิทยาที่มีอยู่ในร่างกายของเขา

เภสัชพลศาสตร์ของลาเวียเดียมปฏิบัติตามกฎหมายเชิงเส้น Vd (ปริมาตรการกระจาย) เฉลี่ย 1.3 ลิตรต่อกิโลกรัม (ถ้าขึ้นอยู่กับปริมาณการรักษา) Vid of zidovudine มีลักษณะเป็น 1.6 l / kg ในเวลาเดียวกันทั้งสองสารเคมีเหล่านี้จะอ่อนแอ (ต่ำกว่า 36%) ที่เชื่อมโยงกับ albumin ของพลาสมาในเลือด ส่วนประกอบหลักของลาซิดสามารถตกอยู่ในองค์ประกอบของระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วงเช่นเดียวกับในของเหลวของการหลั่งของกระดูกสันหลัง

Lamivudine แสดงให้เห็นการเผาผลาญอาหารที่ค่อนข้างต่ำดังนั้นเกือบจะไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกจากร่างกายผ่านทางไตด้วยปัสสาวะ ค่าการเผาผลาญในตับอยู่ในระดับต่ำและอยู่ระหว่าง 5 ถึง 10%

Metabolit พื้นฐานของ zidovudine ในเลือดและปัสสาวะคือ 5-glucuronide ถึง 80% ของส่วนประกอบนี้จะถูกขับออกจากร่างกายโดยทางไต ถ้ายาถูกนำเข้าทางหลอดเลือดดำแล้วผลิตภัณฑ์ของการเปลี่ยนแปลง zidovudine คือ 3-amino-3deoxythymidine ซึ่งหลังจากไตขับถ่ายจะพบในปัสสาวะ

T1 / 2 (ครึ่งชีวิต) ของ lamivudine อยู่ระหว่างห้าถึงเจ็ดชั่วโมงด้วยการกวาดล้างไตประมาณ 70% และอำนวยความสะดวกโดยระบบการขนส่งไอออนบวก ถ้ามีโรคในประวัติของผู้ป่วยที่บ่งชี้ว่ามีการกวาดล้างครีแอ็คทีนน้อยกว่า 50 มิลลิลิตร / นาทีดังนั้นปริมาณ Lazid ที่ฉีดเข้าไปในร่างกายจะต้องลดลง

ถ้าจำเป็นต้องให้ยากับหลอดเลือดดำครึ่งชีวิตของ T1 / 2 ประมาณ 1 ชั่วโมงและ 10 นาทีโดยเฉลี่ย การกวาดล้างของไตในส่วนนี้ของ Lasid อยู่ที่ 0.34 ลิตรต่อชั่วโมง / กิโลกรัม ตัวบ่งชี้นี้ถูกสร้างขึ้นจากการกรองไตและระดับกิจกรรมของการหลั่งของท่อไต ดังนั้นในผู้ป่วยที่มีประวัติความผิดปกติของไตดัชนีเกี่ยวกับปริมาณของ zidovudine ในเลือดสูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ

เภสัชจลนศาสตร์ Lazid ในเด็กเป็นอย่างเดียวกับที่ผู้ป่วยผู้ใหญ่ ไม่มีผลต่อลักษณะเหล่านี้และการตั้งครรภ์ของผู้หญิง

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

การให้ยาและการบริหาร

ควรจดจำว่าผู้เชี่ยวชาญเฉพาะทางที่มีประสบการณ์ในการจับกุมการติดเชื้อเอชไอวีควรกำหนดสั่งการและดูแลการบำบัด ยาเสพติดจะถูกนำโดยไม่ต้องเคี้ยวและไม่คำนึงถึงเวลาของการบริโภคอาหาร หากผู้ป่วยยากที่จะกลืนยาทั้งตัวก็สามารถถูกทำลายและนำมารวมกับอาหารที่มีความคงตัวกึ่งเหลวหรือของเหลว วิธีการใช้และขนาดยาที่กำหนดโดยแพทย์ที่เข้าร่วมเป็นโรคชั้นนำ ปริมาณขั้นพื้นฐานที่แนะนำคือยา Lazid เดี่ยววันละสองครั้ง

ถ้าผู้ป่วยที่ทนทุกข์ทรมานจากการขาดเอนไซม์ไต (creatinine กวาดล้างน้อยกว่า 50 มิลลิลิตรต่อนาที) ความเข้มข้นของสารที่ใช้งานในเลือดภายใต้การทบทวนยาของผู้ป่วยเพิ่มขึ้นเนื่องจากอัตราการลดลงของการใช้ของพวกเขาและการกำจัดออกจากร่างกาย ในสถานการณ์เช่นนี้จำเป็นต้องใช้วิธีการส่วนตัวในการเลือกใช้ยาและควรเลือกยาสองชนิดคือ lamivudine แยกต่างหากกับปริมาณและ zidovudine แยกต่างหาก ซึ่งจะช่วยให้สามารถเลือกส่วนประกอบเชิงปริมาณของสารเคมีแต่ละชนิดได้ง่ายขึ้น

หากผู้ป่วยทุกข์ทรมานจากพยาธิสภาพของการทำงานของตับแพทย์จะสังเกตการสะสม zidovudine ที่มีนัยสำคัญในร่างกายของผู้ป่วยซึ่งจะส่งผลต่อการลดลงของปฏิสัมพันธ์กับกรด glucuronic อย่างสม่ำเสมอ ผู้ป่วยดังกล่าวได้รับการแนะนำให้แต่งตั้ง lamivudine และ zidovudine เป็นยาแยกต่างหาก นี้จะช่วยให้การเลือกปริมาณเชิงปริมาณสำหรับ zidovudine

หากร่างกายของผู้ป่วยเมื่อได้รับ Lazida ให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ในรูปแบบของโรคโลหิตจางที่ชัดเจน (ระดับฮีโมโกลในเลือดต่ำกว่า 9 กรัม / เดซิลิตรหรือ 5.59 มิลลิโมล / ลิตร) เช่นเดียวกับ neutropenia (neutrophil นับน้อย 1.0h109 / ลิตร) มีความจำเป็น แพทย์เพื่อปรับปริมาณของ zidovudine ในกรณีนี้ขอแนะนำให้ใช้ยาที่ใช้ lamivudine และ zidovudine ร่วมด้วย

ไม่มีความเห็นพิเศษเกี่ยวกับการใช้ลาซิดโดยผู้สูงอายุ แต่ก็ยังจำเป็นที่จะต้องระบุว่าผู้ป่วยประเภทดังกล่าวควรได้รับการดูแลเป็นพิเศษด้วยยาใด ๆ นี่เป็นเพราะการเปลี่ยนแปลงอายุที่มีอยู่ในร่างกายของผู้ป่วย

[32], [33], [34], [35]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Lazid

การตรวจสอบที่ได้รับการเตรียมความพร้อม Lazid แสดงให้เห็นว่าถ้าแม่ได้รับยาเสพติดในช่วงเวลาของการดำเนินทารกในระดับของความเข้มข้นในซีรั่มของมารดาตรงกับองค์ประกอบคุณภาพและเชิงปริมาณของเลือดของทารกในครรภ์เช่นเดียวกับในเลือดจากสายสะดือระหว่างการคลอดบุตร ตัวชี้วัดดังกล่าวยืนยันความสามารถในการซึมผ่านได้ง่ายของส่วนประกอบของยาเสพติดผ่านกำแพง hematoplacental

มันได้รับการรับรองว่าการใช้ Lazid ในระหว่างตั้งครรภ์โดยเฉพาะวูส่วนประกอบเช่นเดียวกับการเปิดตัวของทารกแรกเกิดหลังคลอดอย่างมีนัยสำคัญสามารถลดความเสี่ยงของการได้รับเชื้อไวรัสเอชไอวี - การติดเชื้อจากแม่สู่ลูกของพวกเขา แต่อย่างมีนัยสำคัญเพิ่มโอกาสของผลข้างเคียง ข้อมูลเกี่ยวกับลักษณะที่คล้ายคลึงกันของ lamivudine ยังไม่พบ

ระมัดระวังมากเป็นสิ่งจำเป็นที่จะใช้ Lazidum และในระหว่างการให้อาหารของเด็กโดยเต้านม เฉพาะแพทย์ที่เข้าร่วมเท่านั้นที่สามารถอนุญาตให้ใช้ยาได้ก็อาจจำเป็นต้องยกเว้นการเลี้ยงลูกด้วยนมในขณะที่ทำการรักษาด้วยยา

ข้อห้าม

ยาใด ๆ นอกเหนือจากคุณสมบัติ "บวก" เพื่อยับยั้งปัญหานี้หรือปัญหานั้นจะมีลักษณะเชิงลบของตัวเอง นอกจากนี้ยังมีข้อห้ามในการใช้ลาซิด

• ความไวต่อส่วนประกอบของยาเสพติดมากเกินไป
• ความผิดปกติของไต (กวาดล้าง creatinine น้อยกว่า 50ml / นาที)
• Neutropenia เป็นพยาธิวิทยาที่มีลักษณะนิวโทรฟิลลดลงในพลาสมา ในกรณีนี้น้อยกว่า 0.75 x10 ⁹ / l
• ระยะเวลาในการแบกและให้นมบุตรของเด็กในสตรี
• ภาวะโลหิตจาง (ฮีโมโกลบินดิจิตอลมีค่าน้อยกว่า 4.65 mmol / l หรือ 7.5 g / dL)
• ห้ามใช้ยาในเด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปี

[24], [25], [26]

ผลข้างเคียง Lazid

ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของพยาธิวิทยาและสภาพทั่วไปของร่างกายของผู้ป่วยผลข้างเคียงของลาซิดสามารถแสดงได้ดังต่อไปนี้:

• อาการปวดในศีรษะ
• Podtašnivanie
• การลดเม็ดเลือดขาว (Leukopenia) ภาวะเม็ดเลือดขาว (neutropenia) ซึ่งมักเป็นภาวะโลหิตจาง ตัวบ่งชี้ของภาวะโลหิตจางอาจเป็นเช่นนั้นอาจต้องมีการถ่ายเลือด
• ปัญหาเกี่ยวกับการนอนหลับ
• เวียนหัว
• ลดเสียงทั่วไปของร่างกาย
• อาการไข้
• อาการชักอย่างรุนแรงใน epigastrium ที่เอื้อต่อการเกิดอาการอาเจียน
• รินไรรู (ริดสีดวงจมูกจะเต็มไปด้วยของเหลวเมือก)
• การโจมตีด้วยไอ
• โรคท้องร่วง
• การเจริญเติบโตอย่างรวดเร็วของเอนไซม์ตับ: aspartate aminotransferase (AST), bilirubin และ alanine aminotransferase (ALT)
• อาการปวดข้อและกล้ามเนื้อ
• อาการคันและผื่นคันบนผิวหนัง
• อาการเบื่ออาหาร
• ภาวะซึมเศร้าความตื่นเต้นเร้าอารมณ์
• ความมีลม
• ลดกิจกรรมทางจิต
• ชัก
• Thrombocytopenia (ลดเกล็ดเลือดในเลือดส่วนปลาย)
• Cardiomyopathy (การอักเสบของกล้ามเนื้อหัวใจ)
• ความผิดปกติของอาหารไม่ย่อย
• การเปลี่ยนแปลงสีผิวและแผ่นเล็บ
• เพิ่มการขับเหงื่อ
• กระตุ้นบ่อยๆเพื่อปัสสาวะ
• ลมพิษ

มีความไม่แน่นอนว่าผลข้างเคียงเหล่านี้เกิดจาก Lazid หรือเป็นอาการของโรคเอง แต่ไม่ว่ากรณีใด ๆ แพทย์ผู้ให้การรักษาควรได้รับแจ้งถึงลักษณะอาการที่ปรากฏ ในปัจจุบันไม่มีข้อมูลบ่งชี้ถึงความเป็นพิษของยาเสพติดนี้

[27], [28], [29], [30], [31]

ยาเกินขนาด

ด้วยปริมาณที่ต้องการมากของยาเสพติดร่างกายจะตอบสนองต่อการตอบสนองต่ออาการไม่พึงประสงค์ ยาเกินขนาด Lazid สารที่ใช้งาน ได้แก่ lamivudine และ zidovudine อาจทำให้ผู้ป่วยเกิดอาการมึนเมาทั่วไปได้ ในกรณีของการตรวจหาอาการครั้งแรกของการเป็นพิษจำเป็นต้องมีมาตรการมาตรฐานในรูปแบบดังกล่าว: การทำให้บริสุทธิ์ของสิ่งมีชีวิตที่ได้รับผลกระทบ (ใช้เป็นไปได้ในการบำบัดด้วยการฟอกไต) และการแนะนำการรักษาด้วยการบำรุงรักษา เมื่อลิดรอนลาดินไม่มีบันทึกกรณีตาย ไม่มียาแก้พิษเพียงอย่างเดียวดังนั้นการบำบัดจึงเป็นอาการ

[36],

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

จากข้อเท็จจริงที่ว่าทั้งสององค์ประกอบของ lamivudine และ zidovudine เป็นองค์ประกอบพื้นฐานของยาที่เป็นปัญหาการปฏิสัมพันธ์ของ Lazid กับยาอื่น ๆ โดยตรงขึ้นอยู่กับลักษณะของส่วนประกอบเหล่านี้ ถ้าเราพิจารณา lamivudine แล้วเนื่องจากการเผาผลาญอาหารต่ำ (เพียงส่วนเล็ก ๆ ของมัน metabolizes โดยโต้ตอบกับโปรตีนพลาสม่า) หลักส่วนหนึ่งของสารเคมีจะถูกขับออกจากร่างกายผ่านทางไต

Zidovudine ยังมีปฏิสัมพันธ์กับโปรตีนในเลือด แต่แตกต่างจาก lamivudine การเผาผลาญอาหารส่วนใหญ่จะเกิดขึ้นในตับสร้างเป็น glucuronide ที่ไม่ได้ใช้งาน

ด้านล่างมีเสียงยาเสพติดหรือชั้นเรียนของยาเสพติดบางอย่างที่ควรจะใช้มากขึ้นอย่างระมัดระวังกับ Lazid ในการรักษาด้วยยาเสพติด ถ้าเราพิจารณาอิทธิพลร่วมกันของสององค์ประกอบหลักเป็นที่น่าสังเกตว่า zidovudine ไม่ส่งผลโดยตรงต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ lamivudine ในขณะที่ยังคงมีผลย้อนกลับ: การเจริญเติบโตของ (ประมาณ 13%) ของ zidovudine ในชีวิตของผู้ป่วยจะสังเกตเห็นได้

ในระหว่างการปฏิสัมพันธ์ของ Lazid กับ phenytoin การลดลงของส่วนประกอบเชิงปริมาณของหลังในพลาสมาได้รับการสังเกต (หนึ่งกรณีให้ตัวบ่งชี้ตรงกันข้าม - การสะสม phenytoin ในเลือดเพิ่มขึ้น) คุณลักษณะของยานี้บ่งบอกถึงความจำเป็นในการตรวจสอบปริมาณสาร Lazide ในพลาสมาอย่างต่อเนื่อง

ในกรณีที่ใช้ zidovudine กับภูมิหลังของการรักษาด้วยยาพาราเซตามอลมีความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของ neutropenia โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการรักษาที่ยาวนาน พาราเซตามอลไม่มีผลต่อความเข้มข้นของ zidovudine ในพลาสมาและการเผาผลาญของมัน

การใช้ยาทาโรวีดีกับภูมิหลังของการรักษาด้วย trimethoprim (องค์ประกอบหนึ่งของ co-trimoxazole) จะมีการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของเลือดคนแรกในเลือด (ถึง 40%) (ในกรณีที่มีปริมาณยารักษาโรค) Lamivudine ตัวเองไม่มีผลต่อ co-trimoxazole และอนุพันธ์ของมัน ผลของ trimethoprim กับ zidovudine ไม่ได้รับการบันทึกไว้ เราควรระมัดระวังในการรวมยาสองชนิดนี้โดยเฉพาะผู้ที่มีภาวะไตวาย

รวม Lazida ใช้กับแอสไพริน indomethacin, โคเดอีนจะช่วยลดการเผาผลาญวูยับยั้งความสามารถในการแปลงร่างเป็น glucuronides เช่นเดียวกับที่มีการปิดล้อมโดยตรงของเอนไซม์ในตับ microsomal ไม่แนะนำให้ใช้ลาซิดและ ribavirin (อะนาล็อกที่เป็น nucleoside) ร่วมกันเนื่องจากยาหลังเลิกใช้ยาต้านไวรัสของ zidovudine ในหลอดทดลอง มีหลักฐานว่า probenicide ยืดอายุการใช้งานของ T ½ zidovudine ออกจากร่างกายของผู้ป่วยและบล็อกการเปลี่ยนแปลงไปสู่ glucuronides

ดังนั้นก่อนที่จะนำยามาใช้กับโปรโตคอลในการรักษาจึงจำเป็นต้องศึกษาการทำงานร่วมกันของยาซิเดดกับยาอื่น ๆ อย่างละเอียดถี่ถ้วนโดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าเป็นการบำบัดรักษาที่ยาวนานพอสมควร

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

สภาพการเก็บรักษา

ยาควรเก็บไว้ในที่มืดที่อุณหภูมิห้องตั้งแต่ 15 ถึง 25 องศาเซลเซียส สภาพการเก็บรักษา Lazid ไม่อนุญาตให้อุณหภูมิเพิ่มขึ้นถึง 30 องศาเซลเซียสและการสั่นของยาเนื่องจากในสถานการณ์เช่นนี้การเปลี่ยนแปลงของพื้นผิวของยาเป็นโครงสร้างคล้ายเจล เก็บ Lazid ไว้ในสถานที่ที่เด็กไม่สามารถเข้าถึงได้!

[43], [44]

อายุการเก็บรักษา

ยาลามิดยาทางเภสัชวิทยาได้รับการปล่อยตัวที่ร้านขายยาหากมีใบสั่งยา อายุการเก็บรักษาแสดงไว้ในบรรจุภัณฑ์และมีอายุการใช้งาน 2 ปี ไม่แนะนำให้ใช้ยานี้หลังจากหมดอายุการเก็บรักษา

[45]