อะไซโคลเวียร์

Acyclovirเป็นยาต้านไวรัสที่ออกแบบมาเพื่อรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากไวรัสบางชนิด มักใช้เพื่อต่อสู้กับไวรัสเริม เช่น ไวรัสเริมชนิดซิมเพล็กซ์ (HSV) ชนิดที่ 1 และ 2 ซึ่งทำให้เกิดโรคเริมในช่องปากและอวัยวะเพศ และไวรัสวาริเซลลา-ซอสเตอร์ และงูสวัด

อะไซโคลเวียร์ทำปฏิกิริยากับเอนไซม์ของไวรัสโดยเฉพาะ ซึ่งทำให้มีประสิทธิภาพในการต่อต้านไวรัสเริมเป็นพิเศษ หลังจากเข้าสู่ร่างกาย อะไซโคลเวียร์จะถูกแปลงเป็นรูปแบบที่ออกฤทธิ์ คือ อะไซโคลเวียร์ ไตรฟอสเฟต โดยการทำงานของเอนไซม์ของไวรัส รูปแบบที่กระตุ้นนี้จะรวมอยู่ใน DNA ของไวรัส ซึ่งจะขัดขวางความสามารถในการแพร่พันธุ์เพิ่มเติม

ตัวชี้วัด อะไซโคลเวียร์

1. เริม(Herpes simplex): Acyclovir ใช้รักษาโรคเริมปฐมภูมิและซ้ำ ๆ ซึ่งอาจแสดงออกเป็นปากเปื่อย herpetic (การปรากฏตัวของปัญหาในบริเวณปาก), เริมอวัยวะเพศ herpetic (ในบริเวณอวัยวะเพศ), keratitis herpetic (ใน ตา) และรูปแบบอื่นๆ
2. โรคงูสวัด (งูสวัด): Acyclovir ใช้รักษาโรคงูสวัดที่เกิดจากไวรัส Varicella zoster ภาวะนี้มีลักษณะเป็นผื่นที่เจ็บปวด มักปรากฏตามเส้นประสาท
3. โรคอีสุกอีใส (วาริเซลลา): Acyclovir สามารถใช้รักษาโรคอีสุกอีใสในผู้ใหญ่และเด็กได้
4. การป้องกันการกลับเป็นซ้ำ:ยานี้สามารถใช้เพื่อป้องกันการติดเชื้อซ้ำในผู้ป่วยที่มีระบบภูมิคุ้มกันอ่อนแอ
5. การป้องกันการติดเชื้อที่เกี่ยวข้องกับ HIV:ในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV อาจกำหนดให้ยาอะไซโคลเวียร์เพื่อป้องกันการติดเชื้อ herpetic บางอย่าง เช่น herpetic stomatitis หรือเริมที่อวัยวะเพศ

ปล่อยฟอร์ม

1. แท็บเล็ต:นี่เป็นรูปแบบที่พบบ่อยที่สุดและมีไว้สำหรับรับประทาน แท็บเล็ตมีปริมาณอะไซโคลเวียร์ที่เฉพาะเจาะจงและมักรับประทานพร้อมน้ำ
2. ครีมหรือครีม:แบบฟอร์มนี้มีไว้สำหรับใช้ภายนอกและใช้เพื่อรักษาผื่น herpetic บนผิวหนังและเยื่อเมือก
3. ครีมทาตา:ในการรักษาโรคตาแดง herpetic หรือการติดเชื้อที่ตาอื่น ๆ อาจใช้อะไซโคลเวียร์ในรูปแบบของครีมพิเศษที่ทากับพื้นผิวด้านในของเปลือกตา
4. วิธีแก้ปัญหาสำหรับการฉีด:ในบางกรณี เช่น การติดเชื้อร้ายแรงหรือแพร่กระจาย อาจให้อะไซโคลเวียร์ทางหลอดเลือดดำเพื่อเป็นวิธีแก้ปัญหาสำหรับการฉีด

เภสัช

1. การยับยั้ง DNA polymerase ของไวรัส : กลไกหลักของการออกฤทธิ์ของ acyclovir คือความสามารถในการยับยั้ง DNA polymerase ของไวรัส ซึ่งมีหน้าที่ในการจำลอง DNA ของไวรัส อะไซโคลเวียร์ถูกรวมเข้าไปในสาย DNA ของไวรัสในฐานะนิวคลีโอไทด์ปลอม ส่งผลให้การสังเคราะห์ DNA ของไวรัสหยุดต่อไป
2. การเลือกเซลล์ไวรัส : อะไซโคลเวียร์ถูกกระตุ้นโดยฟอสโฟรีเลชั่นในเซลล์ที่ติดเชื้อไวรัส ดังนั้นการออกฤทธิ์จึงมุ่งไปที่เซลล์ไวรัสเป็นหลัก ซึ่งจะช่วยลดความเป็นพิษของยาต่อเซลล์ปกติของร่างกาย
3. การลดระยะเวลาและความรุนแรงของการติดเชื้อ : การใช้อะไซโคลเวียร์สามารถลดระยะเวลาและความรุนแรงของการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อ HPV และโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ และลดความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อน
4. การป้องกันการเกิดซ้ำ : อะไซโคลเวียร์ยังมีประสิทธิภาพในการป้องกันการติดเชื้อซ้ำ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานเป็นระยะๆ เป็นเวลานาน
5. ลดโอกาสในการแพร่เชื้อ : การใช้อะไซโคลเวียร์อาจลดโอกาสในการแพร่เชื้อจากผู้ติดเชื้อไปยังคนที่มีสุขภาพแข็งแรง

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม : หลังจากรับประทานอะไซโคลเวียร์ทางปาก จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้ดี การดูดซึมอาจช้าลงเนื่องจากการรับประทานอาหารร่วมกัน ดังนั้นยาส่วนใหญ่มักรับประทาน 1 ชั่วโมงก่อนมื้ออาหารหรือ 2 ชั่วโมงหลังมื้ออาหาร
2. การกระจายตัว : Acyclovir มีปริมาตรการกระจายตัวในร่างกายต่ำ ประมาณ 1.6-2.0 ลิตร/กก. แทรกซึมเข้าสู่เนื้อเยื่อและอวัยวะต่างๆ ได้ดี รวมถึงสมอง ตับ ไต ปอด ผิวหนัง และดวงตา
3. การเผาผลาญอาหาร : Acyclovir ถูกเผาผลาญน้อยที่สุด ขนาดยาส่วนใหญ่ถูกขับออกทางไตไม่เปลี่ยนแปลง
4. การขับถ่าย : ประมาณ 60-90% ของขนาดยาที่ให้อะไซโคลเวียร์จะถูกขับออกทางไตในรูปแบบไม่เปลี่ยนแปลง ส่วนใหญ่ภายใน 24 ชั่วโมงแรกหลังการให้ยา
5. ครึ่งชีวิต : ครึ่งชีวิตของอะไซโคลเวียร์ออกจากร่างกายจะอยู่ที่ประมาณ 2-3 ชั่วโมงในผู้ใหญ่ที่มีการทำงานของไตตามปกติ เวลานี้อาจนานขึ้นในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางการทำงานของไต
6. การให้ยา : การให้ยาอะไซโคลเวียร์อาจมีการปรับเปลี่ยนในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของไตเพื่อหลีกเลี่ยงการสะสมของยาในร่างกายและลดความเสี่ยงของผลกระทบที่เป็นพิษ
7. เภสัชจลนศาสตร์ในรูปแบบขนาดยาที่แตกต่างกัน : สำหรับขี้ผึ้ง ครีม และเจลที่ทาบนผิวหนัง การดูดซึมของอะไซโคลเวียร์ในการใช้งานเฉพาะที่อยู่ในระดับต่ำ เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำ การดูดซึมจะใกล้เคียงกับ 100%

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการบริหารและขนาดยาสำหรับการบริหารช่องปาก:

1. เริม Simplex (HSV-1 และ HSV-2):

   • ผู้ใหญ่: ปกติ 200 มก. 5 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 7-10 วัน ในกรณีที่มีการติดเชื้อซ้ำหรือเพื่อระงับการติดเชื้อเรื้อรัง อาจลดขนาดยาลงเหลือ 400 มก. วันละสองครั้ง
   • เด็ก: ปริมาณสำหรับเด็กอาจแตกต่างกันไปและควรกำหนดโดยแพทย์

2. เริมงูสวัด (varicella-zoster):

   • ผู้ใหญ่: 800 มก. 5 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 7-10 วัน
   • เด็ก: คำแนะนำอาจแตกต่างกันไป โดยจำเป็นต้องปรึกษาแพทย์

3. การป้องกันโรคเริมในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง:

   • ผู้ใหญ่และเด็ก: ปริมาณอาจแตกต่างกันไป ปกติ 200 มก. 4 ครั้งต่อวัน

สำหรับการใช้งานภายนอก:

• เริม (ริมฝีปากและอวัยวะเพศ):
  • ทาครีมหรือครีมกับบริเวณที่ได้รับผลกระทบจากผิวหนัง 5 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 4-10 วัน

สำหรับการฉีด:

• ส่วนใหญ่จะใช้ในโรงพยาบาลสำหรับการติดเชื้อรุนแรง ขนาดและช่องทางการให้ยาขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการและการตัดสินใจของแพทย์

หมายเหตุสำคัญ:

• ขอแนะนำให้เริ่มรับประทานอะไซโคลเวียร์โดยเร็วที่สุดหลังจากมีอาการแรกของการติดเชื้อ
• ควรรักษาความชุ่มชื้นให้เพียงพอในระหว่างการรักษา
• แพทย์อาจปรับขนาดยาและระยะเวลาการรักษาได้ ขึ้นอยู่กับภาพทางคลินิกและการตอบสนองต่อการรักษา
• ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอาจต้องปรับขนาดยา

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะไซโคลเวียร์

1. โรคเริมที่อวัยวะเพศ :

   • ในกรณีของโรคเริมที่อวัยวะเพศระยะปฐมภูมิหรือการกลับเป็นซ้ำอย่างรุนแรงในระหว่างตั้งครรภ์ อาจกำหนดให้ยาอะไซโคลเวียร์เพื่อลดความเสี่ยงในการแพร่เชื้อไปยังทารกแรกเกิด การติดเชื้อเริมในทารกแรกเกิดอาจร้ายแรงและก่อให้เกิดโรคแทรกซ้อนรุนแรง

2. การป้องกันและการรักษา :

   • อาจใช้ยาอะไซโคลเวียร์เพื่อป้องกันโรคเริมซ้ำในหญิงตั้งครรภ์ โดยเฉพาะในไตรมาสที่ 3 เพื่อลดโอกาสที่จะเป็นโรคเริมในระหว่างการคลอดบุตร และอาจต้องได้รับการผ่าตัดคลอด

3. การประเมินความเสี่ยงและผลประโยชน์ :

   • การจ่ายอะไซโคลเวียร์ในระหว่างตั้งครรภ์ควรขึ้นอยู่กับการประเมินอย่างรอบคอบถึงความสมดุลของความเสี่ยงและผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น โดยคำนึงถึงความรุนแรงของการติดเชื้อ ระยะการตั้งครรภ์ และสุขภาพโดยทั่วไปของหญิงตั้งครรภ์ด้วย

ข้อควรระวัง:

• การตรวจสอบ :

  • หากใช้อะไซโคลเวียร์ในระหว่างตั้งครรภ์ การตรวจสุขภาพของมารดาและทารกในครรภ์เป็นประจำเป็นสิ่งสำคัญ

• ปริมาณ :

  • ควรใช้ยาขนาดที่มีประสิทธิผลต่ำสุดที่ช่วยควบคุมการติดเชื้อเพื่อลดการสัมผัสทารกในครรภ์ให้เหลือน้อยที่สุด

• ปรึกษากับแพทย์:

  • คำถามทั้งหมดเกี่ยวกับการใช้อะไซโคลเวียร์หรือยาอื่น ๆ ในระหว่างตั้งครรภ์ควรปรึกษากับแพทย์ของคุณ ซึ่งสามารถพิจารณาปัจจัยส่วนบุคคลทั้งหมดและแนะนำทางเลือกการรักษาที่ปลอดภัยที่สุดและมีประสิทธิภาพมากที่สุด

ข้อห้าม

1. การแพ้หรือภูมิแพ้ส่วนบุคคล : ผู้ที่ทราบว่าแพ้อะไซโคลเวียร์หรือส่วนประกอบอื่นใดของยาควรหลีกเลี่ยงการใช้
2. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร : การใช้อะไซโคลเวียร์ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรควรประสานงานกับแพทย์ โดยปกติแล้ว การใช้อะไซโคลเวียร์ในช่วงเวลานี้สามารถทำได้ แต่ต้องใช้ความระมัดระวังและการประเมินความเสี่ยงและผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น
3. ตับไม่เพียงพอ : ในกรณีที่มีโรคตับอย่างรุนแรง อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาหรือถอนยาโดยสมบูรณ์
4. โรคไต : ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางการทำงานของไตอาจต้องปรับขนาดยาของอะไซโคลเวียร์
5. ภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง : ในคนไข้ที่มีความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน เช่น การติดเชื้อ HIV หรือการใช้ยากดภูมิคุ้มกัน อาจมีข้อห้ามใช้อะไซโคลเวียร์หรือต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษ
6. อายุในเด็ก : ยังไม่มีการสร้างความปลอดภัยและประสิทธิภาพของอะไซโคลเวียร์ในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี
7. ข้อควรระวังเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่นๆ : อะไซโคลเวียร์อาจมีปฏิกิริยากับยาอื่นๆ ดังนั้นคุณควรปรึกษาเรื่องความเสี่ยงและผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นกับแพทย์ของคุณ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณกำลังใช้ยาอื่นอยู่

ผลข้างเคียง อะไซโคลเวียร์

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย

• อาการปวดหัวและเหนื่อยล้าเป็นอาการทั่วไปที่อาจเกิดขึ้นได้เมื่อรับประทานอะไซโคลเวียร์
• อาการคลื่นไส้อาเจียนรวมถึง อาการ ท้องเสียและปวดท้องเป็นเรื่องปกติเมื่อรับประทานอะไซโคลเวียร์

ผลข้างเคียงของการใช้เฉพาะที่

• สีแดงคันหรือแสบร้อนบริเวณที่ทาครีมหรือครีม ซึ่งมักเกิดขึ้นชั่วคราวและหายไปเมื่อคุณหยุดใช้ยา

ผลข้างเคียงระหว่างการให้ยาทางหลอดเลือดดำ

• การอักเสบของหลอดเลือดดำบริเวณที่ฉีด ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการปวดได้
• ปฏิกิริยาที่รุนแรงกว่านั้นอาจรวมถึงความเสียหายของไตและเอนไซม์ตับเพิ่มขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งหากได้รับในปริมาณมากหรือในผู้ป่วยที่เป็นโรคไตก่อนหน้านี้

ผลข้างเคียงที่หายากและร้ายแรง

• ปฏิกิริยาการแพ้เช่น ผื่น ลมพิษ อาการบวมน้ำของ Quincke และแม้แต่อาการช็อกจากภูมิแพ้
• ปฏิกิริยาทางระบบประสาทเช่น เวียนศีรษะ สับสน ภาพหลอน อาการชัก ความวิตกกังวล และอาการสั่น ปฏิกิริยาเหล่านี้พบได้บ่อยในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางการทำงานของไตหรือผู้ที่ได้รับยาในปริมาณมาก
• Thrombocytopenia (จำนวนเกล็ดเลือดลดลง) และเม็ดเลือดขาว (จำนวนเม็ดเลือดขาวลดลง) ซึ่งอาจส่งผลต่อความสามารถของร่างกายในการต้านทานการติดเชื้อ

ยาเกินขนาด

1. พิษต่อไต : ในกรณีของอะไซโคลเวียร์เกินขนาด ไตวายอาจเกิดขึ้นเนื่องจากการก่อตัวของผลึกอะไซโคลเวียร์ในไต ซึ่งนำไปสู่ความเสียหาย โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากการทำงานของไตบกพร่องในเวลาเดียวกัน
2. อาการของระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) : อาจปวดศีรษะ ง่วงซึม คิดช้า ชัก และโคม่า
3. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร : อาจมีอาการคลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วงและปวดท้อง
4. ความผิดปกติของความสมดุลของอิเล็กโทรไลต์ : ภาวะโพแทสเซียมสูงหรือภาวะโซเดียมในเลือดต่ำอาจเกิดขึ้น
5. ปฏิกิริยาภูมิแพ้ : ลมพิษ, อาการคัน, อาการบวมน้ำ, angioedema และภูมิแพ้อาจเกิดขึ้นได้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. Probenicide : Probenicide อาจเพิ่มความเข้มข้นของอะไซโคลเวียร์ในเลือดโดยการชะลอการกำจัดออกจากร่างกาย ซึ่งอาจส่งผลให้ผลการรักษาเพิ่มขึ้นและความเสี่ยงต่อความเป็นพิษเพิ่มขึ้น
2. Mycophenolate mofetil : Acyclovir อาจลดความเข้มข้นของเลือดของ mycophenolate mofetil โดยเร่งการเผาผลาญในตับ ซึ่งอาจลดประสิทธิภาพของยากดภูมิคุ้มกัน
3. ยาที่ก่อให้เกิดพิษต่อไต : เมื่อใช้ร่วมกับยา เช่น ยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์ หรือไซโคลสปอริน อะไซโคลเวียร์อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อไต โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของไต
4. ยาที่ส่งผลต่อการทำงานของไต : เมื่อใช้ร่วมกับยาที่อาจส่งผลต่อการทำงานของไต เช่น ยาแก้อักเสบหรือยาขับปัสสาวะที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ อาจมีพิษของอะไซโคลเวียร์ต่อไตเพิ่มขึ้น
5. โดดเดี่ยวและยาต้านการอักเสบที่มีสารยับยั้ง COX-2 : ยาเหล่านี้อาจเพิ่มความเข้มข้นของอะไซโคลเวียร์ในเลือดเนื่องจากความล่าช้าของการเผาผลาญในตับซึ่งอาจนำไปสู่ผลการรักษาเพิ่มขึ้นและความเสี่ยงต่อความเป็นพิษเพิ่มขึ้น.
6. ยาที่ก่อให้เกิดพิษต่อตับ : อะไซโคลเวียร์อาจเพิ่มฤทธิ์เป็นพิษต่อตับของยาบางชนิด เช่น ยาพาราเซตามอลหรือสารยับยั้งโปรตีเอส ซึ่งอาจนำไปสู่การพัฒนาของภาวะตับวาย
7. ยาที่ทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูง : เมื่อใช้ร่วมกับยาที่เพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด เช่น spironolactone หรือ angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEIs) อาจทำให้ภาวะโพแทสเซียมสูงเพิ่มขึ้น