อะมิคาซิน

Amikacinเป็นยาปฏิชีวนะ aminoglycoside ที่ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียประเภทต่างๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบ Amikacin มีประสิทธิภาพในการต่อต้านเชื้อโรคได้หลากหลาย รวมถึงจุลินทรีย์หลายประเภทที่ต้านทานต่อยาปฏิชีวนะอื่น ๆ

อะมิกาซินจับกับหน่วยย่อย 30S ของไรโบโซมของแบคทีเรีย จึงขัดขวางการสังเคราะห์โปรตีน ส่งผลให้แบคทีเรียตาย กลไกการออกฤทธิ์นี้ทำให้อะมิคาซินมีประสิทธิภาพในการต่อต้านการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบแบบแอโรบิกและแบคทีเรียแกรมบวกบางชนิด

ตัวชี้วัด อะมิคาซิน

1. การติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ:โรคปอดบวม รวมถึงการติดเชื้อแกรมลบ เช่น ที่เกิดจากเชื้อ Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae และแบคทีเรียอื่นๆ
2. การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน:รวมถึงแผลไหม้ การติดเชื้อเป็นหนอง และการติดเชื้อที่ผิวหนังอื่นๆ ที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบ
3. การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ:รวมถึงภาวะไตอักเสบเฉียบพลันและเรื้อรัง โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ และการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อ Pseudomonas aeruginosa และแบคทีเรียอื่นๆ
4. การติดเชื้อที่กระดูกและข้อ:โรคกระดูกอักเสบ โรคข้ออักเสบติดเชื้อ และการติดเชื้อทางระบบกล้ามเนื้อและกระดูกแบบแกรมลบอื่นๆ
5. การติดเชื้อในช่องท้อง:เยื่อบุช่องท้องอักเสบและการติดเชื้อในช่องท้องอื่น ๆ ที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบ
6. Septic shock:การดูแลอย่างเข้มข้นสำหรับภาวะติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบ

ปล่อยฟอร์ม

1. น้ำยาสำหรับฉีด

Amikacin มักมีจำหน่ายในรูปแบบสารละลายสำหรับการฉีด ซึ่งใช้สำหรับการบริหารกล้ามเนื้อ (IM) หรือทางหลอดเลือดดำ (IV) แบบฟอร์มนี้ออกฤทธิ์เร็ว ทำให้เป็นตัวเลือกที่ต้องการในการรักษาโรคติดเชื้อร้ายแรง

• ความเข้มข้น:
  • 100 มก./2 มล
  • 250 มก./2 มล
  • 500 มก./2 มล

2. ผงสำหรับเตรียมสารละลายสำหรับฉีด

Amikacin อาจมีในรูปแบบผงแห้งที่ต้องเจือจางก่อนใช้ แบบฟอร์มนี้ช่วยให้สามารถจัดเก็บได้ในระยะยาวและให้ปริมาณที่แม่นยำเมื่อเจือจาง

• โดยทั่วไปผงมีจำหน่ายในขวดที่มีปริมาณอะมิคาซินต่างกัน เช่น:
  • 500 มก
  • 1,000 มก.

เภสัช

1. กลไกการออกฤทธิ์ : อะมิกาซินออกฤทธิ์โดยจับกับไรโบโซมของแบคทีเรีย (หน่วยย่อย 30S) ซึ่งจะรบกวนการสังเคราะห์โปรตีนในเซลล์แบคทีเรีย กลไกนี้นำไปสู่การหยุดชะงักของการสังเคราะห์โปรตีนและส่งผลให้เซลล์แบคทีเรียตายในที่สุด

2. กิจกรรมที่หลากหลาย : Amikacin มีกิจกรรมที่หลากหลายในการต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบหลายชนิด รวมถึงเชื้อโรค เช่น:

แบคทีเรียแกรมบวก:

1. Staphylococcus aureus (รวมถึงสายพันธุ์ที่ไวต่อเมทิซิลิน)
2. Staphylococcus หนังกำพร้า.
3. สเตรปโตคอคคัส นิวโมเนีย (Streptococcus pneumoniae)
4. Streptococcus pyogenes (กลุ่ม A Streptococcus)
5. Streptococcus agalactiae (กลุ่ม B Streptococcus)
6. กลุ่มสเตรปโตคอคคัส ไวริแดนส์

แบคทีเรียแกรมลบ:

3. เอสเชอริเคีย โคไล.
4. Klebsiella โรคปอดบวม
5. เคล็บซีเอลลา ออกซิโตคา.
6. เอนเทอโรแบคเตอร์แอโรจีนส์
7. Enterobacter cloacae
8. โพรทูสนั้นวิเศษมาก
9. โพรทูสขิง
10. Serratia เหี่ยวเฉา
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. อะซิเนโทแบคเตอร์ เอสพีพี.
13. ซิโตแบคเตอร์ เอสพีพี.
14. มอร์กาเนลลา มอร์แกนนี.
15. โพรวิเดนเซีย เอสพีพี.

3. การต้านทานข้ามและการติดเชื้อขั้นสูง : สิ่งสำคัญคือต้องทราบว่าการต้านทานต่ออะมิคาซินสามารถเกิดขึ้นได้ในแบคทีเรียบางชนิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้อย่างไม่เหมาะสมหรือบ่อยครั้ง สิ่งนี้สามารถนำไปสู่การติดเชื้อขั้นสูงหรือการดื้อต่อยาปฏิชีวนะอื่น ๆ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม : โดยทั่วไป Amikacin จะไม่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารหลังจากรับประทานยา และมักให้โดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือกล้ามเนื้อ
2. การแพร่กระจาย : แทรกซึมเข้าสู่เนื้อเยื่อและของเหลวในร่างกายได้ดี ได้แก่ พลาสมา ปอด ไต ผิวหนัง กระดูก เนื้อเยื่ออ่อน และน้ำไขสันหลัง (CSF) ปริมาณการจำหน่ายมักจะมีขนาดใหญ่
3. การจับกับ โปรตีน : Amikacin จับกับโปรตีนในพลาสมาในเลือดในระดับที่ไม่มีนัยสำคัญ (ประมาณ 10-20%)
4. การเผาผลาญอาหาร : Amikacin แทบไม่ถูกเผาผลาญในร่างกาย
5. การขับถ่าย : อะมิคาซินส่วนใหญ่ถูกขับออกทางไตโดยการกรองไต การกรองไตขึ้นอยู่กับการทำงานของไตและอาจลดลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของไต
6. ครึ่งชีวิตการขับถ่าย: ครึ่งชีวิตของอะมิคาซินที่ถูกกำจัดออกจากร่างกายขึ้นอยู่กับอัตราการกรองของไตและโดยปกติจะใช้เวลาประมาณ 2-3 ชั่วโมงในผู้ใหญ่ที่มีการทำงานของไตตามปกติ

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการสมัคร

Amikacin มักจะฉีดเข้ากล้ามเนื้อ (IM) หรือทางหลอดเลือดดำ (IV) การบริหารให้ทางหลอดเลือดดำอาจเป็นได้ทั้งการให้ยาแบบต่อเนื่องหรือการให้ยาลูกกลอน

1. การฉีดเข้ากล้าม (ปริมาตร/เมตร):

   • ฉีดเข้าไปในกล้ามเนื้อส่วนลึกอย่างรวดเร็ว (เช่น กล้ามเนื้อตะโพก) เพื่อลดการระคายเคืองของเนื้อเยื่อและปรับปรุงการดูดซึม

2. การบริหารทางหลอดเลือดดำ (IV):

   • การให้ยาลูกกลอน: สามารถให้ยา Amikacin ในรูปแบบยาลูกกลอนช้าๆ ได้ใน 2-3 นาที
   • การแช่: สารละลายสำหรับการแช่เตรียมโดยการเจือจางอะมิคาซินในตัวทำละลายที่เข้ากันได้ 100-200 มล. (เช่น สารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9% หรือสารละลายเดกซ์โทรส 5%) และให้ยานานกว่า 30-60 นาที

ปริมาณ

ปริมาณของอะมิคาซินขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการติดเชื้อ การทำงานของไต และน้ำหนักของผู้ป่วย ต่อไปนี้เป็นคำแนะนำทั่วไป:

1. ผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 1 เดือน:

   • ขนาดยาปกติ: 15 มก./กก. ของน้ำหนักตัวต่อวัน แบ่งเป็น 2-3 ขนาดเท่ากันทุกๆ 8-12 ชั่วโมง
   • การติดเชื้อรุนแรง:อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 500 มก. ทุกๆ 8 ชั่วโมง ไม่เกิน 1.5 กรัมต่อวัน

2. ทารกแรกเกิด (รวมถึงทารกคลอดก่อนกำหนด):

   • 7 วันแรกของชีวิต (หากช่วงเวลาระหว่างการคลอดบุตรและประจำเดือนครั้งสุดท้ายของมารดา <40 สัปดาห์): 10 มก./กก. ทุกๆ 12 ชั่วโมง
   • หลังสัปดาห์แรกของชีวิต: 7.5 มก./กก. ทุก 12 ชั่วโมง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะมิคาซิน

การใช้อะมิคาซิน (ยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์) ในระหว่างตั้งครรภ์ควรเป็นไปตามข้อบ่งชี้ทางการแพทย์ที่เข้มงวดและอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์ แพทย์อาจสั่งยาอะมิคาซินเมื่อผลประโยชน์ที่มารดามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์

สิ่งสำคัญคือต้องพิจารณาว่ายาปฏิชีวนะของอะมิโนไกลโคไซด์ เช่น อะมิคาซิน สามารถผ่านรกและส่งผลต่อทารกในครรภ์ที่กำลังพัฒนาได้ การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าอะมิโนไกลโคไซด์สามารถทำให้เกิดความผิดปกติแต่กำเนิดและผลเสียอื่น ๆ ต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยมนุษย์ ข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของอะมิคาซินในระหว่างตั้งครรภ์ยังมีจำกัด

หากจำเป็นต้องใช้อะมิคาซินในการรักษาอาการติดเชื้อในหญิงตั้งครรภ์ แพทย์ควรประเมินผลประโยชน์และความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นอย่างรอบคอบ หากมีการกำหนด amikacin ในระหว่างตั้งครรภ์ แนะนำให้ติดตามทารกในครรภ์อย่างระมัดระวังและติดตามผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น

ข้อห้าม

1. ภาวะภูมิไวเกิน : ผู้ที่ทราบภาวะภูมิไวเกินต่อยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์ รวมถึงอะมิคาซิน ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังหรือหลีกเลี่ยงโดยสิ้นเชิง
2. การด้อยค่า ของไต : ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของไตอาจพบการสะสมของอะมิคาซินในร่างกาย ซึ่งอาจนำไปสู่ผลข้างเคียงที่เป็นพิษ ควรปรับขนาดยาขึ้นอยู่กับระดับความบกพร่องของไต
3. โรคทางระบบประสาทและกล้ามเนื้อ : การใช้อะมิกาซินอาจเป็นอันตรายต่อผู้ที่มีภาวะกล้ามเนื้ออ่อนแรง (myasthenia Gravis) (ความผิดปกติของการถ่ายทอดทางประสาทและกล้ามเนื้อ) เนื่องจากอาจไปกระตุ้นการทำงานของตัวบล็อกประสาทและกล้ามเนื้อได้
4. การตั้งครรภ์และการดำเนินการ: ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้อะมิคาซินในระหว่างตั้งครรภ์มีจำกัด ดังนั้นการใช้ amikacin ในช่วงเวลานี้ควรทำภายใต้ข้อบ่งชี้ที่เข้มงวดและอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น จำเป็นต้องปรึกษาแพทย์เกี่ยวกับความเป็นไปได้ของการใช้อะมิคาซินระหว่างให้นมบุตร
5. โรคประสาทอักเสบจากเสียง: เมื่อใช้อะมิโนไกลโคไซด์ รวมถึงอะมิคาซิน อาจเกิดโรคประสาทอักเสบจากเสียงได้ ส่งผลให้มีความบกพร่องทางการได้ยิน นี่เป็นสิ่งสำคัญอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางการได้ยิน
6. Myasthenia Gravis : ใน Myasthenia Gravis ซึ่งมีลักษณะของการส่งผ่านประสาทและกล้ามเนื้อบกพร่อง การใช้อะมิคาซินอาจเพิ่มฤทธิ์ในการบล็อกประสาทและกล้ามเนื้อ และทำให้อาการของโรคแย่ลง

ผลข้างเคียง อะมิคาซิน

1. ความเสียหายของไต:อะมิคาซินอาจทำให้เกิดความเป็นพิษต่อไต โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย สิ่งนี้อาจแสดงออกได้จากการทำงานของไตแย่ลง, กลุ่มอาการปัสสาวะเป็นโปรตีนหรือเลือดในปัสสาวะ
2. ความเสียหาย ต่อการได้ยิน:ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงที่สุดประการหนึ่งของอะมิคาซินคือความเสียหายต่อการได้ยิน รวมถึงการสูญเสียการได้ยินหรือหูอื้อ โดยปกติจะเป็นอาการชั่วคราว แต่ในบางกรณีที่เกิดขึ้นไม่บ่อยนักอาจเป็นแบบถาวร
3. ความผิดปกติของการทรงตัวและการประสานงาน:ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือความผิดปกติของการทรงตัวอันเป็นผลมาจากอะมิคาซิน
4. ปฏิกิริยาการแพ้:รวมถึงลมพิษ, อาการคัน, ผื่นที่ผิวหนัง, อาการบวมที่ริมฝีปากหรือใบหน้า, angioedema และภูมิแพ้ ในกรณีที่มีสัญญาณของอาการแพ้ ให้ไปพบแพทย์ทันที
5. ผลข้างเคียงอื่นๆ:อาจมีอาการคลื่นไส้อาเจียนร่วมด้วย

ยาเกินขนาด

1. ความผิดปกติของไต : การใช้ยาเกินขนาด Amikacin อาจทำให้เกิดพิษต่อไต ซึ่งอาจแสดงว่าการทำงานของไตเสื่อมลง อาการบวมน้ำ และความผิดปกติของสมดุลอิเล็กโทรไลต์
2. ภาวะแทรกซ้อนจากการได้ยิน : อะมิคาซินอาจทำให้เกิดพิษต่ออุปกรณ์ขนถ่ายและเส้นประสาทการได้ยิน ซึ่งอาจส่งผลให้สูญเสียการได้ยินหรือเวียนศีรษะ
3. พิษต่อระบบประสาท : ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการของพิษต่อระบบประสาท เช่น กล้ามเนื้ออ่อนแรง อัมพฤกษ์ การสั่น หรือปวดบริเวณแขนขา
4. โรคโลหิตจางและเลือดออกอื่น ๆ : อาจเกิดภาวะแทรกซ้อนของการสร้างเม็ดเลือด เช่น โรคโลหิตจาง ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ และเม็ดเลือดขาว
5. อาการทั่วไปของการใช้ยาเกินขนาด : ซึ่งอาจรวมถึงอาการคลื่นไส้ อาเจียน ปวดศีรษะ อาการชัก และอาการอ่อนแรงทั่วไป

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์อื่น ๆ : การใช้อะมิคาซินร่วมกับยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์อื่น ๆ ร่วมกันอาจเพิ่มผลพิษต่อไตและการได้ยิน
2. ยาที่เป็นพิษต่อไต : การใช้อะมิคาซินร่วมกับยาที่เป็นพิษต่อไตอื่นๆ เช่น แอมโฟเทอริซิน บี หรือไซโคลสปอริน อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะไตวาย
3. ยาที่เป็นพิษต่อระบบประสาท : การใช้อะมิคาซินร่วมกับยาที่มีผลเป็นพิษต่อระบบประสาท เช่น บิสมัท วินคริสทีน หรือยาชา อาจเพิ่มผลกระทบที่เป็นพิษต่อระบบประสาท
4. Myorelaxants : Amikacin อาจเพิ่มผลของ myorelaxant ของ myorelaxants เช่น pancuronium หรือ vecuronium
5. ยาที่ส่งผลต่อการทำงานของไต : การใช้ยาอะมิคาซินร่วมกับยาที่ส่งผลต่อการทำงานของไต เช่น ยาขับปัสสาวะ อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะไตวาย
6. ยาที่เพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด : การใช้อะมิคาซินร่วมกับยาที่เพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด เช่น spironolactone หรือ angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEIs) อาจส่งผลให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูง