ไทโคลพิดีน

ทิโคลพิดีน (ticlopidine) เป็นยาจากกลุ่มสารต้านการจับตัวเป็นก้อนที่ใช้ป้องกันลิ่มเลือด (blood clotting) ในหลอดเลือด เป็นตัวยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด ซึ่งหมายความว่าจะป้องกันไม่ให้เกล็ดเลือดเกาะติดกันในเลือด ซึ่งช่วยป้องกันลิ่มเลือดไม่ให้ก่อตัวและลดความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน

โดยทั่วไปจะจ่ายยา Ticlopidine ให้กับผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจ เช่นโรคหลอดเลือดหัวใจ, ตีบหรือโรคหลอดเลือดแดงส่วนปลาย เพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดและปรับปรุงการไหลเวียนของเลือด

อย่างไรก็ตาม เนื่องจาก ticlopidine อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรง เช่นภาวะเม็ดเลือดขาว(จำนวนเม็ดเลือดขาวลดลง) ยานี้จึงมักสงวนไว้สำหรับเมื่อยาต้านการแข็งตัวของเลือดและยาต้านการเกาะกลุ่มอื่น ๆ ไม่เหมาะสมหรือไม่ได้ผล

ตัวชี้วัด ไทโคลพิดีน

โดยทั่วไปจะมีการจ่ายยา Ticlopidine ในกรณีต่อไปนี้:

1. โรคหลอดเลือดหัวใจ : อาจใช้ไทโคลพิดีนเพื่อป้องกันการเกิดลิ่มเลือดในผู้ป่วยที่มีอาการแน่นหน้าอกคงที่ (อาการเจ็บหน้าอกเนื่องจากการไหลเวียนของเลือดไปยังหัวใจลดลง) หรือหลังกล้ามเนื้อหัวใจตาย (ปริมาณเลือดที่ไปเลี้ยงกล้ามเนื้อหัวใจลดลง)
2. โรคหลอดเลือดสมองตีบ : อาจใช้ยานี้เพื่อป้องกันการเกิดโรคหลอดเลือดสมองตีบขั้นทุติยภูมิในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดสมองเนื่องจากหลอดเลือดอุดตัน
3. โรคหลอดเลือดแดงส่วนปลาย : ไทโคลพิดีนอาจช่วยให้การไหลเวียนของเลือดบริเวณแขนขาดีขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดแดงส่วน ปลายเช่นโรคหลอดเลือดแดงส่วนปลาย
4. การใส่ขดลวดหลอดเลือด : ใช้ร่วมกับแอสไพรินเพื่อป้องกันการเกิดลิ่มเลือดหลังการใส่ขดลวดหลอดเลือดหัวใจ (ขั้นตอนที่ใส่ขดลวดชนิดพิเศษในหลอดเลือดที่แคบ)
5. เงื่อนไขอื่นๆ : ในบางกรณีที่พบไม่บ่อย อาจกำหนดให้ ticlopidine เพื่อรักษาภาวะอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการเกิดลิ่มเลือด แต่การใช้ในกรณีเหล่านี้ต้องใช้ความระมัดระวังและอาจต้องพิจารณาเป็นพิเศษ

ปล่อยฟอร์ม

Ticlopidine มีวางจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดสำหรับการบริหารช่องปาก (ทางหลอดเลือดดำ) ยาเม็ด Ticlopidine มักจะมีรูปร่างและขนาดมาตรฐานตามแบบฉบับของยาเม็ด และมักจะเคลือบเพื่อให้กลืนได้ง่ายขึ้น และป้องกันไม่ให้ยาย่อยในกระเพาะอาหาร

โดยทั่วไป ticlopidine มีจำหน่ายในขนาดยาที่หลากหลายเพื่อให้การรักษาเป็นรายบุคคลตามความต้องการเฉพาะของผู้ป่วยและคำแนะนำของแพทย์

เภสัช

เภสัชพลศาสตร์ของ ticlopidine เกี่ยวข้องกับความสามารถในการยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด กล่าวคือ เพื่อป้องกันไม่ให้เกล็ดเลือดเกาะกัน เป็นของกลุ่มยาที่เรียกว่า antiaggregants ซึ่งช่วยป้องกันการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือด

Ticlopidine ออกฤทธิ์ผ่านกลไกหลายประการ:

1. การยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดที่เกิดจาก ADP : ไทโคลพิดีนจะบล็อกตัวรับ ADP บนเกล็ดเลือด ซึ่งป้องกันไม่ให้เกาะติดกัน
2. เวลาเลือดออกเพิ่มขึ้น : การปราบปรามการรวมตัวของเกล็ดเลือดทำให้เวลาเลือดออกเพิ่มขึ้น ซึ่งเป็นหนึ่งในตัวบ่งชี้ฤทธิ์ต้านการรวมตัวของยา
3. ผลต่อระบบละลายลิ่มเลือด : ไทโคลพิดีนอาจส่งผลต่อระบบละลายลิ่มเลือด ช่วยเพิ่มการละลายลิ่มเลือด
4. ผลต่อการทำงานของบุผนังหลอดเลือด : มีการสังเกตผลเชิงบวกของ ticlopidine ต่อการทำงานของบุผนังหลอดเลือดในหลอดเลือด ซึ่งอาจส่งผลต่อฤทธิ์ต้านการเกิดลิ่มเลือดด้วย

ยาจะเริ่มออกฤทธิ์ภายใน 24-48 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน และจะได้ผลสูงสุดหลังจากรับประทานเป็นประจำประมาณ 3-5 วัน ผลของ ticlopidine ไม่สามารถย้อนกลับได้ และหลังจากหยุดยาแล้ว การทำงานของเกล็ดเลือดจะฟื้นตัวอย่างช้าๆ เป็นเวลาหลายวัน

เภสัชจลนศาสตร์

เภสัชจลนศาสตร์ของ ticlopidine มีลักษณะสำคัญดังต่อไปนี้:

1. การดูดซึม : Ticlopidine ถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร การรับประทานอาหารช่วยเพิ่มการดูดซึม ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาในเลือดจะถึงประมาณ 1-2 ชั่วโมงหลังการให้ยา
2. การกระจายตัว : ไทโคลพิดีนจับกับโปรตีนในพลาสมามากกว่า 90% บ่งชี้ว่ามีการจับกับโปรตีนในพลาสมาในระดับสูง กระจายไปตามอวัยวะและเนื้อเยื่อ โดยแทรกซึมเข้าสู่เกล็ดเลือด
3. การเผาผลาญ : Ticlopidine ถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารออกฤทธิ์ การเผาผลาญของ ticlopidine ดำเนินการโดยเอนไซม์ cytochrome P450 ในตับ สารหลักคืออนุพันธ์ของไทอีโนไพริดีนซึ่งมีฤทธิ์ต้านการรวมตัว
4. การขับถ่าย : Ticlopidine และสารเมตาบอไลต์ของมันถูกขับออกทางไตและทางน้ำดี ประมาณ 60% ของขนาดยาถูกขับออกทางปัสสาวะและประมาณ 23% จะถูกขับออกทางอุจจาระ ครึ่งชีวิตของ ticlopidine ที่กำจัดออกจากพลาสมาคือ 12 ถึง 15 ชั่วโมงซึ่งให้ผลเป็นเวลานาน
5. เวลาออกฤทธิ์ : การเริ่มออกฤทธิ์ของ ticlopidine ไม่ได้เกิดขึ้นทันที ใช้เวลาหลายวันถึงหนึ่งสัปดาห์ในการรับประทานยาจึงจะได้ผลเต็มที่ นี่เป็นเพราะความจำเป็นในการสะสมของสารออกฤทธิ์ในร่างกาย ผลยังคงมีอยู่เป็นเวลานานหลังจากหยุดยาเนื่องจากการเผาผลาญย้อนกลับช้าและครึ่งชีวิตที่ยาวนาน

การให้ยาและการบริหาร

วิธีใช้และปริมาณของไทโคลพิดีนอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับคำแนะนำเฉพาะของแพทย์และวัตถุประสงค์ของการรักษา ต่อไปนี้เป็นคำแนะนำทั่วไปสำหรับการใช้ ticlopidine:

1. ขนาดมาตรฐานสำหรับผู้ใหญ่ :

   • ขนาดเริ่มต้นและขนาดยาปกติคือ 250 มก. วันละสองครั้ง โดยให้ยาหลังอาหารเพื่อปรับปรุงการดูดซึมและลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงในทางเดินอาหาร

2. ระยะเวลาการรักษา :

   • ระยะเวลาของหลักสูตรการรักษาด้วย ticlopidine ขึ้นอยู่กับสภาวะสุขภาพของผู้ป่วย เป้าหมายของการรักษา และการตอบสนองต่อการรักษา แพทย์จะกำหนดระยะเวลาของหลักสูตรตามลักษณะเฉพาะของผู้ป่วย

3. คำแนะนำพิเศษ :

   • สิ่งสำคัญคือต้องมีการควบคุมทางการแพทย์อย่างสม่ำเสมอในขณะที่รับประทานยา ticlopidine รวมถึงการตรวจเลือด เพื่อติดตามสุขภาพของคุณและตรวจหาผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้ทันท่วงที
   • ควรเริ่มและหยุดยา Ticlopidine เมื่อแพทย์สั่งเท่านั้น

4. ใช้ในผู้ป่วยพิเศษ :

   • อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตหรือตับและในผู้สูงอายุ จำเป็นต้องมีการติดตามผู้ป่วยเหล่านี้อย่างใกล้ชิด

5. การยุติการรักษา :

   • การหยุดยา ticlopidine อย่างกะทันหันอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน ดังนั้นควรปรึกษาการเปลี่ยนแปลงแผนการรักษากับแพทย์ของคุณ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไทโคลพิดีน

ไม่พบการศึกษาเกี่ยวกับการใช้ ticlopidine โดยตรงในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อห้าม

การรับประทาน Ticlopidine มีความเสี่ยงและมีข้อห้ามหลายประการ:

1. การแพ้ยา ticlopidine หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา : ผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิไวเกินต่อ ticlopidine ควรหลีกเลี่ยงการใช้
2. โรคทางโลหิตวิทยา : ไทโคลพิดีนอาจทำให้เกิดภาวะนิวโทรพีเนีย ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ภาวะโลหิตจางจากไขกระดูกฝ่อ และความผิดปกติร้ายแรงอื่นๆ ของเม็ดเลือด ดังนั้นยานี้จึงมีข้อห้ามในที่ที่มีโรคทางโลหิตวิทยารวมถึงเม็ดเลือดขาวที่รุนแรงและภาวะเกล็ดเลือดต่ำ
3. การด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง : Ticlopidine ถูกเผาผลาญในตับ และการใช้อาจทำให้อาการรุนแรงขึ้นหากมีโรคตับรุนแรง
4. ภาวะไตวาย เรื้อรัง : ในคนไข้ที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง การใช้ ticlopidine ต้องใช้ความระมัดระวังเนื่องจากอาจเสี่ยงต่อการสะสมของสารที่เป็นพิษ
5. มีเลือดออกที่ใช้งานอยู่หรือมีแนวโน้มที่จะมีเลือดออก : รวมถึงแผลในกระเพาะอาหารและเลือดออกภายในเนื่องจาก ticlopidine จะทำให้เลือดออกนานขึ้น
6. ระยะเฉียบพลันของโรคหลอดเลือดสมอง : ไม่แนะนำให้ใช้ ticlopidine ทันทีหลังเกิดโรคหลอดเลือดสมองเฉียบพลัน เนื่องจากขาดข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพในกรณีนี้
7. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร : การใช้ ticlopidine ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรมีข้อห้ามเนื่องจากขาดข้อมูลความปลอดภัยที่เพียงพอ
8. ความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือดอย่างรุนแรง : เนื่องจาก ticlopidine เพิ่มความเสี่ยงของการตกเลือด การใช้อาจเป็นอันตรายได้หากมีความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด

ผลข้างเคียง ไทโคลพิดีน

เช่นเดียวกับยาอื่นๆ Ticlopidine อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้หลายประการ:

1. ผลข้างเคียงทางโลหิตวิทยา : รวมจ้ำลิ่มเลือดอุดตัน (TTP) ซึ่งอาจเกิดขึ้นภายในไม่กี่สัปดาห์หลังเริ่มการรักษา TTP เป็นภาวะร้ายแรงที่มีลักษณะเป็นลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดขนาดเล็ก ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะไตวายเฉียบพลัน การเปลี่ยนแปลงทางระบบประสาท และเพิ่มความเสี่ยงต่อการเสียชีวิต การหยุดยาตั้งแต่เนิ่นๆ และการเริ่มการรักษาด้วยพลาสมาสามารถปรับปรุงผลลัพธ์ได้อย่างมีนัยสำคัญ ( Kupfer, Tessler, 1997 )
2. Neutropenia : Ticlopidine อาจทำให้จำนวนนิวโทรฟิลในเลือดลดลง ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงต่อการติดเชื้อ
3. ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการตกเลือด : ticlopidine เป็นสารต้านการจับตัวเป็นก้อน ซึ่งจะทำให้ระยะเวลาการตกเลือดเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจทำให้เลือดออกเพิ่มขึ้น รวมถึงเลือดออกภายในด้วย
4. ความผิดปกติของตับ : รวมถึงโรคดีซ่านและเอนไซม์ ตับสูง ซึ่งอาจบ่งบอกถึงการทำงานของตับบกพร่อง มีรายงานโรคตับอักเสบจาก Cholestatic ในบางกรณี (Han et al., 2002)
5. ปฏิกิริยาการแพ้ : ผื่นที่ผิวหนัง, อาการคัน, angioedema.
6. โรคท้องร่วงและความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารอื่น ๆ: ไทโคลพิดีนมักทำให้เกิดความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร รวมถึงอาการท้องร่วงคลื่นไส้ และอาเจียน
7. ผลกระทบทางระบบประสาท : อาการ ปวด, ศีรษะเวียนศีรษะและความเหนื่อยล้าอาจเป็นผลข้างเคียงของ ticlopidine ได้เช่นกัน

ยาเกินขนาด

การใช้ยาเกินขนาดด้วย ticlopidine อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรง โดยเฉพาะอย่างยิ่งผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของฤทธิ์ต้านการรวมตัว ซึ่งจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด อาการของการใช้ยาเกินขนาดอาจรวมถึง:

• เพิ่มเวลาเลือดออก
• มีเลือดออกตามอวัยวะและเนื้อเยื่อต่างๆ
• การปรากฏตัวของรอยฟกช้ำและรอยฟกช้ำแม้จะได้รับบาดเจ็บเล็กน้อย
• คลื่นไส้อาเจียนท้องเสีย
• อาการวิงเวียนศีรษะและไม่สบายตัวทั่วไป

จะทำอย่างไรในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด:

1. ไปพบแพทย์ทันทีเมื่อสัญญาณแรกของการใช้ยาเกินขนาด ให้ไปโรงพยาบาลหรือเรียกรถพยาบาลทันที
2. การรักษาตามอาการไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับ ticlopidine ดังนั้นการรักษาจึงมุ่งเป้าไปที่การกำจัดอาการและรักษาการทำงานที่สำคัญของร่างกาย อาจจำเป็นต้องมีการถ่ายเลือดหรือส่วนประกอบเพื่อแก้ไขความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด
3. การตรวจสอบสภาพผู้ป่วยจะต้องมีการตรวจติดตามสุขภาพอย่างใกล้ชิด รวมถึงการแข็งตัวของเลือด ไตและการทำงานของตับ
4. การหยุดใช้ยาทิโคลพิดีนนอกจากนี้ ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการและคำแนะนำของแพทย์ อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาหรือการหยุดยาโดยสมบูรณ์

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาไทโคลพิดีนอาจมีปฏิกิริยากับยาหลายชนิด ทำให้ประสิทธิภาพยาลดลง หรือเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง นี่คือตัวอย่างบางส่วนของการโต้ตอบดังกล่าว:

1. การมีปฏิสัมพันธ์กับ theophylline : Ticlopidine อาจเพิ่มความเข้มข้นของ theophylline ในเลือด ซึ่งจะเพิ่มความเสี่ยงต่อผลกระทบที่เป็นพิษของ theophylline รวมถึงการรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจ และเพิ่มความตื่นเต้นง่ายทางประสาท สิ่งสำคัญคือต้องติดตามระดับ theophylline เมื่อให้ยาร่วมกับ ticlopidine และปรับขนาดยา theophylline หากจำเป็น (Colli et al., 1987)
2. การโต้ตอบกับ phenytoin : Ticlopidine อาจลดการกวาดล้างของ phenytoin ส่งผลให้ความเข้มข้นของเลือดเพิ่มขึ้น และเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดปฏิกิริยาที่เป็นพิษ เช่น ataxia การรบกวนการมองเห็น และความบกพร่องทางสติปัญญา ควรติดตามระดับฟีนิโทอินและปรับขนาดยาเมื่อให้ร่วมกับ ticlopidine ( Riva et al., 1996 )
3. สารต้านการแข็งตัวของเลือดและสารต่อต้านการจับตัวเป็นก้อนอื่น ๆ: Ticlopidine อาจเพิ่มผลของยาต้านการแข็งตัวของเลือด (เช่น warfarin) และยาต้านการเกาะกลุ่มอื่น ๆ (เช่นแอสไพริน) เพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด อาจจำเป็นต้องมีการตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยและการปรับขนาดยาอย่างใกล้ชิดเมื่อใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน
4. ยาที่ถูกเผาผลาญโดยไซโตโครม พี 450 : ไทโคลพิดีนอาจยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไซโตโครม พี 450 บางชนิด ซึ่งส่งผลต่อการเผาผลาญยาหลายชนิด รวมถึงสแตติน ยาแก้ซึมเศร้า และเบต้าบล็อคเกอร์ ซึ่งอาจส่งผลให้ระดับยาเหล่านี้ในเลือดเพิ่มขึ้นและเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง
5. ดิจอกซิน : มีรายงานว่า ticlopidine อาจเพิ่มความเข้มข้นของดิจอกซินในพลาสมา ซึ่งต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกัน

สภาพการเก็บรักษา

เงื่อนไขในการเก็บรักษา ticlopidine ควรเป็นไปตามคำแนะนำทั่วไปในการเก็บรักษาผลิตภัณฑ์ยาตลอดจนคำแนะนำของผู้ผลิตบนบรรจุภัณฑ์ยา โดยทั่วไปแนะนำให้ปฏิบัติตามเงื่อนไขต่อไปนี้:

1. อุณหภูมิ : ควรเก็บทิโคลพิดีนไว้ที่อุณหภูมิห้อง โดยปกติจะอยู่ระหว่าง 15 ถึง 25 องศาเซลเซียส หลีกเลี่ยงการจัดเก็บยาในสถานที่ที่มีอุณหภูมิสูงหรือถูกแสงแดดโดยตรง
2. ความชื้น : ควรเก็บยาไว้ในที่แห้ง ห่างจากแหล่งความชื้น เพื่อป้องกันการเน่าเสียและลดประสิทธิภาพ
3. ความพร้อมในการให้บริการสำหรับเด็ก : ควรเก็บยาให้พ้นมือเด็กเพื่อหลีกเลี่ยงการกลืนโดยไม่ตั้งใจ
4. บรรจุภัณฑ์ : เก็บทิโคลพิดีนไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันแสงและความชื้น และเพื่อให้ติดตามวันหมดอายุได้ง่าย

อายุการเก็บรักษา

ห้ามใช้ยาติโคลพิดีนหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ ยาที่หมดอายุควรถูกกำจัดอย่างเหมาะสม