Alotendin

Alotendin เป็นยาลดความดันโลหิตที่ซับซ้อน (ตัวป้องกันเบต้าและตัวต้านแคลเซียมไอออน) มันปิดกั้นทางเดินของแคลเซียมไอออนผ่านเมมเบรน L-channel เข้าไปในเซลล์ของเส้นใยกล้ามเนื้อหัวใจและหลอดเลือดของกล้ามเนื้อเรียบ

ผลที่ได้คือการผ่อนคลายโดยตรงซึ่งสัมพันธ์กับกล้ามเนื้อหลอดเลือดเรียบ ส่งผลให้ความดันโลหิตลดลง ในเวลาเดียวกัน ยาลดทอนภาวะขาดเลือดขาดเลือดที่เกี่ยวข้องกับโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ลดการใช้พลังงานและความต้องการออกซิเจนของเนื้อเยื่อ นอกจากนี้ ยายังบล็อกตัวรับ β-adrenergic ลดการทำงานของหัวใจและความต้องการออกซิเจนของหัวใจ [1]

ตัวชี้วัด Alotendin

ใช้ในการรักษารูปแบบที่มั่นคงของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรัง เช่นเดียวกับความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้น

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยยาจะเกิดขึ้นในรูปของยาเม็ด - 7 ชิ้นภายในแผ่นเซลล์ (4 หรือ 8 แผ่นในกล่อง) หรือ 10 ชิ้นในก้อนตุ่ม (3 หรือ 9 แพ็คภายในแพ็ค)

เภสัช

แอมโลดิพีนเป็นปฏิปักษ์แคลเซียมไอออน หลักการของความดันโลหิตตกนั้นสัมพันธ์กับผลการผ่อนคลายโดยตรงต่อกล้ามเนื้อหลอดเลือดเรียบ ผล antianginal พัฒนาตามหลักการดังต่อไปนี้:

• การขยายตัวของหลอดเลือดแดงส่วนปลายซึ่งช่วยลดความต้านทานต่อพ่วงของระบบ (ปริมาณ afterload) ในกรณีนี้ อัตราการเต้นของหัวใจจะไม่เปลี่ยนแปลง ภาระหัวใจลดลงซึ่งช่วยลดการใช้พลังงานของกล้ามเนื้อหัวใจและความต้องการออกซิเจน
• การขยายหลอดเลือดหัวใจตีบหลักด้วยหลอดเลือดแดงในบริเวณที่มีสุขภาพดีและขาดเลือดของกล้ามเนื้อหัวใจ ด้วยเหตุนี้ปริมาตรของออกซิเจนที่เข้าสู่กล้ามเนื้อหัวใจจึงเพิ่มขึ้นในผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่แตกต่างกัน

ในผู้ที่มีความดันโลหิตเพิ่มขึ้น การใช้แอมโลดิพีน 1 ครั้งต่อวันจะทำให้ค่าความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในช่วง 24 ชั่วโมง การเริ่มสัมผัสสารช้าจะทำให้ตัวบ่งชี้ความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว [2]

ในผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ สารจะยืดระยะเวลาทั่วไปของการออกกำลังกายจนถึงการพัฒนาของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและยังยืดระยะเวลาจนกว่าภาวะซึมเศร้าอย่างมีนัยสำคัญของส่วน ST จะปรากฏขึ้น นอกจากนี้ แอมโลดิพีนยังช่วยลดความถี่ในการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและความต้องการไนโตรกลีเซอรีน

ส่วนประกอบนี้ไม่นำไปสู่การปรากฏตัวของอาการเมตาบอลิซึมเชิงลบหรือการเปลี่ยนแปลงของไขมันในพลาสมาซึ่งทำให้สามารถใช้ยาในผู้ที่เป็นโรคเกาต์และ AD รวมถึงผู้ป่วยโรคเบาหวานได้

Bisoprolol เป็นตัวรับ receptor blocker β1-adrenergic แบบเลือกโดยไม่มี ICA นอกจากนี้ยังไม่มีกิจกรรมการรักษาเสถียรภาพของเมมเบรนอย่างมีนัยสำคัญ

บล็อกกิจกรรมของตัวรับ β1-adrenergic และลดผลกระทบของ catecholamines มันมีผลต่อต้านโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและลดความดันโลหิต

ผลความดันโลหิตตกพัฒนาด้วยการลดลงของการเต้นของหัวใจ, การกระตุ้นความเห็นอกเห็นใจของหลอดเลือดส่วนปลายลดลงและการปราบปรามของกระบวนการปล่อยเรนินของไต

ผล antianginal เกิดขึ้นเมื่อการกระทำของตัวรับβ1-adrenergic ถูกบล็อกเนื่องจากความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจลดลง - เนื่องจากผลกระทบเชิงลบของ inotropic และ chronotropic ด้วยวิธีนี้ bisoprolol จะลดลงหรือขจัดอาการขาดเลือดขาดเลือด

ยาถึงผลการรักษาสูงสุดหลังจาก 3-4 ชั่วโมงจากช่วงเวลาของการบริหารช่องปาก บ่อยครั้งที่ผลความดันโลหิตสูงสูงสุดเกิดขึ้นหลังจากรับประทาน Alotendin 2 สัปดาห์

เภสัชจลนศาสตร์

แอมโลดิพีน

หลังจากใช้ปริมาณการรักษาสารจะถูกดูดซึมได้ดีถึง Cmax ของเลือดหลังจาก 6-12 ชั่วโมง การกินอาหารไม่เปลี่ยนค่าการดูดซึมของแอมโลดิพีน - อยู่ในช่วง 64-80% ตัวบ่งชี้ปริมาณการกระจายอยู่ที่ประมาณ 21 l / kg การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าประมาณ 93-98% ของแอมโลดิพีนหมุนเวียนผ่านการสังเคราะห์โปรตีน

ด้วยกระบวนการเมตาบอลิซึมภายในตับ สารเมตาบอไลต์ที่ไม่มีกิจกรรมการรักษาจะเกิดขึ้น แอมโลดิพีนที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกทางปัสสาวะ (10%) และอุจจาระ (20-25%); ในรูปของเมตาบอลิซึม 60% ถูกขับออกมา

ระยะครึ่งชีวิตในพลาสมาคือภายใน 35-50 ชั่วโมงเนื่องจากยาสามารถใช้ได้วันละครั้ง

ไบโซโพรลอล

สารมากถึง 90% ถูกดูดซึมภายในทางเดินอาหาร ความรุนแรงของทางเดิน intrahepatic ครั้งที่ 1 ค่อนข้างต่ำ (ประมาณ 10%) ดัชนีการดูดซึมได้ 90% ระยะครึ่งชีวิตในพลาสมาคือภายใน 10-12 ชั่วโมง ซึ่งให้ผลของยาเป็นเวลา 24 ชั่วโมงโดยรับประทานยาเพียงตัวเดียวต่อวัน

ปริมาณการกระจาย 3.5 ลิตร / กก. การสังเคราะห์โปรตีนคือ 30%

การขับถ่ายของ bisoprolol ทำได้ 2 วิธี 50% ของยาระหว่างกระบวนการเผาผลาญภายในตับจะถูกแปลงเป็นสารที่ไม่ออกฤทธิ์ แล้วขับออกทางไต ส่วนที่เหลืออีก 50% (สารที่ไม่เปลี่ยนแปลง) จะถูกขับออกทางไต

การให้ยาและการบริหาร

อะโลเทนดินต้องรับประทาน ขนาดของมาตรฐานที่ให้บริการสำหรับค่าความดันโลหิตสูงคือ 1 เม็ดต่อวัน ในกรณีที่ไม่มีผลตามที่ต้องการ สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 10/10 มก. แท็บเล็ต 1 เท่าต่อวัน

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ยานี้ไม่ได้ใช้ในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Alotendin

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยในการใช้ Alotendin ระหว่างตั้งครรภ์และไวรัสตับอักเสบบี ควรกำหนดไว้เฉพาะในสถานการณ์ที่ไม่สามารถใช้อะนาล็อกที่ปลอดภัยกว่าได้

การทดสอบด้วยการมีส่วนร่วมของสัตว์เปิดเผยการพัฒนาผลกระทบด้านลบของยาที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบสืบพันธุ์

ข้อห้าม

ท่ามกลางข้อห้าม:

• การแพ้อย่างรุนแรงต่อแอมโลดิพีนและไดไฮโดรไพริดีน
• ความดันโลหิตต่ำมาก
• สถานะช็อก (เช่นช็อกจากโรคหัวใจ);
• สิ่งกีดขวางที่ส่งผลต่อทางเดินออกของทางเดินกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย (ตัวอย่างเช่นรูปแบบที่เด่นชัดของการตีบของหลอดเลือด);
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบไม่เสถียร
• ในช่วง 8 วันนับจากช่วงเวลาของการพัฒนาของระยะเฉียบพลันที่สุดของกล้ามเนื้อหัวใจตาย;
• รูปแบบที่ใช้งานของภาวะหัวใจล้มเหลวหรืออาการ decompensation;
• บล็อก AV ระดับ 2-3;
• SSSU;
• การปิดล้อม sinoatrial;
• ระยะรุนแรงของโรคหอบหืด
• มีการบดเคี้ยวอย่างรุนแรงในบริเวณหลอดเลือดแดงส่วนปลาย
• pheochromocytoma ที่ไม่ได้รับการรักษา;
• กรดชนิดเมตาบอลิซึม

ผลข้างเคียง Alotendin

ผลข้างเคียงหลัก:

• ความผิดปกติของระบบเลือดและน้ำเหลือง: thrombocyto- หรือ leukopenia;
• ปัญหาการเผาผลาญ: น้ำตาลในเลือดสูง;
• ความผิดปกติทางจิต: lability อารมณ์, นอนไม่หลับ, ซึมเศร้า, ความวิตกกังวลและความสับสน;
• รอยโรคทางระบบประสาท: อาการง่วงนอน, dysgeusia, เวียนศีรษะ, เป็นลม, hypertonicity และการสั่นสะเทือนและนอกจากนี้ paresthesia, cephalalgia, hypesthesia, อาการ extrapyramidal และ polyneuropathy;
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับอวัยวะของการรับรู้: ความผิดปกติทางสายตารวมถึงภาพซ้อน
• ปัญหาเกี่ยวกับการได้ยินและการทำงานเขาวงกต: การพัฒนาของหูอื้อ (หูอื้อ);
• ความผิดปกติของหัวใจ: กล้ามเนื้อหัวใจตาย, อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (เช่น bradycardia, tachycardia และ atrial flutter);
• รอยโรคของหลอดเลือด: ความดันโลหิตลดลง, ร้อนวูบวาบและ vasculitis;
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: ไอ, หายใจลำบากและน้ำมูกไหล;
• ปัญหาทางเดินอาหาร: อาเจียน, ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของลำไส้, ปวดท้อง, xerostomia, คลื่นไส้และท้องผูก / ท้องร่วง นอกจากนี้โรคตับอักเสบ, โรคดีซ่าน, ตับอ่อนอักเสบ, โรคกระเพาะ, cholestasis, hyperplasia เหงือกและการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ตับ;
• อาการผิวหนังชั้นนอก: ผื่น, ลมพิษ, จ้ำ, อาการบวมน้ำของ Quincke, ผมร่วง, อาการคัน, การเปลี่ยนสีผิวและ exanthema นอกจากนี้ความไวแสง, hyperhidrosis, SS, exfoliative dermatitis และ erythema polyform;
• รอยโรคที่มีผลต่อ ODA: ปวดข้อ, ปวดหลังและกล้ามเนื้อ, บวมที่ขาและปวดกล้ามเนื้อ;
• ความผิดปกติในระบบทางเดินปัสสาวะ: nocturia, ปัสสาวะเพิ่มขึ้นและความผิดปกติของปัสสาวะ;
• ปัญหาการสืบพันธุ์: ความอ่อนแอ, gynecomastia และโรคสะเก็ดเงิน;
• อื่น ๆ : ความเมื่อยล้า, เพิ่ม / ลดน้ำหนัก, บวมและปวดที่กระดูกอก

ยาเกินขนาด

อาการใช้ยาเกินขนาด: อิศวร, เวียนศีรษะ, ความดันโลหิตลดลงเป็นเวลานาน, หัวใจเต้นช้าและบล็อก AV

จำเป็นต้องดำเนินการตามขั้นตอนที่สนับสนุนการทำงานของ CVS ตรวจสอบตัวบ่งชี้ BCC, ขับปัสสาวะ, การทำงานของปอดและหัวใจและดำเนินการตามอาการ ประสิทธิภาพการฟอกไตต่ำมาก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

แอมโลดิพีน

สารจะต้องถูกรวมอย่างระมัดระวังกับไนเตรตที่มีอิทธิพลเป็นเวลานาน, NSAIDs, ยาขับปัสสาวะ, ตัวรับβ-adrenergic blockers, ไนโตรกลีเซอรีนที่ถ่ายใต้ลิ้น, ยาปฏิชีวนะและยาลดน้ำตาลในเลือดที่นำมารับประทาน

ผลของยาอื่นต่อแอมโลดิพีน

ยาที่ชะลอการทำงานของ CYP 3A4

การใช้ยาร่วมกับสารยับยั้งระดับปานกลางหรือที่มีประสิทธิภาพ (ยากลุ่ม azole antimycotics, protease inhibitors, diltiazem หรือ verapamil และ macrolides (เช่น clarithromycin หรือ erythromycin)) สามารถกระตุ้นให้ได้รับ amlodipine เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งจะเพิ่มโอกาสของความดันเลือดต่ำ ผลกระทบทางคลินิกของการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้อาจเด่นชัดมากขึ้นในผู้สูงอายุ อาจจำเป็นต้องมีการตรวจติดตามสภาพของผู้ป่วยและการปรับขนาดยา

ห้ามรับประทานน้ำเกรพฟรุตหรือเกรปฟรุตในระหว่างการรักษาด้วยแอมโลดิพีน เนื่องจากในบางคน การทำเช่นนี้อาจทำให้การดูดซึมของสารเพิ่มขึ้น ซึ่งเป็นเหตุให้ฤทธิ์ลดความดันโลหิตมีศักยภาพ

ยาที่กระตุ้นการทำงานของ CYP 3A4

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลของสารกระตุ้น CYP 3A4 ต่อแอมโลดิพีน เมื่อรวมยากับสาโทเซนต์จอห์นหรือ rifampicin เป็นไปได้ที่จะลดระดับแอมโลดิพีนในพลาสมาซึ่งเป็นสาเหตุที่ใช้ชุดค่าผสมดังกล่าวอย่างระมัดระวัง

การแช่ Dantrolene

หลังจากได้รับ dantrolene และ verapamil ทางหลอดเลือดดำ สัตว์เหล่านี้พบภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่ร้ายแรง รวมถึงการล่มสลายของ CVS ที่เกี่ยวข้องกับภาวะโพแทสเซียมสูง

เนื่องจากความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะโพแทสเซียมสูง ผู้ที่มีแนวโน้มจะเป็นภาวะตัวร้อนเกินที่เป็นมะเร็ง รวมทั้งในการรักษาโรคนี้ ควรหยุดใช้ Ca channel blockers (แอมโลดิพีน)

ผลของแอมโลดิพีนต่อยาอื่น

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของแอมโลดิพีนช่วยเพิ่มผลความดันโลหิตตกของสารลดความดันโลหิตอื่นๆ

ทาโครลิมัส

เมื่อรวมกับแอมโลดิพีนมีความเป็นไปได้ที่ค่าเลือดของทาโครลิมัสจะเพิ่มขึ้น แต่ไม่สามารถระบุเภสัชจลนศาสตร์ของการโต้ตอบนี้ได้อย่างเต็มที่

เพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดพิษของ Tacrolimus จำเป็นต้องตรวจสอบพารามิเตอร์เลือดอย่างต่อเนื่องและปรับปริมาณหากจำเป็น

ไซโคลสปอริน.

สำหรับการปลูกถ่ายไตโดยใช้แอมโลดิพีน ให้พิจารณาติดตาม cyclosporine และลดขนาดยาลงหากจำเป็น

ซิมวาสแตติน.

การรวมกันของ amlodipine หลายขนาด (10 มก.) กับ simvastatin 80 มก. ทำให้การรับยาหลังเพิ่มขึ้น 77% (เมื่อเทียบกับการให้ simvastatin เพียงอย่างเดียว) ผู้ที่ทานแอมโลดิพีนควรจำกัดปริมาณยาซิมวาสแตตินต่อวันไว้ที่ 20 มก.

ไบโซโพรลอล

ห้ามใช้ร่วมกัน

แคลเซียมคู่อริ (verapamil เช่นเดียวกับ diltiazem (ใช้งานน้อยกว่า)) ส่งผลเสียต่อความดันโลหิต การนำ AV และการหดตัว เมื่อใช้ verapamil โดยบุคคลที่ใช้ตัวรับ adrenergic blockers ค่าความดันโลหิตอาจลดลงอย่างมีนัยสำคัญและการพัฒนาของการปิดล้อม AV

สารความดันโลหิตสูงที่มีกิจกรรมกลาง (methyldopa, rilmenidine กับ clonidine และ moxonidine) ร่วมกับ bisoprolol จะทำให้อัตราการเต้นของหัวใจช้าลง vasodilation และลดการเต้นของหัวใจ ด้วยการถอนตัวของยาที่คมชัดโอกาสของอาการถอนในรูปแบบของการเพิ่มขึ้นของค่าความดันโลหิตจะเพิ่มขึ้น

สารที่ต้องรวมเข้ากับ bisoprolol อย่างระมัดระวัง

Dihydropyridine Ca-antagonists (เช่น nifedipine) อาจเพิ่มโอกาสของ HF และความดันโลหิตลดลง

ยาลดการเต้นของหัวใจ Class I (เช่น quinidine, propafenone กับ disopyramide, flecainide และ phenytoin กับ lidocaine) ช่วยเพิ่มผลเสียของกิจกรรม inotropic ของกล้ามเนื้อหัวใจและการนำ AV

ยาลดการเต้นของหัวใจ Class III (เช่น amiodarone) สามารถเพิ่มการได้รับสัมผัสเมื่อเทียบกับการนำ AV

เมื่อรวมกับ parasympathomimetics ระยะเวลาการนำ AV สามารถยืดเยื้อได้ ซึ่งจะเพิ่มโอกาสในการเกิด bradycardia

สารในท้องถิ่นที่มีองค์ประกอบที่ปิดกั้นตัวรับ β-adrenergic (ยาหยอดตาที่ใช้ในการรักษาโรคต้อหิน) สามารถเสริมการทำงานของระบบของ bisoprolol

ยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากและอินซูลินช่วยเพิ่มฤทธิ์ต้านเบาหวาน เนื่องจากการปิดล้อมของ β-arenoreceptors การกำบังสัญญาณของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอาจเกิดขึ้น

ใช้ร่วมกับ SG ช่วยยืดอายุการนำ AV และลดอัตราการเต้นของหัวใจ

การบริหารร่วมกับ NSAIDs ช่วยลดความดันโลหิตตก

การใช้ยาร่วมกับ β-sympathomimetics (dobutamine หรือ isoprenaline) สามารถลดผลกระทบของยาทั้งสองชนิดได้

Sympathomimetics ซึ่งกระตุ้นการทำงานของตัวรับα- และβ-adrenergic (รวมถึง norepinephrine กับ epinephrine) เพิ่มความดันโลหิต ผลกระทบนี้มีแนวโน้มมากขึ้นเมื่อมีการแนะนำตัวบล็อก β-adrenoreceptor ที่ไม่ผ่านการคัดเลือก

อนุพันธ์ของ Ergotamine ทำให้การไหลเวียนของเลือดผิดปกติรุนแรงขึ้น

Barbiturates, tricyclics, phenothiazines และสารลดความดันโลหิตอื่น ๆ เพิ่มโอกาสในการลดค่าความดันโลหิต

อนุพันธ์ของคาร์โบไฮเดรตและสารสำหรับการดมยาสลบ (halothane, chloroform, methoxyflurane และ cyclopropane) เมื่อรวมกับยาที่ปิดกั้นตัวรับβ-adrenergic จะเพิ่มโอกาสในการระงับกิจกรรมของกล้ามเนื้อหัวใจและอาการลดความดันโลหิต

ผลของสารบล็อกเกอร์แบบ non-depolarizing ของการส่งผ่านประสาทและกล้ามเนื้อมีศักยภาพและยืดเยื้อโดยการกระทำของยาที่ขัดขวางการทำงานของตัวรับβ-adrenergic

เมโฟลควินเพิ่มโอกาสของหัวใจเต้นช้า

MAOI (ยกเว้น MAOI-B) กระตุ้นฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาที่บล็อกตัวรับ β-adrenergic และเพิ่มโอกาสในการเกิดวิกฤตความดันโลหิตสูง

สภาพการเก็บรักษา

Alotendin จะต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิภายใน 15-30 ° C

อายุการเก็บรักษา

Alotendin สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตยารักษาโรค

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Sobikombi