Carbidopa และ Levodopa Teva

Carbidopa และ levodopa-teva เป็นยาต่อต้านพาร์กินสันที่ซับซ้อนซึ่งมีสารตั้งต้นของการเผาผลาญโดปามีน (levodopa) เช่นเดียวกับสารที่ชะลอการทำงานของอุปกรณ์ต่อพ่วง dopa-decarboxylase (carbidopa)

สัญญาณของการเป็นอัมพาตสั่นเชื่อว่าเกิดจากการขาดโดปามีน ด้วยระดับโดปามีนปกติมันทำหน้าที่เป็นสารสื่อประสาทและผลิตโดยเซลล์สมองบางส่วนที่ควบคุมกิจกรรมของกล้ามเนื้อ ดังนั้นจึงมีความเชื่อกันว่าความผิดปกติของมอเตอร์เกิดขึ้นเนื่องจากการขาดโดปามีนในร่างกาย

ตัวชี้วัด Carbidopa และ Levodopa Teva

มันถูกใช้ในระหว่างการเป็นอัมพาตตัวสั่น

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวของยาเสพติดที่ทำในแท็บเล็ต - 10 ชิ้นภายในก้อนตุ่ม ในแพ็ค - 5 หรือ 10 แพคเกจดังกล่าว

เภสัช

กิจกรรมการต่อต้านพาร์กินสันของ levodopa นั้นเกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนเป็นโดปามีน (เนื่องจาก decarboxylation เกิดขึ้นโดยตรงภายในระบบประสาทส่วนกลาง) ซึ่งเป็นผลมาจากการขาดสารโดปามีนในเซลล์ประสาท

Carbidopa ไม่สามารถเอาชนะ BBB ได้ ป้องกันไม่ให้กระบวนการของ decarboxylation extracerebral ของ levodopa เพราะมันจะเพิ่มเข้าสู่สมองด้วยการเปลี่ยนแปลงที่ตามมาเป็นโดปามีนในระบบประสาทส่วนกลาง กระบวนการเหล่านี้ทำให้อาการอัมพาตสั่นไหวในผู้ป่วยจำนวนมากลดลง

[1], [2],

เภสัชจลนศาสตร์

ส่วนประกอบที่ใช้งานของยาทั้งสองถูกดูดซึมได้ดี ค่าพลาสม่า Cmax ถูกบันทึกหลังจากผ่านไป 1-3 ชั่วโมง คำว่าครึ่งชีวิตของ levodopa (ที่มีการเปิดรับ carbidopa) ประมาณ 2 ชั่วโมง ภายใต้อิทธิพลของคาร์โบโดปาการขับถ่ายของเลโวโดปาลดลง 50% เมื่อสัมผัสกับ carbidopa levodopa มักจะถูกเปลี่ยนเป็นกรดอะมิโน (ส่วนเล็ก ๆ จะถูกเปลี่ยนเป็นอนุพันธ์ catecholamine) ส่วนประกอบการเผาผลาญทั้งหมดของ levodopa กับ carbidopa ถูกขับออกมาทางปัสสาวะ

[3], [4], [5]

การให้ยาและการบริหาร

การเลือกขนาดยาที่เหมาะสมต่อวันของยาจะดำเนินการผ่านการไตเตรทอย่างระมัดระวังของผู้ป่วยแต่ละราย

โดยคำนึงถึงความรุนแรงของพยาธิสภาพอาจใช้เวลาประมาณหกเดือนเพื่อให้ได้ผลการรักษาที่ดีที่สุด

ผู้ที่ไม่ได้ใช้ levodopa

สำหรับคนที่เริ่มใช้ยาคุณต้องกินโต๊ะครึ่งวันละ 1-2 ครั้ง หากจำเป็นให้เพิ่มอีกครึ่งตารางทุกวันหรือหยุดชะงักทุกวันจนกว่าจะได้รับจำนวนคาร์โบโดปาที่ต้องการ

ผลของยาจะพัฒนาทันทีในวันที่บริโภค (บางครั้งแม้หลังจากส่วนที่ 1) มีประสิทธิภาพอย่างเต็มที่หลังจาก 7 วัน (ใช้เพียง levodopa ใช้เวลาเป็นสัปดาห์หรือเป็นเดือน)

คนใช้เลโวโดปา

การแนะนำของเลโวโดปาจะต้องถูกยกเลิกอย่างน้อย 12 ชั่วโมง (หรือ 24 ชั่วโมงหากมีการใช้ยาชนิดปล่อยช้า) ก่อนเริ่มการรักษาด้วยยา คุณสามารถทานเลโวโดปาในตอนเช้าและห้ามใช้ตอนกลางคืน การให้บริการควรประมาณ 20% ของปริมาณ levodopa ต่อวันก่อนหน้านี้

ส่วนเริ่มต้น

ผู้ที่บริโภค levodopa น้อยกว่า 1.5 กรัมต่อวันต้องใช้ carbidopa 0.075-0.1 กรัมและ 0.3-0.4 กรัม levodopa (ใช้ยาที่มีขนาด 1k4 carbidopa / levodopa), 3 การใช้ -4

สำหรับผู้ที่บริโภค levodopa มากกว่า 1.5 กรัมต่อวันอันดับแรกให้ทานยาเม็ดแรกวันละ 3-4 ครั้ง

ส่วนที่รองรับ

มันเป็นสิ่งจำเป็นที่จะใช้ยาโดยคำนึงถึงลักษณะส่วนบุคคลของบุคคลเปลี่ยนส่วนค่อยๆ (คำนึงถึงผลกระทบของยา)

หากจำเป็นต้องใช้เลโวโดปาในปริมาณที่มากขึ้นปริมาณที่ได้รับอนุญาตจะเพิ่มเป็น 1 เม็ดวันละ 3-4 ครั้ง หากต้องการสามารถเพิ่มส่วนได้ 0.5-1 เม็ดต่อวัน (ในเวลาเดียวกันสามารถรับประทานได้ไม่เกิน 8 เม็ดต่อวัน)

ในกรณีที่ในระหว่างการถ่ายโอนผู้ป่วยจาก Levodopa ไปยัง Carbidopa และ Levodopa-Teva การใช้งานของตัวแทนอื่น ๆ ที่ชะลอตัวลง decarboxylase จะดำเนินการบริหารยาเสพติดจะต้องยกเลิกอย่างน้อย 12 ชั่วโมงก่อนที่จะใช้ยา การบริหารยาควรเริ่มต้นด้วยส่วนที่คล้ายกับปริมาณของ levodopa และสารที่ชะลอ decarboxylase ในยาก่อนหน้า

คนที่ใช้สารต่อต้านพาร์คนิน

การรวมกันของยาเสพติดและ MAOI-B สามารถเพิ่มกิจกรรมยาเสพติดครั้งแรกที่มีอาการควบคุมของ dyskinesia หรือ akinesia

มันได้รับอนุญาตให้ดำเนินการต่อสาร anti-parkinsonian มาตรฐานอื่น ๆ นอกเหนือจาก levodopa ด้วยการแนะนำของ carbidopa กับ levodopa แม้ว่าส่วนฉีดอาจต้องปรับ

[7]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Carbidopa และ Levodopa Teva

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลของ carbidopa และ levodopa-teva ในการตั้งครรภ์ แต่ levodopa เช่นเดียวกับการรวมกับ carbidopa นำไปสู่การปรากฏตัวของความผิดปกติในการพัฒนาโครงกระดูกกับอวัยวะภายในในระหว่างการทดสอบสัตว์ อย่าใช้ยาในระหว่างให้นมบุตรและการตั้งครรภ์ สตรีวัยเจริญพันธุ์ที่ใช้ยาควรใช้การคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้

ไม่มีข้อมูลว่ายาถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ เพื่อป้องกันการเกิดอาการทางลบในทารกจำเป็นต้องตัดสินใจเกี่ยวกับการยกเลิกยาหรือการเลิกให้นมบุตร (โดยคำนึงถึงความจำเป็นในการรับยาของผู้หญิง)

ข้อห้าม

ในบรรดาข้อห้าม:

• ความไวสูงที่เกี่ยวข้องกับองค์ประกอบที่ใช้งานของยาเสพติดหรือส่วนผสมอื่น ๆ;
• โรคต้อหิน;
• หัวใจล้มเหลวในการทำงานหนัก
• เต้นผิดปกติของหัวใจมีลักษณะรุนแรง;
• โรคจิตรุนแรง
• ใช้ร่วมกับ MAOI-A แบบเลือกรวมถึง MAOI แบบไม่เลือก (ยกเว้นส่วนเล็ก ๆ ของ MAOI-B บางส่วน) ยาเหล่านี้ต้องถูกยกเลิกอย่างน้อย 14 วันก่อนเริ่มใช้ยา
• ที่น่าสงสัยรวมถึงโรคผิวหนังที่ไม่สามารถวินิจฉัยได้หรือมะเร็งผิวหนังที่มีอยู่ในประวัติศาสตร์

ยาเสพติดไม่ได้กำหนดไว้สำหรับผู้ที่ไม่สามารถใช้

ผลข้างเคียง Carbidopa และ Levodopa Teva

อาการทางลบที่เกิดขึ้นเมื่อรับประทานยามักจะเกี่ยวข้องกับกิจกรรม neuropharmacological ของโดปามีน โดยทั่วไปพวกมันจะผ่านหรืออ่อนตัวหลังจากลดสัดส่วนลง

บ่อยครั้งเมื่อใช้ยา dyskinesia จะปรากฏขึ้น (dystonic, choreiform และการเคลื่อนไหวอื่น ๆ ที่มีลักษณะโดยไม่สมัครใจ) หากเกล็ดกระดี่และตะคริวเกิดขึ้นให้ลดขนาดยาลง

ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงอื่น ๆ รวมถึงการเปลี่ยนแปลงทางจิต (โรคจิตกับความคิดหวาดระแวงเช่นเดียวกับภาวะซึมเศร้าที่มีแนวโน้มฆ่าตัวตายหรือไม่) และภาวะสมองเสื่อม มีรายงานการพัฒนาของ hypersexuality หรือความตื่นเต้นที่มีลักษณะทางพยาธิวิทยาและนอกจากนี้ความใคร่เพิ่มขึ้น (โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ส่วนใหญ่ของยา) อาการดังกล่าวจะหายไปหลังจากการลดขนาดยาหรือหยุดยา

ท่ามกลางอาการเชิงลบที่เกี่ยวข้องกับ levodopa และการรวมกัน:

• แผลน้ำเหลืองและเม็ดเลือด: โรคโลหิตจาง (เช่น hemolytic), เกล็ดเลือดหรือเม็ดเลือดขาวและ agranulocytosis;
• ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน: อาการของการแพ้รวมทั้งลมพิษและ angioedema;
• ความผิดปกติของการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: เป็นลม, ใจสั่น, หนาวสั่น, ความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ, เพิ่มค่าความดันโลหิต, มีแนวโน้มที่จะสูญเสียสติและสัญญาณ orthostatic รวมถึงตัวชี้วัดความดันโลหิตลดลง;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของ NA: ataxia, chorea, bradykinesia หรือ dyskinesia, เวียนหัวและปรากฏการณ์ของสิ่งที่เรียกว่า "on-off" (บางครั้งเกิดขึ้นหลายเดือนต่อมาหรือปีหลังจากการเริ่มต้นของการรักษาด้วยการแนะนำของ levodopa; การละเมิดอาจต้องเปลี่ยนขนาดของส่วนและช่วงเวลาระหว่างการฉีด)) นอกจากนี้ trismism, ดีสโทเนีย, การสั่นสะเทือนที่เพิ่มขึ้นส่งผลกระทบต่อมือ, กล้ามเนื้อกระตุก, มอเตอร์และอาการ extrapyramidal, อาชา, กล้ามเนื้อกระตุกกระตุก, CSN, การสูญเสียสติและแนวโน้มที่จะเป็นลมและความผิดปกติของการชัก
• ความผิดปกติทางจิต: บ้าคลั่ง, ซึมเศร้า, สับสน, อ่อนเพลีย, ฝันร้ายและความพยายามฆ่าตัวตาย นอกจากนี้การนอนไม่หลับวิงเวียนสมองเสื่อมเพ้อความรู้สึกสบายความวิตกกังวลและภาพหลอน นอกจากนี้ในรายการมีการเปลี่ยนแปลงในสภาพจิตใจ (ซึ่งรวมถึงโรคจิตชั่วคราวและความคิดหวาดระแวง), ความปั่นป่วน, ความกลัว, ชัก, ความคิดหรือความผิดปกติในการเดิน, ปวดหัว, อาการเวียนศีรษะและเวียนศีรษะเช่นเดียวกับการง่วงนอนอย่างรุนแรงทันที;
• แผลที่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินอาหาร: กลืนลำบากท้องเสียเยื่อเมือกในช่องปากแห้งอาการอาหารไม่ย่อยภาวะ hypersalivati on การนอนกัดฟันและคลื่นไส้เช่นเดียวกับการปรากฏตัวของรสขม, hiccups, อาเจียนและท้องอืด, การอุดตัน, ปวดในเขตท้อง มีเลือดออกภายในทางเดินอาหาร, การเผาไหม้ของลิ้น, สีเข้มของน้ำลายและแผลที่มีผลต่อลำไส้เล็กส่วนต้น;
• ปัญหาเกี่ยวกับกระบวนการเผาผลาญอาหาร: บวมน้ำหนักตัวเพิ่มขึ้นหรืออาการเบื่ออาหาร
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนังชั้นนอก: hyperhidrosis, ผมร่วง, อาการคัน, การเปิดใช้งานของเนื้องอกในธรรมชาติของมะเร็ง, hyperemia, ผื่น, เหงื่อสีเข้มและจ้ำรูมาติกโรคไขข้อ;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบทางเดินหายใจ: เสียงแหบแห้งหายใจลำบากปวดกระดูกสันอกและหายใจลำบาก
• รอยโรคของโครงสร้างกล้ามเนื้อและกระดูก: กล้ามเนื้อกระตุก;
• ฟังก์ชั่นทางเดินปัสสาวะบกพร่อง: ความมักมากในกามหรือการเก็บปัสสาวะ, แข็งตัวและปัสสาวะสีเข้ม;
• ความผิดปกติทางสายตา: การเห็นภาพซ้อน, ความบกพร่องทางสายตา, ปวดตา, ม่านตา, เกล็ดกระดี่, วิกฤต oculomotor เกล็ดเลือดอาจเป็นสัญญาณเริ่มต้นของการเป็นพิษ;
• การเปลี่ยนแปลงในผลการทดสอบ: เพิ่มค่าของกิจกรรมของตับ (ALT, พร้อมกับ alkaline phosphatase และ AST, บิลิรูบิน, creatinine, LDH, กรดยูริคและยูเรียไนโตรเจนในเลือด), การตอบสนองเชิงบวกจากการทดสอบของคูมบ์ส, ระดับน้ำตาลในเลือดลดลง กับปัสสาวะ;
• อื่น ๆ : ความเมื่อยล้า, ความรู้สึกทั่วไปของความอ่อนแอ, อาการกำเริบที่คมชัดของโรคที่มีอยู่, การเสื่อมสภาพของสุขภาพ, ภาวะเลือดคั่ง, ล้างเลือดในพื้นที่ของผิวของใบหน้าและเนื้องอกซึ่งเป็นมะเร็ง;
• ความผิดปกติของการตัดสินใจแบบหุนหันพลันแล่น: การกินมากเกินไปและความจำเป็นในการสั่งซื้อเมื่อโดปามีน agonists หรือยาเสพติดอื่น ๆ ที่มีโดพามีนถูกฉีด (ในหมู่พวกเขาและเลโวโดปากับ carbidopa)

[6]

ยาเกินขนาด

ท่ามกลางอาการเริ่มแรกของความมึนเมา: มีรูปแบบการเคลื่อนไหวโดยไม่สมัครใจ, การกระตุกของกล้ามเนื้อ, ความผิดปกติของการเต้นของหัวใจ, การเพิ่มขึ้นของความดันโลหิต, blepharospasm, มีโทนิก, เบื่ออาหารและเพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจ, นอนไม่หลับ, วิตกกังวล.

จำเป็นต้องล้างท้องทันทีพร้อมกับชักนำให้อาเจียน

การกระทำอาการ: มีการใช้เงินทุนอย่างระมัดระวัง จะต้องคำนึงถึงระดับของ patency ของระบบทางเดินหายใจ ในกรณีของภาวะ, การบำบัดจะดำเนินการกับการสังเกตบนคลื่นไฟฟ้าหัวใจ ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้การล้างไตในกรณีที่เป็นพิษ การใช้ไพริดอกซิจะไม่ได้ผล

[8], [9]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้กับยาต่อไปนี้

ยาลดความดันโลหิต

ในบุคคลที่ใช้ยาลดความดันโลหิตสูงการใช้ levodopa ร่วมกันและวิธีการชะลอการกระทำของ decarboxylase ทำให้เกิดลักษณะที่ปรากฏของอาการยุบ orthostatic ด้วยเหตุนี้ในระยะแรกของการบำบัดจึงมีความจำเป็นต้องปรับขนาดของสารความดันโลหิตตก

ซึมเศร้า

มีรายงานแยกต่างหากเกี่ยวกับการเกิดอาการเชิงลบ (ในหมู่พวกเขาดายสกินและการเพิ่มขึ้นของความดันโลหิต) ที่เกี่ยวข้องกับการรวมกันของยาเสพติดและ tricyclics

ยาเสพติดได้รับอนุญาตให้ใช้เฉพาะกับ IMAO-B ที่เลือกในส่วนที่แนะนำ (ตัวอย่างเช่นที่มี selegilinom)

ยาชา

เมื่อให้ยาชาร่วมกับยาชาอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

ยา Cholinolytic

พวกเขาสามารถแสดงให้เห็นถึงการทำงานร่วมกันกับ levodopa ในขณะที่แรงสั่นสะเทือนลดลงดังนั้นคุณลักษณะนี้มักจะใช้เพื่อเพิ่มอิทธิพลของยา แต่มันจะต้องเป็นพาหะในใจว่าการรวมกันดังกล่าวอาจนำไปสู่การทำให้รุนแรงขึ้นของการเคลื่อนไหวที่มีตัวละครที่ควบคุมไม่ได้

ส่วนใหญ่ของสารเหล่านี้สามารถลดผลกระทบในเชิงบวกของ levodopa เพราะช่วยลดอัตราการดูดซึมของมันซึ่งจะเป็นการเพิ่มกระบวนการเผาผลาญภายใน intragastric ของยาเสพติด

ยาที่เหลือ

Benzodiazepines, phenytoin กับ phenothiazines, butyrophenones, papaverine และ isoniazid สามารถลดกิจกรรมการใช้ยาของ levodopa ได้

กระบวนการแลกเปลี่ยน Levodopa ได้รับการปรับปรุงด้วยการแนะนำของยากันชัก

เนื่องจาก Levodopa แข่งขันกับกรดอะมิโนแต่ละตัวในผู้ที่ติดตามอาหารที่มีโปรตีนสูงจึงมีความเป็นไปได้ที่การดูดซึมของยาจะลดลง

การใช้ carbidopa ป้องกันการเสริมสร้างกระบวนการเมแทบอลิซึมด้วยการเปลี่ยน levodopa เป็น dopamine ซึ่งเกิดขึ้นภายใต้อิทธิพลของ pyridoxine ยาเสพติดที่ได้รับอนุญาตจะถูกกำหนดให้กับผู้ที่มีพาร์กินสันที่ใช้สารที่มี pyridoxine ไฮโดรคลอไร

การแนะนำร่วมกับเซลีลินอาจทำให้เกิดการยุบอย่างรุนแรงของพยาธิสภาพ

ยาเฟสามารถยับยั้งการดูดซึมของเลโวโดปา

ซิมพาโทมิเนติกมีอิทธิพลในด้านลบของเลโวโดปาที่เกี่ยวข้องกับโรคหลอดเลือดหัวใจ

คู่อริของอะแมนตาดีนและโดปามีนสามารถใช้ร่วมกับยาได้ เมื่อใช้ร่วมกันอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา

ค่า levodopa ในพลาสมาเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ metoclopramide

การแนะนำร่วมกับองค์ประกอบที่ชะลอ catecholomethyltransferase (enacapapone กับ tolcapone) อาจเพิ่มระดับการดูดซึมของเลโวโดปา

อนุญาตให้ใช้ร่วมกับสาร anti-parkinsonic อื่น ๆ ที่ไม่มีส่วนผสมของ levodopa

[10]

สภาพการเก็บรักษา

Carbidopa และ levodopa-teva ควรเก็บไว้ในสถานที่ปิดจากการรุกของเด็กเล็ก ค่าอุณหภูมิสูงสุด 25 °С

[11], [12], [13]

อายุการเก็บรักษา

Carbidopa และ levodopa-teva สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 36 เดือนนับจากเวลาที่ขายยา

[14],

แอพลิเคชันสำหรับเด็ก

ข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของการใช้ยาในกุมารเวชศาสตร์นั้นขาดอยู่ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมมันจึงไม่ถูกใช้ในคนที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

[15],

Analogs

อะนาล็อกของยาคือยา Levoc, Duodopa, Stalevo กับ Levocarbhexal และ Nacom

[16]