Bikalan

Bicalan เป็นยาต้านแอนโดรเจน

ตัวชี้วัด Bikalana

มันถูกใช้สำหรับรูปแบบทั่วไปของมะเร็งต่อมลูกหมาก(ระยะปลาย) พร้อมกับอะนาล็อกขององค์ประกอบ LHRH หรือตอนผ่าตัดด้วยกัน

[1]

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวขององค์ประกอบยาทำในรูปแบบเม็ดจำนวน 10 ชิ้นภายในบรรจุภัณฑ์โทรศัพท์มือถือ ภายในแพ็ค - 3 แพ็คเกจดังกล่าว

เภสัช

Bicalutamide เป็นสารต่อต้านแอนโดรเจนที่ไม่มี steroidal และไม่มีอิทธิพลของฮอร์โมนอื่น ๆ

ยาเสพติดเป็นส่วนผสมของ racemic ซึ่งมีเพียง (R) -enantiomer ที่มีฤทธิ์ต้านแอนโดรเจน ส่วนประกอบนี้ถูกสังเคราะห์ด้วยแอนโดรเจนตอนจบโดยไม่ทำให้เกิดการแสดงออกของยีน - ด้วยวิธีนี้จะยับยั้งการทำงานของแอนโดรเจน เนื่องจากการปราบปรามนี้เนื้องอกในต่อมลูกหมากเริ่มถดถอย

เภสัชจลนศาสตร์

Bicalutamide มีการดูดซึมที่ดีภายในระบบทางเดินอาหารหลังจากการใช้ยาเสพติดภายใน ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบที่มีนัยสำคัญทางคลินิกของอาหารต่อค่าการดูดซึม

Element (S) -enantiomer มีอัตราสูงกว่า (R) -enantiomer อัตราการขับถ่ายออกจากร่างกาย ครึ่งชีวิตของหลังประมาณ 7 วัน

หลังจากใช้ bicalutamide ทุกวันระดับพลาสม่าของ (R) -enantiomer จะเพิ่มขึ้นประมาณสิบเท่าเนื่องจากอายุการใช้งานยาวนาน ในเรื่องนี้ยาเสพติดควรได้รับเพียง 1 เท่าต่อวัน

หลังจากบริหาร bicalutamide ทุกวันในขนาด 50 มก. ค่าพลาสมาของ (r) -enantiomer จะอยู่ที่ประมาณ 9 μg / ml ในเวลาเดียวกันมากถึง 99% ของ enantiomers ทั้งหมดที่เคลื่อนไหวภายในตกเลือดใน (R) -enantiomer มีกิจกรรม

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของ (R) -enantiomer ไม่ได้ขึ้นอยู่กับอายุของผู้ป่วยหรือระดับของโรคตับ (ปานกลางหรือไม่รุนแรง)

มีข้อมูลว่าในคนที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงการกำจัดพลาสม่าของ (R) --enantiomer ช้าลง

มีการสังเคราะห์ Bicalutamide ในปริมาณมากด้วยโปรตีน (สำหรับผู้แข่งขันตัวบ่งชี้คือ 96% และสำหรับ R-bicalutamide, 99.6%) และนอกจากนี้ยังผ่านกระบวนการเมแทบอลิซึมที่เข้มข้น (ออกซิเดชันและการก่อตัวของกรดกลูคูโรนิกด้วย conjugates)

ผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมถูกขับออกมาทางน้ำดีและปัสสาวะในส่วนที่เท่ากัน

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ป่วยชาย (รวมถึงผู้สูงอายุ) ควรรับประทานยาวันละ 50 มก. (1 เม็ด) การรักษาด้วยการใช้ Bicalan จะต้องเริ่มต้นร่วมกับการเริ่มต้นของ LHRH หรือขั้นตอนการผ่าตัดตอน ระยะเวลาของรอบการรักษาจะถูกกำหนดโดยแพทย์

คนที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงหรือปานกลางเพื่อหลีกเลี่ยงความเสี่ยงของการสะสมของยาเสพติดจะต้องกำหนดอย่างระมัดระวัง

[3]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Bikalana

Bicalan ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับผู้หญิง

ข้อห้าม

ในบรรดาข้อห้าม:

• การปรากฏตัวของความไวที่แข็งแกร่งต่อองค์ประกอบของยาเสพติดนั้น
• ใช้ร่วมกับแอสเทมมีโซล, เทอร์เฟนานาดีนและ cisapride

ผลข้างเคียง Bikalana

ในกรณีส่วนใหญ่ Bicalutamide ยอมรับได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน มีเพียงบางครั้งในระหว่างการพัฒนาของอาการข้างเคียงต่อไปนี้จำเป็นต้องยกเลิกการใช้ยา:

• ความผิดปกติที่มีผลต่อต่อมน้ำนมและอวัยวะสืบพันธุ์: gynecomastia ¹หรือความเจ็บปวดในพื้นที่ของต่อมน้ำนม¹;
• ความผิดปกติของทางเดินอาหาร: คลื่นไส้หรือท้องเสียเป็นเรื่องธรรมดา; เดี่ยว - อาเจียน
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบตับ: ดีซ่านมักจะพัฒนา²หรือเพิ่มค่า transaminase มีการขาดของกิจกรรมตับเดียว³;
• อาการภูมิคุ้มกัน: บางครั้งสัญญาณของการแพ้ปรากฏรวมทั้งลมพิษและ angioedema;
• แผลของชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนังชั้นนอก: ความแห้งกร้านของผิวหนังไม่ค่อยพัฒนา
• ความผิดปกติของทรวงอก, ระบบทางเดินหายใจและ mediastinal: ไม่ค่อยมีโรคคั่นระหว่างปอด;
• ความผิดปกติของระบบ: กะพริบร้อนเกิดขึ้นบ่อยที่สุด (รู้สึกร้อน) ¹. การเกิดอาการคันหรืออาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงมักสังเกตได้

^1,ความรุนแรงสามารถลดลงได้โดยการดำเนินการตามขั้นตอนตอน

²การเปลี่ยนแปลงที่มีผลต่อการทำงานของตับมักจะชั่วคราวและหายไปอย่างสมบูรณ์หรืออ่อนแอลงด้วยความต่อเนื่องของวงจรการรักษาหรือหลังจากที่มันสิ้นสุดลง

³การทำงานของตับไม่เพียงพอเพียงครั้งเดียวและไม่สามารถสร้างการเชื่อมต่อกับการใช้ Bicalan ได้ จำเป็นต้องมีการตรวจสอบประสิทธิภาพการทำงานของตับเป็นระยะ

[2]

ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความเป็นพิษของ Bikalanom

ยาเสพติดไม่มียาแก้พิษดังนั้นผู้ป่วยจำเป็นต้องกำหนดขั้นตอนตามอาการ การล้างไตไม่ได้ทำเพราะ bicaloutamide มีการสังเคราะห์โปรตีนในระดับสูงและไม่ถูกตรวจพบภายในปัสสาวะในสภาวะที่ไม่เปลี่ยนแปลง นอกจากนี้ยังมีการทำกิจกรรมสนับสนุนทั่วไปและตรวจสอบการทำงานของระบบที่สำคัญต่อชีวิต

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยาของ bicalutamide กับ analogues ของ LHRH

การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า R-bikalutamid ยับยั้งองค์ประกอบ CYP 3A4 และนอกจากนี้ส่วนประกอบ CYP 2C9 ที่มี 2C19 เช่นเดียวกับ 2D6 นั้นเด่นชัดน้อยกว่า

แม้ว่าการทดสอบด้วย antipyrine ซึ่งทำเครื่องหมายกิจกรรมขององค์ประกอบ P450 (CYP) ไม่ได้พิสูจน์ความเป็นไปได้ของสารที่มีปฏิสัมพันธ์กับ bicalutamide การใช้ยาเป็นเวลา 28 วันในระหว่างการใช้ midazolam ทำให้ค่า AUC ของหลังเพิ่มขึ้น 80% การเพิ่มตัวชี้วัดดังกล่าวอาจมีความสำคัญสำหรับยาที่มีดัชนียาแคบ ด้วยเหตุนี้ยาเสพติดไม่สามารถใช้ร่วมกับ cisapride, terfenadine หรือ astemizole

จำเป็นต้องมีการผสมผสานอย่าง Bicalan กับยาที่ปิดกั้นช่อง Ca หรือ cyclosporine อย่างระมัดระวัง อาจจำเป็นต้องลดสัดส่วนของเงินทุนเหล่านี้โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากมีข้อสงสัยว่ามีอาการไม่พึงประสงค์ (หรือพวกเขาจะพัฒนา) ผู้ที่ใช้ cyclosporine ต้องมีการเฝ้าระวังอย่างระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะเริ่มต้นของการบำบัดและเมื่อสิ้นสุด

มีความจำเป็นต้องรวมยากับสารที่ยับยั้งการออกซิเดชั่นของยาอย่างระมัดระวัง (ตัวอย่างเช่น cimetidine หรือ ketoconazole) ในทางทฤษฎีการรวมกันดังกล่าวสามารถกระตุ้นการเพิ่มขึ้นของค่าของ bicalutamide ซึ่งจะเพิ่มอุบัติการณ์ของอาการเชิงลบ

จากการทดสอบในหลอดทดลองพบว่า bicalutamide สามารถกำจัด warfarin (สารต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin) จากพื้นที่ของการสังเคราะห์โปรตีน ด้วยเหตุนี้เมื่อใช้ในผู้ป่วยที่ใช้สารต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin จึงมีความจำเป็นต้องตรวจสอบประสิทธิภาพของ PTV อย่างต่อเนื่อง

[4], [5]

สภาพการเก็บรักษา

จะต้องเก็บ Bicalan ในสถานที่ที่ปิดเพื่อป้องกันการเข้าถึงโดยเด็กเล็ก เครื่องหมายอุณหภูมิ - ภายใน 25 °С

อายุการเก็บรักษา

Bicalan สามารถใช้ได้ภายใน 5 ปีนับจากวันที่ผลิตยารักษาโรค

แอพลิเคชันสำหรับเด็ก

คุณไม่สามารถใช้ยาในกุมารเวชศาสตร์

Analogs

อะนาล็อกของยาเสพติดเป็นยา Apo-flutamide, Fluutan, Frugil, Xtandi กับ Bicalutamide และนอกจากนี้ Flutazine, Bicalutera, Flutamide กับ Calumid และ Flucin กับ Casodex นอกจากนี้ในรายการยังมีFlülem, Flutpharm with Flumid และ Flutaplex พร้อม Flutamide