Azoprol n retard

Azoprol และ retard - ยาที่สกัดกั้นกิจกรรมของ receptor β-adrenergic

[1]

ตัวชี้วัด Azoprol และ retard

ใช้ในการรักษา tachyarrhythmias, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบหัวใจชนิดความล้มเหลวของการชดเชย (การรักษาร่วมกับยา ACE inhibitors ยาขับปัสสาวะและ SG) และนอกจากจะลดค่าความดันโลหิตสูง

นอกจากนี้ยาที่ใช้เพื่อป้องกันความตายของหลอดเลือดหัวใจและการกลับเป็นซ้ำของกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันหลังจากระยะเฉียบพลัน

[2]

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยทำมาจากเม็ดยา 10 ชิ้นต่อแพ็คกิ้ง ในกล่องมี 3 แผ่นตุ่ม

เภสัช

Metoprolol คัดเลือกองค์ประกอบของβ1เป็นส่วนผสมของ S-R รวมทั้ง R-isomers ความสามารถในการปิดกั้นการคัดแยกβ1ให้ S (-) isomer ของตัวอักษรมือซ้าย แต่ R (+) isomer ไม่ได้มีผลในการรักษาที่เป็นบวก กิจกรรมของอัตราส่วนของไอโซเมอร์ของ S: R มีค่าเท่ากับ 33k1 เนื่องจากรูปแบบ S ของ metoprolol มีความสัมพันธ์กับβ1-termini มากกว่ารูปแบบ R การทดลองทางคลินิกแบบ double random ของตัวละครแบบ randomized blinded แสดงให้เห็นว่าองค์ประกอบ S (-) ในยา 50 มก. มีฤทธิ์คล้ายคลึงกับ metoprolol racemic 100 มก.

ผลของการลดลงความดันโลหิตตกให้บริการในการส่งออกการเต้นของหัวใจและนอกจากผูกพันของ renin เช่นเดียวกับการปราบปรามของ PAC และลดอาการแพ้ baroreceptors ผลในการลดอาการของตัวละครขี้สงสารต่อพ่วง

ฤทธิ์ต้านการเกิด anginal เกิดขึ้นเนื่องจากการลดลงของความแข็งแรงและในเวลาเดียวกันความถี่ของการหดตัวของหัวใจการใช้พลังงานและนอกจากนี้ความจำเป็นในการมีกล้ามเนื้อหัวใจในการได้รับออกซิเจน ยาเสพติดลดอัตราการเกิดและความรุนแรงของการโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและอัตราการเสียชีวิตในผู้ที่ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคกล้ามเนื้อหัวใจตายและในเวลาเดียวกันจะเพิ่มความทนทานต่อการรับภาระต่างๆ การใช้ metoprolol เป็นเวลานานทำให้อัตราการรอดชีวิตเพิ่มขึ้นและลดอุบัติการณ์การเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลของผู้ที่มี CHF เนื่องจากยาช่วยเพิ่มการทำงานของกระเป๋าหน้าท้องซ้าย

Metoprolol succinate ก่อให้เกิดการลดโอกาสของการเสียชีวิต (และเสียชีวิตอย่างกะทันหัน) หัวใจวายเกิดขึ้นอีก (ยังอยู่ในคนที่ทุกข์ทรมานจากโรคเบาหวาน) และในนอกจากนี้ยังช่วยเพิ่มสภาพของผู้ป่วยกล้ามเนื้อหัวใจตายในระยะเฉียบพลันและในเวลาเดียวกันกับ cardiomyopathy พองไม่ทราบสาเหตุ

ผล antiarrhythmic เป็นที่ประจักษ์ในรูปแบบของการกำจัดของผลกระทบ arrhythmogenic ของผลกระทบที่เห็นอกเห็นใจในความสัมพันธ์กับระบบการดำเนินการของหัวใจ, การกระตุ้นอัตราการเบรกผ่านโหนด AV และไซนัสจังหวะและในเวลาเดียวกันการชะลอตัวเองอย่างอัตโนมัติและขยายออกของเวทีวัสดุทนไฟ ส่วนประกอบที่ใช้งานมีผลต่อเสถียรภาพของเมมเบรนและไม่ได้มีฤทธิ์เป็นตัวเอกของสารตัวเอก

Metoprolol ช่วยชะลอหรือลดผลกระทบของตัวเอกในกิจกรรมหัวใจของ catecholamines ซึ่งปล่อยออกมาภายใต้อิทธิพลของความเครียดทางร่างกายและประสาท สารมีความสามารถในการป้องกันการเพิ่มขึ้นของอัตราการเต้นของหัวใจอัตราการเต้นของหัวใจที่เพิ่มขึ้นและความถี่ของปริมาณนาทีและด้วยความดันโลหิตเพิ่มขึ้นซึ่งเกิดขึ้นภายใต้การกระทำของการปล่อยความคมชัดของ catecholamines

กิจกรรมยาเสพติดเป็นเวลานานเพื่อให้แน่ใจว่ามีความเข้มข้นอย่างต่อเนื่องของสารที่อยู่ภายในพลาสม่ากว่า 24 ชั่วโมงจึงพัฒนาผลการรักษาและการลดโอกาสในการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่มีการตั้งข้อสังเกตที่มีค่าพลาสม่าจุดสูงสุดของ PM (ตัวอย่างถาวรจุดอ่อนในขาในระหว่างการเดินหรือเต้นช้า ) ผลกระทบอันดับเครดิตมีเสถียรภาพเช่นในกรณีของการรักษาด้วยβ-อัพอื่น ๆ ที่สังเกตได้หลังจากจบหลักสูตร 2-3 สัปดาห์

Metoprolol มีผลต่อการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตและการผลิตอินซูลินที่อ่อนลงกว่าตัวไม่ใช้β-blockers ที่ไม่ได้รับการคัดเลือก

เภสัชจลนศาสตร์

องค์ประกอบ S (-) ถูกดูดซึมได้ดีหลังจากใช้ยา ค่าสูงสุดในพลาสม่าคือ 55.98 ng / ml และเกิดขึ้นหลังจาก 6.83 ± 1.52 ชั่วโมงหลังจากกลืนกิน ระดับความสามารถในการให้นมของหนึ่งมื้อมีค่าประมาณ 94.54% ค่าการใช้ประโยชน์ทางชีวภาพอาจเพิ่มขึ้นในกรณีที่ใช้ยาควบคู่กับอาหาร

เพียงส่วนเล็ก ๆ ของ metoprolol สังเคราะห์ด้วยโปรตีนเท่านั้น สารอาหารที่ใช้งานผ่านรกและนอกจากนี้ยังแทรกซึมเข้าไปในนมแม่ สารส่วนใหญ่ได้รับการเผาผลาญอาหารที่เกี่ยวข้องกับเอนไซม์ของระบบเลือดอัลคิลโปรตีน P450 ภายในตับ

การขับถ่ายส่วนใหญ่เกิดจากการเผาผลาญของตับค่าเฉลี่ยของครึ่งชีวิตคือ 6.83 ± 1.52 ชั่วโมง อายุที่ได้รับยาไม่มีผลต่อค่าเภสัชจลนศาสตร์ของยา โดยปกติแล้วมากกว่า 95% ของสารที่กินเข้าไปจะถูกขับออกทางปัสสาวะ ประมาณ 5% ของปริมาณนี้อยู่ในรูปของส่วนประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลง

ตัวบ่งชี้ที่เป็นตัวบ่งชี้ของความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้รวมทั้งการขับสาร metoprolol ในคนที่มีความบกพร่องทางการไตไม่เปลี่ยนแปลง

การให้ยาและการบริหาร

เพื่อลดความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้น: รับประทานวันละครั้ง 25 มก. ส่วนนี้ได้รับอนุญาตให้เพิ่มขึ้นเป็น 50-100 มก. (ปริมาณเดี่ยวต่อวัน)

มี angina pectoris: ขนาดของส่วนเริ่มต้น - 25 มก. (การรับเพียงครั้งเดียวต่อวัน) หากไม่ได้สังเกตผลที่ต้องการหลังจากได้รับยาดังกล่าวจะได้รับอนุญาตให้เพิ่มปริมาณรายวันเป็น 50-100 มิลลิกรัมหรือกำหนดให้มียาเสพติดอื่น ๆ อีก

ในกรณีที่เกิดภาวะหัวใจล้มเหลว: ผู้ป่วยควรอยู่ในภาวะคงที่ของ CHF โดยไม่มีอาการกำเริบในช่วง 1.5 เดือนที่ผ่านมาและยังไม่มีการเปลี่ยนแปลงในโครงการหลักในช่วง 14 วันที่ผ่านมา การรักษาโรคนี้ด้วยยาที่ป้องกัน receptors β-adrenergic บางครั้งอาจทำให้เกิดการเสื่อมสภาพชั่วคราวของสภาพ บางครั้งอาจจำเป็นต้องลดปริมาณหรือยกเลิกยา เพื่อเริ่มต้นการรักษามันเป็นสิ่งจำเป็นภายใต้การควบคุมของแพทย์ ขนาดแนะนำของส่วนแรกคือ 6.25 มก. ปริมาณนี้ในอนาคตจะค่อยๆเพิ่มขึ้นโดยคำนึงถึงสภาพของผู้ป่วยทุก 14 วัน

เพื่อลดภาวะหัวใจล้มเหลวหรือลดระดับความดันคุณอาจต้องลดปริมาณยาลง

เมื่อภาวะหัวใจหยุดเต้น: ขอแนะนำให้กินครั้งละ 1 ครั้งต่อวันเป็นปริมาณ 25-100 มิลลิกรัม

ยานี้สามารถใช้เป็นยาแก้ปวดหลังหัวใจวายได้โดยจะต้องมีการรักษาด้วยการใช้เวลานานหนึ่งครั้งต่อวันในขนาด 100 มก.

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Azoprol และ retard

ห้ามไม่ให้แต่งตั้ง Azoprol และทำให้มารดามีครรภ์หรือให้นมบุตร ข้อยกเว้นคือเฉพาะกรณีที่การใช้ยาเป็นสิ่งจำเป็นอย่างมากในแง่ของสัญญาณชีพ

เช่นเดียวกับยาลดความอ้วนชนิดอื่น ๆ ตัวยับยั้งสารβสามารถกระตุ้นการเกิดผลข้างเคียง (เช่น bradycardia) ในทารกทารกในครรภ์หรือทารกแรกเกิด

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• การปรากฏตัวของความไม่สามารถทนกับองค์ประกอบที่ใช้งานของยาหรือส่วนประกอบอื่น ๆ
• การปิดกั้น AV ของระดับที่ 2 หรือ 3 การปิดกั้นตัวละครเกี่ยวกับระบบประสาทการเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวในระยะเรื้อรังหรือเฉียบพลัน
• ดาวน์ซินโดรมของ Short;
• sinus bradycardia ในระดับที่มีเครื่องหมาย (ระดับของอัตราการเต้นของหัวใจน้อยกว่า 55 ครั้ง / นาที);
• ช็อกจากโรคหัวใจหรือลดความดันโลหิต (ความดันโลหิตลดลงน้อยกว่า 100 มิลลิเมตรปรอท)
• ความผิดปกติของการไหลเวียนของเลือดในฟังก์ชั่นในรูปแบบที่เด่นชัด

ผลข้างเคียง Azoprol และ retard

การใช้ยาเสพติดสามารถกระตุ้นให้เกิดอาการทางเทคนิคต่อไปนี้:

• ปฏิกิริยาที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง: อาการปวดหัว, การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้น, ความเมื่อยล้าและอาการวิงเวียนศีรษะเพิ่มขึ้น บางครั้งมีอาการชักด้วย paresthesias, ซึมเศร้า, นอนไม่หลับฝันร้ายความรู้สึกของความสับสนหรือง่วงนอน, การเสื่อมสภาพของความสนใจและนอกจากภาพหลอน, ความผิดปกติของหน่วยความจำและความผิดปกติทางเพศ
• การแสดงออกของความรู้สึก: บางครั้งพัฒนาความผิดปกติของภาพลดลงของการทำงานของการขับถ่ายของต่อมน้ำตา, เสียงหูและความบกพร่องทางการได้ยินและนอกจากนี้ตาแดง;
• ความผิดปกติของการทำงานของ SSS: การพัฒนาของการยุบตัว, รูปแบบไซนัสของ bradycardia, และนอกจากนี้การลดลงของค่าความดันโลหิต บางครั้งมีความตื่นเต้นของอาการหัวใจล้มเหลวลดลงในกิจกรรมหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและนอกจาก cardialgia ป้องกัน AV ของ 1 องศาปัญหาเกี่ยวกับจังหวะการเต้นของหัวใจและการนำ คนที่เป็นโรค Raynaud มีปัญหาการไหลเวียนโลหิตที่เลวร้ายยิ่งกว่า
• ความผิดปกติของการย่อยอาหาร: การปรากฏตัวของอาเจียน, ท้องผูก, ปวดท้อง, ท้องร่วง, คลื่นไส้และการพัฒนาความแห้งกร้านของเยื่อเมือกในช่องปาก ค่าเบี่ยงเบนของค่าของเอนไซม์ตับปัญหาในการทำงานของตับและการละเมิดผู้รับรับรสจะสังเกตเห็นเพียงอย่างเดียว
• แผลที่ผิวหนัง: บางครั้งมี hyperemia, photodermatitis, อาการผิวคล้ายกับโรคสะเก็ดเงินและนอกจากผื่นคันนี้ บางครั้งอาการผมร่วงเกิดขึ้น การกำเริบของโรคสะเก็ดเงินเป็นข้อสังเกต;
• การทำงานผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: หลอดลมชัก, อาการคัดจมูกและหายใจลำบาก
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบต่อมไร้ท่อ: การพัฒนาภาวะน้ำตาลในเลือดสูง (ในคนที่เป็นเบาหวานขึ้นกับอินซูลิน) หรือภาวะน้ำตาลในเลือดลดลง (ในคนที่รับประทานอินซูลิน)
• อาการภูมิแพ้: การปรากฏตัวของผดผื่นหรือมีอาการคันและนอกเหนือจากอาการลมพิษ
• ความผิดปกติของการทำงานของเม็ดเลือดขาว: การพัฒนาภาวะ thrombocytopenia
• การละเมิด ODA: การปรากฏตัวของอาการปวดกล้ามเนื้อหรือข้อเท้า;
• การพัฒนาความผิดปกติทางเพศ

[3]

ยาเกินขนาด

สัญญาณของการเป็นพิษ: หัวใจล้มเหลวในระยะเฉียบพลันและนอกจากนี้การจับกุมหัวใจ, bradycardia หรือการปิดกั้น AV ลดลงในความดันโลหิต นอกจากนี้ยังอาจทำให้เกิดอาการชักจากหลอดลมอาเจียนช็อกจากหัวใจการชักหดตัวคลื่นไส้ความทุกข์ทรมานทางจิตใจและทางเดินหายใจรวมทั้งอาการโคม่าและตัวเขียว

ในการขจัดความผิดปกติเหล่านี้จำเป็นต้องมีการล้างทอนกระเพาะและปฏิบัติตามขั้นตอนต่อไปนี้:

• ในกรณีที่มีปัญหาเกี่ยวกับการซึมผ่านของ AV หรือ bradycardia - ใช้ atropine sulfate
• กับกิจกรรมที่หดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด - dobutamine ถูกนำมาใช้กับ glucagon;
• เพื่อเพิ่มค่าลดลงของ AD - epinephrine ด้วย noradrenaline
• เพื่อขจัดตะคริว - ฉีด diazepam;
• เพื่อขจัดอาการของตัว bronchospastic - การฉีดยา euphyllin แบบฉีดเข้าเส้นเลือดดำและนอกจากนี้การสูดดมβ adrenomimetics;
• ขั้นตอนการเต้นของหัวใจยังดำเนินการอยู่

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

มันเป็นสิ่งจำเป็นอย่างรอบคอบตรวจสอบสถานะของคนที่จะรวมกันกับ Azoprol n ชะลอ ganglioblokatorami และยาเสพติดอื่น ๆ ที่ปิดกั้นการทำงานของผู้รับβ-adrenergic (เช่นยาหยอดตา) และนอกเหนือไปจากยาเสพติดและ antiarrhythmic MAOI

คนที่ใช้ยาร่วมกับ diltiazem, amiodarone, verapamil และยังมี quinidine analogs สามารถพัฒนาภาวะแปรปรวนและโรค inotropic ในทางลบ

Metoprolol พลาสม่าลดลงในกรณีของการรวมกันของยากับ rifampicin เมื่อทานร่วมกับ SSRIs, hydralazine, cimetidine และเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ยังคงมีผลย้อนกลับ (ค่าที่เพิ่มขึ้น)

เมื่อใช้ร่วมกับยาลดน้ำตาลในเลือดสำหรับการกลืนกินควรเปลี่ยนขนาดของยา

[4]

สภาพการเก็บรักษา

Azoprol และ retard ต้องเก็บไว้ให้พ้นมือเด็ก เครื่องหมายอุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Azoprol และ retard สามารถใช้ได้เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตยา