Revacio

Revacio มีผลต่อการเกิด vasodilating ในร่างกาย

ตัวชี้วัด Revacio

ใช้สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงในปอดชนิด - เป็นกลุ่มของ pathologies ซึ่งมีความก้าวหน้าเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ ในความต้านทานของหลอดเลือดในปอดอันเป็นผลมาจากการที่หัวใจด้านขวาของหัวใจพัฒนาขึ้น

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยเกิดขึ้นในเม็ดยาจำนวน 15 ชิ้นที่บรรจุในแผ่นพุพอง ในแพ็ค - 90 เม็ดหรือ 6 แพ็คพั

เภสัช

Sildenafil เป็นสารคัดสรรที่มีฤทธิ์ยับยั้งที่มีประสิทธิภาพต่อองค์ประกอบ cGMP ของส่วนประกอบเฉพาะของ PDE-5 หลังก่อให้เกิดกระบวนการของการสลายตัวขององค์ประกอบ cGMP และถูกพบอยู่ในโพรงของอวัยวะเพศชายและในหลอดเลือดปอด โดยการเพิ่มระดับของ cGMP ภายในเซลล์ของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดปอดกระบวนการผ่อนคลายจะดำเนินการ ในระหว่างการรักษาความดันโลหิตสูงในปอด, sildenafil ขยายหลอดเลือดปอดและเรืออื่น ๆ (แต่ในระดับน้อย)

Sildenafil เป็นตัวเลือกสำหรับส่วนประกอบ PDE-5 ซึ่งทำงานได้ดีกว่าไอโซไซม์อื่น ๆ ที่รู้จักกันดีเช่น PDE-11 (700 เท่า) และ PDE-1 (แข็งแรงกว่า 80 เท่า)

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Sildenafil ถูกดูดซึมได้ค่อนข้างรวดเร็ว การดูดซึมสัมบูรณ์เป็นประมาณ 41% ในการเข้าถึงระดับสูงสุดภายในพลาสม่าในเลือดยานี้ต้องใช้เวลาประมาณ 1 ชั่วโมง (ต้องใช้ยานี้ในขณะท้องว่าง)

หลังจากรับประทานยา 60-120 มิลลิกรัม (สามครั้งต่อวัน) Cmax และ AUC จะเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนของขนาดยา เมื่อคุณใช้ 240 มิลลิกรัมต่อวันมีการเพิ่มขึ้นของดัชนีของยาอย่างไม่เป็นเชิงเส้น การบริโภคอาหารที่มีไขมันสูงซึ่งมีปริมาณแคลอรี่สูงนำไปสู่การยืดเวลาเพื่อให้ได้ค่าสูงสุดในอีกหนึ่งชั่วโมง ในกรณีนี้ค่าสูงสุดของพลาสม่าของ LS ลดลงประมาณ 29% และระดับการดูดซึมลดลง 11% (โดยเฉลี่ย)

การกระจาย

ปริมาณการแจกจ่ายของ sildenafil คือ 105 ลิตร ที่แผนกต้อนรับส่วนหน้าสำหรับวันที่ 60 มก. ของยาค่ายอดคงเหลือสูงสุดของสารอยู่ที่ประมาณ 113 ng / ml ส่วนประกอบของ sildenafil ร่วมกับการเผาผลาญสาร N-demethyl หมุนเวียนอยู่ภายในเลือดด้วยโปรตีนพลาสมา - ประมาณ 96% นอกจากนี้ยังมีการขับถ่ายของสารด้วยตัวอสุจิ: หลังจาก 1.5 ชั่วโมงในผู้ชายที่มีสุขภาพดีประมาณ 0.0002% ของจำนวนที่บริโภค

กระบวนการเผาผลาญอาหาร

การเผาผลาญส่วนใหญ่ดำเนินการภายในตับโดยไมโครไอโซไซม์ระบบ hemoprotein P450: เช่นองค์ประกอบ CYP3A4 (หลักเผาผลาญทางเดิน) และองค์ประกอบ CYP2C9 (เส้นทางเสริม) หลัก metabolite หมุนเวียน - sildenafil N-desmethyl ยังคัดเลือกดำเนินการกิจกรรมการแสดงผลค่อนข้าง PDE กับ PDE-5 องค์ประกอบในการทดสอบในหลอดทดลอง 50% ของผลรวมของ sildenafil

ระดับของเมตาบอไลต์ภายในพลาสม่ามีประมาณ 40% ของดัชนีของ sildenafil เอง ค่าเหล่านี้แตกต่างกันในคนที่มีความดันโลหิตในปอดสูง - ประมาณ 72% ผลิตภัณฑ์ N-demethyl ของการเผาผลาญจะถูกแปลงและครึ่งชีวิตสุดท้ายของมันจะอยู่ที่ประมาณ 4 ชั่วโมง

ประมาณ 36% ของกิจกรรมยาเสพติดทั้งหมดของยาเสพติดเป็นสาเหตุของการสลายตัวของผลิตภัณฑ์ขั้นพื้นฐาน

การขับถ่ายออก

อัตราการกวาดล้างรวม 41 ลิตร / ชม. และครึ่งชีวิตสุดท้ายของยาคือ 3-5 ชั่วโมง การขับถ่ายเกิดขึ้นในรูปของผลิตภัณฑ์การเผาผลาญอาหาร - ประมาณ 80% ของส่วนที่ถูกขับออกมาจากลำไส้และประมาณ 13% โดยไต

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์สำหรับผู้ป่วยบางราย

ผู้สูงอายุ

เนื่องจากอัตราการกวาดล้างจะลดลงระดับของ sildenafil ฟรีกับผลิตภัณฑ์การเผาผลาญของมันจะสูงขึ้น 90% เนื่องจากการสังเคราะห์โปรตีนของ sildenafil ภายในพลาสมาจะถูกกำหนดตามอายุพารามิเตอร์ของ sildenafil ที่เคลื่อนที่ได้อย่างอิสระจะสูงขึ้นประมาณ 40%

มีปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของไต

หากมีความล้มเหลวของไตอย่างรุนแรงการลดลงของ sildenafil จะลดลงอย่างมากทำให้ค่าส่วนประกอบที่ใช้งานเพิ่มขึ้น ได้แก่ AUC (100%) และ Cmax (88%) ตัวชี้วัดเดียวกันสำหรับผลิตภัณฑ์การเผาผลาญอาหารของสาร ได้แก่ AUC - + 200% และ Cmax - + 79% (เมื่อเทียบกับตัวชี้วัดของคนที่มีสุขภาพ)

การแสดงตนของความผิดปกติของตับทำงาน

ในรูปแบบของความผิดปกติในระดับปานกลางถึงปานกลาง (มีคะแนน Child-Pugh 5-9) ระดับการกวาดล้างจะลดลงทำให้เพิ่ม AUC (+ 85%) และ Cmax (+ 47%)

ผู้ป่วยมี PAH

ระดับ Css ของสารเพิ่มขึ้น 20-50% และค่า Cmin จะเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า มีแนวโน้มที่จะลดค่า clearance clearance หรือเพิ่มระดับการดูดซึมของ active element ในผู้ที่มี PAH เมื่อเปรียบเทียบกับ markers ที่คล้ายกันในคนที่มีสุขภาพดี

[7], [8]

การให้ยาและการบริหาร

ยาถูกนำมารับประทานและส่วนมาตรฐานต่อวันคือ 60 มก. ซึ่งมีการบริโภคใน 3 ขนาดโดยมีช่วงเวลาระหว่าง 6-8 ชั่วโมงโดยไม่คำนึงถึงอาหาร ในระหว่างวันคุณใช้เวลาไม่เกิน 60 มก.

การแก้ไขขนาดยาในกรณีที่ผู้ป่วยมีความผิดปกติในการทำงานของไต หากมีความทนทานต่อสาร sildenafil ไม่ดีต้องลดปริมาณลง 20 มิลลิกรัมของวันละสองครั้ง

หากผู้ป่วยต้องการการรักษาด้วยยาซาฟารีวาร์หรือ erythromycin ควรลดปริมาณยา Revacio ในชีวิตประจำวันลงเหลือ 40 มิลลิกรัมในขณะที่แบ่งออกเป็น 2 ส่วน เมื่อรวมกับ telithromycin, clarithromycin และ nefazodone ปริมาณรายวันจะลดลงเหลือ 20 mg

[13]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Revacio

การรับประทานยาจะได้รับอนุญาตเฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่เป็นไปได้ต่อมารดาจะสูงกว่าการเกิดภาวะแทรกซ้อนและอาการไม่พึงประสงค์ในครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้าม:

• การปรากฏตัวของความรู้สึกไวต่อทุกองค์ประกอบของยา;
• venokklyuzionnaya พยาธิวิทยาในปอด;
• การใช้งานของบริจาคไม่มีรูปแบบของไนเตรตใด ๆ และนอกจากนี้สารยับยั้งที่มีศักยภาพของ isoenzyme CYP3 A4 (ในหมู่พวกเขา ritonavir กับ itraconazole และ ketoconazole);
• การสูญเสียการมองเห็นด้วยตาข้างหนึ่งอันเป็นผลมาจากการพัฒนากระบวนการอักเสบที่ไม่ใช่หลอดเลือดแดงของชนิดขาดเลือดในส่วนก่อนของเส้นประสาทตา
• คนที่มีโรคความเสื่อมตามธรรมชาติทางพันธุกรรมในตาเรตินา
• ขั้นตอนที่รุนแรงของความผิดปกติของกิจกรรมตับ (มากกว่า 9 คะแนนใน Child-Pugh);
• กล้ามเนื้อหัวใจตายหรือกล้ามเนื้อหัวใจตายตัวก่อนหน้า
• ความดันโลหิตลดลงในตัวบ่งชี้ของระบบที่รุนแรงถึง 90 มม. ปรอทและ diastolic - ถึง 50 มม. ปรอท บทความ.
• hypolactasia, ความไม่เพียงพอของเอนไซม์ lactase, รวมทั้ง malabsorption syndrome;
• ระยะเวลาในการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่
• ประเภทของผู้ป่วยที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ข้อควรระวังในการแต่งตั้งในกรณีดังกล่าว:

• เพิ่มความดันเลือดแดงในปอด (ชั้นประถมศึกษาปีที่ 1 และชั้น 4);
• ความผิดปกติทางกายวิภาคของอวัยวะเพศชาย (ในหมู่พวกเขาโพรงรังแคความเค้นและความโค้งของอวัยวะเพศชาย);
• pathologies ที่แตกต่างกันที่นำไปสู่การเกิดขึ้นของ priapism (ซึ่งรวมถึงโรคโลหิตจางชนิดเคียวเซลล์ plasmacytoma เช่นเดียวกับโรคโลหิตจาง);
• โรคที่มีเลือดออกเกิดขึ้นรวมทั้งการกำเริบของแผลในทางเดินอาหาร
• ความไม่เพียงพอของการเต้นของหัวใจ;
• รูปแบบที่ไม่เสถียรของ angina pectoris;
• ประเภทของภาวะหัวใจเต้นผิดที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิต
• ความดันโลหิตสูง - มากกว่า 170/100 มม. ปรอท บทความ.
• การอุดตันในทางเดินปัสสาวะซ้าย (ในหมู่หลอดเลือดตีบและในเวลาเดียวกันเป็นรูปแบบของคาร์ดิโอไมโอแพทีซึ่งเป็น hypertrophic ในธรรมชาติ);
• ชิวดาวน์ซินโดรมหรือ hypovolemia;
• neuropathy ของ non-arterial ischemic character ในส่วนของเส้นประสาทส่วนหน้าหรือการปรากฏตัวของพยาธิวิทยานี้ใน anamnesis;
• ใช้สารที่ใช้งานอยู่ในระดับปานกลางล่าช้าใน isoenzyme CYP3 A4 (ที่นี่รวมถึง saquinavir, Telithromycin กับ erythromycin และ clarithromycin และ nefazodone) และนอกจากนี้αอัพ;
• ใช้ในการรักษายาที่ก่อให้เกิด isoenzyme CYP3 A4

[9], [10], [11]

ผลข้างเคียง Revacio

การใช้ยาอาจทำให้เกิดอาการข้างเคียงเช่น:

• การอักเสบในเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง, โรคโลหิตจาง, โรคไซนัสอักเสบในรูปแบบที่ไม่ระบุรวมทั้งความดันโลหิตลดลงและไข้หวัดใหญ่;
• การสะสมของของเหลวภายในร่างกายซึ่งแสดงออกในรูปของอาการบวม
• การปรากฏตัวของอาการปวดหัว paresthesias การเผาไหม้ความรู้สึกของความวิตกกังวลและนอกจากนอนไม่หลับการสะกดจิตและการสั่นสะเทือน;
• เลือดออกในจอประสาทตา, รบกวนการมองเห็น (รวมทั้งเห็นภาพซ้อนตาพร่ามัวกลัวแสง tsianopsiya และ hromatopsiya) ปัญหาที่มีความไวของสายตา, สีแดงหรืออักเสบของบริเวณตา อาจมีความบกพร่องทางสายตาลดลง
• การพัฒนาอย่างฉับพลันของหูหนวกและนอกเหนือจากอาการเวียนศีรษะนี้
• การเกิดขึ้นของเลือดออกจากจมูกไอหรือน้ำมูกไหลและนอกจากนี้การพัฒนาของหลอดลมอักเสบและความแออัดของจมูก;
• การปรากฏตัวของอาการบวม, ริดสีดวงทวาร, อาการของอาการอาหารไม่ย่อยและนอกจากการเกิดโรคกระเพาะโรคกระเพาะอาหารกระเพาะและลำไส้อักเสบและโรคอุจจาระร่วง นอกจากนี้อาจมีเยื่อเมือกในปากแห้ง
• การพัฒนาของเม็ดเลือดแดง, ผดผื่นบนผิวหนังและร่วงและนอกเหนือจากนี้คืน hyperhidrosis;
• อาการปวดกล้ามเนื้อและปวดหลังและแขนขา
• การแข็งตัวเป็นเวลานาน, เม็ดเลือด, gynecomastia รวมทั้ง priapism;
• ภาวะไข้และการพัฒนาของภาวะ hyperemia

[12]

ยาเกินขนาด

สัญญาณหลักของการมึนเมา: การเกิดขึ้นของกระแสน้ำ, ปวดศีรษะ, ความแออัดของจมูก, เวียนศีรษะ, รวมทั้งความผิดปกติของภาพและอาการไม่ย่อย

ในการลบการละเมิดขั้นตอนการรักษาอาการเป็นสิ่งจำเป็นเพราะการฟอกไตไม่ทำงาน

[14], [15],

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อรวมกับยาที่ชะลอการทำงานของ isoenzymes ของระบบ hemoprotein P450 (องค์ประกอบต่างๆเช่น CYP3A4 และ CYP2C9) พบว่าระดับยาที่ลดลง เมื่อรวมกับยาเสพติด inductor ค่าเหล่านี้เพิ่มขึ้นในทางตรงกันข้าม

ร่วมกับ ritonavir (ในอัตรา 1 กรัม / วัน), ยายับยั้งเอนไซม์โปรติเอเอชไอวีและนอกจากหมายถึงมีผลกระทบเกี่ยวกับการหน่วงแข็งแกร่ง isoenzyme CYP3A4 นำไปสู่การเพิ่มระดับสาร Cmax sildenafil (มากกว่า 300%) และ ค่า AUC (ประมาณ 1000%)

ร่วมกับ saquinavir และ isoenzymes CYP3A4 และยาเสพติดการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์โปรติเอเอชไอวีเพิ่มขึ้นประมาณ 140% ในหุ้น sildenafil สูงสุดเช่นเดียวกับ 210% - ระดับ AUC

เมื่อยาเสพติดมีปฏิสัมพันธ์กับ telithromycin, clarithromycin หรือ nefazodone อาการอาจปรากฏว่ามีความคล้ายคลึงกับสมบัติของ ritonavir

เมื่อผสมกับสาร erythromycin หรือ saquinavir จะเพิ่ม AUC Revacio เพิ่มขึ้นเจ็ดเท่า ในเรื่องนี้ควรปรับขนาดของยาบางส่วน

หากแผนกต้อนรับส่วนหน้าพร้อมกันกับ cimetidine (0.8 กรัม) หมายถึง P450 กิจกรรม hemoprotein ยับยั้งเช่นเดียวกับยาเสพติดการยับยั้งการกระทำของ CYP3A4 ลักษณะ isoenzyme ที่ไม่เฉพาะเจาะจงคือการเพิ่มขึ้นของค่าพลาสม่าของ sildenafil (50 ปริมาณมิลลิกรัม) จากมนุษย์มีสุขภาพดี (56%) .

เมื่อรวมกับยาเสพติดที่ก่อให้เกิด isoenzyme CYP3A4 เล็กน้อยระดับการกวาดล้างของยาที่ใช้งานอยู่ของยาเป็นเท่าตัว การใช้ sildenafil แม้ในปริมาณ 60 mg ระหว่างการรักษาด้วย PAH ร่วมกับ bosentan จะช่วยลดค่าของ AUC sildenafil

[16],

สภาพการเก็บรักษา

Revacio ต้องเก็บไว้ในที่แห้ง อุณหภูมิควรอยู่ที่ + 30 องศาเซลเซียสสูงสุด

[17], [18]

อายุการเก็บรักษา

Revacio ได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

ความคิดเห็น

Revacio มีรีวิวค่อนข้างน้อย ผู้ป่วยส่วนใหญ่รายงานว่ายาเสพติดที่มีราคาแพงมาก แต่มันมีประสิทธิภาพมากในการขจัดอาการของ PAH - มันอำนวยความสะดวกในกระบวนการหายใจและนอกจากจะช่วยลดความรุนแรงของการหายใจและการทำงานหนัก