Eksforj

Exforge - ยารวมจากยาเสพติด - inhibitors ของ angiotensin 2

[1], [2]

ตัวชี้วัด Exforge

มันถูกใช้เพื่อลดความดันโลหิตสูงในคนที่มีข้อบ่งชี้สำหรับการรักษาที่ซับซ้อน

ปล่อยฟอร์ม

ปัญหาในแท็บเล็ต 14 หรือ 28 ชิ้นภายในชุด

Exforge H

Exforge ใช้เพื่อลดความดันโลหิตสูงในคนที่มีความดันโลหิตสูง การใช้ยาร่วมกันอย่างต่อเนื่องกับการควบคุม valsartan, amlodipine และ hydrochlorothiazide - ใช้พวกเขาหรือเป็นวิธีการที่ 3 ที่แยกต่างหากหรือในรูปแบบของ 02:00 ที่หนึ่งซึ่งมีความซับซ้อน

[3]

เภสัช

Exforge เป็นยาลดความดันโลหิตซึ่งประกอบด้วยส่วนผสม 2 ชนิดที่ใช้งานอยู่

คนแรกคือ amlodipine ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของสาร dihydropyridine มันอยู่ในประเภทของวิธีการที่บล็อกช่องทางช้าของ Ca โดยการมีอิทธิพลต่อสารตอนจบสารจะชะลอการขนส่งแคลเซียมไปยังบริเวณเซลล์ภายในภายใน cardiomyocytes และเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ เป็นผลให้มีการผ่อนคลายของผนังหลอดเลือดพร้อมกับการขยายตัวของพวกเขาเช่นเดียวกับการลดลงของ OPSS ยาลดความต้านทานของเอ็นดิแนลไลท์ของหลอดเลือดไตและช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของการไหลเวียนโลหิตภายในไต

Amlodipine ช่วยลดระดับความดันโลหิต แต่ไม่ได้มีผลต่อ catecholamines และอัตราการเต้นของหัวใจ ยาในปริมาณการรักษารวมกับ beta-adrenoblockers ไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่เป็นลบ นอกจากนี้ด้วยการรวมกันดังกล่าวไม่มีผลกระทบต่อการทำงานของโหนดไซนัสและปัจจัยที่เกี่ยวข้องกับค่าการนำไฟฟ้า

องค์ประกอบที่สองคือ valsartan ซึ่งเป็นตัวรับปฏิกริยาของ receptors ของสาร angiotensin 2 ซึ่งมีผลต่อการยุติ AT1

ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ในส่วนผสมดังกล่าวช่วยเสริมคุณสมบัติทางยาของแต่ละอื่น ๆ Exforge ถือว่ามีประสิทธิภาพมากกว่าการใช้ valsartan และ amlodipine แยกต่างหาก

เนื่องจากการปิดกั้นตัวรับ AT1 จึงทำให้ค่าพลาสมาของ angiotensin II เพิ่มขึ้น การลดระดับความดันโลหิตจะสังเกตเห็นหลังผ่านไป 2 ชั่วโมงหลังจากได้รับยาเพียงครั้งเดียว ความดันลดลงสูงสุดจะเกิดขึ้นเฉลี่ยภายใน 5 ชั่วโมง มีฤทธิ์ลดความอ้วนนานกว่า 1 วัน หลังจากสิ้นสุดการใช้ยาแล้วจะไม่มีอาการถอนตัว ความดันโลหิตลดลงอย่างมั่นคงจะสังเกตเห็นหลังการรักษา 3 สัปดาห์และยังคงอยู่ในกรณีที่เป็นเวลานาน

การใช้ยาในคนที่มีขั้นตอนการทำงานของแต่ละ CHF เช่นเดียวกับในช่วงหลังคลอดทำให้ลดจำนวนการรักษาในโรงพยาบาลและเสียชีวิตด้วย

เภสัชจลนศาสตร์

ทั้งสองส่วนประกอบของยาที่ใช้งานมีเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้น

amlodipine

หลังจากใช้สารในปริมาณแล้วค่าสูงสุดในพลาสมาจะสังเกตเห็นหลังจาก 6-12 ชั่วโมง ระดับที่คำนวณได้ของการดูดซึมในครรภ์อยู่ในช่วง 64-80% การกินไม่ส่งผลต่อความสามารถในการใช้ประโยชน์ทางชีวภาพของส่วนประกอบ

ปริมาณการกระจายอยู่ที่ประมาณ 21 ลิตร / กิโลกรัม การทดสอบสารในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าการสังเคราะห์โปรตีนพลาสมาในคนที่มีความดันโลหิตสูงเป็นหลักประมาณ 97.5%

Amlodipine ผ่านการเผาผลาญอาหารแบบ intrahepatic (ประมาณ 90% ของสาร) โดยที่มีการสร้างผลิตภัณฑ์ที่มีการสลายตัวที่ไม่ใช้งาน

การหลั่งของ amlodipine จากพลาสมาเกิดขึ้นใน 2 ขั้นตอนครึ่งชีวิตคือประมาณ 30-50 ชั่วโมง

ค่าพลาสมาสมดุลจะสังเกตเห็นหลังจากรับประทานเป็นประจำในช่วง 7-8 วัน ประมาณ 10% ของ amlodipine ยังไม่แปรสภาพและ 60% ของผลิตภัณฑ์ที่ผุพังจะถูกขับออกทางปัสสาวะ

valsartan

เมื่อให้ยา valsartan ในช่องปากจะได้ค่าพลาสมาสูงสุดหลังจาก 2-4 ชั่วโมง ค่าชีวประสิทธิผลเฉลี่ยอยู่ที่ 23% อาหารช่วยลด AUC ของวาซาซานทานประมาณ 40% และค่าสูงสุด 50% แต่ในกรณีนี้หลังจาก 8 ชั่วโมงหลังจากที่ใช้ระดับพลาสม่าของสารจะเหมือนกันสำหรับผู้ที่ใช้ยาเสพติดในขณะท้องว่างและผู้ที่รับมันหลังจากกินอาหาร การลดลงของค่า AUC ไม่ได้ส่งผลต่อประสิทธิภาพของยาเสพติดอย่างเฉพาะเจาะจงดังนั้นจึงสามารถใช้ valsartan ได้โดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร

ค่าความสมดุลของปริมาตรการกระจายตัวของ valsartan หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำประมาณ 17 ลิตรซึ่งช่วยให้เราสามารถสรุปได้ว่าสารไม่ได้มีการแพร่กระจายอย่างรุนแรงภายในเนื้อเยื่อ เขามีการสังเคราะห์ในระดับสูงด้วยโปรตีนพลาสมา - 94-97% (ส่วนใหญ่มี albumin)

เฉพาะส่วนเล็ก ๆ ของชิ้นส่วนที่ได้รับการเปลี่ยนแปลง - เพียง 20% ของปริมาณที่ถูกแปลงเป็นผลิตภัณฑ์การสลายตัว ภายในพลาสม่ามีค่าต่ำ (น้อยกว่า 10% ของระดับ AUC ของ valsartan) ของสาร hydroxymetabolite ซึ่งไม่มีกิจกรรมยาเสพติด

วาลซานัทมีลักษณะจลนศาสตร์หลายรูปแบบของการขับถ่าย (ครึ่งชีวิตของธาตุαอยู่ที่ <1 ชั่วโมงและส่วนประกอบβ - ประมาณ 9 ชั่วโมง) ส่วนประกอบส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลงโดยมีอุจจาระ (ประมาณ 83% ของยา) และปัสสาวะ (ประมาณ 13%)

หลังจากใช้ยาแล้วความเข้มข้นของสารเคมีในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 2 ลิตร / ชม. และระดับของการล้างไตประมาณ 0.62 ลิตรต่อชั่วโมง (ประมาณ 30% ของการกวาดล้างทั้งหมด) ครึ่งชีวิตของ valsartan คือ 6 ชั่วโมง

วาซาซานทาน / amlodipine

เมื่อได้รับ Exforge ภายในจะมีระดับพลาสม่าสูงสุดของส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ได้ถึง 3 ครั้งตามลำดับ (สำหรับ valsartan) และ 6-8 ชั่วโมง (สำหรับ amlodipine) ระดับและอัตราการดูดซึมยาคล้ายคลึงกับความสามารถในการใช้ประโยชน์ทางชีวภาพของสารเหล่านี้เมื่อใช้แยกกัน

[4], [5], [6], [7]

การให้ยาและการบริหาร

เม็ดถูกนำมารับประทานโดยการซักด้วยน้ำ ต้องดื่มวันละ 1 เม็ดต่อวันโดยไม่คำนึงถึงเวลารับประทานอาหาร

เม็ดมี 5/80 หรือ 5/160 รวมทั้ง 10/160 หรือ 10/320 mg ของสารที่ใช้งานอยู่ (amlodipine / valsartan)

สำหรับวันคุณสามารถใช้ปริมาณที่ไม่เกินขนาด 10/320 มก.

[8], [9]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Exforge

ห้ามรับประทาน Exforge ในระหว่างตั้งครรภ์รวมทั้งในระหว่างการวางแผนของเธอ การรับประทานยานั้นมีความสัมพันธ์กับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์เนื่องจากผลของยาในการทำงานของ RAAS ในกรณีของการตั้งครรภ์จำเป็นต้องยกเลิกการใช้ยาทันที

ข้อห้าม

ในข้อห้ามของยาเสพติด:

• เพิ่มความไวต่อ valsartan กับ amlodipine รวมทั้งองค์ประกอบเพิ่มเติมของยา
• ระยะเวลาให้นมบุตร;
• การหดตัวของหลอดเลือดแดงภายในไต
• เพิ่งโอนถ่ายไต;
• การปรากฏตัวของพยานในเด็กเช่นเดียวกับวัยรุ่น

ข้อควรระวังในการแต่งตั้งในกรณีดังกล่าว:

• ความผิดปกติในการทำงานของตับ
• การปรากฏตัวของ HCM;
• การอุดตันในพื้นที่ของ GWP;
• โรคไตที่มีระดับ QC <10 ml / minute;
• hyponatremia หรือ hyperkalemia;
• การตีบปากทางลิ้นหัวใจหรือ mitral valve
• ลด BCC

ผลข้างเคียง Exforge

การใช้ยาเสพติดอาจทำให้เกิดการพัฒนาของผลข้างเคียงดังกล่าว:

• ไอ, โรคจมูกอักเสบ, อาการน้ำมูกไหล, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่, ไซนัสอักเสบ, ความเจ็บปวดในกล่องเสียงหรือคอหอย
• ท้องผูก, ปวดท้อง, ท้องร่วง, คลื่นไส้, และนอกจากตับอ่อนอักเสบโรคกระเพาะและโรคตับอักเสบ;
• (เช่น polyforma), anaphylaxis ผื่นผิวหนังและมีอาการคันรวมทั้งลมพิษและอาการบวมน้ำของ Quincke;
• ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ (ยังเป็นประเภท orthostatic), ความรู้สึกของอาการง่วงนอน, ความวิตกกังวล, นอนไม่หลับและความสามารถในการแสดงอารมณ์
• paresthesia, arthralgia, กล้ามเนื้อกระตุก, vasculitis, บวมในข้อต่อ, ปวดหลัง, บวมประเภทอุปกรณ์ต่อพ่วงและเหงื่อออกมากเกินไป;
• ความเย้ายวนใจใบหน้า, ความผิดปกติของภาพและใน polyuria และ polukuriya;
• ความอิ่มตัวของหลอดเลือด, การยุบตัวตรง, การเพิ่มขึ้นของ angina pectoris, ความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ
• hyperglycemia, leuko-, thrombocyto-, neutropenia;
• คลื่นไส้, เสียงลมจากหู, ความรู้สึกของความลำบาก, หายใจลำบาก, และนอกจากบวมน้ำในปอดและเงื่อนไข asthenic;
• ความแห้งกร้านของเยื่อบุช่องปาก, hyperplasia ของเยื่อเมือกในบริเวณเหงือก;
• ผมร่วงเพิ่มขึ้นในครีเอติน
• ความอ่อนแอหรือ gynecomastia;
• รูปแบบภายนอกของโรคระบบประสาท

ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูลอย่างเป็นทางการเกี่ยวกับความมึนเมาของ Exforge ในทางทฤษฎีอาการเวียนศีรษะช็อตและอาการกระตุกของชนิดสะท้อนสามารถพัฒนาได้และความดันอาจลดลง

เมื่อทานยาเป็นจำนวนมากจำเป็นต้องทำให้อาเจียนล้างกระเพาะอาหารและให้สารดูดซับของผู้ป่วย ในกรณีที่ยาเกินขนาดและความดันลดลงผู้ป่วยต้องนอนกับขาที่ยกขึ้น แคลเซียมกลูโคเนตและยาลดความตึงเครียดอาจกำหนดได้ ขั้นตอนการฟอกไตไม่ได้ผลตามที่ต้องการ

[10], [11], [12]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การผสมกับยาที่ป้องกัน adrenoreceptors βเพิ่ม antianginal และ antihypertensive คุณสมบัติของยาเสพติด นอกจากนี้ยังมีการกำจัดของชนิดสะท้อนแสงที่เกี่ยวข้องกับการใช้ amlodipine เมื่อเข้ารับการรักษาพร้อมกันคุณจำเป็นต้องตรวจสอบความดันโลหิต

สารประกอบที่มีไนเตรตอินทรีย์นำไปสู่ผลบวกของฤทธิ์ต้านการกัดกร่อน นอกจากนี้ยังมีความตื่นเต้นของอัตราการเต้นเร็วแบบสะท้อนและการเพิ่มความน่าจะเป็นของความดันโลหิตลดลงอย่างเด่นชัด

ยากลุ่ม CYP3A4 isoenzyme inhibitors เพิ่มระดับของ amlodipine ภายในพลาสม่า

สารที่กระตุ้นให้เกิดการ isoenzyme CYP3A4 (เช่น carbamazepine, phenobarbital, primidone, phenytoin และ fosphenytoin กับ rifampicin และยาเสพติดสาโทเซนต์จอห์น) อาจลดประสิทธิภาพของยา amlodipine ในพลาสม่า

ยาที่มีโพแทสเซียม (รวมทั้งยาขับปัสสาวะที่ช่วยขจัดโพแทสเซียม) เมื่อรวมกับ Exforge อาจทำให้เกิดภาวะเลือดคั่งได้

เมื่อผสมยากับ NSAIDs คุณสมบัติลดความดันเลือดลดลง

การรวมกันของยาขับปัสสาวะอาจทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดลดลงและทำให้ผลงานของไตแย่ลง

การรับสัญญาณพร้อม ๆ กับโรคเบาหวานอาจทำให้ภาวะน้ำตาลในเลือดลดลงได้

การเตรียมการในการสกัดกั้น adrenoreceptors αช่วยเสริมฤทธิ์ลดความอ้วนของ Exforge

เมื่อรวมกับยาลิเธียมจะมีการลดการขับลิเทียมของไตลงเช่นเดียวกับการเพิ่มความเป็นพิษของยาที่มีลิเธียม

การเตรียมยาชาทั่วไปเมื่อใช้ร่วมกับ Exforge ทำให้ความดันลดลง

[13]

สภาพการเก็บรักษา

ร้าน Exforge ต้องอยู่ภายใต้เงื่อนไขมาตรฐานของยาที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 ^ของซี

[14], [15], [16], [17]

คำแนะนำพิเศษ

ความคิดเห็น

Exforge เป็นยาที่มีประสิทธิภาพมากซึ่งทำงานได้ดีกับความดันโลหิตสูงเป็นเวลานานซึ่งเป็นเรื่องยากที่จะรักษา ตามความคิดเห็นมากมายยาเสพติดมีผลยาวนานและควบคุมความดันโลหิตได้อย่างเต็มที่ ในกรณีนี้การเกิดอาการไม่พึงประสงค์เป็นเรื่องที่หาได้ยาก (ในบางกรณีอาการเวียนศีรษะเล็กน้อยและคลื่นไส้ - เมื่อใช้ยาเป็นเวลานานปฏิกิริยาเหล่านี้จะหายไปเอง)

ข้อเสียของยานี้คือค่าใช้จ่ายสูงดังนั้นทุกคนไม่สามารถจ่ายยานี้ได้เพราะการรักษาด้วย Exforge ควรยาวนาน

[18], [19]

อายุการเก็บรักษา

Exforge สามารถใช้ได้ในช่วง 3 ปีนับตั้งแต่ได้รับยา วันหมดอายุของ Exforge H คือ 2 ปี

[20], [21]