Imodium

Imodium เป็นยาที่มีผลตกต่ำต่อการทำงานของ peristalsis

[1], [2]

ตัวชี้วัด Imodium

จะแสดงเพื่อกำจัดการละเมิดดังกล่าว:

• การรักษาอาการท้องเสียเฉียบพลัน (สำหรับเด็กอายุ 12 ปีรวมทั้งผู้ใหญ่)
• การรักษาอาการท้องร่วงชนิดเฉียบพลันที่เกิดขึ้นเนื่องจาก IBS (สำหรับผู้ใหญ่อายุ 18 ปีขึ้นไป) โดยที่แพทย์กำหนดให้วินิจฉัยเบื้องต้น

[3], [4], [5]

ปล่อยฟอร์ม

มีอยู่ในแคปซูล 6 หรือ 20 ชิ้นในแผ่นพุพอง ภายในบรรจุภัณฑ์มี 1 แผล

Imodium lingual  เป็นยาเม็ดที่ละลายในช่องปาก

Imodium Plus  เป็นยาต้านอาการท้องร่วงที่มีอยู่ในรูปของเม็ดเคี้ยว

[6]

เภสัช

Loperamide ไฮโดรคลอไรด์สังเคราะห์ด้วยปลายยาเสพติดบนผนังลำไส้ หากการกระทำดังกล่าวเป็นยับยั้งกระบวนการ PG ปล่อยเช่นเดียวกับ acetylcholine ซึ่งจะช่วยลดการบีบตัวแปลและยืดระยะเวลาของทางเดินอาหารผ่านทางระบบทางเดินอาหารและมีความสามารถนี้จะเพิ่มขึ้นผนังลำไส้ดูดของเหลว

ส่วนประกอบที่ใช้งานของยาเสพติดเพิ่มเสียงของกล้ามเนื้อหูรูดทางทวารหนักซึ่งจะช่วยลดความไม่หยุดยั้งของอุจจาระพร้อมกับกระตุ้นให้ว่างเปล่าลำไส้

[7], [8]

เภสัชจลนศาสตร์

Loperamide ที่รับประทานเป็นจำนวนมากจะถูกดูดซึมเข้าไปในลำไส้ แต่กระบวนการเผาผลาญอาหารที่เข้มข้นในช่วงแรกจะให้สารชีวภาพเพียง 0.3% เท่านั้น

ข้อมูลการทดสอบของสารในหนูที่สัมพันธ์กับพารามิเตอร์การกระจายตัวแสดงให้เห็นว่ามันมีความสัมพันธ์ที่ดีกับผนังลำไส้ส่วนใหญ่จะมีการสังเคราะห์ในภายหลังด้วยการสิ้นสุดภายในชั้นตามยาวของกล้ามเนื้อ การสังเคราะห์ส่วนประกอบของโปรตีน 95% ส่วนใหญ่จะเชื่อมโยงกับ albumins ข้อมูล preclinical แสดงให้เห็นว่า loperamide เป็นสารตั้งต้นของ P-glycoprotein

การสกัด loperamide เกือบทั้งหมดเกิดขึ้นในตับ นี่คือ conjugated ส่วนใหญ่แล้วขับออกมาพร้อมกับน้ำดี กระบวนการออกซิเดชั่นของ N-demethylation เป็นวิธีการหลักในการเผาผลาญสารซึ่งส่วนใหญ่ดำเนินการโดยใช้องค์ประกอบของ CYP3A4 และ CYP2C8 เนื่องจากการที่ตับครั้งแรกมีความรุนแรงมากดัชนีพลาสมาของยาที่ยังไม่เปลี่ยนแปลงอยู่ในเกณฑ์ค่อนข้างต่ำ

ครึ่งชีวิตของสารในมนุษย์ประมาณ 11 ชั่วโมง (ช่วงภายใน 9-14 ชั่วโมง) ส่วนประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงด้วยผลิตภัณฑ์ที่ผุพังจะถูกขับออกทางอุจจาระเป็นส่วนใหญ่

[9], [10]

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้ไม่ได้ใช้ในระยะเริ่มแรกของการรักษาโรคท้องร่วงที่รุนแรงซึ่งมาพร้อมกับการลดลงของดัชนีน้ำ - อิเลคโตรไลท์ ในกรณีเช่นนี้การสูญเสียของเหลวควรได้รับการชดเชยโดยการใช้การรักษาทดแทน (วิธีรับประทานหรือช่องปาก)

แคปซูลถูกบริโภคด้วยน้ำ

เพื่อขจัดอาการของรูปแบบเฉียบพลันของโรคท้องร่วงในเด็ก 12 ปีและผู้ใหญ่ - ปริมาณเริ่มต้นเป็นแคปซูล 2 เมตร (4 มก.) และตามด้วยการดื่มแคปซูลครั้งแรก (2 มก.) สำหรับแต่ละอุจจาระเหลวตามมา ขนาดมาตรฐานของปริมาณรายวันคือ 6-8 มก. (หรือ 3-4 แคปซูล) ระหว่างวันในการรักษาอาการท้องร่วงเฉียบพลันอนุญาตให้ใช้ยาได้ไม่เกิน 12 มิลลิกรัม (เช่น 6 แคปซูล)

ในการลบอาการของโรคอุจจาระร่วงเฉียบพลันที่เกิดขึ้นเนื่องจากการพัฒนาของ IBS ผู้ใหญ่ (เมื่อตั้งค่าแพทย์วินิจฉัยเบื้องต้น) ของปริมาณเริ่มต้นคือ 4 มิลลิกรัม (2 แคปซูล) แล้วมันเป็นสิ่งจำเป็นที่จะดื่มแคปซูลเป็นครั้งแรกที่เกิดขึ้นของอุจจาระเหลวหรือเป็นแต่ละกำกับ รักษาแพทย์ วันดื่มได้ไม่เกิน 6 แคปซูล (ปริมาณ 12 มิลลิกรัม)

ในกรณีที่ไม่มีการปรับปรุงในช่วง 48 ชั่วโมง (รูปแบบอาการท้องร่วง) หลังจากใช้ยาแล้วแนะนำให้ยกเลิกยา

[14], [15], [16]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Imodium

ห้ามรับประทานยาระหว่างตั้งครรภ์

ในกรณีที่มีความผิดปกติสตรีตั้งครรภ์และสตรีให้นมบุตรควรปรึกษาแพทย์เพื่อให้ได้รับการรักษาที่เหมาะสม

ข้อห้าม

ในข้อห้ามของยาเสพติด:

• ไม่สามารถทนต่อแลคโตไมด์ไฮโดรคลอไรด์และนอกเหนือไปจากองค์ประกอบอื่น ๆ ของยาได้
• เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี;
• ในที่ที่มีรูปแบบเฉียบพลันของโรคบิดซึ่งเป็นลักษณะไข้สูงเช่นเดียวกับเลือดในอุจจาระ;
• ในระยะเฉียบพลันของอาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลหรือมีรูปแบบของลำไส้ใหญ่อักเสบซึ่งเกี่ยวข้องกับการใช้ยาปฏิชีวนะที่มีหลากหลายรูปแบบ
• กับรูปแบบแบคทีเรียของ enterocolitis กระตุ้นโดยจุลินทรีย์จากสกุล Salmonella, Shigella หรือ Campylobacter

Imodium จะไม่แนะนำให้ใช้เมื่อมีความเสี่ยงที่ฟังก์ชั่นการปราบปรามการบีบตัวของผู้ป่วยจะมีการพัฒนาโรคแทรกซ้อนที่ร้ายแรงเช่นลำไส้อุดตันและ megacolon (ที่มีรูปแบบที่เป็นพิษของโรคบริการ)

เมื่อจำเป็นต้องท้องอืดท้องผูกหรือลำไส้อุดตันจำเป็นต้องยกเลิกการใช้ยาทันที

[11], [12], [13]

ผลข้างเคียง Imodium

เมื่อขจัดรูปแบบเฉียบพลันที่เกิดจากอาการท้องร่วงอาการข้างเคียงที่เกิดขึ้นอาจเกิดขึ้นได้ในระหว่างการทดลองทางคลินิก:

• อวัยวะของสมัชชาแห่งชาติ: การพัฒนาอาการปวดหัวอย่างรุนแรง ไม่ค่อยมีอาการเวียนศีรษะ
• อวัยวะระบบทางเดินอาหาร: ท้องอืด, คลื่นไส้, ท้องผูก; น้อย - ไม่สบายในช่องท้อง, ปวดท้อง, เยื่อเมือกเยื่อบุแห้ง, อาการอาหารไม่ย่อยและในอาการปวดนอกจากนี้ในช่องท้องส่วนบน
• เนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและผิวหนัง: ลักษณะที่ปรากฏของผื่น

ในระหว่างการศึกษา postmarketing ปฏิกิริยาต่อไปนี้ได้รับการระบุ:

• อวัยวะต่างๆของระบบภูมิคุ้มกัน: มีปฏิกิริยาตอบสนองต่อความรู้สึกที่เฉพาะเจาะจงในหมู่พวกเขา anaphylactic (anaphylaxis รวมทั้ง) เช่นเดียวกับอาการ anaphylactoid;
• อวัยวะของสมัชชาแห่งชาติ: มีปัญหาเดียวคือมีการประสานงานการปราบปรามหรือการสูญเสียจิตสำนึกความรู้สึกง่วงซึมหรือมึนงงความดันโลหิตสูงพัฒนาขึ้น
• อวัยวะที่มองเห็น: ในสถานการณ์ที่แยกได้พัฒนา miosis;
• อวัยวะภายในระบบทางเดินอาหาร: บางครั้งอาจมีการอุดตันของลำไส้ (ในบางกรณีแม้กระทั่งในรูปอัมพาต) และนอกจากนี้ยังมี megacolon (บางครั้งในรูปที่เป็นพิษ);
• เนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและผิวหนัง: ไม่ค่อยปรากฏผื่น bullous ลมพิษ angioedema อาการคันและนอกจาก erythema poliformnaya, พิษที่ผิวหนัง necrolysis หรือสตีเว่นจอห์นสัน;
• ระบบปัสสาวะและไต: ระยะเวลาเก็บปัสสาวะพัฒนาเดี่ยว
• ความผิดปกติทั่วไป: ในช่วงเวลาเดียวความเมื่อยล้ารุนแรงเกิดขึ้น

ยาเกินขนาด

ในกรณีของยาเกินขนาด (นี้ยังใช้ยาเกินเงื่อนไขของความผิดปกติของการทำงานของตับ) อาจพัฒนาปราบปรามระบบประสาทส่วนกลางของอาการ - เช่น ataxia, อาการมึนงง, ปวด, การปราบปรามของฟังก์ชั่นระบบทางเดินหายใจและเพิ่มกล้ามเนื้อ นอกจากนี้อาจมีการเก็บรักษาปัสสาวะหรือมีอาการคล้ายกับการอุดตันในลำไส้

เด็กอาจมีความไวต่อผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลางเพิ่มขึ้น

เมื่อมีการพัฒนายาเกินขนาดจำเป็นต้องมีการปรึกษาหารือกับแพทย์ทันที เมื่อสัญญาณของการละเมิดปรากฏขึ้นจะได้รับอนุญาตให้ใช้ naloxone เป็นยาแก้พิษ เนื่องจากระยะเวลาการได้รับ Imodium เกินระยะเวลาการดำเนินงานของ naloxone (1-3 ชั่วโมง) จึงสามารถกำหนดให้ใช้ยาใหม่ได้ เพื่อตรวจหาการปราบปรามระบบประสาทส่วนกลางที่เป็นไปได้จำเป็นต้องเฝ้าระวังผู้ป่วยอย่างน้อย 48 ชั่วโมง

[17], [18]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

มีข้อมูลเกี่ยวกับการปฏิสัมพันธ์กับยาที่มีลักษณะทางเภสัชวิทยาที่คล้ายคลึงกัน เด็ก ๆ ไม่ควรรับประทานยา Imodium ซึ่งมีผลต่อการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางอย่างมาก

การทดสอบก่อนการทดลองแสดงให้เห็นว่า loperamide เป็นสารตั้งต้นของ P-glycoprotein ด้วยการใช้ loperamide (16 มก.) ร่วมกับสารยับยั้งสาร G-glycoprotein (เช่น ritonavir หรือ quinidine) ดัชนีพลาสมาของ loperamide เพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า / เท่าตัว ความสำคัญทางคลินิกของการปฏิสัมพันธ์นี้ในกรณีที่ใช้ยาที่แนะนำของ loperamide ยังคงไม่ทราบ

การรวมกันของ loperamide (ขนาด 4 มก.) กับ itraconazole และในตัวยับยั้งการเพิ่มขึ้นขององค์ประกอบ CYP3A4 รวมทั้ง P-glycoprotein 3-4 ครั้งจะทำให้ดัชนีพลาสมาของ loperamide เพิ่มขึ้น ในระหว่างการทดสอบเดียวกันตัวยับยั้งของ CYP2C8 (gemfibrozil) เพิ่มระดับยาที่ใช้งานได้ประมาณครึ่งหนึ่ง

การใช้ร่วมกับ itraconazole และ gemfibrozil 4 ครั้งเพิ่มดัชนีพลาสม่าสูงสุดของ loperamide และ 13 เท่าของ AUC การเพิ่มขึ้นนี้ไม่เกี่ยวข้องกับการกระทำของระบบประสาทส่วนกลางโดยพิจารณาจากการทดสอบทางจิตวิทยา

ปริมาณที่ใช้แล้วทิ้ง (16 mg) Loperamide ร่วมกับ ketoconazole, ยับยั้ง CYP3A4 ขององค์ประกอบเช่นเดียวกับ P-ไกลโคโปรตีนช่วยให้เพิ่มขึ้น 5 เท่าในระดับของ loperamide เลือด ตัวบ่งชี้นี้ไม่ได้เกี่ยวข้องกับการเพิ่มสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์การกำหนดโดยใช้ papillomimetry

การใช้ยาควบคู่ไปกับ desmopressin ในช่องปากทำให้ดัชนีภายในของพลาสมาเพิ่มขึ้น (3 เท่า) ส่วนใหญ่นี้เป็นเพราะการชะลอตัวของการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร

มีความเห็นว่ายาที่มีลักษณะคล้ายยาสามารถเพิ่มสมบัติของ loperamide แต่ยาที่ช่วยเร่งการขับถ่ายอาหารภายในระบบทางเดินอาหารอาจส่งผลต่อประสิทธิภาพของยาได้

[19],

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บยาไว้ในสภาพที่เหมาะสมสำหรับยาและไม่สามารถเข้าถึงเด็กได้ ค่าอุณหภูมิสูงสุด 25 องศาเซลเซียส

[20],

อายุการเก็บรักษา

Imodium สามารถใช้เป็นเวลา 5 ปีนับจากวันที่ปล่อยยา

[21]