Immard

Immar เป็นยาต้านมาเลเรีย

ตัวชี้วัด Immarda

ระบุในการลบรูปแบบโรคไขข้ออักเสบ (ยังเป็นเด็กและเยาวชนพิมพ์), โรค SLE และ DHQ และนอกจากโรคผิวหนังที่พัฒนาขึ้นภายใต้การกระทำของแสงแดด (หรืออาการเสื่อมสภาพของโรค)

ด้วยความแค้นหรือรักษาโรคมาลาเรียโจมตีเฉียบพลันเจ็บใจ Wiwaxia plazmodium, Plasmodium รูปไข่และ P.malariae และสายพันธุ์ของเชื้อแบคทีเรีย plazmodium falciparum อ่อนแอยิ่งไปกว่านั้น นอกจากนี้ยังมีการรักษาโรคมาลาเรียที่ร้ายแรงซึ่งถูกกระตุ้นด้วยสายพันธุ์ที่สำคัญของแบคทีเรีย plasmodium falciparum

[1]

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในเม็ด - 10 ชิ้นบนแผ่นพุพอง ในห่อหนึ่ง - 3 แผล

[2], [3]

เภสัช

ในส่วนมาลาเรีย (มาลาเรียและ hydroxychloroquine) มีผลทางเภสัชวิทยาหลายอย่างซึ่งมีความรับผิดชอบสำหรับผลยาของพวกเขาอยู่ในขั้นตอนของการกำจัดโรคไขข้อ ( แต่บทบาทของกลไกเหล่านี้ยังไม่ชัดเจน)

ท่ามกลางผลกระทบการแสดงผล - ทำปฏิกิริยากับกลุ่ม thiol เปลี่ยนอาการของเอนไซม์ (หมู่ phospholipases เหล่านั้นโปรตีเอส, NADH reductase hemoprotein C, และนอกจาก hydrolases cholinesterases) การสังเคราะห์ดีเอ็นเอ นอกจากนี้การฟื้นฟูของเยื่อบุผิว lysosome การชะลอตัวของการก่อตัวของ PG และนอกจากนี้ phagocytosis กับ chemotaxis ของเซลล์ polymorphonuclear ในเวลาเดียวกันพวกเขาสามารถที่จะแทรกแซงกับความผูกพันของ monocytes IL-1 และการชะลอการปล่อย superoxide โดย neutrophils

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

เภสัชจลนศาสตร์

สมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์กลไกการทำงานตลอดจนกระบวนการของการเผาผลาญของไฮดรอกซีคลอโรจะคล้ายกับของคลอโรฟอร์ม หลังจากกินยาเสพติด hydroxychloroquine ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ ในระหว่างการทดสอบกับอาสาสมัครที่รับประทานยาเพียงครั้งเดียว (400 มก.) พบว่าระดับสูงสุดของสารอยู่ในช่วง 53-208 ng / ml และค่าเฉลี่ย 105 ng / ml ระยะเวลาเฉลี่ยที่จำเป็นในการขอรับดัชนีพลาสมาสูงสุดคือ 1.83 ชั่วโมง

อายุการใช้งานครึ่งชีวิตแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับระยะเวลาที่ผ่านไปจากเวลาการบริโภคตามลำดับ: 5.9 ชั่วโมง (สูงสุด 10 ชั่วโมง), 26.1 ชั่วโมง (สูงสุด 10-48 ชั่วโมง) และ 299 ชั่วโมง (สูงสุด 48 ชั่วโมง) 504 ชั่วโมง)

สารประกอบที่เกี่ยวข้องกับผลิตภัณฑ์ของการสลายจะกระจายอยู่ในเนื้อเยื่อทั้งหมดของร่างกายและขับออกมาเป็นหลักในปัสสาวะ มีการทดสอบซึ่งแสดงให้เห็นว่าหลังจาก 24 ชั่วโมงนับจากเวลาที่ใช้ยาเพียง 3% ของปริมาณยาถูกถอนออก

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยาตามปกติ ผู้ใหญ่และร่วมกับผู้สูงอายุคนนี้ต้องใช้ปริมาณขั้นต่ำซึ่งจะให้ผลเป็นยา (ไม่ได้รับอนุญาตให้อยู่ในระดับสูงกว่า 6.5 มก. / กก. (การคำนวณขึ้นอยู่กับน้ำหนักที่เหมาะและไม่สามารถใช้ได้จริง) ต่อวันและโดยปกติ 200 หรือ 400 มก.)

คนที่ได้รับอนุญาตให้รับประทานยา 400 มก. ต่อวัน - ในระยะแรกปริมาณนี้ควรแบ่งออกเป็น 2 ห้องแยกกัน หากไม่มีสัญญาณบ่งชี้ว่ามีการปรับปรุงให้ดีขึ้นได้รับอนุญาตให้ลดลงเหลือ 200 มิลลิกรัม หากยาทำงานได้อย่างมีประสิทธิภาพคุณสามารถเพิ่มปริมาณการบำรุงรักษาประจำวันเป็น 400 มก.

เด็ก ๆ ได้รับยาที่มีประสิทธิภาพน้อยที่สุดในชีวิตประจำวัน (ไม่เกิน 6.5 มก. / กก. ของค่าน้ำหนักที่เหมาะ) เป็นเพราะเหตุนี้จึงห้ามไม่ให้กำหนดยาในยาเม็ดขนาด 200 มก. แก่เด็กที่น้ำหนักในอุดมคติน้อยกว่า 31 กก.

ในระหว่างการกำจัดการโจมตีของโรคมาลาเรีย - สำหรับผู้ใหญ่ปริมาณนี้เท่ากับ 400 มก. ในวันเดียวกันของสัปดาห์ ในเด็ก (เด็กที่มีน้ำหนัก 31+ กก.) ปริมาณรายสัปดาห์สำหรับการโจมตีคือ 6.5 มก. / กก. แต่ไม่เกินปริมาณที่แนะนำสำหรับผู้ใหญ่โดยไม่คำนึงถึงน้ำหนัก

หากสถานการณ์อนุญาตให้มีการรักษาอย่างท่วมท้นควรเริ่มต้น 2 สัปดาห์ก่อนเดินทางไปยังบริเวณที่มีการแพร่กระจายความบกพร่อง ในกรณีที่ไม่มีความเป็นไปได้ดังกล่าวสำหรับผู้ใหญ่โหลดมอบหมายปริมาณคู่ (800 มิลลิกรัม) และสำหรับเด็ก - 12.9 มิลลิกรัม / กิโลกรัมน้ำหนัก ( แต่ไม่เกิน 800 มก.) ซึ่งจะแบ่งออกเป็นสองแผนกต้อนรับส่วนหน้าแยกต่างหากที่มีช่วงเวลา 6 ชั่วโมง การรักษาด้วยการปราบปรามควรดำเนินต่อไป 8 สัปดาห์หลังจากที่คนออกจากพื้นที่ที่เป็นโรคประจำถิ่น

การรักษาในกรณีที่มีอาการไข้ปากอักเสบ ขนาดของปริมาณผู้ใหญ่ที่เริ่มต้นคือ 800 มก. ตามด้วย 400 มก. ทุก 6-8 ชั่วโมงในอีก 2 วัน (โดยรวมจะได้รับ 2 กรัมของสารออกฤทธิ์ของยา) ในฐานะทางเลือกที่มีประสิทธิภาพคุณสามารถใช้ยา LS ชนิดเดียวที่ปริมาณ 800 มก. คุณสามารถนับบนมันให้น้ำหนัก (สำหรับเด็ก)

เด็กที่มีน้ำหนักในอุดมคติ 31+ กก. - ปริมาณรวม 32 มก. / กก. (แต่ไม่เกิน 2 กรัม) ควรใช้เวลา 3 วันโดยคำนึงถึงสิ่งที่เพิ่มเติมได้ดังต่อไปนี้:

• เริ่มแรก - 12.9 มก. / กก. (แต่ไม่เกิน 800 มก.)
• 2 - 6.5 มก. / กก. (แต่สูงสุด 400 มก.) 6 ชั่วโมงหลังการใช้ยาเริ่มแรก
• 3 - 6.5 มก. / กก. (สูงสุด 400 มก.) 18 ชั่วโมงหลังการใช้ยาครั้งที่ 2
• 4 - 6.5 มก. / กก. (ขนาดสูงสุด 400 มก.) 24 ชั่วโมงหลังการใช้ยาครั้งที่ 3

ควรรับประทานอาหารเม็ดด้วยอาหารหรือล้างด้วยนม (1 แก้ว)

Hydroxychloroquine สามารถสะสมในร่างกายดังนั้นจึงจำเป็นต้องใช้เวลาหลายสัปดาห์ในการได้รับยา แต่ปฏิกิริยาเชิงลบที่อ่อนแออาจปรากฏได้เร็วมาก ในกรณีที่การรักษาโรคข้อที่รูมาติกเป็นเวลา 6 เดือนไม่มีการปรับปรุงสภาพของผู้ป่วยขอแนะนำให้หยุดการรักษา

ในการรักษาพยาธิสภาพที่เกี่ยวข้องกับการไม่สามารถทนต่อแสงได้จำเป็นต้อง จำกัด หลักสูตรการบำบัดโรคเฉพาะช่วงเวลาที่ต้องสัมผัสกับแสงอย่างสม่ำเสมอ

[19]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Immarda

ห้ามมิให้ตั้งหญิงตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้าม:

• ไม่สามารถทนต่ออนุพันธ์ 4-aminoquinoline;
• การปรากฏตัวในการวินิจฉัยโรคเกี่ยวกับตา, โรคตับหรือไต, maculopathy, โรคเลือดหรือระบบประสาทส่วนกลางและนอกจากนี้ porphyria;
• คนที่มีความผิดปกติ แต่กำเนิดที่หายาก (ในหมู่พวกเขามีความไวต่อกาแลคโต, การขาด lactase หรือการดูดซึมกลูโคส - กาแลคโตส);
• เด็กที่มีน้ำหนักไม่เกิน 31 กก.
• ใช้เป็นเวลานานในเด็ก
• กับ porphyria ของผู้ป่วยในขณะที่การรักษา

[16], [17], [18]

ผลข้างเคียง Immarda

การกินยาเม็ดอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังกล่าว:

• อวัยวะที่มองเห็น: พัฒนาการของความผิดปกติ บางครั้งการปรากฏตัวของ retinopathy กับการพัฒนาของข้อบกพร่องในด้านการมองเห็นจะสังเกตและนอกจากนี้มีการเปลี่ยนแปลงในเม็ดสีแม้ว่าอาการดังกล่าวจะไม่ค่อยสังเกตเมื่อปริมาณที่ต้องการจะสังเกตเห็น ในระยะเริ่มแรกของ retinopathy กระบวนการของการพัฒนาจะกลับได้หลังจากเลิกใช้ยา แต่ถ้าไม่ได้ทำในเวลามีความเสี่ยงที่โรคจะมีความคืบหน้าหลังจากการยกเลิกล่าช้า อาจมีการเปลี่ยนแปลงในจอตาที่เริ่มมีอาการหรือประจักษ์เป็นความผิดปกติของการรับรู้ของดอกไม้หรือรูปแบบชั่วคราวของกระเพาะอาหารในช่องท้องหรือ paracentral ของวัว การพัฒนาที่เป็นไปได้ของปัญหาเกี่ยวกับกระจกตา (เช่นการทึบแสงหรือบวมน้ำ) ความผิดปกติเหล่านี้บางครั้งไม่มีอาการ แต่บางครั้งก็มีส่วนช่วยในการพัฒนาภาพเบลอและนอกเหนือไปจากการปรากฏตัวของแสงไฟหรือฮอลอส การละเมิดดังกล่าวอาจเกิดขึ้นชั่วคราวและกลับคืนได้หากยุติการรักษา การสูญเสียภาพชัดเจนเกิดขึ้นจากความผิดปกติของที่พักและขึ้นอยู่กับปริมาณ ความผิดปกตินี้กลับได้;
• ผิวหนัง: บางครั้งมีอาการคันและนอกจากผื่นผิวหนังเปลี่ยนแปลงผิวคล้ำที่มีผิวคล้ำของเยื่อเมือกเกิดขึ้นผมร่วงผมเปลี่ยนสี, การพัฒนา porphyria ความผิดปกติดังกล่าวมักจะหายไปเมื่อยาเสพติดถูกถอนออกไป อาจมีอาการผื่นจากรอยบวมจากการสังเกตการพัฒนาของภาวะเม็ดเลือดแดงและมะเร็งเม็ดเลือดแดงที่เป็นมะเร็งและการฉายแสง ในกรณีที่อธิบายแยกโรคผิวหนัง Ritter ปรากฏ ผื่น pustular เป็นครั้งคราว (generalized รูปแบบ exanthematous) ชนิดเฉียบพลัน - มันจะต้องมีความโดดเด่นจากโรคสะเก็ดเงินแม้ว่าสารยาเสพติดในปัจจุบันสามารถที่จะก่อให้เกิดอาการกำเริบและพยาธิสภาพนี้ เป็นไปได้ว่าสาเหตุนี้เกิดจากเม็ดโลหิตขาวและการเพิ่มอุณหภูมิ เมื่อยกเลิกยาเสพติดการละเมิดมักกลับคืนได้
• อวัยวะระบบทางเดินอาหาร: ท้องร่วงอาการคลื่นไส้รุนแรงและอาการปวดท้องและอาการเบื่ออาหาร บางครั้งมีอาการอาเจียน อาการเหล่านี้เกิดขึ้นหลังจากการลดปริมาณหรือการถอนยาเสพติด
• อวัยวะของสมัชชาแห่งชาติ: ลักษณะของเสียงในหู, เวียนศีรษะรุนแรง, ปวดหัวรุนแรง, ความรู้สึกหงุดหงิด, ความไม่มั่นคงของธรรมชาติทางอารมณ์ นอกจากนี้การสูญเสียการได้ยินการชักการสูญเสียการเป็นพิษโรคจิตการเกิดฝันร้ายและพฤติกรรมฆ่าตัวตาย
• กล้ามเนื้อและกระดูก: การเกิดขึ้นของกล้ามเนื้อ dystrophy ก้าวหน้าหรือ neuromyopathy ซึ่งทำให้เกิดการพัฒนาของความอ่อนแอและการฝ่อภายหลังของกล้ามเนื้อ proximal พยาธิวิทยานี้กลับได้ด้วยการถอนยา แต่การฟื้นตัวเต็มที่จะเกิดขึ้นได้ภายในไม่กี่เดือนเท่านั้น บางทีการพัฒนาของความรู้สึกผิดปกติในระดับปานกลางความเจ็บปวดในขาการปราบปรามของเอ็นสะท้อนและนอกเหนือไปจากการนำความผิดปกติประเภทนี้เส้นประสาท;
• อวัยวะของซีซีซี: มีการเกิด cardiomyopathy หากมีปัญหาเกี่ยวกับการนำ (สิ่งกีดขวางที่เรียกว่าขาของหีบ Hisnus) หรือความโต้งของแต่ละช่องท้องเริ่มเป็นไปได้ว่าอาการพิษเรื้อรังเริ่มขึ้น ในกรณีของการยกเลิกยาเสพติดการนำสามารถเรียกคืน;
• อวัยวะของระบบเลือดไหลเวียนโลหิต: บางครั้งมีการปราบปรามการทำงานของเม็ดเลือดแดง (ทั้งรูปแบบ aplastic), thrombocyto- หรือ leukopenia และในคนที่มีภาวะขาดเลือด G6PD สารออกฤทธิ์ของยานี้อาจทำให้แพรฟีเรียรุนแรงขึ้นหรือทำให้ขั้นตอนของโรคแย่ลง
• ความผิดปรกติของตับและไต: การเปลี่ยนแปลงค่าของฮอร์โมนในร่างกาย มีข้อมูลเกี่ยวกับการพัฒนารูปแบบของความล้มเหลวตับล้มเหลว;
• ปฏิกิริยาแพ้: อาการแพ้รวมทั้ง Quincke บวมลมพิษหดเกร็งหลอดลม นอกจากนี้อาการคันและความแดงของผิว
• อื่น ๆ : การลดน้ำหนัก

ยาเกินขนาด

ยาเกินขนาดของ 4-aminoquinolines เป็นอันตรายอย่างมากสำหรับทารกเนื่องจากการใช้สารนี้แม้ในปริมาณ 1-2 กรัมอาจทำให้เสียชีวิตได้

ท่ามกลางอาการ: รบกวนการมองเห็น, ปวดหัวอย่างรุนแรงชักชักความผิดปกติของการนำการเต้นของหัวใจและมีจังหวะนี้ (เหนือสิ่งอื่น - การยืด QT-ช่วงเวลา) การล่มสลายหัวใจและหลอดเลือด, การพัฒนาภาวะ hypokalemia กระเป๋าหน้าท้องและมีกระเป๋าหน้าท้องอิศวร นอกจากนี้ยังสามารถเกิดขึ้นได้อย่างฉับพลัน (บางครั้งร้ายแรง) หัวใจหยุดหายใจ

เนื่องจากปฏิกิริยาดังกล่าวอาจปรากฏขึ้นทันทีหลังการใช้ยาขนาดใหญ่จึงจำเป็นต้องทำการบำบัดทันทีเพื่อขจัดสัญญาณของความผิดปกติ จะต้องมีการล้างหน้าในกระเพาะอาหารและทำให้เกิดอาการอาเจียน ค่าเข้าชมของคาร์บอนเปิดใช้งานในจำนวนไม่น้อยกว่า 5 ครั้งจำนวนเงินที่ upotreblonnogo ส่วนตัวก็สามารถที่จะป้องกันไม่ให้ดูด posleduschego (ด้วยการแนะนำของถ่านภายในสอบสวนกระเพาะอาหารโดยการล้างทันทีหลังจากขั้นตอนไม่เกินครึ่งชั่วโมงหลังจากใช้ยาเสพติด)

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดอาจพิจารณาตัวแปรในการให้ยา diazepam ด้วยวิธีทางหลอดเลือดดำ มีหลักฐานว่ายานี้สามารถทำให้อาการของ cardiotoxicity อ่อนเพลียคลายตัวลงได้

ถ้าจำเป็นให้ทำตามขั้นตอนเพื่อรักษาฟังก์ชันการหายใจและยังมีการป้องกันการกระแทกด้วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Hydroxychloroquine sulphate สามารถเพิ่มค่า digoxin plasma index ซึ่งหมายความว่าคนที่รับประทานยาเหล่านี้พร้อม ๆ กันต้องติดตามระดับ digoxin ในซีรัมตลอดเวลา

Hydroxychloroquine sulfat ยังมีความสามารถในการโต้ตอบกับ chloroquine เมื่อรวมผลกระทบต่อไปนี้เป็นไปได้: เพิ่มคุณสมบัติการปิดกั้นของ aminoglycosides ด้วยความเคารพต่อ myoneural synapse; การชะลอตัวของการเผาผลาญอาหารของสารภายใต้การดำเนินการของ cimetidine ซึ่งจะเพิ่มระดับของยาต้านโรคในพลาสม่า; antagonism เกี่ยวกับคุณสมบัติของ pyridostigmine กับ neostigmine; ลดจำนวนของแอนติบอดีที่เกิดขึ้น (เป็นปฏิกิริยาต่อประสิทธิภาพของการสร้างภูมิคุ้มกันของวัคซีนมนุษย์ชนิดแรก (เซลล์ diploid) ต่อโรคพิษสุนัขบ้า)

คล้ายคลึงกับคลอโรฟอร์มยาลดกรดมีฤทธิ์ลดการดูดซึมของ hydroxychloroquine ด้วยเหตุนี้เมื่อรวมยาดังกล่าวจึงจำเป็นต้องสังเกตช่วงเวลาอย่างน้อย 4 ชั่วโมงระหว่างวิธีการของพวกเขา

เนื่องจาก hydroxychloroquine มีความสามารถในการเพิ่มสมบัติของยาต้านโรคเบาหวานการรวมกันของยาเหล่านี้อาจต้องลดลงในปริมาณของอินซูลินหรือยาลดน้ำตาลในเลือด

Halofantrine ช่วยยืดช่วงเวลาของ QT จึงไม่สามารถใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่อาจเป็นสาเหตุของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (รายการนี้รวมถึง hydroxychloroquine) นอกจากนี้ความเป็นไปได้ที่จะมีการพัฒนาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเพิ่มขึ้นด้วยการใช้ยาร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ทำให้เกิดภาวะ arrhythmogenic (ในหมู่พวกเขาคือ moxifloxacin และ amiodarone)

การรวมกันระหว่าง Immard กับ cyclosporine ทำให้ดัชนีของพลาสมาเพิ่มขึ้น

Hydroxychloroquine สามารถลดขอบเขตของเกณฑ์การหงุดหงิดได้ เมื่อรวมกับยาลดความอ้วนอื่น ๆ ซึ่งลดเกณฑ์การหงุดหงิด (เช่น mefloquine) โอกาสที่จะเกิดอาการชักมากขึ้น

การใช้ร่วมกับ anticonvulsants อาจทำให้ประสิทธิภาพลดลง

การศึกษาที่ดำเนินการเพื่อศึกษาปฏิสัมพันธ์ของ chloroquine และ praziquanthal ที่ใช้ร่วมกันครั้งเดียวแสดงให้เห็นว่าการดูดซึมทางชีวภาพลดลง ไม่มีข้อมูลที่เป็นไปได้ว่าจะมีผลเช่นเดียวกันในกรณีที่ใช้ร่วมกับ hydroxychloroquine กับ praziquanthal หรือไม่ ถ้าเราคาดการณ์ข้อมูลนี้ว่าเภสัชจลนศาสตร์และโครงสร้างของคลอโรฟอร์มกับไฮดรอกซีคลอโรมีลักษณะคล้ายกันมากเราสามารถสรุปได้ว่าควรคาดหวังถึงการพัฒนาผลกระทบดังกล่าว

การบำบัดร่วมกับ agalicidase สามารถทำให้เกิดการชะลอตัวของกิจกรรมของα-galactosidase ภายในเซลล์ได้

[20]

สภาพการเก็บรักษา

ยาจะถูกเก็บไว้ในสภาวะมาตรฐานสำหรับยาและไม่สามารถเข้าถึงเด็กได้ ค่าอุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Immar ได้รับอนุญาตให้ใช้ภายใน 2 ปีนับจากวันที่ปล่อยผลิตภัณฑ์