Eksidjad

Exidzhad เป็นยาที่ซับซ้อน

ตัวชี้วัด Eksidjad

(ในระยะเรื้อรัง) ซึ่งเกิดจากการถ่ายเลือดหลาย (sfilosis ถ่าย) - เด็กอายุมากกว่า 2 ปีรวมทั้งผู้ใหญ่

[1]

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปแบบเม็ด (ปริมาตร 125, 250 หรือ 500 มก.) หนึ่งแผ่นตุ่มมี 7 เม็ด ในหนึ่งแพ็ค 4 หรือ 12 แผล

เภสัช

Deferazirox เป็นลิแกนด์ในช่องปากที่มีผลกระทบ complexing เขามีความสัมพันธ์กับเหล็ก (III) และสังเคราะห์กับมันในสัดส่วน 2k1 ยาเพิ่มอัตราการขับของเหล็ก (ส่วนใหญ่พร้อมกับอุจจาระ) สารมีความสัมพันธ์กับทองแดงกับสังกะสีที่อ่อนแอดังนั้นจึงไม่สามารถลดระดับโลหะเหล่านี้ได้ภายในซีรัมอย่างต่อเนื่อง

ในการทดสอบของการเผาผลาญเหล็กในมนุษย์กับ P-ธาลัสซีและธาตุเหล็กยาเสพติดส่วนเกินหลังจากการบริโภคในชีวิตประจำวันโด (10, 20, และ 40 มก. / กก.) การขับถ่ายเหล็กดัชนี sredneeffektivnoy ต่อวันเท่ากับ 0.0119, 0.329 และ 0.445 มิลลิกรัมเฟ / กก. ตามลำดับ

Eksidzhada ตรวจสอบผลกระทบต่อเด็กมากกว่า 2 ปีและผู้ใหญ่ (ที่มีส่วนเกินของธาตุเหล็กในการถ่ายเรื้อรังหลังจากการศึกษาระดับปริญญา) ถ่ายคงจำเป็นสำหรับโรคต่อไปนี้: โรคโลหิตจางชนิดเซลล์เคียว P-thalassemia, และนอกจากนี้อื่น ๆ ทั้งหมดที่ได้มาและพิการ แต่กำเนิดในรูปแบบของโรคโลหิตจาง (ซินโดรม myelodysplastic อาการพิการ แต่กำเนิดเพชร Blekfena (ชนิด hypoplastic ของโรคโลหิตจาง), โรคโลหิตจางได้มาในรูปแบบ aplastic และ anemias หายากอื่น ๆ )

ในชีวิตประจำวันที่ได้รับยาในปริมาณ 20 และ 30 มิลลิกรัม / กิโลกรัมเป็นระยะเวลา 1 ปีในคนที่ทุกข์ทรมานจากβ-thalassemia ซึ่งจะมาพร้อมกับการถ่ายเลือดที่จะทำให้เกิดการลดลงของระดับของการสะสมภายในร่างกายเหล็กที่ ดัชนี intrahepatic ของสารที่ลดลงโดยเฉลี่ยเกือบ 0.4 และ 0.9 มิลลิกรัมเฟ / g ตับองค์ประกอบแห้งตามลำดับและพารามิเตอร์ ferritin ในเลือด - เกือบ 36 และ 926 กรัม / ลิตร (ตามตัวเลขดังกล่าวข้างต้น ) ในกรณีของการใช้ยาเสพติดในปริมาณดังกล่าวข้างต้นสัดส่วนขาเข้า / องค์ประกอบขับถ่ายเท่ากับ 1.02 เฟ่ (ระดับปกติ) และ 1.67 (ระดับสูงของการขับถ่ายเหล็ก) อัตราเหล่านี้ถูกสังเกตด้วยการใช้ยากับผู้ป่วยที่มีภาวะเหล็กเกินและโรคโลหิตจางชนิดอื่น ๆ

การใช้ยาในช่วงปีแรกในปริมาณประจำวัน 10 มิลลิกรัม / กิโลกรัมทำให้สามารถรักษาระดับของเนื้อหาในเลือดได้ดีที่สุดในขณะที่ระดับ ferritin ในซีรัมในเลือด นี้ช่วยให้บรรลุดัชนีความสมดุลระหว่างจำนวนการขับถ่าย / การบริโภคของ Fe ในคนที่ไม่ค่อยมีการถ่ายเลือดหรือทำการถ่ายเลือด

ตั้งแต่ภายในของพารามิเตอร์ ferritin ซีรั่มเลือด (ตามที่กำหนดในแต่ละเดือนต่อเนื่อง) แสดงการเปลี่ยนแปลงในเนื้อหาเหล็กตับก็แสดงให้เห็นว่าการเปลี่ยนแปลงของความเข้มข้นของมันจะเป็นเกณฑ์ที่มีความสามารถในการประเมินประสิทธิภาพการรักษา Eksidzhada

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมของสารออกฤทธิ์ค่อนข้างสูงความเข้มข้นของพลาสมาเฉลี่ยในช่วงเวลาประมาณ 1.5-4 ชั่วโมง ความสามารถในการดูดซึมสัมบูรณ์ (AUC) ของสารออกฤทธิ์หลังการบริหารช่องปากประมาณ 70% (เทียบกับ I / O ในการแนะนำ)

ระดับของ AUC เพิ่มขึ้นประมาณ 2 เท่าในกรณีของการบริโภคพร้อมกับอาหารที่มีเปอร์เซ็นต์ไขมันสูงและนอกจากนี้ยังเพิ่มขึ้นเกือบ 50% ในกรณีที่รับอาหารมาตรฐาน Aavail-bioavailability ของสารออกฤทธิ์เพิ่มขึ้น (ประมาณ 13-25%) เมื่อบริโภคครึ่งชั่วโมงก่อนมื้ออาหาร (ปานกลางรวมทั้งมีเปอร์เซ็นต์ไขมันในอาหารสูง)

การเปิดรับทั้งหมด (AUC) หลังจากการบริโภคยาเสพติดเป็นสารละลายด้วยนอกเหนือจากน้ำผลไม้จากแอปเปิ้ลหรือส้มส่วนตัวเปิดรับเท่ากันโดยประมาณเมื่อนำมาใช้ในรูปแบบของสารแขวนลอยในน้ำ (ที่ดัชนีญาตินั้นจะเท่ากับ 103 AUC และ 90%)

ในตำแหน่งสมดุลความเข้มข้นสูงสุดและ AUC 0-24 ชั่วโมงของสารจะเพิ่มขึ้นพร้อมกับปริมาณที่ใช้ในเชิงเส้น Deferazirox สะสมอยู่ภายในร่างกายโดยมีปัจจัยสะสมอยู่ที่ 1.3-2.3

สารออกฤทธิ์ได้รับการสังเคราะห์ดีด้วยโปรตีนพลาสม่า (99% เกือบทั้งหมด) และมี albumin เขามีปริมาณการกระจายที่เห็นได้ชัดขนาดเล็กประมาณ 14 ลิตรสำหรับผู้ใหญ่

เส้นทางการเผาผลาญหลักของสารคือ glucuronization ด้วยการขับถ่ายไปพร้อมกับน้ำดี การถอดรหัส glucuronates ภายในลำไส้ด้วยการ reabsorption ภายหลัง (enterohepatic recyclulation) เป็นไปได้ Glucuronization ของ deferasirox ส่วนใหญ่ดำเนินการโดยใช้องค์ประกอบ UGT1A1 และนอกจากนี้น้อยลงอย่างมากกับ UGT1A3 องค์ประกอบ กระบวนการออกซิเดชันของการแลกเปลี่ยนสารซึ่งขึ้นโดยองค์ประกอบ CYP450 มีการแสดงออกอย่างอ่อนประมาณ 8% ไม่มีข้อมูลที่แสดงถึงการยับยั้งหรือการเหนี่ยวนำเอนไซม์ในกรณีของการใช้ยาในปริมาณยา การเผาผลาญอาหารที่ลดลงของส่วนประกอบที่ใช้งานของไฮดรอกซีย์ในระหว่างการทดสอบในหลอดทดลองไม่ได้เกิดขึ้น

Deferazirox พร้อมกับผลิตภัณฑ์ที่ผุพังจะถูกขับออกมาส่วนใหญ่พร้อมกับอุจจาระ (ประมาณ 84% ของขนาดยาทั้งหมด) ผ่านการขับถ่ายของไตอ่อนแอ - ประมาณ 8% ของปริมาณ อายุการใช้งานครึ่งชั่วโมงเฉลี่ยอยู่ระหว่าง 8-16 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

การดื่มยาเม็ดเป็นสิ่งจำเป็นในขณะท้องว่างวันละ 1 ครั้ง (ประมาณครึ่งชั่วโมงก่อนมื้ออาหาร) ขอแนะนำให้กินยาทุกวันในเวลาเดียวกัน

การใช้ยาควรจะเริ่มต้นหลังจากที่เม็ดเลือดแดงถ่าย 20 + IU (ประมาณ 100 + มล. / กก.) หรือในกรณีของตัวชี้วัดทางคลินิกซึ่งแสดงให้เห็นถึงการเกิดขึ้นของส่วนเกินเรื้อรังของเหล็ก (เช่นถ้าองค์ประกอบสัญลักษณ์ภายใน ferritin ซีรั่มเกิน 1,000 มิลลิกรัม / ลิตร)

ควรวัดขนาดของขนาดที่ต้องการ (หน่วยเป็นมิลลิกรัม / กิโลกรัม) และให้กลมมากที่สุดในการใช้ยาเม็ดที่ 1 (125 หรือ 250 หรือ 500 มก.)

ขนาดของปริมาณที่ต้องการในแต่ละวันเริ่มต้นคือ 20 มก. / กก.

คนที่จะถ่ายต่อเดือน 14+ มล. / กก. ของเซลล์เม็ดเลือดแดง (ประมาณ 4 + หน่วย / เดือนสำหรับผู้ใหญ่) ได้รับอนุญาตให้ลดประสิทธิภาพการทำงานมองเห็นได้ด้วยการรับตัวแปรปริมาณรายวันเริ่มต้นของ 30 mg / kg

ผู้ป่วยที่ถ่ายเลือดน้อยกว่า 7 มิลลิลิตรต่อกิโลกรัมต่อเดือน (น้อยกว่า 2 หน่วยต่อเดือนสำหรับผู้ใหญ่) โดยมีจุดประสงค์เพื่อรักษาค่าพารามิเตอร์ที่เหมาะสมของสารให้พิจารณาโดยพิจารณาจากการแต่งตั้ง 10 มก. / กก.

เมื่อการบำบัดกับผู้ป่วย Deferoxamine กับยอมรับผลการรักษาปริมาณเริ่มต้นบริหารงานในอัตราครึ่งหนึ่งของที่ได้รับก่อนหน้านี้ (เช่นในผู้ป่วยที่ใช้ในชีวิตประจำวันที่ 40 มก. / กก. ของยาเสพติด (5 วันต่อสัปดาห์หรือประมาณเท่ากับจำนวนวันที่) ได้รับอนุญาตให้เริ่มการรักษาด้วยปริมาณรายวัน 20 มก. / กก.)

การเลือกปริมาณที่เหมาะสม ในแต่ละเดือนตรวจวัดระดับเฟอร์ไรตินในซีรั่มและปรับอัตราการให้ยาทุก 3-6 เดือน (ถ้าจำเป็น - ถ้ามีการสังเกตการเปลี่ยนแปลงค่า ferritin)

การแก้ไขจะดำเนินการในขั้นตอนของ 5-10 มก. / กก. ในกรณีนี้จะมีการเลือกทิศทางของการแก้ไขขึ้นอยู่กับผลการรักษาและการบำบัดรักษาที่มีให้กับผู้ป่วย (การลดหรือรักษาระดับธาตุเหล็กที่มีอยู่)

ถ้ายาไม่ให้ผลเมื่อรับประทาน 30 มก. / กก. (ระดับ ferritin ในซีรัมยังคงสูงกว่า 2500 μg / l) จำเป็นต้องเพิ่มเป็น 40 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม ห้ามใช้ยามากขึ้นเนื่องจากมีข้อมูล จำกัด ในการใช้ยาในปริมาณที่มากขึ้น

เพื่อให้บรรลุถึงดัชนีที่ต้องการของ ferritin ในซีรั่ม (ตัวเลขโดยทั่วไปมักจะอยู่ในช่วง 500-1000 ไมโครกรัม / ลิตร) ที่ควรจะคำนวณแบบขั้นตอน (5-10 มก. / กก.) ลดยาเสพติดยา - นี้จะช่วยให้ระดับของสารในเลือดที่จะอยู่ในช่วงดังกล่าวข้างต้น

ถ้าดัชนีเฟอร์ไรตินมีค่าน้อยกว่า 500 μg / l จำเป็นต้องปรึกษาแพทย์ที่ให้การรักษาเกี่ยวกับการหยุดใช้ Eksidzhad

[3]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Eksidjad

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ยาในหญิงตั้งครรภ์ ผลการทดลองแสดงให้เห็นว่ายานี้มีความเป็นพิษต่อการสืบพันธุ์ในปริมาณที่เกินกว่าอัตราที่แนะนำ ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนที่เกิดขึ้นกับร่างกายมนุษย์

ไม่ควรให้ยาแก่สตรีมีครรภ์ยกเว้นในกรณีที่ผลประโยชน์สำหรับสตรีสูงกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดผลข้างเคียงในทารกในครรภ์

การทดสอบพบว่าสารออกฤทธิ์ได้อย่างรวดเร็วและในปริมาณมากเข้าสู่เต้านม ไม่มีการเปิดรับยากับทารก ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการขับถ่ายของส่วนประกอบร่วมกับนมแม่ สตรีที่ให้นมบุตรที่ได้รับการรักษาด้วย Axidzhad ได้รับคำแนะนำในช่วงเวลานี้เพื่อปฏิเสธการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่

ข้อห้าม

ในข้อห้าม: ไม่ทนต่อองค์ประกอบที่ใช้งานและองค์ประกอบเสริมของยา นอกจากนี้อายุของเด็กน้อยกว่า 2 ปีเนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาในกลุ่มผู้ป่วยข้างต้น

ผลข้างเคียง Eksidjad

ผลจากการใช้ Eksidzhad อาจเป็นผลข้างเคียงดังกล่าว:

• อวัยวะระบบทางเดินอาหาร: อาเจียนพร้อมกับอาการคลื่นไส้ท้องผูกท้องร่วงท้องอืดปวดท้องอักเสบกระเพาะและไม่สม่ำเสมอ
• psyche: ความผิดปกติของการนอนหลับและความวิตกกังวล;
• อวัยวะแห่งสมัชชาแห่งชาติ: วิงเวียนศีรษะ
• อวัยวะที่มองเห็น: การปรากฏตัวของ maculopathy และการพัฒนาต้นของต้อกระจก;
• อุปกรณ์ถ่ายภาพและอวัยวะหู: การสูญเสียการได้ยินชั่วคราว
• อวัยวะในระบบทางเดินหายใจ: ปวดในกล่องเสียงที่มีคอหอย
• ตับ: การพัฒนาของโรคตับอักเสบหรือซีเอฟเอฟเช่นเดียวกับการเพิ่มขึ้นของระดับของ transaminases;
• อวัยวะของระบบทางเดินปัสสาวะ: proteinuria หรือการเพิ่มขึ้นของ creatinine;
• ผิวหนัง: มีอาการคันหรือมีผื่นแดงคล้ำ;
• อื่น ๆ : อาการบวม, pyrexia, ความเมื่อยล้า

[2]

ยาเกินขนาด

อันเป็นผลมาจากการใช้ยาเกินขนาดรูปแบบของการพัฒนาตับอักเสบชนิดย่อย หลังจากการถอนยาแล้วอาการของโรคตับอักเสบก็หายไปได้หากไม่มีภาวะแทรกซ้อนอื่น ๆ เนื่องจากมีขนาด 80 มิลลิกรัม / กิโลกรัมในผู้ป่วยที่มีภาวะเหล็กและ P-thalassemia เกินควรสังเกตอาการท้องร่วงเล็กน้อยพร้อมกับอาการคลื่นไส้ ในเวลาเดียวกันอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีได้รับยาเดี่ยวในปริมาณไม่เกิน 40 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมโดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน

ในกรณีที่มีการให้ยาเกินขนาดอาการเช่นอาการปวดศีรษะอาเจียนคลื่นไส้และอาการท้องร่วง

เพื่อขจัดอาการเหล่านี้คุณต้องทำให้อาเจียนหรือทำการล้างกระเพาะ มีการรักษาอาการตามมาเพิ่มเติม

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาร่วมกับยาแก้ท้องเฟองที่มีอลูมิเนียมยังไม่ได้รับการศึกษา แม้ว่า Axidzhad มีความสัมพันธ์กับอลูมิเนียมที่อ่อนแอกว่าเหล็ก แต่ห้ามใช้ร่วมกับยาลดกรดที่มีส่วนผสมของอลูมิเนียม

ไม่มีการมีปฏิสัมพันธ์ของยาด้วย digoxin

การปฏิสัมพันธ์ของยาที่มีวิตามินซีไม่ได้รับการศึกษา แต่ด้วยการใช้ร่วมกันของพวกเขาหนึ่งควรหลีกเลี่ยงการใช้วิตามิน D ในปริมาณรายวันมากกว่า 200 มก.

การดูดซึมของสารออกฤทธิ์ของยาเพิ่มขึ้นในระดับที่ต่างกันเมื่อบริโภคกับอาหาร

[4], [5]

สภาพการเก็บรักษา

ยาอยู่ในที่ปิดจากเด็กเล็กสถานที่แห้งและมืด อุณหภูมิสูงสุด 30 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Exidzhad เหมาะสำหรับใช้เป็นเวลา 3 ปีนับจากเวลาที่ปล่อยออกมา