Paclitaxel-jen

หนึ่งในตัวแทนของยา antineoplastic และ immunomodulating บนพื้นฐานของ paclitaxel คือ Paclitaxel-jen ซึ่งเป็นโซลูชันการฉีดที่ผลิตโดย บริษัท ยาของอินเดีย "Genom Biotech pvt. จำกัด »

[1], [2], [3]

ตัวชี้วัด Paclitaxel-jen

การเตรียมยาปฏิชีวนะ Paclitaxel-jen ใช้เป็นส่วนหนึ่งของเคมีบำบัดสำหรับกระบวนการมะเร็งในรังไข่ในต่อมน้ำนมและมะเร็งปอดชนิดเซลล์ที่ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กในเนื้อเยื่อ Kaposi ในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV

[4], [5], [6], [7]

ปล่อยฟอร์ม

ตัวยา antineoplastic คือยา Paclitaxel-jen ซึ่งผลิตขึ้นเพื่อเป็นวิธีการฉีดเพื่อฉีดยาทางหลอดเลือดดำ

การเตรียมการจะแสดงด้วยส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ paclitaxel ซึ่งเนื้อหาใน 1 มิลลิลิตรเป็น 6 มก.

ในส่วนผสมเพิ่มเติมมีกรดซิตริกกรดซิตริกน้ำมันแอลกอฮอล์แอลกอฮอล์

[8], [9],

เภสัช

ยานี้ถือเป็นตัวแทนทั่วไปของยา antitumor antimitotic antititotic cytostatic หลักการของผลการรักษานั้นเกี่ยวข้องกับการแทรกแซงในกระบวนการแบ่งเซลล์ Paclitaxel-jen ต่อต้านการสะสมของ microtubes จาก dimers tubulin, normalizes กระบวนการปัจจุบันและยับยั้ง depolymerization ทำลายความสมดุลของ dimers และโพลิเมอร์ที่ด้านหลังของ

Paclitaxel-เจนมีส่วนร่วมในการเหนี่ยวนำการก่อตัวของความผิดปกติของหลอดไมโครจัดเก็บภาษีสำหรับวงจรของเซลล์และกระตุ้นการก่อตัวของหลาย "เรย์" จิ๋วหลอดทิคส์ในช่วงเวลาที่ก่อให้เกิดการหยุดวงจรG²เฟสหรือ M-เฟส

อันเป็นผลมาจากผลกระทบของ Paclitaxel-jen การก่อตัวของแกนหมุนของ mitosis จะเกิดขึ้น เซลล์เนื้องอกหยุดการแบ่งเซลล์จะเสียโครงกระดูกและการเคลื่อนไหวของตนภายในเซลล์เคลื่อนไหวและการส่ง transmembralnaya พัลส์ซึ่งร่วมกันนำไปสู่การตายของเซลล์มะเร็ง

[10], [11], [12], [13]

เภสัชจลนศาสตร์

คุณสมบัติทางจลนพลศาสตร์ของ paclitaxel-jen ถูกตรวจสอบด้วยการฉีดยาแบบฉีดเข้าเส้นเลือดดำระยะเวลา 3 ชั่วโมงจำนวน 135-175 มิลลิกรัมต่อตารางเมตร

ปริมาณการแจกจ่ายเฉลี่ยอยู่ที่ 198-688 ลิตรต่อตารางเมตร เนื้อหาของสารออกฤทธิ์ในกระแสเลือดจะลดลงตามเส้นโค้งสองเฟส การเพิ่มปริมาณจะนำไปสู่การพึ่งพาอาศัยกันแบบไม่เชิงเส้น

 การเพิ่มปริมาณลง 30% ทำให้ความเข้มข้นและ AUC ลดลง 75% และ 81% ตามลำดับ

การฉีดพ่นซ้ำหลายครั้งไม่ทำให้เกิดการสะสมของสารออกฤทธิ์

การเชื่อมต่อกับโปรตีนพลาสม่ามีตั้งแต่ 89 ถึง 98%

Premedication กับ cimetidine, ranitidine, dexamethasone, diphenhydramine ไม่มีผลต่อความสัมพันธ์ของสารออกฤทธิ์กับโปรตีน

กระบวนการเผาผลาญอาหารยังไม่ได้รับการศึกษาเพียงพอ แต่เป็นที่ทราบกันดีว่าปฏิกิริยาการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพเกิดขึ้นในตับด้วยการเกิดผลิตภัณฑ์ไฮดรอกซิลินิก อายุการใช้งานครึ่งชีวิตของสารที่ใช้งานอยู่จะเกิดขึ้นภายใน 3-52.7 ชั่วโมงด้วยอัตราการกวาดล้างเฉลี่ย 11.6-24 ลิตรต่อชั่วโมงต่อตารางเมตร

การกำจัดยาเสพติดเกิดขึ้นผ่านทางน้ำดี

[14], [15], [16], [17], [18]

การให้ยาและการบริหาร

ก่อนใส่ยา Paclitaxel-jen จะเจือจางด้วยน้ำตาลกลูโคสหรือน้ำเกลือร้อยละ 5 ซึ่งบรรจุ paclitaxel 0.3-1.2 mg ใน 1 มิลลิลิตร

ปกติยา Paclitaxel-เจน - 175 มิลลิกรัมต่อตารางเมตร: 3 แช่ชั่วโมงทุกสามสัปดาห์ที่ผ่านมา (ถ้าเนื้อหาของเกล็ดเลือดในการไหลเวียนของเลือดมีค่าเท่ากับหรือสูงกว่า 100 พันและจำนวนที่แน่นอนของนิวโทรฟิเท่ากับหรือมากกว่า 1500 ต่อ 1 mm³; ในการรักษาสถานการณ์อื่น ๆ มาตรการเลื่อนไปจนกว่าการฟื้นตัวของเลือดนับ) ถ้าเริ่มต้นการรักษาของผู้ป่วยที่ตรวจพบ neutropenia แข็งแกร่ง (neutrophil แน่นอนนับต่ำกว่า 500 จำนวน 1 mm³) สำหรับสัปดาห์หรือมากกว่าหรือ neutropenia เกิดขึ้นบนพื้นหลังของการติดเชื้อปริมาณของยา paclitaxel-เจนลดลง 20%

ก่อนที่จะมีการรักษา Paclitaxel-jen ผู้ป่วยจะได้รับการระบุล่วงหน้าซึ่งรวมถึงการใช้:

• glucocorticosteroid hormones (เช่น dexamethasone 20 มก. ทางปากหรือทางปากเป็นเวลา 12 ชั่วโมงและ 6 ชั่วโมงก่อนที่จะได้รับยา paclitaxel)
• antihistamines (ตัวอย่างเช่น 50 mg ของ diphenhydramine ในทางหลอดเลือดดำ - jetwise ครึ่งชั่วโมงก่อนที่จะฉีดของ paclitaxel);
• ยาเสพติดของตัวรับฮอร์โมน h - histamine (ตัวอย่างเช่น 300 มิลลิกรัมของ cimetidine หรือ 50 มก. ของ ranitidine ทางหลอดเลือดดำครึ่งชั่วโมงก่อนการฉีดพาราลิกเซล)

การฉีดยา Paclitaxel-jen จะดำเนินการโดยใช้ตัวกรองแบบเมมเบรนซึ่งรวมอยู่ในระบบการให้สารละลายที่มีเซลล์ไม่เกิน 0.22 ไมโครเมตร ระบบไม่ควรใช้ชิ้นส่วนที่ทำจากโพลีไวนิลคลอไรด์

[26], [27], [28]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Paclitaxel-jen

การรักษา paclitaxel-jen และระยะเวลาในการตั้งครรภ์และให้นมบุตรไม่เข้ากัน

ข้อห้าม

การรักษาที่ไม่ได้กำหนด Paclitaxel-jen:

• มีแนวโน้มที่จะแพ้กับยา;
• ที่มีความหมายลดลง (ต่ำกว่า 1500/1 มิลลิเมตร);
• ผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์และให้นมบุตร

[19], [20], [21],

ผลข้างเคียง Paclitaxel-jen

สารละลายในช่องปาก Paclitaxel-jen ในปริมาณที่กำหนดและมีการฉีดยาที่เหมาะสมมักไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียง ผลกระทบที่เป็นพิษสามารถประจักษ์ได้ด้วยการกดขี่ข่มเหงของการทำงานของเม็ดเลือด Neutrophilia พบได้ประมาณ 8-11 วันและในวันที่ 22 จำนวน neutrophil จะกลับเป็นปกติ neutropenia ที่สำคัญพบได้ใน 27% ของผู้ป่วย: มันมีชีวิตสั้นและไม่นำไปสู่ลักษณะของการติดเชื้อแทรกซ้อน มีเพียง 1% ของกรณีที่ระยะเวลาการให้ระดับ neutropenia ในระดับที่สี่เป็นเวลานานกว่าหนึ่งสัปดาห์

การเกิดภาวะแทรกซ้อนและภาวะโลหิตจางของผู้ป่วยที่มีภาวะโลหิตจางต่ำ (โดยมีการทับถมของกระดูกหลายครั้งการรักษาด้วยเคมีบำบัดเป็นประจำ)

เพื่อป้องกันการเกิดภาวะแทรกซ้อนของเม็ดเลือดในระหว่างระยะเวลาการรักษา Paclitaxel-jen ควรสังเกตการเปลี่ยนแปลงประจำสัปดาห์ของการนับเม็ดเลือดและในกรณีที่มีอาการบ่งชี้ให้ลดปริมาณการฉีดยาลง

เพื่อป้องกันอาการแพ้ปฏิกิริยา premedication จะทำก่อนเสมอ ซึ่งจะช่วยลดความรุนแรงของปฏิกิริยาดังกล่าวได้ถึง 3%

สัญญาณเริ่มต้นของการแพ้ในรูปของความดันโลหิตสูงความดันโลหิตสูงและอาการเจ็บหน้าอกเกิดขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการแช่ (ในสามถึงสิบนาที) หากมีมาตรการป้องกันโรคภูมิแพ้ในเวลาที่เหมาะสมไม่จำเป็นต้องหยุดการแนะนำการใช้ยา

ใน 3% ของผู้ป่วย bradycardia อาจเกิดขึ้นและลดลง 22% ในความดันโลหิต กรณีดังกล่าวไม่ได้เป็นข้ออ้างสำหรับการรักษาเพิ่มเติมหรือหยุดการชง

เพื่อป้องกันความผิดปกติที่เป็นไปได้ควรกำหนดค่าคลื่นไฟฟ้าหัวใจก่อนการแช่และตลอดหลักสูตรเคมีบำบัด

Paclitaxel-jen เป็นระบบประสาทและสามารถกระตุ้นการพัฒนาประสาทหูประสาท

ใน 60% ของผู้ป่วยมีอาการปวดในกล้ามเนื้อและข้อต่อ

อาการผมร่วงเป็นเรื่องปกติของผู้ป่วยเกือบทั้งหมดที่เข้ารับการรักษาด้วย Paclitaxel-jen

นอกจากนี้ในระหว่างการรักษาด้วยเคมีบำบัดของ Paclitaxel-jen อาการบ่งชี้อาการไม่ย่อยอาหาร stomatitis การเปลี่ยนแปลงของกิจกรรมของเอนไซม์ตับในตับและการเพิ่มขึ้นของปริมาณบิลิรูบินอาจเกิดขึ้นได้

[22], [23], [24], [25]

ยาเกินขนาด

สัญญาณของการให้ยาเกินขนาดคือ:

• ลักษณะของอาการบวมน้ำ
• ความรู้สึกเจ็บปวด
• รอยแดงที่บริเวณฉีดยา;
• สถานะอ่อนแอ
• อาการอาหารไม่ย่อย;
• ความดันโลหิตลดลง
• การชะลอตัวของอัตราการเต้นของหัวใจ
• ผื่นผิวหนัง;
• ความรู้สึกของอาการคันในท้องถิ่น

การวินิจฉัยสามารถพบได้: การกดขี่ข่มเหงของกระดูกหน้าที่เสมหะอักเสบเส้นประสาทส่วนปลาย

เมื่อยาเกินขนาดกำหนดให้มีการรักษาด้วยอาการเนื่องจากไม่มียาพิเศษที่มีคุณสมบัติของยาแก้พิษ

[29], [30], [31],

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การรวมกันของยา paclitaxel-jen กับ cisplatin ทำให้เกิด myelosuppression มากขึ้น

การใช้ ketoconazole สามารถยับยั้งปฏิกิริยาการเผาผลาญของ paclitaxel

เนื้อหาของ doxorubicin ในซีรั่มในเลือดสามารถเพิ่มขึ้นได้ด้วยการแนะนำ paclitaxel ก่อนแล้วจึง - doxorubicin

การเตรียมสารฮอร์โมนเพศชาย, ฮอร์โมนเพศชาย, quercetin, ethinyl estradiol, กรด retinoic ยับยั้งการก่อตัวของ hydroxypaclitaxel "in vitro" การรวมกันกับยาเสพติดดังกล่าวเป็นสารตั้งต้นสารยับยั้งและปฏิกิริยาของ CYP 2C8 และ CYP 3A4 คุณสมบัติการเคลื่อนไหว Paclitaxel-เจน«ในร่างกาย»สามารถแตกต่างกัน

[32], [33], [34]

สภาพการเก็บรักษา

Paclitaxel-jen ถูกเก็บไว้ในตู้เย็นให้ค่าอุณหภูมิคงที่ + 2 ° C ถึง + 8 ° C ที่เก็บต้องมืดและไม่สามารถเข้าถึงเด็กได้

[35], [36], [37]

อายุการเก็บรักษา

แพคเกจจะเก็บไว้กับ Paclitaxel-jen นานถึง 2 ปี

[38], [39], [40], [41], [42]