Makoks

Makoks เป็นยาปฏิชีวนะที่มีคุณสมบัติต่อต้านวัณโรค

[1],

ตัวชี้วัด Makoks

ข้อบ่งใช้สำหรับการใช้ยาคือการรักษาที่ซับซ้อนของโรคดังกล่าว:

• วัณโรคของเว็บไซต์ใด ๆ รูปแบบที่ผิดปกติของ mycobacteriosis เช่นเดียวกับเยื่อหุ้มสมองอักเสบวัณโรค;
• การอักเสบและการติดเชื้อที่มีแหล่งกำเนิด nontubercular - กระตุ้นโดยเชื้อโรคยาเสพติดที่สำคัญ (รวมทั้งรูปแบบที่รุนแรงของโรคเรื้อนติดเชื้อ Legionella และ staph เชื้อและโรค Banga);
• การขนส่งที่ไม่มีอาการของ meningococcus - เพื่อขจัดออกจากโพรงจมูกและเพื่อป้องกันโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบจาก meningococcal

ปล่อยฟอร์ม

มีอยู่ในรูปของแคปซูลที่มีปริมาตร 150 หรือ 300 มก. หนึ่งตุ่มมี 10 แคปซูล หนึ่งแพ็คเก็ตมี 10 แผ่นตุ่ม

เภสัช

Rifampicin เป็นยาปฏิชีวนะกึ่งสังเคราะห์ที่เป็นส่วนหนึ่งของกลุ่ม rifamycin นี่เป็นยาต้านวัณโรคในชุดแรก มีคุณสมบัติในการฆ่าเชื้อโรค - จะชะลอการทำงานของ RNA polymerase ที่ทำงานอยู่ซึ่งขึ้นอยู่กับ DNA นี้เกิดจากการสร้างคอมเพล็กซ์กับมัน - เป็นผลให้กระบวนการของการสังเคราะห์ของจุลินทรีย์ RNA จะลดลง

ยาเสพติดที่ใช้งานกับเชื้อราที่ผิดปกติของสายพันธุ์ที่แตกต่างกัน (ยกเว้นเอ็ม fortuitum) cocci แกรมบวก (Streptococci มันและเชื้อ), Clostridium และในนอกจากนี้บาซิลลัสแอนแทรกซ์และอื่น ๆ . Cocci แกรมลบของกลุ่ม (มัน meningococci และเชื้อหนอง (ในหมู่พวกเขา β-lactamase)) มีการสัมผัสกับยาเสพติด แต่อย่างรวดเร็วกลายเป็นภูมิคุ้มกันให้กับมัน

อยู่ในระหว่างการมีอิทธิพลต่อ Haemophilus (รวมทั้ง ampicillin chloramphenicol) Ducret coli, ไอกรน coli, Bacillus โรคระบาด monocytogenes Listeria เอฟ tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki และบาซิลลัสทูด ในความสัมพันธ์กับไวรัสโรคพิษสุนัขบ้ามีผล virucidal ของ rifampicin, และนอกจากป้องกันการพัฒนาของโรคไข้สมองอักเสบ rabicheskogo

จุลินทรีย์ชนิด Enterobacteriaceae และแบคทีเรียแกรมลบนอกเหนือประเภท nonfermentative (เช่น pseudomonads atsinetobaktir และนอกจาก Stenothrophomonas spp. ฯลฯ ) จะไม่ไวต่อยาเสพติด นอกจากนี้ยังไม่มีผลต่อแบคทีเรียชนิดไม่ใช้ออกซิเจน

เภสัชจลนศาสตร์

Rifampicin ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วจากระบบทางเดินอาหารและความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้ 95% (ในกรณีอดอาหาร) ตัวบ่งชี้นี้จะลดลงในกรณีที่มีการบริโภคอาหาร ความเข้มข้นของยาเสพติดที่เกิดขึ้นจะเกิดขึ้นในน้ำลายเสมหะและนอกเหนือไปจากปอดนี้ eosinophils เยื่อบุช่องท้องและเยื่อหุ้มปอดอักเสบในตับกับไต นอกจากนี้สารที่ใช้งานผ่านเข้าสู่เซลล์รวมทั้งผ่านอุปสรรคเลือดสมอง, นมแม่และรก ในระหว่างการรักษาเยื่อหุ้มสมองอักเสบวัณโรคแทรกซึมเข้าไปในของเหลวของไขสันหลังู

การผูกมัดกับโปรตีนพลาสม่า - 60-90% การละลายจะเกิดขึ้นในไขมัน ความเข้มข้นสูงสุดในเลือดถึง 2 ชั่วโมงหลังรับประทานอาหารเมื่อท้องว่างหรือ 4 ชั่วโมงหลังรับประทานอาหาร ความเข้มข้นของสารเคมีในร่างกายจะอยู่ที่ประมาณ 8-12 ชั่วโมง (ถ้าจุลินทรีย์มีความรู้สึกไวต่อร่างกาย - แล้ว 24 ชั่วโมง) ส่วนประกอบที่ใช้งานสามารถให้ความสำคัญในเนื้อเยื่อของปอดและสะสมในถ้ำเป็นเวลานาน

การเผาผลาญจะเกิดขึ้นในตับซึ่งเป็นผลจากกระบวนการนี้ทำให้เกิดการสลายตัวที่เกิดขึ้น ครึ่งชีวิตประมาณ 3-5 ชั่วโมง การขับถ่ายเกิดขึ้นพร้อมกับปัสสาวะและน้ำดี ส่วนเล็ก ๆ ถูกขับพร้อมกับอุจจาระ

การให้ยาและการบริหาร

Rifampicin รับประทานทางปากเป็นเวลาครึ่งชั่วโมงก่อนมื้ออาหารหรือ 2 ชั่วโมงหลังรับประทานอาหาร จำเป็นต้องล้างออกด้วยน้ำ

วัณโรค: สำหรับผู้ใหญ่ปริมาณประจำวันคือ 8-12 มก. / กก. ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กก. - 450 มก.; น้ำหนัก 50+ กิโลกรัมละ 600 มก. สำหรับเด็กอายุ 6-12 ปีปริมาณเป็น 10-20 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมในขณะที่ขีด จำกัด รายวันที่อนุญาตสูงสุดไม่ควรเกิน 600 มก.

ระยะเวลาในการรักษาวัณโรคขึ้นอยู่กับประสิทธิภาพ (อาจมีอายุ 1 ปีขึ้นไป) เพื่อไม่ให้เกิดความต้านทานต่อจุลินทรีย์ที่ก่อให้เกิดโรคกับยา rifampicin ยาควรดื่มควบคู่กับยาต้านวัณโรคอื่น ๆ ของ I หรือ II series (ในปริมาณมาตรฐาน)

พยาธิวิทยาติดเชื้อการอักเสบ (กำเนิด nontubercular) กระตุ้นโดยจุลินทรีย์ที่ไวต่อการยาเสพติด - เช่นโรคแท้งติดต่อหรือ pneumophila Legionella และนอกจากนี้การติดเชื้อเชื้อรุนแรงในรูปแบบ (ใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ เพื่อป้องกันการพัฒนาของสายพันธุ์ที่ทน): ปริมาณประจำวันคือ 900- 1200 มก. สำหรับปริมาณ 2-3 ครั้ง (สูงสุดต่อวัน - 1200 มก.) ขจัดอาการของโรคคุณควรกินยาอีก 2-3 วัน

เมื่อโรคเรื้อน: รับประทาน (ร่วมกับยาเสพติดที่กระตุ้นภูมิคุ้มกัน) ในปริมาณ 600 มิลลิกรัมต่อวันสำหรับ 1-2 ครั้งในระยะเวลา 3-6 เดือน (คุณสามารถทำซ้ำได้ทุกๆ 1 เดือน) ในรูปแบบอื่น (ร่วมกับการรักษาโรคเรื้อนรวมกัน) ปริมาณต่อวันคือ 450 มก. ใน 3 ปริมาณในช่วง 2-3 สัปดาห์ ระยะเวลาการรักษาประมาณ 1-2 ปีโดยมีระยะเวลา 2-3 เดือน

เมื่อ meningococci: ได้รับการแต่งตั้งเป็นเวลา 4 วัน สำหรับผู้ใหญ่ปริมาณที่ใช้ประจำวันคือ 600 มก. และสำหรับเด็ก 10-12 มก. / กก.

[4]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Makoks

การใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์จะได้รับอนุญาตเฉพาะเมื่อมีการระบุอายุขัยและเมื่อผลประโยชน์ที่เป็นไปได้สำหรับผู้หญิงจะสูงกว่าผลที่เป็นไปได้ในทางลบต่อทารกในครรภ์

ด้วยการใช้ rifampicin ในขั้นตอนสุดท้ายของการตั้งครรภ์ความเสี่ยงต่อการตกเลือดในช่วงหลังคลอด - ในมารดาและทารก - จะเพิ่มขึ้น

ข้อห้าม

ข้อห้าม:

• การแพ้ยา rifampicin และส่วนประกอบอื่น ๆ
• ความผิดปกติในการทำงานของไตหรือตับในรูปแบบที่รุนแรง
• โรคดีซ่าน (ยังเครื่องกล);
• โอนน้อยกว่า 1 ปีที่ผ่านมาโรคไวรัสตับอักเสบติดเชื้อ;
• ภาวะหัวใจล้มเหลวในปอดในรูปแบบที่รุนแรง;
• ร่วมกับสารเช่น ritonavir หรือ saquinavir

[2]

ผลข้างเคียง Makoks

ท่ามกลางปฏิกิริยาด้าน:

• อวัยวะระบบทางเดินอาหาร: อาเจียนคลื่นไส้ท้องเสีย, การสูญเสียความกระหาย, ปวดท้องไม่สบายอาการเบื่ออาหาร, โรคกระเพาะแบบฟอร์มการกัดกร่อนและนอกจากนี้ในลำไส้ใหญ่ของปลอม;
• อวัยวะของระบบทางเดินอาหาร: การพัฒนาของตับอักเสบหรือ hyperbilirubinemia และนอกเหนือไปจากความรู้สึกไม่สบายนี้ในด้านบนขวาและกิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของตับ transaminases;
• ผิวหนัง: ผดผื่นและคันพัฒนาลมพิษอาการผิวหนังอักเสบ exlamiative นอกจากนี้ยังมี vasculitis, ปฏิกิริยากระเพาะปัสสาวะ, โรคไขสันหลังอักเสบ, ภาวะเม็ดเลือดแดง multiforme และพิษ necrolysis epidermal;
• ปฏิกิริยาภูมิคุ้มกัน: แพ้ (รวมทั้ง Quincke บวม), anaphylaxis และหลอดลมหดเกร็ง;
• อื่น ๆ : ไข้, ปวดข้อ, lacrimation รุนแรงและเริม;
• ระบบ hemopoietic: leuko- เช่นเดียวกับ neutropenia และ thrombocytopenia (โดย purpura หรือกับมันมักพัฒนาเป็นผลจากการรักษาแบบไม่สม่ำเสมอ) hemolytic แบบฟอร์มของ anemia และ eosinophilia ในสถานการณ์ที่หายากการพัฒนาของ DIC syndrome หรือ agranulocytosis เป็นไปได้ ในกรณีที่มีการสำแดงครั้งแรกของ purpura จำเป็นต้องยกเลิกยาทันที นี่เป็นสิ่งที่จำเป็นเนื่องจากมีหลักฐานการตกเลือดในสมองและความตายซึ่งเป็นผลมาจากการรักษาต่อเนื่องหรือการเริ่มปรากฏอาการเหล่านี้อย่างต่อเนื่อง
• อวัยวะของสมัชชาแห่งชาติ: วิงเวียนศีรษะวิสัยทัศน์บกพร่องการสับสนการพัฒนาความผิดปกติหรือโรคจิต;
• อวัยวะของระบบต่อมไร้ท่อ: ความผิดปกติของต่อมหมวกไต (ผู้ป่วยที่มีอาการผิดปกติในการทำงาน) รวมทั้งความผิดปกติของรอบประจำเดือน
• อวัยวะของระบบทางเดินปัสสาวะ: ไตอักเสบหรือโรคไตอักเสบและนอกจากนี้ระดับความรุนแรงของไตวาย (ในรูปแบบหมุนเวียน) และ hyperuricemia;
• อื่น ๆ : ปัสสาวะ / อุจจาระ / เสมหะ / ขับเหงื่อ / น้ำลาย / เสมหะย้อมสีส้มแดง นอกจากนี้ความอ่อนแอของกล้ามเนื้อการปฐมนิเทศของ porphyria และโรคระบบประสาทโรคเกาต์ทำให้หายใจลำบากหายใจถี่ลดเสียงลงการลดความดันโลหิตและอาการตกเลือดในสมอง

[3]

ยาเกินขนาด

อาการของยาเกินขนาด: อาเจียนคลื่นไส้ท้องเสียและปวดท้อง นอกจากนี้การพัฒนาของโรคดีซ่าน, ง่วงนอนอ่อนเพลียเสริม นอกจากนี้ระดับตับ transaminz เพิ่มขึ้นในเลือดและบิลิรูบิน ผิวหนัง (และด้วยเยื่อบุในปากน้ำลายเหงื่อปัสสาวะน้ำมูกอุจจาระและตาขาว) จะกลายเป็นสีน้ำตาลหรือสีส้มแดง (ในอัตราส่วนจาก upotreblonnoy ปริมาณยาเสพติด) นอกจากนี้ยังมีเป็นโรคภูมิแพ้การเพิ่มขึ้นของอุณหภูมิไข้หายใจ, โรคโลหิตจาง hemolytic เฉียบพลันใน trombotsito- รูปแบบและเม็ดเลือดขาว, บวมของใบหน้าดวงตาและปอดไตล้มเหลวและนอกเหนือจากการชักสับสนและผิวหนังคัน

ในการรักษา - คุณต้องหยุดใช้ยาและขจัดอาการของยาเกินขนาด หากเป็นกรณีที่รุนแรงจะต้องมีการขับปัสสาวะที่ถูกบังคับ ยาแก้พิษเฉพาะสำหรับยานี้จะหายไป

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อใช้ยา rifampicin ร่วมกับยาที่ได้รับการเผาผลาญโดยระบบเอนไซม์เดียวกันอัตราการเผาผลาญของยาเหล่านี้อาจเพิ่มขึ้นและกิจกรรมของพวกเขาอาจลดลง ดังนั้นจึงมีความจำเป็นต้องรักษาความเข้มข้นยาที่ถูกต้องของยาเหล่านี้ไว้ในเลือด - เปลี่ยนปริมาณยาที่เริ่มใช้ rifampicin และหลังจากหยุดการรักษาแล้ว

Rifampicin เพิ่มอัตราการเผาผลาญของ AM: antiarrhythmics (เช่น mexiletine, disopyramide, และนอกจากนี้ propafenone, quinidine และ tocainide) β-บล็อค (เช่น bisoprolol หรือ propranolol) บล็อคของ Ca2 + ช่อง (เช่น verapamil, diltiazem, nimodipine และนอกจากนี้ nifedipine, nicardipine, อิสราดิปีนและ nisolpidin) และ SG (ดิจอกซินและดิจิท็อกซิน) นอกจากนี้ยังเป็นยากันชัก (phenytoin และ carbamazepine), ยาเสพติดออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท (เช่น haloperidol หรือ aripiprazole) tricyclics (amitriptyline และ nortriptyline) hypnotics, Anxiolytics (benzodiazepine zolipidema และยากล่อมประสาทและ Zopiclone) และ barbiturates

นอกจากนี้ยังมีผลต่อ thrombolytics (antagonists ของกลุ่มวิตามิน K) และ anticoagulants ของชนิดทางอ้อม ต้องตรวจสอบเวลาของ prothrombin ทุกวันหรือในช่วงเวลาที่เพียงพอในการตรวจสอบปริมาณยาต้านการแข็งตัวของยาที่ดีที่สุด

ผลที่คล้ายกันดูเหมือนจะ antimycotics (fluconazole, ketoconazole, และนอกจากนี้ Terbinafine, voriconazole และ itraconazole) ต้านไวรัส (รวม indinavir, amprenavir, saquinavir และ nelfinavir และนอกจาก efavirenz, lopinavir, atazanavir และ nevirapine) และยาต้านเชื้อแบคทีเรีย (เช่น Dapsone, teliromitsin, doksilitsin และ chloramphenicol, fluoroquinolones และ clarithromycin) และ corticosteroids (ระบบ)

ด้วยวิธีนี้จะมีผลต่อการป้องกันเอสโตรเจน (toremifene, tamoxifen และ gestrinone), estrogens, hormonal contraceptives และ gestagens ผู้หญิงที่ใช้ OC ควรใช้ยาคุมกำเนิดที่ไม่ใช่ฮอร์โมนในการรักษาด้วย rifampicin นอกจากนี้ยังมีฮอร์โมนไทรอยด์ (เช่น levothyroxine) clofibrate ยาเบาหวานในช่องปาก (ตัวอย่างเช่น tolbutamide และ hloropamid thiazolinedione)

อิทธิพลที่กระทำต่อภูมิคุ้มกัน (cyclosporine กับ sirolimus และ Tacrolimus), ยาพิษ (erlotinib และ Imatinib, irinotecan) ยาโลซาร์แทนยาแก้ปวด opioid และนอกเหนือไปเมธาโดนควินิน praziquantel, riluzole

กิจกรรมเดียวกันเป็นที่สังเกตเกี่ยวกับการต่อต้านการคัดเลือกผู้รับ serotonin (ondansetron) theophylline, ยาขับปัสสาวะ (eplerenone) และนอกจากนี้ยากลุ่ม statin มีการเผาผลาญผ่าน CYP 3A4 (นี้สามารถ simvastatin)

เนื่องจากการรวมกันของ atovaquone และ rifampicin ความเข้มข้นของซีรั่มในเลือดลดลงครั้งแรกในขณะที่ระดับที่สองเพิ่มขึ้นในทางตรงกันข้าม ในกรณีที่ใช้ร่วมกับ ketoconazole ความเข้มข้นของยาทั้งสองชนิดจะลดลง

การใช้ enalapril ร่วมกับ enalapril ช่วยลดความเข้มข้นของผลิตภัณฑ์ที่ย่อยสลายได้ (enalaprilat) ในเลือด ดังนั้นขึ้นอยู่กับสภาพของผู้ป่วยอาจจำเป็นต้องปรับปริมาณของยา

การเชื่อมต่อกับยาลดกรดอาจทำให้เกิดการชะลอตัวในการดูดซึมยา rifampicin ดังนั้นจึงขอแนะนำให้ใช้เวลาอย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนใช้ยาลดกรด

ร่วมกับ Biseptolum และ probenecid ความเข้มข้นของ rifampicin ในเลือดเพิ่มขึ้น

เนื่องจากมีการรวมกันของซาคิวอินาไวร์หรือ ritonavir ความเสี่ยงต่อการเกิดความเป็นพิษต่อตับสูงจึงเป็นสิ่งต้องห้ามที่จะรวมกับ rifampicin นอกจากนี้ hepatotoxicity สามารถพัฒนาเมื่อรวมกับ isoniazid และ halothane ไม่แนะนำให้ใช้ยา rifampicin ร่วมกับหลังคลอดและเมื่อใช้ควบคู่กับ isoniazid การทำงานของตับควรได้รับการตรวจสอบอย่างละเอียด

เมื่อรวมกับ sulfasalazine ความเข้มข้นของ sulfapyridine ในพลาสมาจะลดลง โดยปกติแล้วความสมดุลของจุลินทรีย์ในลำไส้จะถูกรบกวนโดยที่การเปลี่ยน sulfasalazine เป็น sulfapyridine และ mesalamine เกิดขึ้น

เนื่องจากการใช้ร่วมกับ pyrazinamide (การรับประทานประจำวันเป็นเวลา 2 เดือน) อาจมีความผิดปรกติที่ร้ายแรงในการทำงานของตับ (มีหลักฐานว่ามีผลร้ายแรง) สารประกอบดังกล่าวได้รับอนุญาตเฉพาะในกรณีที่ได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบและหากการใช้งานที่เป็นไปได้สูงกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดพิษตับและเสียชีวิต

การรับสัญญาณพร้อมกับ clozapine หรือ flecainide จะเพิ่มความเป็นพิษต่อไขกระดูก

เมื่อรวมกับกรด LS paraaminosalicylic ซึ่งมีเบนโทไนท์เพื่อให้ได้ยาที่จำเป็นในเลือดคุณต้องสังเกตช่องว่างระหว่างการใช้ยา (อย่างน้อย 4 ชั่วโมง)

อันเป็นผลมาจากสารประกอบที่มี ciprofloxacin หรือ clarithromycin ความเข้มข้นของ rifampicin อาจเพิ่มขึ้น

[5]

สภาพการเก็บรักษา

เก็บในที่ที่ปิดสนิทจากแสงแดดและความชื้นและการเข้าถึงเด็ก อุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Macox สามารถใช้งานได้ 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา