Tamoxifen

Tamoxifen เป็นยาต้านมะเร็งที่มีคุณสมบัติต่อต้านเนื้องอก

ตัวชี้วัด Tamoxifen

มันแสดงให้เห็นว่าจะใช้สำหรับการรักษาโรคมะเร็งเต้านมที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมนเอสโตรเจน (สำหรับผู้หญิงโดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ที่เข้าสู่ช่วงวัยหมดประจำเดือน) หรือ gynecomastia ของต่อมนมในผู้ชาย นอกจากนี้ยาที่สามารถใช้ในการรักษาโรคมะเร็งของอวัยวะต่อไปนี้: endometrium หรือรังไข่เช่นเดียวกับไต นอกจากนี้ยังมี melanomas, sarcomas (มีผลต่อเนื้อเยื่ออ่อน) ที่เกิดขึ้นเมื่อมี receptor estrogen ในเนื้องอก ยาสามารถนำมาใช้เพื่อขจัดมะเร็งต่อมลูกหมากในกรณีที่มีความต้านทานต่อสิ่งมีชีวิตต่อยาอื่น ๆ

[1], [2], [3],

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปแบบของยาเม็ด หนึ่งแผ่นตุ่มมี 10 แท็บ กลุ่มสามารถมี 1, 3 หรือ 10 แผล

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

เภสัช

การกระทำของ Tamoxifen ขึ้นอยู่กับคุณสมบัติของมันซึ่งจะช่วยให้รบกวนการทำงานของตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจน Tamoxifen เมตาบอไลร่วมกับการต่อสู้แต่ละภูมิภาค E2 สำหรับการเชื่อมต่อตัวนำในมดลูก estrogenic นิวเคลียสและเซลล์ต่อมน้ำนมและในนอกจากนี้ adenohypophysis และช่องคลอด นอกจากนี้ยังมีอิทธิพลต่อเนื้องอกที่มีสาร estrogenic เพิ่มขึ้นอีกด้วย ไม่เหมือนโปรโตรเจนที่เป็นสื่อกระแสไฟฟ้าซับซ้อนเหมือนกัน tamoxifen ไม่กระตุ้นกระบวนการสังเคราะห์ดีเอ็นเอภายในนิวเคลียส แต่จะยับยั้งการแบ่งเซลล์ทำให้เซลล์เนื้องอกเริ่มถอยกลับและตายไป

[10], [11], [12]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานยา tamoxifen จะได้รับการดูดซึมได้อย่างรวดเร็วโดยให้ความเข้มข้นสูงสุดในซีรั่มในเลือด 4-7 ชั่วโมงหลังการใช้ยาครั้งเดียว ดัชนีความเข้มข้นของความเข้มข้นในซีรั่ม tamoxifen ในเลือดโดยทั่วไปจะอยู่ที่ 3-4 สัปดาห์หลังการใช้ยา ด้วยโปรตีนพลาสม่าจะเกาะอยู่ที่ 99% การเผาผลาญอาหารซึ่งเกิดจากการสลายตัวของผลิตภัณฑ์เกิดขึ้นในตับ

สารออกฤทธิ์ถูกถอนออกเป็น 2 ช่วง อายุการใช้งานเริ่มต้น 7-14 ชั่วโมงและระยะเวลาที่ตามมาคือสถานีที่ช้าและใช้เวลา 7 วัน มันถูกขับออกมาส่วนใหญ่มีอุจจาระในรูปแบบของ conjugates ส่วนเล็ก ๆ ที่เหลืออยู่ของยาจะถูกขับออกจากร่างกายด้วยปัสสาวะ

[13], [14], [15], [16], [17]

การให้ยาและการบริหาร

โดยปกติยาจะถูกกำหนดเป็นรายบุคคลขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้ ปริมาณประจำวันคือ 20-40 มก. ขอแนะนำให้รับประทานยา 20 มก. ทุกวันเป็นระยะเวลานาน หากอาการของโรคเกิดขึ้นคุณควรยกเลิกยา

เม็ดควรกลืนโดยไม่ต้องเคี้ยวแล้วล้างออกด้วยน้ำ คุณสามารถดื่มยาได้ 1 ครั้งในตอนเช้าหรือแบ่งยารายวัน 2 ครั้งและดื่มในตอนเช้าและตอนเย็น

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Tamoxifen

ในระหว่างตั้งครรภ์ Tamoxifen ไม่ควรรับประทาน

ข้อห้าม

ข้อห้ามอื่น ๆ :

• ระยะเวลาเลี้ยงลูกด้วยนมแม่
• ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์หรือสารอื่น ๆ ที่มีอยู่ในยาเสพติด

ควรระมัดระวังเมื่อกำหนดให้เป็นโรคเบาหวานและนอกเหนือจากความผิดปกติของไตโรคตา (เช่นต้อกระจก), DVT, การแข็งตัวของหลอดเลือด (รวมถึงประวัติ) นอกจากนี้ยังมี hypercalcemia และ hyperlipidemia, thrombocytopenia และ leukopenia และในกรณีของการใช้ร่วมกับการรักษาด้วย anticoagulants ทางอ้อม

[18]

ผลข้างเคียง Tamoxifen

ท่ามกลางปฏิกิริยาข้างเคียงกับการใช้ยา:

• อวัยวะในระบบไหลเวียนโลหิตอาจทำให้ระดับน้ำตาลในเลือดลดลงถึง 80-90x10 9 ในบางกรณีอาจมี pancyto หรือ neutropenia
• อวัยวะของระบบต่อมไร้ท่อ: มีเลือดออกทางช่องคลอดอย่างรุนแรงหรือปล่อยออกมา, "กระพือร้อน", ความผิดปกติของรอบประจำเดือน, อาการคันที่รุนแรง การรักษาด้วย tamoxifen จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเปลี่ยนแปลงที่อาจเกิดขึ้นในบริเวณเยื่อบุโพรงมดลูกอักเสบ - อาจเกิด endometriosis และนอกจาก polyps หรือ hyperplasia และในบางกรณีจะเกิดมะเร็งได้ ในช่วงก่อนวัยหมดประจำเดือนการมีประจำเดือนอาจหยุดลงในผู้หญิงและในบางกรณีอาการบวมของซีรั่มย้อนกลับในรังไข่เกิดขึ้น ในผู้ชายการสูญเสียความใคร่หรือความอ่อนแออาจเกิดขึ้นได้
• อวัยวะระบบทางเดินอาหาร: อาเจียนและคลื่นไส้ ในกรณีที่แยกเป็นความผิดปกติในการทำงานของรสบวมอาการเบื่ออาหารท้องร่วงหรือท้องผูก
• องคประกอบของการมองเห็น: การสูญเสียความชัดแจง, การเกิด retinopathy หรือต้อกระจก, ความอิ่มตัวของกระจกตา
• อวัยวะของระบบย่อยอาหาร: ยาสามารถส่งผลต่อสเปกตรัมไขมันในซีรัมในเลือด บางครั้งมีการเกิดภาวะตับอ่อนอักเสบขึ้น การรักษาด้วย tamoxifen ช่วยเพิ่มจำนวนเอนไซม์ตับและอาจทำให้เกิดความผิดปกติที่รุนแรงขึ้น (เช่น cholestasis, ตับอักเสบหรือตับอักเสบ)
• ปฏิกิริยาของผิวหนังและอนุพันธ์ของมัน: ผื่น, ศีรษะล้านหรือในทางกลับกันการเจริญเติบโตของเส้นผมเร่ง
• ภาวะnadwrażliwość: obrzęk Quincke, rumupia multiforme, rumuptum ร้าย, parapemphigus
• อวัยวะของระบบหลอดเลือด: ส่วนใหญ่มักจะมี thromboses และในบางกรณีที่หายาก - PE

[19], [20], [21], [22]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ในกรณีที่เข้ารับการรักษาร่วมกับ cytostatics ความเสี่ยงต่อการเป็นลิ่มเลือดเพิ่มขึ้น

ยาลดกรดและ H2 - blockers ตลอดจนสารอื่น ๆ ที่มีอิทธิพลเช่นนี้เพิ่ม pH ในกระเพาะอาหารเพื่อให้ยาเม็ดที่ละลายในลำไส้สามารถละลายได้ก่อนเวลาอันควรจึงทำให้สูญเสียคุณสมบัติในการป้องกัน ดังนั้นจึงจำเป็นต้องพักใน 1-2 ชั่วโมงระหว่างการใช้ยาดังกล่าวกับ tamoxifen

มีหลักฐานว่ายา Tamoxifen ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการต้านการแข็งตัวของยาคาร์มาริน (เช่น warfarin)

ยาที่ช่วยลดอัตราการขับแคลเซียม (เช่น thiazide diuretics) สามารถใช้ร่วมกับ tamoxifen เพื่อเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิด hypercalcemia

การรวมกันของ tamoxifen และ tegafur สามารถกระตุ้นการเกิดโรคตับแข็งในตับหรือโรคตับอักเสบในรูปแบบเรื้อรัง

ด้วยการใช้ Tamoxifen และยาฮอร์โมนอื่น ๆ (โดยเฉพาะการคุมกำเนิดที่มีสโตรเจน) การใช้ยาทั้งสองชนิดจะลดลง

[30], [31], [32], [33]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บยาไว้ในที่ที่ปิดสนิทและแห้งซึ่งเด็กไม่สามารถเข้าถึงได้ อุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

[34], [35], [36]

อายุการเก็บรักษา

Tamoxifen อาจใช้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิต

[37], [38], [39]