Zerit

Zerit เป็นยาต้านไวรัสที่มีการใช้อย่างเป็นระบบ รวมอยู่ในหมวดหมู่ของ nucleoside เช่นเดียวกับ nucleotide inhibitors ของ revertase

ตัวชี้วัด Zerit

มีการระบุไว้สำหรับการรักษาผู้ติดเชื้อเอชไอวี

ปล่อยฟอร์ม

มีอยู่ในรูปของแคปซูลที่มีปริมาตร 30 หรือ 40 มก. ในหนึ่งพุพอง - 14 แคปซูล หนึ่งชุดมี 4 แผ่นตุ่ม - มีเพียง 56 แคปซูลในบรรจุภัณฑ์

เภสัช

Stavudine เป็นอะมิโนเทียมของ thymidine (nucleoside) ซึ่งมีคุณสมบัติต้านไวรัส มีฤทธิ์ต้าน HIV ในเซลล์ของมนุษย์ ผลกระทบของเซลล์ไคเนสส์ส่งเสริม phosphorylation และแปลงเป็น stavudine triphosphate องค์ประกอบนี้ยับยั้งการทำงานของ HIV revertase เนื่องจากแข่งขันกับพื้นผิวธรรมชาติของ TTF

ยาเสพติดยับยั้งกระบวนการสังเคราะห์ดีเอ็นเอของไวรัส - มันทำให้เกิดการสิ้นสุดของดีเอ็นเอโซ่ สิ่งนี้อธิบายได้จากการขาดประเภท 3'-hydroxyl ที่จำเป็นสำหรับกระบวนการยืดตัวของดีเอ็นเอ ในหลอดทดลอง stavudine triphosphate จะยับยั้งเซลล์ดีเอ็นเอโพลีเมอร์ซึ่งจะมีผลต่อกระบวนการผูกมัด mtDNA อย่างท่วมท้น การกระทำที่เกี่ยวข้องกับเซลล์ของดีเอ็นเอโพลิเมอร์ "a" และ "b" มีค่าน้อยกว่าการกระทำที่เกี่ยวข้องกับ HIV revertase ถึงร้อยเท่า กระบวนการในการเพาะเชื้อโรคในหลอดทดลองและนอกเหนือจากการตรวจสอบของผู้ป่วยที่แยกได้หลังการรักษาช่วยให้สามารถตรวจจับเชื้อ HIV-1 ซึ่งมีความไวลดลงต่อ stavudine แต่ข้อมูลเกี่ยวกับการพัฒนาความต้านทานต่อเอชไอวีในแง่ของ stavudine ในร่างกายค่อนข้าง จำกัด เช่นเดียวกับความต้านทานต่อข้ามกับสารคล้ายคลึงกันอื่น ๆ ของสารนิวคลีโอไทด์

เภสัชจลนศาสตร์

ในผู้ใหญ่ความสามารถในการดูดซึมคือ 86 ± 18% เมื่อรับประทานยา 0.5-0.67 มก. / กก. ความเข้มข้นสูงสุดของสารจะอยู่ที่ 810 ± 175 ng / ml เมื่อทานแคปซูลภายในยาค่าสูงสุดและค่า AUC จะเพิ่มขึ้นตามปริมาณในช่วง 0.033-4.0 มก. / กก.

อายุการใช้งานครึ่งชีวิตไม่เกี่ยวข้องกับปริมาณและเท่ากับ 1.3 ± 0.2 ชั่วโมงเมื่อใช้ยาตัวเดียวและ 1.4 ± 0.2 ชั่วโมงด้วยการให้ยาหลายครั้ง ชีวิตครึ่งชีวิตภายในของ stavudine triphosphate ในหลอดทดลองใช้เวลา 3.5 ชั่วโมงภายใน lymphocytes ของชนิด CEM และนอกจากนี้ภายใน PBMC นี้ช่วยให้คุณสามารถใช้ยาวันละสองครั้ง

ตัวบ่งชี้ทั้งหมดของปัจจัยการทำความสะอาด stavudine คือ 600 ± 90 มิลลิลิตรต่อนาทีและการกวาดล้างในไตคือ 240 ± 50 มิลลิลิตรต่อนาที นี่คือหลักฐานของการหลั่งของหลอดที่ใช้งานและนอกเหนือไปจากการกรองไทรอยด์

การขับถ่ายของสารจะกระทำด้วยปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง (ประมาณ 34 ± 5% สำหรับการใช้ครั้งเดียวหรือ 40 ± 12% สำหรับหลายคน) สารตกค้างในรูปของ 60% ของยาเสพติดอาจถูกขับออกทาง endogenous pathways

[1]

การให้ยาและการบริหาร

ในการปรับปรุงการดูดซึมยาควรรับประทานอย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนรับประทานอาหารขณะล้างออกด้วยน้ำ (ของเหลวอย่างน้อย 100 มิลลิลิตร) หากไม่สามารถสังเกตข้อเสนอแนะนี้ได้อนุญาตให้ใช้ยากับอาหารว่าง หากมีปัญหาในการกลืนแคปซูลจะได้รับอนุญาตให้ถ่ายโอนผู้ป่วยไปยังรูปแบบที่ละลายได้ของยาหรือค่อยๆเปิดแคปซูลแล้วจึงนำมาผสมกับอาหาร

เลือกปริมาณรายวันโดยคำนึงถึงน้ำหนักของผู้ป่วยและดัชนีอื่น ๆ

สำหรับเด็กอายุ 12 ปีและผู้ใหญ่:

• ที่มีน้ำหนักไม่เกิน 60 กิโลกรัมปริมาณเป็น 30 มิลลิกรัมวันละสองครั้งทุกๆ 12 ชั่วโมง;
• น้ำหนัก 60 กก. - 40 มก. วันละสองครั้งทุกๆ 12 ชั่วโมง

เด็กอายุ 6-12 ปี:

• มีน้ำหนักไม่เกิน 30 กก. - ปริมาณ 1 มิลลิกรัม / กิโลกรัมวันละสองครั้งทุก 12 ชั่วโมง;
• มีน้ำหนัก 30-60 กก. - 30 มิลลิกรัมวันละสองครั้งทุกๆ 12 ชั่วโมง

สำหรับผู้ใหญ่ที่เป็นโรคไตวายควรลดขนาดของยาตามสัดส่วนของปัจจัยการกวาดล้าง creatinine:

• ที่มีอัตราการกวาดล้างน้อยกว่า 50 มิลลิลิตรต่อนาที - 30 มิลลิกรัมทุก 12 ชั่วโมง (น้ำหนักไม่เกิน 60 กก.) และ 40 มิลลิกรัมในรูปแบบเดียวกัน (น้ำหนัก 60 กก.)
• มี KK 26-50 มิลลิลิตร / นาที - 15 มิลลิกรัมทุก 12 ชั่วโมง (น้ำหนักน้อยกว่า 60 กก.) และ 20 มก. ในระบอบเดียวกัน (น้ำหนักตั้งแต่ 60 กก.);
• ที่ค่า QC น้อยกว่า 25 มิลลิลิตรต่อนาที - 15 มก. ทุก 24 ชั่วโมง (น้ำหนักน้อยกว่า 60 กก.) และ 20 มก. ทุก 24 ชั่วโมง (น้ำหนัก 60 กก.) นอกจากนี้ถ้ามีการฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียมที่ KK นี้ขอแนะนำให้ใช้ยาที่กำหนดไว้ทันทีหลังจากเสร็จสิ้น ในวันที่ไม่มีการล้างไตการรับสัญญาณจะดำเนินการในโหมดข้างต้น

[3]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Zerit

ก่อนที่จะเริ่มใช้ยาแพทย์จำเป็นต้องทราบเกี่ยวกับการตั้งครรภ์ที่เป็นไปได้ของผู้ป่วยหรือการวางแผนเนื่องจากวิธีการรักษานี้ได้รับอนุญาตเฉพาะเมื่อผลประโยชน์ที่เป็นไปได้ต่อผู้หญิงสูงกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ที่มีผลเสีย

หากหญิงตั้งครรภ์ทารกหรือวางแผนที่จะทำเช่นนั้นคุณควรเตือนเธอว่าจะทำให้ทารกติดเชื้อเอชไอวี แพทย์ห้ามไม่ให้สตรีที่ติดเชื้อเอชไอวีทำหมัว จำเป็นต้องหยุดให้อาหารก่อนเริ่มการรักษา

ข้อห้าม

ห้ามใช้ยาเสพติดในผู้ที่ไม่รับประทานยา stavudine หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ที่เป็นตัวยา นอกจากนี้ยังไม่สามารถให้เด็กอายุต่ำกว่า 6 ขวบ (ห้ามใช้แคปซูลเป็นยาในวัยนี้)

ผลข้างเคียง Zerit

ในการรักษาโรคเอดส์นั้นยากที่จะแยกแยะอาการไม่พึงประสงค์จากผู้ป่วยเนื่องจากการใช้ Zerit จากผลเสียเนื่องจากยาอื่น ๆ ที่ใช้ร่วมกับยารวมทั้งอาการที่เกิดขึ้นในมนุษย์เนื่องจากพยาธิวิทยา

การสังเกตสภาพของผู้ป่วยในช่วงระยะเวลาการใช้ยาแสดงให้เห็นถึงพัฒนาการของปฏิกิริยาลบดังกล่าว:

• ทั่วไป: ลักษณะของอาการหนาวสั่นปวดศีรษะปวดท้องคลื่นไส้ นอกจากนี้ยังมีอาการแสดงอาการแพ้คล้ายไข้หวัดใหญ่เนื้องอกต่างๆและอาการหงุดหงิด
• อวัยวะในระบบทางเดินอาหาร: อาเจียน, ท้องร่วงและคลื่นไส้, อาการไม่ชัดเจนและอาการเบื่ออาหาร บางครั้ง - ท้องผูก;
• อวัยวะในระบบทางเดินหายใจ: การพัฒนาภาวะหายใจลำบาก ปอดบวมเป็นครั้งคราว;
• อวัยวะของสมัชชาแห่งชาติ: ภาวะซึมเศร้าวิงเวียนความวิตกกังวลความผิดปกติของการนอนหลับ
• ผิวหนัง: คัน, แดง, เหงื่อรุนแรง; เนื้องอกอ่อนโยนปรากฏตัวขึ้นน้อยลง
• โครงสร้างกระดูกและกล้ามเนื้อ: ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ;
• อวัยวะของระบบหัวใจและหลอดเลือด: ลักษณะของอาการปวดที่หน้าอก
• ระบบน้ำเหลืองและเม็ดเลือดขาว: พัฒนาการของ lymphadenopathy

[2],

ยาเกินขนาด

การให้ยาแบบสุ่มเกินขนาดครั้งเดียวไม่ควรมีผลกระทบร้ายแรง (มีหลักฐานว่ายาประจำวัน 12 ครั้งที่ไม่จำเป็นต้องสังเกตอาการของพิษเฉียบพลัน) ในกรณีที่ยาเกินขนาดเรื้อรังเป็นไปได้ที่จะพัฒนารูปแบบของโรคไตเวิร์ ธ หรือเป็นโรคในการทำงานของตับ นี้จะต้องมีการดูแลทางการแพทย์และอาจต้องใช้ขั้นตอน deintoxication ไม่สำคัญ ค่าสัมประสิทธิ์การฟอกไตในการทำความสะอาด stavudine คือ 120 มิลลิลิตร / นาที แต่ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพของกระบวนการนี้ในกรณีที่ยาเกินขนาดของสารนี้ ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิผลของการฟอกเลือดในช่องท้อง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เนื่องจาก zidovudine สามารถยับยั้งกระบวนการ phosphorylation ของ stavudine ภายในเซลล์จึงห้ามไม่ให้รวมกับ Zerit

การใช้ยาร่วมกับ lamivudine didanosine และ nelfinavir ไม่มีผลต่อคุณสมบัติของยา

[4]

สภาพการเก็บรักษา

ยาควรเก็บไว้ในที่มืดที่ไม่สามารถเข้าถึงได้สำหรับเด็กเล็กภายใต้สภาวะอุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Zerit สามารถใช้งานได้ภายใน 2 ปีนับจากวันที่ได้รับยา