เซริต

เซอริทเป็นยาต้านไวรัสที่ใช้อย่างทั่วถึง จัดอยู่ในกลุ่มของสารยับยั้งเอนไซม์ทรานสคริปเทสย้อนกลับนิวคลีโอไซด์และนิวคลีโอไทด์

ตัวชี้วัด เซริต

ระบุไว้สำหรับการรักษาผู้ติดเชื้อไวรัส HIV

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลขนาด 30 หรือ 40 มก. หนึ่งแผงบรรจุแคปซูล 14 เม็ด หนึ่งแพ็คบรรจุแผงบรรจุแคปซูล 4 แผง รวม 56 เม็ดต่อแพ็ค

เภสัช

Stavudine เป็นสารประกอบเทียมของ thymidine (nucleoside) ที่มีคุณสมบัติในการต่อต้านไวรัส โดยออกฤทธิ์ในหลอดทดลองต่อเชื้อ HIV ในเซลล์ของมนุษย์ การทำงานของไคเนสของเซลล์จะส่งเสริมการฟอสโฟรีเลชันและการแปลงเป็น stavudine triphosphate องค์ประกอบนี้จะยับยั้งการทำงานของ HIV revertase เนื่องจากจะไปแข่งขันกับ TTP ซึ่งเป็นสารตั้งต้นตามธรรมชาติ

ยาตัวนี้ยังยับยั้งกระบวนการสังเคราะห์ DNA ของไวรัสด้วย โดยกระตุ้นให้เกิดการสิ้นสุดของห่วงโซ่ DNA ซึ่งอธิบายได้จากการไม่มีหมวดหมู่ 3'-hydroxyl ที่จำเป็นสำหรับกระบวนการต่อ DNA ในหลอดทดลอง สาร stavudine triphosphate จะยับยั้งเซลล์ DNA polymerase โดยมีผลกดกระบวนการจับกับ mtDNA ผลที่ออกฤทธิ์ต่อเซลล์ DNA polymerase "a" และ "b" น้อยกว่าผลต่อ HIV revertase ถึงร้อยเท่า กระบวนการทำให้เฉื่อยในหลอดทดลอง รวมถึงการตรวจสอบผู้ป่วยแยกตัวหลังการรักษา ทำให้สามารถระบุสายพันธุ์ของ HIV-1 ที่มีความไวต่อ stavudine ลดลงได้ อย่างไรก็ตาม ข้อมูลเกี่ยวกับการพัฒนาของความต้านทานต่อ stavudine ของ HIV ในร่างกายยังมีจำกัดมาก เช่นเดียวกับความต้านทานข้ามกับอนาล็อกอื่นๆ ของสารนิวคลีโอไซด์

เภสัชจลนศาสตร์

ในผู้ใหญ่ ดัชนีการดูดซึมอยู่ที่ 86±18% เมื่อรับประทานยาทางปากในขนาด 0.5-0.67 มก./กก. ความเข้มข้นสูงสุดของสารจะอยู่ที่ 810±175 นาโนกรัม/มล. เมื่อรับประทานแคปซูลยาทางปาก ค่าสูงสุดและ AUC จะเพิ่มขึ้นตามขนาดยาในช่วง 0.033-4.0 มก./กก.

ครึ่งชีวิตไม่เกี่ยวข้องกับขนาดยาและอยู่ที่ 1.3±0.2 ชั่วโมงสำหรับยาครั้งเดียว และ 1.4±0.2 ชั่วโมงสำหรับยาหลายครั้ง ครึ่งชีวิตภายในเซลล์ของสตาวูดีนไตรฟอสเฟตในหลอดทดลองคงอยู่ 3.5 ชั่วโมงในลิมโฟไซต์ CEM และนอกจากนี้ใน PBMC ซึ่งทำให้สามารถใช้ยาได้วันละสองครั้ง

อัตราการกวาดล้างโดยรวมของสตาวูดินคือ 600±90 มล./นาที และอัตราการกวาดล้างภายในไตคือ 240±50 มล./นาที ซึ่งเป็นหลักฐานของการหลั่งของท่อไตและการกรองของไต

การขับถ่ายสารดังกล่าวเกิดขึ้นในปัสสาวะในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง (ประมาณ 34±5% เมื่อใช้ครั้งเดียว หรือ 40±12% เมื่อใช้ซ้ำ) ส่วนที่เหลือในรูปแบบ 60% ของยาอาจขับออกทางทางเดินภายในร่างกาย

[ 1 ]

การให้ยาและการบริหาร

เพื่อเพิ่มการดูดซึมของยา แนะนำให้รับประทานก่อนอาหารอย่างน้อย 1 ชั่วโมง โดยดื่มน้ำตาม (อย่างน้อย 100 มล.) หากไม่สามารถปฏิบัติตามคำแนะนำนี้ได้ ให้รับประทานยาร่วมกับอาหารมื้อเบา หากมีปัญหาในการกลืนแคปซูล ให้ย้ายผู้ป่วยไปรับประทานยาในรูปแบบที่ละลายน้ำได้ หรือเปิดแคปซูลอย่างระมัดระวังแล้วผสมเนื้อหากับอาหาร

การเลือกขนาดยารายวันจะต้องคำนึงถึงน้ำหนักของผู้ป่วยและตัวบ่งชี้อื่นๆ ส่วนบุคคล

สำหรับเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไปและผู้ใหญ่:

• สำหรับน้ำหนักน้อยกว่า 60 กก. ให้รับประทานครั้งละ 30 มก. วันละ 2 ครั้ง ทุก 12 ชั่วโมง
• สำหรับน้ำหนักมากกว่า 60 กก. – รับประทาน 40 มก. วันละ 2 ครั้ง ทุก 12 ชั่วโมง

เด็กอายุ 6-12 ปี:

• สำหรับน้ำหนักน้อยกว่า 30 กก. – ขนาดยาคือ 1 มก./กก. วันละ 2 ครั้ง ทุก 12 ชั่วโมง
• สำหรับน้ำหนัก 30-60 กก. – รับประทาน 30 มก. วันละ 2 ครั้ง ทุก 12 ชั่วโมง

สำหรับผู้ใหญ่ที่มีโรคไต ควรลดขนาดยาตามสัดส่วนของค่าสัมประสิทธิ์การกวาดล้างครีเอตินิน:

• หากอัตราการขับถ่ายน้อยกว่า 50 มล. ต่อนาที – 30 มก. ทุก 12 ชั่วโมง (สำหรับน้ำหนักน้อยกว่า 60 กก.) และ 40 มก. ในสูตรเดียวกัน (สำหรับน้ำหนักมากกว่า 60 กก.)
• โดยมีอัตรา CC 26-50 มล./นาที – 15 มก. ทุก 12 ชั่วโมง (น้ำหนักน้อยกว่า 60 กก.) และ 20 มก. ในสูตรเดียวกัน (น้ำหนักมากกว่า 60 กก.)
• โดยมีค่า CC น้อยกว่า 25 มล. ต่อนาที ให้ 15 มก. ทุก 24 ชม. (น้ำหนักน้อยกว่า 60 กก.) และ 20 มก. ทุก 24 ชม. (น้ำหนักตั้งแต่ 60 กก.) นอกจากนี้ หากทำการฟอกไตด้วยค่า CC ดังกล่าว แนะนำให้รับประทานยาตามขนาดที่กำหนดทันทีหลังจากเสร็จสิ้นการฟอกไต ในกรณีที่ไม่มีการฟอกไต ให้รับประทานยาตามสูตรที่กล่าวข้างต้น

[ 3 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เซริต

ก่อนที่จะเริ่มใช้ยา แพทย์จำเป็นต้องทราบเกี่ยวกับการตั้งครรภ์หรือการวางแผนที่เป็นไปได้ของผู้ป่วย เนื่องจากอนุญาตให้จ่ายยานี้ได้เฉพาะเมื่อประโยชน์ที่อาจเกิดกับผู้หญิงนั้นสูงกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์เท่านั้น

หากผู้หญิงกำลังให้นมบุตรหรือมีแผนจะให้นมบุตร ควรได้รับคำเตือนว่าการกระทำดังกล่าวจะทำให้ทารกติดเชื้อเอชไอวี แพทย์ห้ามไม่ให้ผู้หญิงที่ติดเชื้อเอชไอวีให้นมบุตร ควรหยุดให้นมบุตรก่อนเริ่มการรักษา

ข้อห้าม

ห้ามใช้ยานี้กับผู้ที่แพ้สตาวูดินหรือส่วนประกอบอื่นๆ ที่รวมอยู่ในยานี้ นอกจากนี้ ห้ามจ่ายยานี้ให้กับเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี (ไม่แนะนำให้ใช้แคปซูลเป็นยาในวัยนี้)

ผลข้างเคียง เซริต

ในระหว่างการรักษาเชื้อ HIV เป็นการยากที่จะแยกแยะระหว่างอาการไม่พึงประสงค์ในผู้ป่วยที่เกิดจากการใช้ Zerit จากผลข้างเคียงที่เกิดจากยาอื่นที่ใช้ร่วมกับยา รวมทั้งจากอาการที่เกิดขึ้นในผู้ป่วยเนื่องจากพยาธิสภาพนั้นๆ เอง

จากการสังเกตอาการของผู้ป่วยในช่วงที่ใช้ยา พบว่ามีอาการข้างเคียงเชิงลบดังนี้:

• อาการทั่วไป: หนาวสั่น ปวดศีรษะ ปวดท้อง อ่อนแรง นอกจากนี้ ยังมีอาการแพ้คล้ายไข้หวัดใหญ่ เนื้องอกต่างๆ และอาการอ่อนแรง
• อวัยวะย่อยอาหาร: อาเจียน ท้องเสีย และคลื่นไส้ อาการอาหารไม่ย่อยและเบื่ออาหาร บางครั้งมีอาการท้องผูก
• ระบบทางเดินหายใจ: มีอาการหายใจลำบาก บางครั้งอาจมีอาการปอดบวม
• อวัยวะของระบบประสาท: ภาวะซึมเศร้า เวียนศีรษะ วิตกกังวล โรคนอนไม่หลับ
• ผิวหนัง: อาการคัน, รอยแดง, เหงื่อออกมาก; เนื้องอกชนิดไม่ร้ายแรงเกิดขึ้นน้อยลง
• โครงกระดูกและกล้ามเนื้อ: ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ;
• ระบบหัวใจและหลอดเลือด: มีอาการปวดบริเวณหน้าอก;
• ระบบน้ำเหลืองและระบบสร้างเม็ดเลือด: การพัฒนาของต่อมน้ำเหลืองโต

[ 2 ]

ยาเกินขนาด

การใช้ยาเกินขนาดเพียงครั้งเดียวโดยไม่ได้ตั้งใจไม่ควรมีผลข้างเคียงร้ายแรง (มีข้อมูลว่าหากใช้ยาเกินขนาดที่กำหนดถึง 12 เท่าต่อวัน จะไม่มีสัญญาณของพิษเฉียบพลัน) ในกรณีของการใช้ยาเกินขนาดเรื้อรัง อาจเกิดโรคไตส่วนปลายหรือตับทำงานผิดปกติได้ ในกรณีนี้ จำเป็นต้องมีการดูแลทางการแพทย์ และอาจต้องมีขั้นตอนการล้างพิษแบบไม่เจาะจงด้วย ค่าสัมประสิทธิ์การฟอกไตด้วยเครื่องไตเทียมในการทำให้บริสุทธิ์ด้วยสตาวูดินคือ 120 มล./นาที แต่ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพของขั้นตอนนี้ในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาด นอกจากนี้ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพของขั้นตอนการฟอกไตทางช่องท้องอีกด้วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เนื่องจากซิโดวูดินสามารถยับยั้งกระบวนการฟอสโฟรีเลชันของสตาวูดินภายในเซลล์ จึงห้ามใช้ร่วมกับเซอริท

การใช้ร่วมกับ lamivudine, didanosine และ nelfinavir จะไม่ส่งผลต่อคุณสมบัติของยา

[ 4 ]

สภาพการเก็บรักษา

ยาจะต้องเก็บไว้ในสถานที่มืด ไม่ให้เด็กเล็กเข้าถึงได้ และมีอุณหภูมิไม่เกิน 30°C

อายุการเก็บรักษา

Zerit ได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่เปิดตัวยา