เซ็กซัท

Zexat เป็นยาต้านเนื้องอกที่ยับยั้งการทำงานของเซลล์ซึ่งอยู่ในกลุ่มยาต้านเมตาบอไลต์ ชื่อทางการค้าที่ไม่เป็นกรรมสิทธิ์ระหว่างประเทศคือ Methotrexat ชื่อทางการค้าอื่นๆ ได้แก่ Methotrexate Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan รหัส ATC คือ L01BA01

Zexat ผลิตโดยบริษัทเภสัชกรรม Fresenius Kabi Oncology Limited (ประเทศอินเดีย)

ตัวชี้วัด เซ็กซัท

Zexat ใช้สำหรับโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวเฉียบพลันและโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวในสมอง มะเร็งต่อมน้ำเหลือง (ยกเว้นลิมโฟแกรนูโลมาโตซิส) และมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดซาร์โคมา มะเร็งร้ายของมดลูก (รวมถึงโคริโอคาร์ซิโนมา) รังไข่ และต่อมน้ำนม มะเร็งหลอดอาหาร ปอด ไต กระเพาะปัสสาวะ มะเร็งผิวหนัง (รวมถึงเนื้อเยื่อเกี่ยวพันชนิดแกรนูโลมาฟันกอยด์) จอประสาทตา มะเร็งเซลล์สความัสของศีรษะและคอ มะเร็งเนื้อเยื่อเกี่ยวพันของกระดูกและเนื้อเยื่ออ่อน ยานี้ยังสามารถใช้รักษาโรคสะเก็ดเงินที่ดื้อยา โรคไขข้ออักเสบ โรคแพ้ภูมิตัวเองแบบระบบ

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

สารละลายฉีดในขวด (15 มก./3 มล., 50 มก./2 มล.) ในกล่องกระดาษแข็ง

เภสัช

สารออกฤทธิ์ของ Zexat เป็นอนาล็อกเชิงโครงสร้างของกรดโฟลิกเมโทเทร็กเซต ซึ่งยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไดไฮโดรโฟเลตรีดักเตส (DHFR) ที่ใช้โฟเลต ซึ่งเกี่ยวข้องกับการผลิตกรดนิวคลีอิกของดีเอ็นเอ ดังนั้น Zexat จึงยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอในเซลล์ที่ผิดปกติ ซึ่งทำให้กระบวนการแบ่งเซลล์เนื้องอกในระยะจำลองดีเอ็นเอหยุดลง

นอกจากนี้ Zexate ยังช่วยระงับการตอบสนองภูมิคุ้มกันของร่างกาย และคุณสมบัติในการกดภูมิคุ้มกันของ Zexate ยังใช้ในการรักษาโรคภูมิคุ้มกันผิดปกติหลายชนิดอีกด้วย

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากฉีด Zexat เข้าสู่กล้ามเนื้อแล้ว ความเข้มข้นสูงสุดของยาในเลือดจะสังเกตเห็นได้โดยเฉลี่ยหลังจากผ่านไป 45 นาที ในเวลานี้ ยาเกือบครึ่งหนึ่งที่ได้รับจะจับกับโปรตีนในพลาสมา

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพของ Zexat เกิดขึ้นที่ตับเป็นหลัก โดยสร้างเมแทบอไลต์ที่ทำงานอยู่ซึ่งยังคงยับยั้งการสังเคราะห์เอนไซม์ในเซลล์และนิวคลีโอไทด์ดีออกซีไธมิดีน ซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวซิงโครไนเซอร์ของไมโทซิสในเซลล์ที่ผิดปกติ

ครึ่งชีวิตรวมของยาอยู่ระหว่าง 5 ถึง 14 ชั่วโมง โดยจะสังเกตเห็นการขับถ่ายออกหมดหลังจาก 22-24 ชั่วโมง ถึงแม้การใช้ยาซ้ำหลายครั้งจะทำให้เกิดการสะสมของเมแทบอไลต์ก็ตาม

การขับถ่ายเกิดขึ้นผ่านทางไต (90%) และผ่านทางลำไส้ (10%)

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการบริหารยา Zexat คือ การให้ยาเข้าเส้นเลือดหรือฉีด (เข้ากล้ามเนื้อ เข้าเส้นเลือดดำ เข้าหลอดเลือดแดง หรือเข้าระบบน้ำไขสันหลัง)

การแนะนำยาเข้าสู่แผนการรักษาจะดำเนินการโดยผู้เชี่ยวชาญด้านมะเร็งวิทยา โดยปฏิบัติตามคำแนะนำเกี่ยวกับขนาดยาและเส้นทางการให้ยาเพื่อการวินิจฉัยที่เฉพาะเจาะจง

สำหรับเนื้องอกที่มีตำแหน่งต่างๆ กัน ให้ฉีด Zexat เข้าทางเส้นเลือดดำ (jet) ในปริมาณ 30-40 มก./ม.² สัปดาห์ละครั้ง สำหรับมะเร็งเม็ดเลือดขาวและมะเร็งต่อมน้ำเหลือง ให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำทุกๆ 14 หรือ 28 วัน ในปริมาณ 200-500 มก./ม.²

เมื่อคำนวณขนาดยาสำหรับเด็ก (ตั้งแต่ 6 มก./ม.² ถึง 12 มก./ม.²) ไม่เพียงแต่คำนึงถึงการวินิจฉัยและอาการทั่วไปเท่านั้น แต่ยังรวมถึงอายุด้วย

[ 3 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เซ็กซัท

การใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรมีข้อห้าม

ข้อห้าม

Zexat มีข้อห้ามใช้ในกรณีที่ไตและการทำงานของตับลดลง โรคติดเชื้อใดๆ และอัตราส่วนของเม็ดเลือดขาวและเกล็ดเลือดในเลือดเปลี่ยนแปลงทางพยาธิวิทยา

ควรใช้ Zexat ด้วยความระมัดระวังในกรณีที่มีการสะสมของของเหลวในช่องท้อง (อาการบวมน้ำในช่องท้อง) หรือมีน้ำในช่องเยื่อหุ้มปอด ในกรณีที่มีประวัติแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น การอักเสบของเยื่อบุลำไส้ใหญ่ที่ซับซ้อน (ลำไส้ใหญ่บวม) นิ่วในไต โรคเกาต์ รวมถึงหลังการให้เคมีบำบัดและการฉายรังสี

ผลข้างเคียง เซ็กซัท

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของ Zexat ได้แก่ การอักเสบของเยื่อบุช่องปาก (ปากอักเสบ) และคอหอย ปฏิกิริยาของผิวหนัง ปวดท้องและตับ เบื่ออาหาร คลื่นไส้และอาเจียน ปวดศีรษะ ปวดท้องและปวดเมื่อปัสสาวะ ระดับเอนไซม์ในตับสูงขึ้น รวมถึงการเปลี่ยนแปลงขององค์ประกอบของเซลล์เม็ดเลือด เลือดออกในทางเดินอาหาร เวียนศีรษะ สับสน ซึมเศร้า อาการชัก ไวต่อแสงมากขึ้น ผิวคล้ำขึ้น ผมร่วง เป็นต้น

[ 2 ]

ยาเกินขนาด

การใช้ยาเกินขนาดจะทำให้พิษในร่างกายเพิ่มขึ้นและเกิดผลข้างเคียงมากขึ้น เพื่อลดฤทธิ์ของยาเกินขนาด จึงมีการใช้ยาแก้พิษเฉพาะสำหรับยาต้านกรดโฟลิก ได้แก่ แคลเซียมโฟลิเนต (Leivorin, Hemifolin) ซึ่งเป็นยาฉีดที่ช่วยฟื้นฟูการเผาผลาญโฟเลตและช่วยปกป้องเซลล์ไขกระดูก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อใช้ Zexat ในปริมาณสูงร่วมกับแอสไพริน ซาลิไซเลต และ NSAIDs จะทำให้ความเป็นพิษของยาเพิ่มขึ้นจนถึงระดับที่เป็นอันตรายถึงชีวิตได้

ความเสี่ยงเดียวกันนี้เกิดขึ้นจากการใช้ยาซัลโฟนาไมด์ เพนิซิลลินและยาปฏิชีวนะเตตราไซคลิน ยาป้องกันการแข็งตัวของเลือดทางอ้อม และยาลดคอเลสเตอรอลควบคู่กัน

Zexate เพิ่มผลเชิงลบของเรตินอยด์และวัคซีนที่มีชีวิต รวมถึงไนตรัสออกไซด์ที่ใช้ในการดมยาสลบ

[ 4 ], [ 5 ]

สภาพการเก็บรักษา

เก็บยาไว้ในที่มืด อุณหภูมิไม่เกิน +25°C ห้ามแช่แข็งยา

[ 6 ]

อายุการเก็บรักษา

24 เดือน.