ว็อป 20

Wap 20 ประกอบด้วยสาร alprostadil มันเป็นของกลุ่มของ prostaglandins

ตัวชี้วัด VAPA 20

ใช้ในการขจัดพยาธิสภาพที่ทำให้เกิดโรคในระดับ 3-4 ของเรื้อรัง (ไม่ใช้การจำแนกประเภทของ Fontaine) โดยไม่ต้องมีการปรับหลอดเลือดใหม่ (หรือถ้าการกลับเป็นหลอดเลือดในคนดังกล่าวไม่ได้เกิดผล)

ไม่แนะนำให้ใช้ยาเพื่อขจัดพยาธิสภาพที่ทำลายล้าง (ชนิดเรื้อรัง) ในหลอดเลือดแดงส่วนปลายที่ 4

ปล่อยฟอร์ม

ปล่อยให้เป็นรูปแบบเข้มข้นสำหรับการผลิตยาในขวดแก้วขนาดปริมาตร 1 มิลลิลิตร (Type I Ph.EUR) ภายในชุดแยกต่างหากประกอบด้วย 5 หรือ 10 ampoules ของยา

[1]

เภสัช

สารออกฤทธิ์ของยา alprostadil เป็นยาช่วยขยายหลอดเลือดที่ช่วยกระตุ้นการไหลเวียนของโลหิตทำให้เกิดกระบวนการขยายตัวของกล้ามเนื้อหูรูดก่อนผ่าตัดด้วยเส้นเลือดฝอย ยานี้มีผลต่อกระบวนการจุลภาครวมถึงพารามิเตอร์ทางรีโอโลจีของเลือด

หลังจากฉีดเข้า / ในวิธีการที่เพิ่มขึ้นในความยืดหยุ่นของเม็ดเลือดแดงเกิดขึ้นเช่นเดียวกับการยับยั้งการรวมตัวของพวกเขาในการบ่งชี้ ex vivo Alprostadil ช่วยยับยั้งกระบวนการกระตุ้นการทำงานของเกล็ดเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพในระหว่างการทำ vitro ผลกระทบนี้จะขยายไปถึงคุณสมบัติของการเปลี่ยนแปลงในรูปแบบของเกล็ดเลือดและนอกเหนือไปจากการรวมตัวและการแยกส่วนประกอบที่อยู่ภายในเม็ดรวมทั้งการปลดปล่อยของ thromboxane (ช่วยให้กระบวนการรวมตัว) ยาช่วยลดการสะสมของ thrombi ในหลอดเลือดในการทดสอบในสัตว์ทดลองในสัตว์

การใช้ยาเสพติดกระตุ้นกระบวนการ fibrinolysis เพิ่มค่าภายในของบุคคล (plasmin กับ plasminogen และนอกจากการกระทำของ plasminogen activator ภายในเนื้อเยื่อ)

[2]

เภสัชจลนศาสตร์

Alprostadil เป็นอะนาลอกเทียมของ PG ตามธรรมชาติ: E1 ซึ่งมีอายุการใช้งานสั้น เมื่อรับประทานยาในขนาด 60 mcg หลังจากผ่านไป 2 ชั่วโมงระดับสูงสุดในพลาสม่าของคนที่มีสุขภาพดีคือ 6 pg / ml สูงกว่าระดับสูงสุดในกลุ่ม placebo (2.4 pg / ml) ครึ่งชีวิตของα-stage ประมาณ 0.2 นาที (ค่าที่คำนวณได้) และระยะβคือประมาณ 8 นาที ผลที่ตามมาของระดับความสมดุลนี้ยามาถึงค่อนข้างเร็วหลังจากเริ่มมีอาการของการแช่

การเผาผลาญอาหารของ alprostadil จะดำเนินการในปอดประมาณ 80-90% เมื่อผ่านครั้งที่ 1 ผลิตภัณฑ์จากการสลายหลักที่เกิดขึ้นในช่วงที่ผ่านวันที่ 1 - 15-Keto-PGE 1 และ PGE นอกเหนือจาก 0 (เรียกว่า 13,14-dihydro-PGE-1) ที่มีองค์ประกอบ 15-Keto-PGE 0 (เป็น 13.14 -dihydro-15-keto-PGE 1) - ยังคงได้รับการสลาย (ในหมู่สิ่งอื่น ๆ ออกซิเดชันβและยังωออกซิเจนจะดำเนินการ)

ผลิตภัณฑ์ที่ผุพังจะถูกขับออกมาในปัสสาวะ (88%) และอุจจาระ (12%) การขับถ่ายเต็มเวลาใช้เวลา 72 ชั่วโมง จากผลิตภัณฑ์ที่ผุพังหลักเพียงองค์ประกอบ 15-keto-PGE-0 เท่านั้นที่สามารถกำหนดได้โดยการสัมผัสในหลอดทดลองกับเนื้อเยื่อปอด

เมื่อได้รับ alprostadil ในจำนวน 60 ไมโครกรัมที่ PGE 0 สำหรับ 2 Chasa ถึงระดับพลาสม่าสูงสุดในคนที่มีสุขภาพ - 11.8 PG / ml หลังจากขั้นตอนที่ได้รับยาหลอก (เท่ากับ 1.7 PG / ml) ในขณะที่ระยะเวลาครึ่งชีวิตจะมีค่าเท่ากับ ประมาณ 2 นาทีที่ระยะαและประมาณ 33 นาทีในระยะβ ค่าสูงสุดจะสังเกตเห็นหลังจาก 119 นาที ตัวเลขที่สอดคล้องกันสำหรับองค์ประกอบ 15-Keto-PGE 0 จะเท่ากับระดับสูงสุดของ - 151 หน้า / ml (ยาหลอกเป็น 8 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร) αระยะครึ่งชีวิตของประมาณ 2 นาทีและ SS-ระยะครึ่งชีวิต - 20 นาที; สูงสุดถึงใน 106 นาที

การสังเคราะห์ alprostadil กับองค์ประกอบของโมเลกุลในพลาสม่าคือ 93%

[3]

การให้ยาและการบริหาร

คุณจำเป็นต้องจัดการยาเสพติดเข้าไปในหลอดเลือดดำหรือหลอดเลือดแดงในกรณีนี้โดยมีเงื่อนไขว่าแพทย์ดำเนินการขั้นตอนที่มีประสบการณ์ในด้านการ Angiology และเขามีความคุ้นเคยกับวิธีการที่ทันสมัยของค่า CCC การตรวจสอบเป็นประจำและมีอุปกรณ์ที่จำเป็นเพื่อการนี้ อย่าใช้วิธีการแก้ปัญหาด้วยวิธี bolus ในเส้นเลือดดำ

ในการรักษา / ในวิธีการทางพยาธิสภาพของระดับที่สาม

(0.9%; ใช้เวลา 50-250 มล.) มีดังต่อไปนี้รูปแบบการรักษาทางหลอดเลือดดำควรละลายเนื้อหาของ 2 ขวด (เทียบเท่า 40 มก. ของยาเสพติด) ในสารละลายโซเดียมคลอไรด์เป็นสารที่แล้วส่งผลให้มีการบริหารจัดการในระยะเวลา 2 ชั่วโมง ปริมาณนี้ใช้ 2 ครั้งต่อวัน

ทางเลือก: ใส่วันละครั้งเป็นเวลา 3 ชั่วโมง ป้อน 3 ampoules (ปริมาณ 60 ไมโครกรัม alprostadil) ซึ่งละลายด้วยตัวทำละลายดังกล่าวข้างต้น

บุคคลที่มีความผิดปกติของการทำงานของไตในการดำเนินงาน (ที่มีอัตราความล้มเหลว QA> 1.5 mg / dL) เริ่ม / ในการรักษาต้องแนะนำหลอดแรกสองครั้งต่อวัน (สองครั้งในแต่ละ 20 ไมโครกรัมVap 20 ) แต่ละขั้นตอนคือ 2 ชั่วโมง โดยพิจารณาจากภาพทางคลินิกโดยทั่วไปจะได้รับอนุญาตให้เพิ่มปริมาณยามาตรฐานดังกล่าวข้างต้นเป็นเวลา 2-3 วัน

ผู้ที่มีภาวะไตวายและผู้ที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดความผิดปกติของการทำงานของหัวใจจำเป็นต้อง จำกัด ปริมาตรการรับยาในชีวิตประจำวันไว้ที่ 50-100 มิลลิลิตรและจำเป็นต้องมีการแนะนำด้วยความช่วยเหลือของอุปกรณ์ในการฉีด

การรักษาโรคทางเดินหายใจในระดับที่ 3 และ 4 โดยการแนะนำยาเข้าหลอดเลือดแดง

ด้านล่างแสดงให้เห็นถึงรูปแบบการบำบัดภายในเส้นเลือดต่อไปนี้: ละลายในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ (0.9%) 1 ounce ampoule (20 μgของสาร) ในกรณีนี้ปริมาตรของสารละลายสำเร็จรูปจะเป็นครึ่งหนึ่งของ ampoule ยา (ใน 25 มล. ของสารละลายนี้ - 10 ไมโครกรัมของยา) การแช่จะดำเนินการโดยใช้อุปกรณ์พิเศษในช่วง 1-2 ชั่วโมง หากความสามารถในการยอมให้ยาได้รับความพึงพอใจก็สามารถเพิ่มปริมาณยาได้ที่ 1 แอมป์ (หรือ 20 ไมโครกรัมของสารออกฤทธิ์) โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าเนื้อร้ายมีอยู่ในร่างกาย บ่อยครั้งที่วันต้องใช้ 1 infusion

มีการกำหนดให้ยาฉีดผ่านสายสวนที่ใส่เข้าไปโดยคำนึงถึงความรุนแรงของโรคและความสามารถในการให้ยาได้โดยกำหนดให้ใช้ 0.1-0.6 ng / kg / minute (ประมาณหนึ่งในสี่หรือครึ่งหนึ่งของ ampule ยา) ในกรณีนี้ระยะเวลาในการฉีดยาโดยใช้อุปกรณ์นี้คือ 12 ชั่วโมง

เมื่อสิ้นสุดการรักษา 3 สัปดาห์จำเป็นต้องพิจารณาความเป็นไปได้ในการใช้ยาในภายหลัง หากไม่มีผลใด ๆ จำเป็นต้องยกเลิกยา หลักสูตรการบำบัดรักษามีอายุไม่เกิน 1 เดือน

[6], [7]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ VAPA 20

ไม่สามารถให้ยากับหญิงตั้งครรภ์ได้และถ้าจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรจำเป็นต้องหยุดให้นมบุตรในขณะที่ทำการรักษา

ผู้หญิงที่อยู่ในวัยเจริญพันธุ์ควรใช้การคุมกำเนิดอย่างมีประสิทธิภาพในระหว่างการใช้ยาเพื่อหลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์

ข้อมูลเกี่ยวกับการทดสอบ preclinical แสดงให้เห็นว่า Wap 20 ไม่ส่งผลกระทบต่อภาวะเจริญพันธุ์ในกรณีที่ใช้ในปริมาณที่แนะนำ

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• การปรากฏตัวของความรู้สึกแพ้กับ alprostadil หรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยาเสพติด;
• ที่มีความผิดปกติในหัวใจ: ภาวะหัวใจล้มเหลวประเภท decompensated (ขั้นตอนที่ 3 และ 4 ตามการจัดหมวดหมู่ของ NYHA); การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวและหัวใจล้มเหลวไม่เพียงพอ; มีต้นกำเนิดที่แตกต่างกันของจังหวะ (ในหมู่พวกเขายังเป็นหนึ่งที่เป็นสาเหตุของการพัฒนาความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิต); aortic / mitral stenosis / insufficiency; การควบคุมโรคหัวใจไม่ถูกต้องเกี่ยวกับชนิดของหลอดเลือดหัวใจ IHD และถ่ายโอนในช่วงเวลาล่าสุด (ในช่วงหกเดือนที่ผ่านมา) กล้ามเนื้อหัวใจตายแล้ว;
• ความสงสัยในการเกิดอาการบวมน้ำในปอด (ในรูปเรื้อรังหรือรุนแรง) หลังทำรังสีเอกซ์หรือการตรวจทางคลินิกและนอกจากนี้ยังมีประวัติอาการปอดบวมหรือการแทรกซึมของปอด
• พยาธิสภาพปอดเรื้อรังของชนิดอุดกั้นในระดับที่รุนแรงและนอกจากนี้ PE;
• คนที่เป็นโรคตับ (เช่นผู้ที่มีอาการตับวายเฉียบพลัน - เพิ่ม GGT หรือ transaminase) หรือความไม่เพียงพอของตับที่รุนแรง (รวมถึงประวัติ)
• ความผิดปกติในการทำงานของไต (oligoanuria);
• การปรากฏตัวของแนวโน้มที่จะมีเลือดออก (polytrauma และนอกเหนือจากการตกเลือด / การกัดกร่อนของพยาธิลำไส้เล็กส่วนต้นหรือกระเพาะอาหารในรูปแบบเฉียบพลัน);
• การปรากฏตัวใน anamnesis สำหรับช่วงครึ่งปีสุดท้ายของโรคหลอดเลือดสมอง;
• ลดความดันโลหิตในรูปแบบที่รุนแรง
• การมี contraindications ทั่วไปเกี่ยวกับขั้นตอนของการแช่ (ในหมู่พวกเขาความผิดปกติของหัวใจล้มเหลวอาการบวมน้ำในสมองหรือปอดและ hyperhydria);
• เด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปี

[4]

ผลข้างเคียง VAPA 20

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่อไปนี้:

• ความผิดปกติจาก NA: โดยทั่วไปมี paresthesias ของสุดขีดที่มีขั้นตอนการดำเนินการเช่นเดียวกับอาการปวดหัว บางครั้งมีอาการปวดในสมองและรู้สึกสับสน การพัฒนาที่เป็นไปได้ของโรคจิตหรือโรคหลอดเลือดสมองและอาการวิงเวียนศีรษะ
• ความผิดปกติในระบบทางเดินอาหาร: ไม่ค่อยสังเกตโรคระบบทางเดินอาหารรวมถึงอาการท้องเสียอาเจียนและคลื่นไส้เช่นเดียวกับการเร่งความเร็วของการบีบตัวของลำไส้ (ผลที่ได้กระทำโดย alprostadil) อาจมีอาการปวดท้องและอิจฉาริษยาเช่นเดียวกับอาการเบื่ออาหาร
• อาการของอวัยวะในระบบหัวใจและหลอดเลือด: ในบางกรณีอาจทำให้เกิด angina หรือ tachycardia และอาจลดระดับความดันโลหิตลงได้ บางครั้งภาวะหัวใจเต้นผิดปกติเกิดขึ้นหรือหัวใจวายซึ่งส่งผลให้เกิดอาการบวมน้ำที่ปอดอย่างรุนแรงซึ่งอาจทำให้หัวใจล้มเหลวในประเภททั่วไปได้ blockades และกล้ามเนื้อหัวใจตายอาจเกิดขึ้น;
• ปฏิกิริยาของระบบทางเดินอาหาร: บางครั้งดัชนีของเอนไซม์ตับอาจถูกละเมิด;
• อาการของอวัยวะในระบบทางเดินหายใจ: บางครั้งมีอาการบวมน้ำที่ปอด การปรากฏตัวของหายใจลำบาก;
• ความผิดปกติในระบบเม็ดเลือด: บางครั้งภาวะโลหิตจางหรือเม็ดโลหิตขาวรวมทั้ง thrombocyto- หรือ leukopenia;
• ผลการศึกษาในห้องปฏิบัติการ: บางครั้งมีการเพิ่มขึ้นของอุณหภูมิหรือระดับของ transaminases ค่าของ CRP ยังสามารถเปลี่ยนแปลงได้ แต่หลังจากการบำบัดแล้ว
• ปฏิกิริยาของชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนัง: มักมีอาการบวมแดงและร้อนวูบวาบ
• ความผิดปกติของระบบและการแสดงออกในเว็บไซต์ของ infusion: มักจะบวมและการเพิ่มขึ้นของอุณหภูมิที่มีอาการบวมในพื้นที่ของการบริหาร; นอกจากนี้ยังสังเกตเห็นความแดงของเส้นเลือดและพัฒนาการของ paresthesias ไม่บ่อยหนาวเริ่มมีไข้และ hyperhidrosis บางทีการเกิดขึ้นของ phlebitis ในเว็บไซต์ของการแช่และนอกเหนือไปจากการเกิดลิ่มเลือดในพื้นที่ของการแนะนำเข้าไปในสวน นอกจากนี้ยังอาจมีเลือดออกในพื้นที่ความรู้สึกไม่สบายและความผิดปกติของเยื่อเมือกกับผิวหนัง
• ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน: อาการแพ้บางครั้งอาจเกิดขึ้นได้เอง (เพิ่มความไวของผิวหนัง - ผื่นบวม hyperhidrosis อาการไม่สบายร่วมกับหนาวสั่นและปฏิกิริยา pyrogenic) บางครั้ง - การพัฒนาของ anaphylactoid หรือ anaphylactic สัญญาณ เป็นไปได้
• ความผิดปกติในการทำงานของกล้ามเนื้อและกระดูก: บางครั้งมีสัญญาณของความผิดปกติในข้อต่อ (ในหมู่พวกเขารู้สึกปวด) hyperostosis รักษาสามารถพบได้ในพื้นที่ของรูปแบบท่อกระดูกยาว (เมื่อใช้ยามานานกว่า 1 เดือน);
• อื่น ๆ : อาจมีความเหนื่อยล้าเพิ่มขึ้น, anuria กับ vasalgia, ความรู้สึกของความอ่อนแอทั่วไป, ไตล้มเหลวและยุบ orthostatic.

[5]

ยาเกินขนาด

การแสดงออกของยาเกินขนาด - ลดระดับความดันโลหิตเช่นเดียวกับการหายใจเร็วของชนิดสะท้อนเนื่องจากการขยายตัวของหลอดเลือด อาการอื่น ๆ : hyperhidrosis, อาเจียน, ภาวะ syncopal ของ vasovagus type, พร้อมกับ blalor และนอกจากนี้ภาวะหัวใจล้มเหลวคลื่นไส้และกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด อาการท้องที่อาจเกิดขึ้นได้: มีอาการบวมแดงและบวมบริเวณที่มีการฉีดยาและยังมีอาการแพ้

การบำบัดควรเป็นอาการ ยาไม่มียาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง ถ้าเมื่อปริมาณยาที่ต้องการลดลงดัชนีความดันโลหิตลดลงหรือความเจ็บปวดรุนแรงเริ่มขึ้นก็จำเป็นต้องลดการแช่หรือหยุดทันที ในกรณีที่มีความดันโลหิตลดลงจำเป็นที่จะต้องวางเหยื่อไว้ที่ด้านหลังขณะที่ยกขาขึ้นเล็กน้อย หากอาการของการละเมิดไม่ผ่านคุณจะต้องติดตามตัวชี้วัดของ CAS หากจำเป็นต้องมีการแต่งตั้งยา sympathomimetic

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ในระหว่างการใช้ VAP 20 อาจเกิดการเสริมสมรรถภาพของยาลดความดันโลหิตรวมถึงยาเสพติดและยาแก้ปวดเมื่อยแอนติเจน การรวมกันของยาเหล่านี้กับ alprostadil หรือการใช้ควบคู่ไปกับยาอื่น ๆ ที่ต้องมี vasodilating ต้องมีการตรวจสอบตัวบ่งชี้ CAS อย่างสม่ำเสมอ (ซึ่งรวมถึงการตรวจสอบระดับความดันโลหิต)

อะดรีนาลีนกับ norepinephrine รวมทั้งยา sympathomimetic ช่วยลดอาการของ vasodilating ของยา

เมื่อผสมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือด (ยา - ตัวยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดสารต้านการแข็งตัวของเลือดและยา thrombolytic) อาจเพิ่มแนวโน้มการตกเลือด เนื่องจากผลของVAP 20 ที่ลดลงเมื่อเทียบกับการรวมตัวของเกล็ดเลือดในสิ่งบ่งชี้ในหลอดทดลองควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ร่วมกับ anticoagulants

การใช้ร่วมกับยา cefatetan และ cefaferazone กับ cefamendol ทำให้ผลของ alprostadil ลดลง

[8], [9]

สภาพการเก็บรักษา

Wap 20 ต้องเก็บไว้ในที่ที่ปิดสนิทและไม่สามารถเข้าถึงเด็กเล็ก ๆ ได้ อุณหภูมิอยู่ในช่วง 2-8 องศาเซลเซียส

[10]

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ Wap 20 ได้ภายในระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[11]