ไอน้ำ 20.

Vap 20 มีสารอัลโปรสตาดิล ซึ่งจัดอยู่ในกลุ่มของพรอสตาแกลนดิน

ตัวชี้วัด วาปา 20.

ใช้เพื่อกำจัดพยาธิสภาพที่ทำลายล้างของชนิดเรื้อรังระดับ 3-4 (ใช้การจำแนกประเภท Fontaine) ซึ่งไม่ต้องสร้างหลอดเลือดใหม่ (หรือหากการสร้างหลอดเลือดใหม่ในคนกลุ่มดังกล่าวไม่ได้ผล)

ไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ในการรักษาโรคหลอดเลือดแดงส่วนปลายตีบชนิดเรื้อรัง

ปล่อยฟอร์ม

วางจำหน่ายในรูปแบบเข้มข้นสำหรับเตรียมสารละลายในแอมพูลแก้วที่มีปริมาตร 1 มล. (ชนิด I Ph.EUR) แพ็คแยกต่างหากมีแอมพูล 5 หรือ 10 แอมพูลพร้อมยา

[ 1 ]

เภสัช

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาอัลพรอสตาดิลคือยาขยายหลอดเลือดที่ช่วยเพิ่มการไหลเวียนของเลือด โดยทำหน้าที่ขยายหูรูดก่อนหลอดเลือดฝอยและหลอดเลือดแดงขนาดเล็ก ยานี้มีผลดีต่อกระบวนการไหลเวียนโลหิตในระดับจุลภาค รวมถึงพารามิเตอร์การไหลของเลือดด้วย

หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดแล้ว ความยืดหยุ่นของเม็ดเลือดแดงจะเพิ่มขึ้น รวมถึงการยับยั้งการรวมตัวของเม็ดเลือดแดงในข้อบ่งชี้ ex vivo ในเวลาเดียวกัน อัลพรอสตาดิลยับยั้งกระบวนการกระตุ้นเกล็ดเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพเมื่อออกฤทธิ์ในหลอดทดลอง ผลกระทบนี้ขยายไปถึงคุณสมบัติของการเปลี่ยนแปลงประเภทของเกล็ดเลือด รวมถึงการรวมตัวกันและการปล่อยของส่วนประกอบที่อยู่ภายในเม็ดเลือด รวมถึงการปล่อยสารทรอมบอกเซน (ช่วยกระบวนการรวมตัว) ยาช่วยลดการสร้างลิ่มเลือดในหลอดเลือดแดงในการทดสอบ in vivo กับสัตว์

การใช้ยาจะกระตุ้นกระบวนการสลายไฟบริน ทำให้คุณค่าภายในของแต่ละบุคคลเพิ่มขึ้น (พลาสมินกับพลาสมินเจน และนอกจากนี้ การทำงานของตัวกระตุ้นพลาสมินเจนภายในเนื้อเยื่อ)

[ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

Alprostadil เป็นอนุพันธ์สังเคราะห์ของ PG: E1 จากธรรมชาติซึ่งมีครึ่งชีวิตสั้น เมื่อรับประทานยาทางปากในขนาด 60 mcg หลังจาก 2 ชั่วโมง ระดับพลาสมาสูงสุดในผู้ที่มีสุขภาพดีจะสูงกว่าค่าสูงสุดในระยะยาหลอก 6 pg / ml (คือ 2.4 pg / ml) ครึ่งชีวิตในระยะ α อยู่ที่ประมาณ 0.2 นาที (ค่าที่คำนวณได้) และในระยะ β อยู่ที่ประมาณ 8 นาที เป็นผลให้ยาจะถึงระดับสมดุลค่อนข้างเร็วหลังจากเริ่มการให้ยา

อัลพรอสตาดิลจะถูกเผาผลาญในปอด ประมาณ 80-90% ในครั้งแรก ผลิตภัณฑ์สลายตัวหลักที่เกิดขึ้นในครั้งแรกคือ 15-keto-PGE 1 และ PGE 0 (เรียกอีกอย่างว่า 13,14-dihydro-PGE 1) กับธาตุ 15-keto-PGE 0 (ซึ่งก็คือ 13,14-dihydro-15-keto-PGE 1) จากนั้นจะถูกสลายตัวต่อไป (รวมถึงกระบวนการ β-oxidation และ ω-oxidation)

ผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวจะถูกขับออกทางปัสสาวะ (88%) และทางอุจจาระ (12%) การขับถ่ายทั้งหมดใช้เวลา 72 ชั่วโมง จากผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวขั้นต้น มีเพียงธาตุ 15-keto-PGE 0 เท่านั้นที่สามารถระบุได้โดยการสัมผัสในหลอดทดลองโดยใช้เนื้อปอดที่สม่ำเสมอ

เมื่อรับประทาน alprostadil ในปริมาณ 60 mcg PGE 0 จะถึงระดับพลาสมาสูงสุดในคนปกติภายใน 2 ชั่วโมงที่ 11.8 pg / ml หลังจากระยะยาหลอก (เท่ากับ 1.7 pg / ml) ในขณะที่ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 2 นาทีที่ระยะ α และประมาณ 33 นาทีในระยะ β ค่าสูงสุดจะสังเกตได้หลังจาก 119 นาที ในเวลาเดียวกันตัวบ่งชี้ที่สอดคล้องกันสำหรับองค์ประกอบ 15-keto-PGE 0 คือ: ระดับสูงสุด - 151 pg / ml (ในขณะที่ยาหลอกคือ 8 mcg / ml) ครึ่งชีวิต α ประมาณ 2 นาทีและครึ่งชีวิต β คือ 20 นาที โดยจะถึงจุดสูงสุดใน 106 นาที

การสังเคราะห์อัลโปรสตาดิลกับธาตุโมเลกุลขนาดใหญ่ในพลาสมาอยู่ที่ 93%

[ 3 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรให้ยาทางเส้นเลือดดำหรือหลอดเลือดแดง โดยแพทย์ที่ทำหัตถการต้องมีประสบการณ์ในด้านหลอดเลือด คุ้นเคยกับวิธีการตรวจติดตามค่าทางหลอดเลือดหัวใจอย่างสม่ำเสมอ และมีอุปกรณ์ที่จำเป็นสำหรับจุดประสงค์ดังกล่าว ไม่สามารถให้สารละลายทางเส้นเลือดดำด้วยวิธีฉีดเข้าเส้นเลือดดำแบบโบลัสได้

สำหรับการรักษาทางเส้นเลือดสำหรับโรคระยะที่ 3

ให้ใช้รูปแบบการรักษาทางเส้นเลือดดังต่อไปนี้: ละลายเนื้อหาของแอมเพิล 2 อัน (เท่ากับยา 40 มก.) ในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ (0.9%; รับประทาน 50-250 มล.) จากนั้นให้ยาที่ได้เป็นเวลา 2 ชั่วโมง ใช้ขนาดยานี้ 2 ครั้งต่อวัน

วิธีอื่น: ฉีดเข้าเส้นเลือดครั้งเดียวต่อวันเป็นเวลา 3 ชั่วโมง ควรฉีดแอมเพิล 3 อัน (อัลพรอสตาดิล 60 มก.) โดยละลายด้วยตัวทำละลายที่กล่าวถึงข้างต้นในปริมาณเท่ากัน

สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตทำงานผิดปกติ (ไตวายที่มีค่า CC >1.5 มก./ดล.) ควรเริ่มการรักษาด้วยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำโดยฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 1 แอมพูล วันละ 2 ครั้ง (Vap 20 20 มก. 2 ครั้ง) แต่ละขั้นตอนใช้เวลา 2 ชั่วโมง เมื่อพิจารณาจากภาพรวมทางคลินิกแล้ว อาจเพิ่มขนาดยาเป็นขนาดมาตรฐานที่ระบุข้างต้นได้ภายในระยะเวลา 2-3 วัน

สำหรับผู้ที่มีภาวะไตวาย รวมถึงผู้ที่มีความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจล้มเหลว จำเป็นต้องจำกัดปริมาณการให้ยาทางเส้นเลือดวันละ 50-100 มล. และต้องใช้อุปกรณ์ให้ยาทางเส้นเลือด

รักษาโรคหลอดเลือดแดงระดับที่ 3 และ 4 โดยการใส่ยาเข้าสู่บริเวณหลอดเลือดแดง

ด้านล่างนี้คือแผนการรักษาหลอดเลือดแดงดังต่อไปนี้: ละลาย 1 แอมพูล (20 ไมโครกรัมของสาร) ในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ (0.9%) ในกรณีนี้ปริมาตรของสารละลายที่เสร็จแล้วจะเป็นครึ่งหนึ่งของแอมพูลยา (ใน 25 มล. ของสารละลายนี้ - ยา 10 ไมโครกรัม) การให้ยาจะดำเนินการโดยใช้อุปกรณ์พิเศษเป็นเวลา 1-2 ชั่วโมง หากความสามารถในการทนต่อยายังคงน่าพอใจ อนุญาตให้เพิ่มขนาดยาเป็น 1 แอมพูล (หรือ 20 ไมโครกรัมของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์) โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากมีเนื้อตายบนร่างกาย มักต้องให้ยา 1 ครั้งต่อวัน

เมื่อให้ยาทางสายสวนที่สอดเข้าไป โดยคำนึงถึงความรุนแรงของโรคและความทนทานต่อยา แพทย์จะสั่งจ่ายยาในขนาด 0.1-0.6 นาโนกรัม/กก./นาที (ประมาณหนึ่งในสี่หรือครึ่งหนึ่งของแอมเพิลพร้อมยา) ในกรณีนี้ ระยะเวลาการให้ยาทางเส้นเลือดโดยใช้เครื่องมือคือ 12 ชั่วโมง

หลังจากการบำบัด 3 สัปดาห์ จำเป็นต้องพิจารณาว่าควรใช้ยาต่อไปหรือไม่ หากไม่ได้ผล จะต้องหยุดใช้ยา โดยระยะเวลาการบำบัดไม่ควรเกิน 1 เดือน

[ 6 ], [ 7 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ วาปา 20.

ไม่ควรสั่งจ่ายยานี้ให้กับสตรีมีครรภ์ และหากจำเป็นต้องใช้ยาในระหว่างให้นมบุตร ควรหยุดให้นมบุตรในระหว่างการรักษา

สตรีวัยเจริญพันธุ์ควรใช้การคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพในขณะที่ใช้ยาเพื่อหลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์

ข้อมูลการทดสอบก่อนทางคลินิกแสดงให้เห็นว่า Vap 20 ไม่ส่งผลต่อความสามารถในการเจริญพันธุ์เมื่อรับประทานในขนาดยาที่แนะนำ

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ต่ออัลโปรสตาดิลหรือส่วนประกอบอื่นของยา
• ในกรณีที่มีความผิดปกติในการทำงานของหัวใจ: ภาวะหัวใจล้มเหลวแบบไม่สมดุล (ระยะที่ 3 และ 4 ตามการจำแนกประเภทของ NYHA); การรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่เพียงพอ; ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะจากสาเหตุต่างๆ (รวมทั้งภาวะที่ทำให้เกิดความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิต); การตีบ/ไม่เพียงพอของหลอดเลือดแดงใหญ่/ลิ้นหัวใจไมทรัล; โรคหลอดเลือดหัวใจที่ควบคุมไม่ถูกต้อง; โรคหลอดเลือดหัวใจและกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันที่เพิ่งเกิดขึ้น (ภายใน 6 เดือนที่ผ่านมา);
• ความสงสัยว่ามีการพัฒนาของอาการบวมน้ำในปอด (ในรูปแบบเรื้อรังหรือเฉียบพลัน) ซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการเอกซเรย์หรือการตรวจทางคลินิก รวมถึงประวัติของอาการบวมน้ำในปอดหรือการแทรกซึมของปอด
• โรคปอดอุดกั้นเรื้อรังในระดับรุนแรง และนอกจากนี้ ยังมีภาวะเส้นเลือดอุดตันในปอดด้วย
• บุคคลที่มีหลักฐานโรคตับ (รวมทั้งผู้ที่มีอาการของภาวะตับวายเฉียบพลัน - ระดับ GGT หรือระดับทรานส์อะมิเนสสูง) หรือภาวะตับวายขั้นรุนแรง (รวมถึงประวัติโรคดังกล่าวด้วย)
• ภาวะไตทำงานผิดปกติ (ปัสสาวะน้อย);
• การมีแนวโน้มที่จะเกิดเลือดออก (บาดแผลหลายแห่ง ตลอดจนเลือดออก/แผลกัดกร่อนที่ลำไส้เล็กส่วนต้นหรือกระเพาะอาหารในรูปแบบเฉียบพลัน)
• ประวัติการเป็นโรคหลอดเลือดสมองภายใน 6 เดือนที่ผ่านมา;
• ความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง;
• การมีข้อห้ามทั่วไปเกี่ยวกับขั้นตอนการให้สารน้ำทางเส้นเลือด (รวมทั้งภาวะหัวใจล้มเหลว อาการบวมน้ำในสมองหรือปอด และภาวะน้ำในร่างกายมากเกินไป)
• เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

[ 4 ]

ผลข้างเคียง วาปา 20.

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ความผิดปกติของระบบประสาท: ส่วนใหญ่จะมีอาการชาบริเวณแขนขาที่เข้ารับการผ่าตัด รวมถึงอาการปวดศีรษะ อาจเกิดอาการชักและสับสนได้ในบางกรณี อาจเกิดอาการทางจิตหรือโรคหลอดเลือดสมองและเวียนศีรษะได้
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ความผิดปกติในระบบทางเดินอาหารอาจเกิดขึ้นได้เป็นครั้งคราว เช่น อาเจียนร่วมกับท้องเสียและคลื่นไส้ รวมถึงอาการลำไส้บีบตัวมากขึ้น (ผลที่เกิดจากอัลพรอสตาดิล) อาจเกิดอาการปวดท้องร่วมกับอาการเสียดท้องและเบื่ออาหารได้
• อาการแสดงของระบบหัวใจและหลอดเลือด: ในบางกรณีอาจเกิดภาวะเจ็บหน้าอกหรือหัวใจเต้นเร็วและความดันโลหิตลดลงได้ ในบางกรณีอาจเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหรือหัวใจล้มเหลว ซึ่งส่งผลให้เกิดอาการบวมน้ำในปอดเฉียบพลันซึ่งอาจทำให้หัวใจล้มเหลวโดยทั่วไป อาจพบการอุดตันและกล้ามเนื้อหัวใจตาย
• ปฏิกิริยาของระบบย่อยอาหาร: ระดับเอนไซม์ตับอาจผิดปกติเป็นครั้งคราว
• อาการทางระบบทางเดินหายใจ: อาจมีอาการบวมน้ำในปอดเป็นครั้งคราว อาจเกิดอาการหายใจลำบากได้
• ความผิดปกติในการทำงานของระบบสร้างเม็ดเลือด เช่น โลหิตจางหรือเม็ดเลือดขาวสูง รวมถึงเกล็ดเลือดต่ำหรือเม็ดเลือดขาวต่ำเป็นครั้งคราว
• ผลการทดสอบในห้องปฏิบัติการ: บางครั้งพบว่าอุณหภูมิหรือระดับทรานซามิเนสเพิ่มขึ้น ค่า CRP อาจเปลี่ยนแปลงได้ แต่จะกลับมาเป็นปกติอย่างรวดเร็วหลังจากสิ้นสุดการบำบัด
• ปฏิกิริยาของชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนัง: มักเกิดอาการบวม แดง และอาการร้อนวูบวาบ
• อาการผิดปกติของระบบและอาการแสดงที่บริเวณที่ฉีด: มักพบอาการบวมและอุณหภูมิร่างกายสูงขึ้นพร้อมกับอาการบวมน้ำในบริเวณที่ฉีด นอกจากนี้ ยังพบอาการเส้นเลือดแดงและอาการชา ในบางกรณีอาจมีอาการหนาวสั่นพร้อมไข้และเหงื่อออกมากเกินไป อาจเกิดภาวะหลอดเลือดดำอักเสบที่บริเวณที่ฉีด และอาจมีลิ่มเลือดอุดตันในบริเวณที่ใส่สายสวน อาจเกิดเลือดออกในบริเวณนั้น รู้สึกไม่สบายตัว และเยื่อเมือกไวต่อความรู้สึกผิดปกติกับผิวหนัง
• ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน: บางครั้งอาจเกิดอาการแพ้ (ผิวหนังไวต่อสิ่งเร้ามากขึ้น – ผื่น บวม เหงื่อออกมาก ปวดข้อและหนาวสั่น รวมถึงอาการแพ้จากไข้) ในบางกรณีอาจเกิดอาการแพ้แบบรุนแรงหรือแพ้รุนแรง อาการแพ้รุนแรงอาจเกิดขึ้นได้
• ความผิดปกติในการทำงานของกล้ามเนื้อและกระดูก: บางครั้งอาจมีอาการผิดปกติในบริเวณข้อ (รวมถึงอาการปวด) ภาวะกระดูกยื่นเกินที่รักษาได้ในบริเวณกระดูกท่อยาวพบได้เป็นระยะๆ (เมื่อใช้ยาเป็นระยะเวลานานกว่า 1 เดือน)
• อื่นๆ: อ่อนเพลียมากขึ้น ปัสสาวะไม่ออกร่วมกับปวดหลอดเลือด รู้สึกอ่อนแรงโดยทั่วไป ไตวาย และอาจมีภาวะเท้าเอียง

[ 5 ]

ยาเกินขนาด

อาการของการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ ความดันโลหิตลดลง และหัวใจเต้นเร็วแบบสะท้อนเนื่องจากหลอดเลือดขยายตัว อาการอื่นๆ ที่อาจเกิดขึ้นได้ ได้แก่ เหงื่อออกมาก อาเจียน เวียนศีรษะร่วมกับอาการซีด หัวใจล้มเหลว คลื่นไส้ และกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด อาการเฉพาะที่อาจจะเกิดขึ้น ได้แก่ แขนขาที่ฉีดมีสีแดงและบวม รวมถึงอาการแพ้

ควรให้การรักษาตามอาการ ยาไม่มีวิธีแก้พิษเฉพาะ หากความดันโลหิตลดลงหรือมีอาการปวดอย่างรุนแรงเมื่อเกินขนาดยาที่กำหนด ควรลดหรือหยุดการให้ยาทันที หากความดันโลหิตลดลง ควรให้ผู้ป่วยนอนหงายก่อน โดยยกขาขึ้นเล็กน้อย หากอาการของโรคไม่หายไป ควรติดตามระบบหัวใจและหลอดเลือด ควรสั่งจ่ายยาซิมพาโทมิเมติกหากจำเป็น

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ระหว่างการใช้ Vap 20 อาจพบการเสริมฤทธิ์ของยาลดความดันโลหิต ยาแก้เจ็บคอ และยาขยายหลอดเลือด การใช้ยาเหล่านี้ร่วมกับอัลพรอสตาดิลหรือใช้ร่วมกับยาขยายหลอดเลือดชนิดอื่น ต้องมีการติดตามระบบหัวใจและหลอดเลือดอย่างต่อเนื่อง (รวมถึงการติดตามความดันโลหิตด้วย)

อะดรีนาลีนกับนอร์เอพิเนฟริน รวมทั้งยาซิมพาโทมิเมติก จะทำให้ฤทธิ์ขยายหลอดเลือดของยาลดลง

การใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดร่วมกัน (ยาที่ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด ยาต้านการแข็งตัวของเลือด และยาละลายลิ่มเลือด) อาจทำให้มีแนวโน้มที่จะมีเลือดออกมากขึ้น เนื่องจาก Bap 20 มีฤทธิ์ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดในหลอดทดลองได้เพียงเล็กน้อย จึงควรใช้ด้วยความระมัดระวังร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือด

การใช้ร่วมกับยาเซฟาเททันและเซโฟเปราโซนกับเซฟาเมนโดลจะทำให้ผลของอัลโพรสตาดิลลดลง

[ 8 ], [ 9 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Vap 20 ไว้ในที่ที่ไม่ถูกแสงและเด็กเล็กเข้าถึงได้ อุณหภูมิ – อยู่ระหว่าง 2-8°C

[ 10 ]

อายุการเก็บรักษา

Vap 20 ได้รับอนุญาตให้ใช้ภายใน 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[ 11 ]