Varfareks

Warfarex เป็นยาต้านการเกิดลิ่มเลือดที่เป็นสารกันบูดของวิตามินเค

ตัวชี้วัด Varfareksa

ใช้ได้ในกรณีต่อไปนี้:

• การรักษาด้วยการป้องกันโรค DVT เช่นเดียวกับ PE;
• การป้องกันชนิดรองในกล้ามเนื้อหัวใจตายและนอกเหนือจากการป้องกันภาวะแทรกซ้อน (เช่นการอุดตันเส้นเลือดในระบบหรือโรคหลอดเลือดสมอง) หลังจากเกิดกล้ามเนื้อหัวใจตายแล้ว
• การป้องกันภาวะแทรกซ้อนของชนิดลิ่มเลือดอุดตันในผู้ที่ทรมานจากภาวะหัวใจห้องบนและนอกจากนี้การพ่ายแพ้ของวาล์วหัวใจหรือวาล์วหัวใจเทียม
• การป้องกันโรคหลอดเลือดสมองหรือโรคหลอดเลือดสมองขนาดเล็ก

[1], [2]

ปล่อยฟอร์ม

ปล่อยลงในยาเม็ด 30 ชิ้นภายในภาชนะ ในภาชนะบรรจุแยกต่างหาก - ภาชนะบรรจุ 1 ใบพร้อมเม็ดยา

[3], [4], [5]

เภสัช

เป็นยาต้านการแข็งตัวซึ่งเป็นสารที่ได้จาก coumarin ยาเสพติดจากหมวดหมู่นี้ชะลอกระบวนการสร้างคอเลสเตอรอลในตับของวิตามินเคในรูปแบบที่สร้างขึ้นใหม่ ส่วนนี้จะต้องอยู่ในขั้นตอนสุดท้ายของหลายปัจจัยที่เกี่ยวข้องในกระบวนการรักษาเสถียรภาพ krovosvertyvaniya: prothrombin (ปัจจัยที่สอง) กับ proconvertin (ปัจจัยที่ 7) เช่นเดียวกับสาร antigemofilicheskogo ดังกล่าว - globulin (ปัจจัยที่ 9) ปัจจัยกับสจ๊วต Powers (10th factor) และนอกจากนี้โปรตีน C ร่วมกับ S. ด้วยเหตุนี้จึงเกิดการแข็งตัวของเลือดขึ้น

Warfarin ไม่มีผลโดยตรงต่อปัจจัยที่ทำให้เกิดการแข็งตัวภายในระบบไหลเวียนโลหิตซึ่งเป็นผลมาจากการที่การใช้ยาเสพติดภายในถึงเวลาประมาณ 8-12 ชั่วโมงจึงจะมีผลต่อ ผลสูงสุดของยาเสพติดคือในวันที่ 2-7 (ในช่วงเวลานี้ปัจจัยการไหลเวียนโลหิตจะถูกขับออกจากร่างกาย)

สำหรับการใช้ครั้งเดียวระยะเวลาของการสัมผัสกับยาเสพติดคือ 5 วัน ในบรรดาไอโซเมอร์ของ warfarin องค์ประกอบของ S-warfarin มีค่ามากกว่า R-warfarin ถึงห้าเท่า

[6], [7], [8]

เภสัชจลนศาสตร์

ด้วยการรับยาภายในของร่างกายการใช้ประโยชน์จากยา warfarin คือประมาณ 90% และระดับสูงสุดของระดับพลาสม่าถึง 1.2 ชั่วโมง การบริโภคอาหารทำให้การดูดซึมช้าลง แต่ไม่ลดระดับ (เนื่องจากกระบวนการไหลเวียนโลหิต) นอกจากนี้ยังมีกระบวนการที่รู้จักกันในการหมุนวนของระบบ enterohepatic recirculation ส่วนใหญ่ warfarin ถูกสังเคราะห์ด้วยโปรตีนพลาสม่าและสารฟรีของสารอยู่ภายใน 0.5-3%

ปริมาณการกระจายอยู่ที่ประมาณ 0.14 ลิตรต่อกิโลกรัม องค์ประกอบที่ใช้งานของ Warfarex แทรกซึมผ่านรกและในปริมาณเล็กน้อยจะถูกขับออกมาด้วยนม

การเผาผลาญสารเกิดขึ้นภายในตับ ด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์ชนิด CYP2C9 (นี้ S-warfarin) และนอกเหนือไปจาก CYP1A2 CYRZA (องค์ประกอบ R-warfarin) จะถูกแปลงเป็นผลิตภัณฑ์ที่ย่อยสลายไม่ได้ใช้งานขับออกมาในปัสสาวะ ครึ่งชีวิตของธาตุ S-warfarin อยู่ที่ 18-35 ชั่วโมงและธาตุ R-warfarin อยู่ที่ 20-70 ชั่วโมง

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

การให้ยาและการบริหาร

ใช้ยารับประทานทุกวัน (แนะนำในเวลาเดียวกันของวัน) ขนาดยาปริมาณและระยะเวลาของหลักสูตรจะกำหนดโดยแพทย์แต่ละรายโดยคำนึงถึงความรุนแรงของพยาธิวิทยารวมทั้งตัวบ่งชี้การวิจัย INR ห้ามมิให้เปลี่ยนขนาดของยาอย่างเป็นอิสระหรือโดยไม่ปรึกษาแพทย์หรือหยุดใช้ยา

ขนาดของวันแรก (สองวันแรก) คือ 2.5-5 มิลลิกรัม นอกจากนี้ยังได้รับการเลือกขนาดยาโดยพิจารณาจากพารามิเตอร์ของการแข็งตัวของเลือดของบุคคล (MNO) เมื่อถึง INR ที่จำเป็น (2.0-3.0 หรือบางครั้ง 3.0-4.5) ถึงผู้ป่วยจะได้รับใหม่ปริมาณการบำรุงรักษา

คนที่อ่อนแอหรือผู้สูงอายุและนอกเหนือไปจากผู้ที่อยู่ในประเภทความเสี่ยงแล้วจะมีการกำหนดขนาดเริ่มต้นของขนาดที่ลดลง นอกจากนี้ต้องระมัดระวังเป็นพิเศษหากเพิ่มขึ้น Warfarex มักไม่ใช้ในเด็ก

ในช่วงเริ่มต้นของการบำบัดการตรวจวัดระดับ INR ในห้องปฏิบัติการจะดำเนินการทุกวันจากนั้นใน 3-4 สัปดาห์ถัดไปจะดำเนินการ 1-2 ครั้งต่อสัปดาห์และแม้แต่ในภายหลังทุก 1-4 สัปดาห์ ต้องเพิ่มการควบคุมเพิ่มเติมเมื่อมีการเปลี่ยนแปลงสถานะสุขภาพก่อนดำเนินการตามขั้นตอนการผ่าตัดตามแผนหรือขั้นตอนอื่น ๆ และในกรณีที่กำหนดหรือยกเลิกยาอื่น

[20], [21], [22], [23]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Varfareksa

ยาไม่สามารถกำหนดให้สตรีมีครรภ์เนื่องจากมีคุณสมบัติในการทำให้เกิดโรคผิวหนังและสามารถกระตุ้นการปรากฏตัวของเลือดออกในครรภ์ซึ่งจะนำไปสู่ความตาย จำเป็นที่จะต้องชั่งน้ำหนักความเสี่ยงในการใช้ยาเสพติดและประเมินความเสี่ยงของผู้หญิงในกรณีที่ไม่ได้รับยา Varfarex การรักษาด้วยการคุมกำเนิดในระหว่างตั้งครรภ์ควรทำแยกกันภายใต้การดูแลของผู้เชี่ยวชาญอย่างต่อเนื่อง

Warfarin สามารถผ่านเข้าไปในนมแม่ได้ในปริมาณน้อย ไม่ส่งผลต่อกระบวนการสร้างเม็ดเลือดในทารกเนื่องจากสิ่งที่ยาเสพติดได้รับอนุญาตให้ใช้ในระหว่างการให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• การแพ้ยา warfarin หรือองค์ประกอบเพิ่มเติมอื่น ๆ ของยาเสพติด
• วินิจฉัยเลือดออก;
• (มีการละเมิดเช่นโรค von Willebrand และนอกจากนี้ thrombocytopenia กับความผิดปกติของกิจกรรม thrombocyte และ hemophilia);
• เพื่อป้องกันความเสี่ยงของรูปแบบที่รุนแรงของการตกเลือดไม่ได้ถ่ายภายใน 72 ชั่วโมงหลังจากการผ่าตัดที่กว้างขวางและนอกจากนี้ในช่วง 48 ชั่วโมงหลังคลอด;
• ตับแข็งตับแข็งและนอกจากนี้ความล้มเหลวไต / ตับในระดับรุนแรง;
• ความดันโลหิตสูงที่ไม่มีการควบคุมหรือไม่ได้รับการรักษา
• เลือดออกล่าสุดของชนิดภายในและในรัฐนอกจากนี้ยังมีความสามารถในการกระตุ้นความผิดปกตินี้ - ในหมู่พวกเขาหลอดเลือดโป่งพองหรือ aneurysm ของหลอดเลือดแดงสมอง;
• แนวโน้มที่จะเป็นลม;
• การผ่าตัดที่ตาหรือในระบบประสาทส่วนกลาง
• มีเลือดออกภายในทางเดินอาหารหรือไตรวมทั้งภาวะแทรกซ้อนของโรคเหล่านี้
• diverticulosis;
• เนื้องอกของมะเร็ง
• หลอดอาหารหลอดอาหาร
• เยื่อหุ้มสมองอักเสบ (รวมถึงรูปแบบที่เปล่งปลั่ง) และ endocarditis ที่ติดเชื้อ;
• สภาพที่ความปลอดภัยในการรักษาไม่สามารถมั่นใจได้ (เช่นใน psychoses ภาวะสมองเสื่อมหรือโรคพิษสุราเรื้อรัง);
• การเจาะรูที่ชัดเจน

[16]

ผลข้างเคียง Varfareksa

การใช้ยาเม็ดสามารถนำไปสู่ผลข้างเคียงต่อไปนี้:

• อาการของโรค: การพัฒนาไข้และภาวะเลือดออกในช่องท้อง
• การไหลเวียนโลหิตและการไหลเวียนโลหิต: การไหลเวียนโลหิต, eosinophilia, carbullum coumarin, และนอกจากนี้ยังเป็นโรคโลหิตจาง, vasculitis และ purpura นอกจากนี้การลดลงของ hematocrit และการได้สีม่วงบนเท้า
• ความผิดปกติของกระดูกสันหลังที่มีส่วนอกและระบบทางเดินหายใจ: การปรากฏตัวของริดสีดวงทวารหรือการตกตะกอนภายในหลอดลม
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: อาเจียน (รวมถึงเลือด) ที่มีอาการคลื่นไส้ปวดท้องท้องร่วง melena และมีเลือดออกในทวารหนักหรือทางเดินอาหาร
• ท่อน้ำดีและปฏิกิริยาของตับ: การเพิ่มขึ้นของกิจกรรมเอนไซม์ตับ, โรคดีซ่านและโรคตับอักเสบชนิด cholestatic;
• ชั้นใต้ผิวหนังของผิว: ผื่นรักษาผมร่วงคันลมพิษ, กลากและบวมกับสภาพผิวนินจาซึ่งอาจจะเป็นสาเหตุของการเกิดโรคหัวใจ, เนื้อร้ายผิวหนังและ ecchymosis นั้น
• ความผิดปกติของการทำงานของระบบอวัยวะเพศ: พัฒนาการของ priapism หรือ hematuria
• (มักจะเป็นในรูปแบบของผื่นผิวหนัง) และนอกจากนี้ยังมีภาวะกระเพาะปัสสาวะอักเสบการอักเสบของท่อและโรคไตอักเสบ

บางครั้งมีผลข้างเคียง: ตับอ่อน leukopenia รัฐไข้บวมและมีอาการคันและนอกจากนี้ยังรู้สึกของความอ่อนแอ, เวียนหัว, ง่วง, ปวดหัวหรือปวดท้องจากการด้อยค่าของตัวรับรสอาชาและสารคอเลสเตอรอล microembolization ทั้งหมด

[17], [18], [19]

ยาเกินขนาด

การปรากฏตัวของการเป็นพิษเรื้อรัง: การปรากฏตัวของเลือดออกจากจมูกหรือเหงือกการมีประจำเดือนอย่างรุนแรงและนอกจากนี้เลือดออกเป็นเวลานานหรือเพิ่มขึ้นหลังจากได้รับบาดเจ็บเล็กน้อยเลือดออกในผิวหนังและการมีเลือดในอุจจาระด้วยปัสสาวะ

เพื่อลดการตกเลือดที่อ่อนแอจำเป็นต้องลดปริมาณยาหรือยกเลิกการรักษาเป็นเวลาสั้น ๆ เมื่อเลือดตกหนักเกิดขึ้นพลาสม่าแช่แข็งสดใหม่จะถูกถ่ายโอนรวมถึงปัจจัยที่เข้าสู่ prothrombin complex หรือทั้งเลือด

[24], [25],

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Warfarex มีปฏิสัมพันธ์กับวิตามินเคเมื่อองค์ประกอบนี้มีอยู่ในผลิตภัณฑ์อาหารในปริมาณมากประสิทธิผลของยาเสพติดอาจลดลง ยาปฏิชีวนะที่มีความหลากหลายของกิจกรรมยับยั้งการผูกพันของวิตามินซีจุลินทรีย์ในลำไส้ แต่เพิ่มกิจกรรมสารกันเลือดแข็งในกรณีของการรวมกันกับยาปฏิชีวนะเป็นของหายากเพราะมีประเภทอาหารวิตามินเคเข้าไปภายในของร่างกายในปริมาณที่ต้องการ

ผลชะลอกระบวนการ krovosvertyvaemosti ยาเสพติดอาจเพิ่มขึ้นเนื่องจากการใช้ร่วมกับสารเช่น urokinase และ Streptokinase และนอกจากเฮและ methyldopa quinidine และ amiodarone กับ diazoxide นอกจากนี้ยังมี clofibrate และ erythromycin และร่วมกับ tsefmandol นี้และกรด ethacrynic และ cefoperazone กับ chloramphenicol นอกจากนี้พวกเขามีคุณสมบัติดังกล่าวกับ metronidazole และ itraconazole, ketoconazole และ sulfonamides เช่นเดียวกับกรดนาลิดิซิก, ยาพาราเซตามอล (ใช้เวลานานในปริมาณสูง) และ fluconazole นอกเหนือไปจากพวกเขา - miconazole และแอสไพริน allopurinol และ NSAIDs กับ propoxyphenyl และ hloralgidatom และ sulfinpirazon และยาเสพติดสำหรับการระงับความรู้สึก methylphenidate กับ tamoxifen และ danazol นอกจากนี้ในรายการรวม valproate, MAOI, cimetidine, ควินินยาฮอร์โมนไทรอยด์ anabolic androgenic และยาเสพติด, glucagon กับ disulfiram และยาลดระดับน้ำตาลในช่องปากและวิตามินนอกเหนือไปจากประเภทของ E และ A, PAS และวัคซีนไข้หวัดใหญ่

ยาบางชนิดที่ชะลอตัวลงเกล็ดเลือด (นี่คือแอสไพริน NSAIDs อื่น ๆ และนอกเหนือไปจาก ticarcillin piperacillin และ dipyridamole) ร่วมกับ Varfareksom เพิ่มโอกาสในการมีเลือดออก แต่การวิเคราะห์การอ่านอาจแสดงระดับ prothrombin ปกติ

ผลสารกันเลือดแข็งของยาเสพติดอาจจะมีผลทำให้สุขภาพทรุดโทรมใน nafcillin, Griseofulvin กับ rifampicin และนอกเหนือไปจากยาแก้ท้องเฟ้อและยาเสพติดยาขับปัสสาวะ, carbamazepine กับ ethlorvinolom และ barbiturates เช่นเดียวกับ primidone กับ estrogens, aminoglutemid กับ glutethimide และกรดแอสคอบิ (ในปริมาณที่สูง)

เครื่องดื่มแอลกอฮอล์และยาเสพติดบางคน (cyclophosphamide กับ cholestyramine และ disopyramide และ phenytoin กับ corticosteroids, corticotropin และยาคุมกำเนิด) สามารถ potentiate และลดลงคุณสมบัติ Varfareksa

[26], [27], [28]

สภาพการเก็บรักษา

Warfarex ต้องเก็บในที่มืดภายใต้สภาวะที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

[29], [30], [31]

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ Warfarex ในระยะเวลา 2 ปีนับจากวันที่ได้รับยา

[32]