วีแกรนด์

Vigrande เป็นยาที่ใช้สำหรับอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ โดยจะช่วยฟื้นฟูสมรรถภาพทางเพศที่ลดลงโดยเพิ่มการไหลเวียนของเลือดไปยังองคชาต

หลักการของอิทธิพลการบำบัดพัฒนาขึ้นด้วยการปล่อยไนตรัสออกไซด์ภายในคาเวอร์โนซาบอดี (โดยมีเงื่อนไขว่ามีการกระตุ้นทางเพศ) ไนตรัสออกไซด์อิสระจะกระตุ้นการทำงานของเอนไซม์กัวนิเลตไซเคลส ทำให้ปริมาตรของ cGMP เพิ่มขึ้น ในระหว่างนี้ เส้นใยขององค์ประกอบกล้ามเนื้อเรียบของคาเวอร์โนซาบอดีจะคลายตัว และการไหลเวียนของเลือดจะเพิ่มขึ้น [ 1 ]

ตัวชี้วัด วีแกรนด์

ใช้ในกรณีของภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ในผู้ชาย (ไม่สามารถรักษาหรือสร้างการแข็งตัวขององคชาต ได้ ซึ่งจำเป็นต่อการมีเพศสัมพันธ์สำเร็จ)

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา (25, 50 หรือ 100 มก.) - 1 หรือ 4 ชิ้นในบรรจุภัณฑ์แยกต่างหาก มีแผ่นดังกล่าว 1 แผ่นในกล่อง

เภสัช

ซิลเดนาฟิลเป็นส่วนประกอบที่ชะลอการทำงานขององค์ประกอบเฉพาะ cGMP ของ PDE-5 (การทำงานขององค์ประกอบนี้ทำให้เกิดกระบวนการสลายตัวของ cGMP ใน cavernous bodies) ซึ่งมีผลการรักษาที่ทรงพลัง สารนี้ไม่มีผลโดยตรงต่อการผ่อนคลาย cavernous bodies แต่เพิ่มผลการผ่อนคลายที่ไนตรัสออกไซด์มีต่อเนื้อเยื่อนี้ ในระหว่างการกระตุ้นทางเพศ การปลดปล่อยธาตุ NO ในบริเวณที่อยู่ภายใต้อิทธิพลของซิลเดนาฟิลจะทำให้กิจกรรมของ PDE-5 ถูกระงับและค่า cGMP ภายใน cavernous bodies เพิ่มขึ้น ซึ่งนำไปสู่การคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบและเพิ่มการไหลเวียนของเลือดภายใน cavernous bodies [ 2 ]

ซิลเดนาฟิลอาจทำให้เกิดอาการตาบอดสีชั่วคราว (สีเขียวเทียบกับสีน้ำเงิน) เชื่อกันว่าความผิดปกตินี้เกิดจากการยับยั้งการทำงานของ PDE-6 ซึ่งเกี่ยวข้องกับกระบวนการส่งผ่านแสงภายในจอประสาทตา การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าผลของซิลเดนาฟิลต่อ PDE-6 นั้นอ่อนแอกว่าผลต่อ PDE-5 ถึง 10 เท่า

การทดสอบในหลอดทดลองยังแสดงให้เห็นว่าผลของซิลเดนาฟิลต่อ PDE5 นั้นแข็งแกร่งกว่าไอโซฟอร์ม PDE อื่นๆ (PDE1, -2, -3, และ -4 และ -6) ถึง 10,000-10,000 เท่า ตัวอย่างเช่น ผลของ PDE5 นั้นแข็งแกร่งกว่าผลของ PDE3 ถึง 4,000 เท่า ซึ่งเป็นส่วนประกอบ PDE เฉพาะของ cAMP ที่เกี่ยวข้องกับการหดตัวของหัวใจ

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานทางปากแล้ว ซิลเดนาฟิลจะถูกดูดซึมในอัตราที่สูง การดูดซึมสัมบูรณ์โดยเฉลี่ยอยู่ที่ 40% (ในช่วง 25-63%) โดยขนาดยาทางปากครั้งเดียว 0.1 กรัม ค่า Cmax คือ 18 นาโนกรัม/มล. และในกรณีที่รับประทานขณะท้องว่างจะถึงใน 0.5-2 ชั่วโมง ในกรณีที่รับประทานซิลเดนาฟิลร่วมกับอาหารที่มีไขมัน อัตราการดูดซึมจะลดลง ค่า Tmax จะเพิ่มขึ้น 1 ชั่วโมง และระดับ Cmax ลดลงโดยเฉลี่ย 29%

ค่าสมดุลของ Vd ของซิลเดนาฟิลเท่ากับ 105 ลิตร ธาตุที่ออกฤทธิ์ร่วมกับองค์ประกอบเมตาบอลิซึม N-desmethyl หลักที่หมุนเวียนอยู่จะถูกสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมาประมาณ 96% ค่ารวมของซิลเดนาฟิลไม่มีผลต่อการจับโปรตีน

พบส่วน LS น้อยกว่า 0.0002% (ค่าเฉลี่ย – 188 ng) หลังจาก 1.5 ชั่วโมงภายในอสุจิ

การให้ยาและการบริหาร

Vigrande รับประทานทางปาก เพื่อให้ยาออกฤทธิ์ได้เต็มที่ จำเป็นต้องกระตุ้นทางเพศ ดังนั้น ควรรับประทานยานี้ประมาณ 60 นาทีก่อนมีเพศสัมพันธ์

โดยทั่วไปจะใช้ยา 50 มก. ต่อขนาดยาเดียว (แนะนำให้รับประทานขณะท้องว่าง) โดยทั่วไปห้ามรับประทานยาเกิน 0.1 กรัมต่อครั้ง

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ไม่ได้กำหนดไว้ในเด็ก (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ วีแกรนด์

Vigrande ไม่ใช้ในการรักษาผู้หญิง

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ซิลเดนาฟิล
• อาการแพ้ที่เกี่ยวข้องกับส่วนประกอบของยา
• การรวมกันกับสารให้ไนตรัสออกไซด์ (เช่น เอมิลไนไตรต์) หรือไนเตรต
• ภาวะที่ห้ามมีเพศสัมพันธ์ (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบไม่คงตัว หรือภาวะหัวใจล้มเหลวในระดับรุนแรงมาก)
• การสูญเสียการมองเห็นที่กระทบต่อตาข้างหนึ่งเนื่องจากการเกิดโรคเส้นประสาทขาดเลือด (ชนิด anterior non-arteritic) ที่ส่งผลต่อเส้นประสาทตา
• อาการตับเสื่อมอย่างรุนแรง;
• ค่าความดันโลหิตลดลง (ตัวบ่งชี้ต่ำกว่า 90/50 mmHg);
• มีประวัติภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันหรือโรคหลอดเลือดสมองเมื่อเร็วๆ นี้
• การเปลี่ยนแปลงที่ทำให้เสื่อมในจอประสาทตา (ซึ่งเป็นลักษณะทางพันธุกรรม) (เช่น โรคเรตินิติสพิกเมนโตซา)

ผลข้างเคียง วีแกรนด์

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความผิดปกติทางระบบประสาท: อาการปวดเส้นประสาท ภาวะซึมเศร้า อาการปวดศีรษะ อาการสั่น และความรู้สึกอ่อนแรง รวมถึงอาการหน้าแดง เป็นลม อาการชา ไมเกรน เวียนศีรษะ ปฏิกิริยาตอบสนองบกพร่อง อาการอะแท็กเซีย และอาการง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ
• ปัญหาที่มีสาเหตุจากจักษุวิทยา: ความผิดปกติของการมองเห็น (ภาพพร่ามัว กลัวแสง และการเปลี่ยนแปลงการรับรู้สี) รูม่านตาขยาย ปวดตาหรือมีเลือดออกในตา เยื่อบุตาอักเสบ ตาแห้ง และต้อกระจก
• โรคทางโสตศอนาสิกวิทยา: หูอื้อหรือหูหนวก
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: โรคคออักเสบ หอบหืดหลอดลม หายใจลำบาก โรคกล่องเสียงอักเสบและคัดจมูก มีปริมาณเสมหะมากขึ้น ไซนัสอักเสบ ไอมากขึ้น และหลอดลมอักเสบ
• ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ หัวใจล้มเหลว การเปลี่ยนแปลงของการอ่านคลื่นไฟฟ้าหัวใจ หัวใจเต้นเร็ว หลอดเลือดสมองอุดตัน และความดันโลหิตลดลง รวมถึงอาการใจสั่น กล้ามเนื้อหัวใจอ่อนแรงเมื่อลุกยืน กล้ามเนื้อหัวใจผิดปกติ AV block กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด และหัวใจหยุดเต้น
• ปัญหาที่เกี่ยวกับโรคทางโลหิตวิทยา: เม็ดเลือดขาวต่ำ หรือโลหิตจาง
• อาการทางระบบทางเดินอาหาร: โรคกระเพาะอักเสบ กลืนลำบาก ลิ้นอักเสบ โรคกระเพาะลำไส้อักเสบร่วมกับปากอักเสบ คลื่นไส้และลำไส้ใหญ่อักเสบ รวมถึงโรคเหงือกอักเสบ เลือดออกทางทวารหนัก หลอดอาหารอักเสบ และปากแห้ง
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: โรคเกาต์ ความกระหายน้ำ ภาวะโซเดียมในเลือดสูงหรือยูริซีในเลือดสูง ตลอดจนเบาหวานที่ไม่คงที่และภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ/สูงเกินไป
• ปัญหาการทำงานของอวัยวะสืบพันธุ์และทางเดินปัสสาวะ เช่น โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, อาการเต้านมโตในผู้ชาย, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ, ความผิดปกติของการหลั่งอสุจิ, ปัสสาวะบ่อยขึ้น, ปัสสาวะกลางคืน, อวัยวะเพศบวม และภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่
• โรคของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: โรคข้ออักเสบ โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง โรคเอ็นอักเสบ กระดูกพรุน โรคข้อเสื่อม รวมทั้งการแตกของเส้นเอ็น ปวดกล้ามเนื้อ และเยื่อหุ้มข้ออักเสบ
• อาการทางผิวหนัง: โรคเริมทั่วไป ผิวหนังอักเสบจากการหลุดลอกหรือสัมผัส แผลที่ผิวหนังชั้นนอก แพ้แสง ลมพิษ ผื่นและอาการคัน
• อื่นๆ: ปวด ช็อค บวมบริเวณปลายมือปลายเท้า หนาวสั่น อาการแพ้ และมีเหงื่อออก

ยาเกินขนาด

อาการที่อาจเกิดจากการมึนเมา ได้แก่ ปวดศีรษะ คัดจมูก การมองเห็นผิดปกติ อาการอาหารไม่ย่อย อาการร้อนวูบวาบ และเวียนศีรษะ

ในกรณีเกิดพิษจะมีการดำเนินการตามมาตรการสนับสนุนมาตรฐาน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การให้ยาพร้อมกับยาที่ยับยั้งการทำงานของธาตุ CYP3A4 (ไซเมทิดีนหรืออีริโทรไมซิน) จะทำให้อัตราการกำจัดของซิลเดนาฟิลลดลงและเพิ่มค่าในพลาสมาของซิลเดนาฟิล

การใช้ยาผสมร่วมกับริโทนาเวียร์ อินดินาเวียร์ หรือซาควินาเวียร์ จะทำให้ Cmax ในพลาสมาและ AUC ของซิลเดนาฟิลเพิ่มขึ้น เนื่องมาจากการชะลอตัวของกิจกรรมของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 ภายใต้อิทธิพลของยาเหล่านี้

เป็นไปได้ที่สารที่มีฤทธิ์รุนแรงกว่าซึ่งยับยั้งการทำงานของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 รวมถึงอิทราโคนาโซลหรือคีโตโคนาโซล จะช่วยเพิ่มระดับของซิลเดนาฟิลในพลาสมา

การรวมกันของ Vigrande และไนเตรตทำให้ประสิทธิภาพการลดความดันโลหิตของไนเตรตเพิ่มขึ้น

มีคำอธิบายกรณีหนึ่งของการเกิดอาการกล้ามเนื้อสลายจากการใช้ซิลเดนาฟิลขนาดเดียวในผู้ที่ใช้ซิมวาสแตติน

สภาพการเก็บรักษา

Vigrande ต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน +30°C

อายุการเก็บรักษา

Vigrande สามารถใช้ได้เป็นเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ขายสารยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Silagra, Ergos, Adamax ที่มี Zidena และ Novigra, Erosil และ Vekta ที่มี Kamshila นอกจากนี้ยังมี Viafil, Filap, Confido ที่มี Superviga, Erectra และ Potenciale

บทวิจารณ์

Vigrande ได้รับการตอบรับที่ดีจากคนไข้ โดยพวกเขาพึงพอใจกับผลลัพธ์ของยา รวมถึงค่าใช้จ่ายของยาที่ถูกกว่าเมื่อเทียบกับยาที่คล้ายกันทั่วไป