Velaksin

Velaxin เป็นยาเสพติดประเภท antidepressants

ตัวชี้วัด Velaksina

มันถูกนำมาใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้าอย่างรุนแรง (นอกจากนี้เพื่อป้องกันการพัฒนา) นอกจากนี้ยังใช้สำหรับความวิตกกังวลทั่วไปและความผิดปกติทางสังคม

[1]

ปล่อยฟอร์ม

ปล่อยในแคปซูล ภายในหนึ่งตุ่มมี 10 แคปซูลในแพคเกจแยกต่างหาก - 3 แผ่นตุ่ม นอกจากนี้ยังมีแคปซูลจำนวน 14 แค็ปที่ผลิตในแพ็คบรรจุ ในถุงแยกต่างหากมี 2 แผล

[2], [3]

เภสัช

สมรรถภาพการซึมเศร้าของ venlafaxine มีความเกี่ยวข้องกับการกระตุ้นการทำงานของสารสื่อประสาทในระบบประสาทส่วนกลาง

Venlafaxine กับผลิตภัณฑ์หลักที่ผุพัง (O-desmethylvenlafaxine - EFA) เป็นยายับยั้งที่แข็งแกร่งในการตรวจจับ serotonin และ norepinephrine แบบย้อนกลับของชนิด aspartate นอกจากนี้สารเหล่านี้สามารถยับยั้งกระบวนการจับตัว dopamine ย้อนกลับด้วยความช่วยเหลือของเซลล์ประสาท

ส่วนประกอบยาที่ใช้งานร่วมกับ EFA ในกรณีที่ใช้เพียงครั้งเดียวหรือหลายครั้งจะลดอาการของชนิดβ-adrenergic นอกจากนี้ยังมีผลต่อประสิทธิภาพในการจับภาพ neurotransmitter อีกด้วย ในกรณีนี้ venlafaxine ไม่ได้มีอิทธิพลอย่างมากต่อกิจกรรมของสาร MAO

นอกจากนี้ venlafaxine มีความสัมพันธ์กันกับ fentsiklidinovymi, benzodiazepine และยาเสพติดหรือการยุติ NMDA ไม่มีและไม่ส่งผลกระทบต่อการเปิดตัวของกระบวนการ norepinephrine golovnomozgovye ผ่านเนื้อเยื่อ

เภสัชจลนศาสตร์

ประมาณ 92% ของสารถูกดูดซึมหลังจากรับประทานแคปซูลในปริมาณเพียงครั้งเดียว เมื่อใช้แคปซูลที่มีชนิดปล่อยเป็นเวลานานพบว่าค่าสูงสุดของสารออกฤทธิ์และสารเมตาโบไลท์ภายในพลาสม่ามีค่าอยู่ในช่วง 6.0 ± 1.5 และ 8.8 ± 2.2 ชั่วโมงตามลำดับ

อัตราการดูดซึมของสารช้ากว่าค่าที่คล้ายคลึงกันของการกำจัด ดังนั้นเวลาจริงครึ่งชีวิตเมื่อใช้แคปซูลที่มีประเภทอย่างยั่งยืนปล่อย (15 ± 6 ชั่วโมง) โดยทั่วไปจะสามารถถือได้ว่าเป็นระยะเวลา poluabsorbtsii แทนที่พวกเขาจริงครึ่งชีวิต (5 ± 2 ชั่วโมง) ที่พัฒนาในกรณีของยาเสพติดที่มีประเภททันทีปล่อย

ในกรณีที่ได้รับยาในปริมาณเท่ากันทุกวันในรูปแบบของเม็ดยาหรือแคปซูลที่มีฤทธิ์ในการทำปฏิกิริยาทันทีผลของทั้งสองสารออกฤทธิ์และสารเมตาโบไลท์มีความคล้ายคลึงกันสำหรับทั้งสองรูปแบบของยา ความผันผวนของค่าพลาสมาของยาเสพติดลดลงเล็กน้อยเมื่อใช้แคปซูลที่มีการเคลื่อนไหวเป็นเวลานาน ด้วยเหตุนี้แคปซูลที่ยืดตัวจึงมีอัตราการดูดซึมที่ลดลง แต่ในขณะที่ปริมาตร (ดูด) ยังคงเหมือนของยาเม็ดที่มีผลทันที

การขับถ่ายของ venlafaxine ด้วยผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวนั้นส่วนใหญ่จะทำผ่านทางไต ประมาณ 87% ของส่วนประกอบถูกขับออกมาในปัสสาวะภายใน 48 ชั่วโมง (ส่วนประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลง, EFA ผันผวนและไม่มีการรวมตัวหรือผลิตภัณฑ์อื่น ๆ ที่ถูกย่อยสลาย)

ครึ่งชีวิตของ venlafaxine กับผลิตภัณฑ์ที่ใช้การสลายตัว (B-desmethylvenlafaxine) เป็นเวลานานในคนที่มีความผิดปกติของตับ / ไต

การใช้แคปซูลที่มีฤทธิ์เป็นเวลานานร่วมกับอาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมส่วนประกอบของยา

[4], [5]

การให้ยาและการบริหาร

ยาแคปซูลควรบริโภคพร้อมกับอาหารการกลืนทั้งหมดและล้างด้วยน้ำ อย่าบดเคี้ยวเปิดหรือเคี้ยวแคปซูล แต่ใส่ลงในน้ำ แผนกต้อนรับส่วนหน้าจะดำเนินการทุกวันละครั้งในเวลาเดียวกัน - ในตอนเช้าหรือตอนเย็น

ในภาวะซึมเศร้าต้องใช้เวลา 75 มิลลิกรัมของยาต่อวัน ในกรณีที่มีความจำเป็นดังกล่าวสามารถเพิ่มปริมาณ 150 mg วันละครั้งหลังจากใช้เวลา 2 สัปดาห์ นี้จะทำเพื่อให้ได้การปรับปรุงทางคลินิกที่ตามมา ด้วยระดับที่รุนแรงของโรคปริมาณที่เพิ่มขึ้นต่อวันจะเพิ่มขึ้นเป็น 225 มก. และในระดับที่รุนแรงถึง 375 มก. ต้องเพิ่มปริมาณหลังจากทุกๆ 2 สัปดาห์หรือนานกว่า (โดยทั่วไปหลังจากผ่านไปอย่างน้อย 4 วัน) - 37.5-75 มก.

ในกรณีที่ใช้ Velaxin ในขนาด 75 มิลลิกรัมพบยาลดความอ้วนของยาหลังสิ้นสุดการรักษา 2 สัปดาห์

ในการรักษาความผิดปกติของความวิตกกังวลของชนิดทั่วไปรวมทั้ง phobias สังคม

ในระหว่างการรักษาความวิตกกังวลของแต่ละบุคคล (ในหมู่สังคมหวาดกลัว) ต่อวันก็จะแนะนำให้ใช้ยา 75 มก. ถ้าจำเป็นเพื่อให้ได้ผลยาที่ดีขึ้นหลังจากผ่านไป 2 สัปดาห์ก็สามารถเพิ่มปริมาณยาได้ 150 มิลลิกรัมต่อวัน นอกจากนี้ยังได้รับอนุญาตให้ยกไป 225 มก. ต่อวัน ต้องเพิ่มปริมาณหลังจากทุกๆ 2 สัปดาห์ของการรักษา (หรือนานกว่า แต่ไม่น้อยกว่า 4 วันหลังจากนั้น) - 75 มก.

ในกรณีที่ใช้ยาในอัตรา 75 mg ผล anxiolytic พัฒนาหลังจากสัปดาห์แรกทางการแพทย์

เพื่อป้องกันการเกิดอาการกำเริบหรือการรักษาด้วยการสนับสนุน

แพทย์แนะนำให้รักษาอาการซึมเศร้าในช่วงเวลาอย่างน้อยหกเดือน

ด้วยรูปแบบการให้การสนับสนุนและนอกเหนือไปจากการป้องกันการเกิดอาการกำเริบหรืออาการซึมเศร้าใหม่มักใช้ยาที่คล้ายคลึงกับยาที่มีประสิทธิภาพในการรักษาอาการซึมเศร้าธรรมดา แพทย์ต้องมีอย่างน้อย 1 ครั้งในระยะเวลา 3 เดือนเพื่อกำหนดระดับความมีประสิทธิผลของหลักสูตรการรักษาที่ยืดเยื้อ

การใช้ venlafaxine เสร็จสิ้น

ในตอนท้ายของการใช้ยานั้นจะต้องลดขนาดยาลงเรื่อย ๆ เมื่อใช้ Velaxin นานกว่า 6 สัปดาห์คุณควรลดปริมาณลงอย่างน้อย 2 สัปดาห์

ช่วงเวลาที่ต้องใช้ในการลดปริมาณยาจะขึ้นอยู่กับขนาดของยาที่ใช้ในระหว่างการรักษาและระยะเวลาในการรักษาและความสามารถในการให้ยาแต่ละอย่างของผู้ป่วย

ไตหรือตับไม่เพียงพอ

ผู้ที่มีภาวะไตวายซึ่งใน GFR> 30 มล. / นาทีไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยา ที่ระดับ GFR <30 มิลลิลิตรต่อนาทียารายวันของยาควรลดลง 50% คนที่มีการฟอกเลือดด้วยเลือดควรลดปริมาณยาเสพติดประจำวันลง 50% ในกรณีนี้ควรใช้ Velaxin เมื่อสิ้นสุดขั้นตอนการรักษา

ผู้ที่มีความล้มเหลวตับในระดับปานกลางของยารายวันยังลด 50% บางครั้งต้องลดมากกว่า 50%

[9]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Velaksina

ใช้ยาเม็ด Velaxin ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตรเป็นสิ่งต้องห้าม

ข้อห้าม

ในข้อห้ามหลัก ๆ :

• การแพ้องค์ประกอบที่เป็นส่วนประกอบของยา
• ใช้ร่วมกับ MAO ยาตัวยับยั้งและยังอยู่ในช่วงเวลา 2 สัปดาห์หลังจากเสร็จสิ้นการใช้ของหลัง;
• จำเป็นต้องยกเลิกการใช้ venlafaxine ไม่น้อยกว่า 1 สัปดาห์ก่อนเริ่มการรักษาด้วยการใช้ยาชนิดใดจากหมวด MAOI
• ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นในรูปแบบรุนแรง (180/115 หรือมากกว่าก่อนเริ่มการรักษา);
• การปรากฏตัวของโรคต้อหิน;
• ปัญหาเกี่ยวกับปัสสาวะเนื่องจากการไหลเวียนของปัสสาวะไม่เพียงพอ (เช่นกับโรคต่อมลูกหมาก)
• ความล้มเหลวไต / ตับในระดับรุนแรง;
• ยังไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการใช้ยาของเด็กดังนั้นพวกเขาจึงไม่ได้รับอนุญาตให้ใช้ยา

[6]

ผลข้างเคียง Velaksina

การรับประทานแคปซูลอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังกล่าวได้:

• ปฏิกิริยาจาก CCC: มักจะมีการขยายตัวของหลอดเลือด (ส่วนใหญ่ในรูปแบบของสีแดงบนใบหน้าหรือร้อนวูบวาบ) เช่นเดียวกับความดันโลหิตเพิ่มขึ้น บางครั้งการเกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วขึ้นการทรุดตัวของหน้าอกและความดันโลหิตลดลง การสั่นไหวของโพรงสมองอัตราการเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็วการยืดช่วงเวลาของ QT การสูญเสียสติและความเร่งของกระเป๋าหน้าท้อง (รวมถึงจังหวะการเต้นของปากกา)
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: มักมีอาการท้องผูกอาเจียนทำให้รู้สึกกระปรี้กระเปร่าและคลื่นไส้มากขึ้น บางครั้งอาจมีการสังหารฟัน;
• อาการของน้ำเหลืองและการไหลเวียนโลหิต: บางครั้งมีเลือดออกในเยื่อเมือก (เช่นในทางเดินอาหาร) และอาการชักกระตุก ในบางกรณีระยะเวลาการมีเลือดออกอาจเพิ่มขึ้นและมีการสร้างเม็ดเลือดขาวขึ้น บางทีการเกิดขึ้นของ dyscrasia เลือด (ซึ่งรวมถึง neutropenic และ pancytopenia, agranulocytosis และ aplastic anemia);
• ความผิดปกติของการเผาผลาญอาหารและการเผาผลาญอาหาร: มักจะมีการลดน้ำหนักและเพิ่มขึ้นในคอเลสเตอรอลในเลือด บ่อยครั้งที่มี hyponatremia มีค่าเบี่ยงเบนของค่าตับทำงานและการเพิ่มของน้ำหนัก บางครั้งมีอาการท้องร่วงโรคตับอักเสบตับอ่อนอักเสบและโรคความดันโลหิตสูงและเพิ่มดัชนี prolactin;
• ความผิดปกติในการทำงานของสมัชชาแห่งชาติ: มักจะมีการลดลงของความใคร่ hypertonicity กล้ามเนื้ออาการวิงเวียนศีรษะและนอกจากความผิดปกติของการนอนหลับการสั่นสะเทือนและอาชาเยื่อบุในช่องปากแห้งความรู้สึกของความหงุดหงิด, ใจเย็นและนอนไม่หลับและ akathisia และปัญหาเกี่ยวกับการประสานงานความสมดุล น้อยมักจะเกิดขึ้นภาพหลอนความรู้สึกของความไม่แยแส myoclonus และความเป็นพิษ serotonin บางครั้งมีอาการคลั่งไคล้ชักอาการ extrapyramidal (รวมเป็น Tardive และสโทเนีย), ซีเอสเอ็น (รวมถึงอาการคล้ายกับ NMS) และ rhabdomyolysis ในนอกจากนี้ระดับของการเป็น Tardive ปลายโรคลมชักและหูอื้อ บางทีการพัฒนาเพ้อหรือปั่นป่วน;
• ความผิดปกติทางจิต: บ่อยครั้งที่มีอาการนอนไม่หลับความรู้สึกของความเสื่อมเสียและความสับสนและนอกเหนือจากความฝันที่แปลกประหลาด บางทีการเกิดขึ้นของความคิดเกี่ยวกับการฆ่าตัวตายและการพัฒนาพฤติกรรมการฆ่าตัวตาย;
• ปฏิกิริยาของระบบทางเดินหายใจ: ส่วนใหญ่มีการหาวกำลังพัฒนา การเกิด eosinophilia pulmonary type ที่เป็นไปได้
• อาการของผิวหนัง: มักมี hyperhidrosis (เช่นในเวลากลางคืน) บ่อยครั้งที่มีอาการคันร่วงร่วงเป็นหัวนมและผื่นคัน บางครั้งมีไลล์หรือสตีเวนส์จอห์นสันซินโดรมและโปลิโอ polyforma;
• ปฏิกิริยาของความรู้สึก: สังเกตมัก mydriasis, ความผิดปกติของที่พักหรือวิสัยทัศน์และโรคต้อหิน การรบกวนของรสชาติจะปรากฏขึ้นน้อยลง
• ความผิดปกติในระบบปัสสาวะและไต: บ่อยครั้งมีอาการผิดปกติ (มักมีปัญหาที่จุดเริ่มต้นของการปัสสาวะ) บางครั้งมีความล่าช้าในการปัสสาวะ;
• ความผิดปกติในพื้นที่ของต่อมนมและอวัยวะสืบพันธุ์: ชายมักจะพัฒนาความผิดปกติของการหลั่งและความอ่อนแอ ผู้หญิงมีอาการผิดปกติและความผิดปกติของรอบประจำเดือนที่เกิดขึ้นเนื่องจากการเพิ่มจำนวนของเลือดออกผิดปกติ (เช่นในโรคหัดเยอรมันหรืออาการ menorrhagia)
• อาการทั่วไป: มีความรู้สึกทั่วไปของความเมื่อยล้าหรืออ่อนแอและนอกจากนี้ยังมีอาการแพ้, มีไข้และความไวแสง

[7], [8]

ยาเกินขนาด

ยาเกินขนาดสำแดงยาเสพติด: พารามิเตอร์การเปลี่ยนแปลงในขั้นตอนการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (การขยายออกของ QT-ช่วง LBBB เช่นเดียวกับการขยายออกของ QRS ซับซ้อน), PT และอิศวรลดกระเป๋าหน้าท้องความดันโลหิตหัวใจเต้นช้าวิงเวียนและม่านตาเช่นเดียวกับลักษณะของการชักอาเจียนและรบกวนการเจริญเติบโตของจิตสำนึก (จากความรู้สึกง่วงนอนกับอาการโคม่า) บ่อยครั้งที่ความผิดปกติและอาการดังกล่าวไปด้วยตัวเอง

เมื่อปฏิบัติกับมึนเมาจำเป็นต้องรักษาความสม่ำเสมอในระบบทางเดินหายใจให้ความอิ่มตัวและการถ่ายเทความอิ่มตัวของออกซิเจนอย่างเพียงพอ

ต้องใช้เวลานานในการตรวจสอบอัตราการเต้นของหัวใจและหน้าที่ที่สำคัญและนอกเหนือไปจากการรักษาอาการและการสนับสนุน สามารถใช้ถ่านกัมมันต์ได้ ห้ามสูบอาเจียนเนื่องจากมีความเป็นไปได้ที่จะมีความทะเยอทะยาน

[10], [11]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ร้านขายยา IMAO

การผสมผสานของเวนลาฟาซาดีนกับการเตรียม MAOI เป็นสิ่งต้องห้าม

มีรายงานผลข้างเคียงที่ร้ายแรงในคนที่หยุดดื่มน้ำอ้อยปากไม่นานก่อนที่จะเริ่มใช้วาลาลาซีนหรือใช้ venlafaxine ก่อนใช้ MAOI ในบรรดาปฏิกิริยาที่เกิดขึ้น ได้แก่ อาการชัก, อาเจียน, คลื่นไส้, คลื่นไส้, เวียนศีรษะ, เหงื่อออกมากและมีไข้ซึ่งมีสัญญาณเช่น CNS และ seizures และบางครั้งก็ตาย

ดังนั้นควรใช้ venlafaxine อย่างน้อย 2 สัปดาห์หลังจากเสร็จสิ้นการบำบัดด้วย MAOI

ขอแนะนำให้สังเกตอย่างน้อย 14 วันระหว่างสิ้นสุดการใช้ MAOI ที่ไหลเวียนไปกับ moclobemide รวมถึงการเริ่มใช้การรักษาด้วย venlafaxine เมื่อใช้ MAOIs เนื่องจากอาการข้างเคียงที่อธิบายไว้ข้างต้นระหว่างการถ่ายโอนผู้ป่วยไปยัง venlafaxine จาก moclobemide ระยะเวลานี้ควรมีอย่างน้อย 1 สัปดาห์

ยาที่มีผลต่อการทำงานของ HC

พิจารณากลไกของการสัมผัสยาเสพติด Velaksina และนอกจากความเสี่ยงของ serotonin มึนเมาในกรณีของการรวมกันของยาเสพติดที่จะหมายความว่าสามารถที่จะส่งผลกระทบต่อการส่งผ่านของเส้นประสาทแรงกระตุ้นประเภท serotonergic (รวมทั้งยับยั้งยาเสพติดเลือกผกผัน Triplane จับ serotonin หรือลิเธียม PM), การรักษาควร ดำเนินการด้วยความระมัดระวัง

indinavir

การใช้ยาร่วมกับ indinavir ทำให้ระดับสูงสุดและ AUC ลดลง 36% และ 28% ตามลำดับ นอกจากนี้ indinavir ไม่มีผลต่อลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของ venlafaxine ด้วย EFA

warfarin

ในผู้ที่รับ warfarin เมื่อเริ่มใช้ยา venlafaxine อาจมีการเพิ่มคุณสมบัติต้านการแข็งตัวของเลือด นอกจากนี้ยังมีการเพิ่มขึ้นของดัชนี PTV

haloperidol

เนื่องจาก haloperidol สามารถสะสมในร่างกายผลของมันจะเพิ่มขึ้น

โดดเดี่ยว

โดดเดี่ยวภายใต้ค่าสมดุลสามารถที่จะยับยั้งการเผาผลาญอาหารของ venlafaxine ในครั้งแรกผ่าน แต่ไม่ได้มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญในการก่อตัวและการกำจัดของสาร B-desmethyl-venlafaxine ภายในระบบไหลเวียนเลือดในปริมาณที่มากขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ นี้ช่วยให้เราสามารถสรุปได้ว่าการรวมกันของยาข้างต้นในคนที่มีสุขภาพดีจะไม่จำเป็นต้องมีการเปลี่ยนแปลงในปริมาณ แต่ในผู้สูงอายุที่มีความผิดปกติในตับควรใช้ความระมัดระวังร่วมด้วยเนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการปฏิสัมพันธ์ของยาเสพติด ในกรณีเช่นนี้ต้องมีการตรวจสอบกระบวนการบำบัดอย่างต่อเนื่อง

ยาที่ชะลอการเกิดผลของธาตุ CYP2D6

Isoenzyme CYP2D6 ซึ่งเป็นผู้รับผิดชอบกระบวนการของความหลากหลายทางพันธุกรรมและมีผลต่อการเผาผลาญของยาต้านอาการซึมเศร้าเป็นจำนวนมากทำให้สารวล์ลามาซินกลายเป็นผลิตภัณฑ์หลักที่ผุพัง - ODV นี้จะสร้างเงื่อนไขสำหรับการพัฒนาปฏิสัมพันธ์ของ Velaxin กับยาเสพติดยับยั้งขององค์ประกอบ CYP2D6

ปฏิสัมพันธ์ที่ลดปริมาณของสารออกฤทธิ์ที่เปลี่ยนเป็น ODV ในทางทฤษฎีสามารถเพิ่มค่าของสารภายในเซรุ่มและลดดัชนีของผลิตภัณฑ์ย่อยสลายได้

Ketoconazole (สารยับยั้งการทำงานขององค์ประกอบ CYP3A4)

การทดสอบ ketoconazole ภายในส่วนประกอบของ CYP2D6 ที่รวดเร็วและช้าในขณะที่ยานี้มีค่า AUC venlafaxine เพิ่มขึ้น (21% และ 70%) ระดับของ O-desmethylvenlafaxine เพิ่มขึ้น (23% และ 33% ตามลำดับ)

ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ของสารยาเสพติด (itraconazole หมู่เหล่านั้น clarithromycin กับ atazanavir และ voriconazole, และนอกจากนี้ indinavir, saquinavir และ nelfinavir posaconazole และ telithromycin, ketoconazole และ ritonavir) เพิ่มตัวชี้วัดส่วนประกอบยาเสพติดที่มีประสิทธิภาพและปวงชน ดังนั้นจำเป็นที่จะต้องระมัดระวังรวมทั้งการเตรียมการดังกล่าวข้างต้นและ Velaksin

hypoglycemic และยาลดความอ้วน

มีการเพิ่มขึ้นของดัชนี clozapine ซึ่งมีความสัมพันธ์กับการพัฒนาของผลข้างเคียงชั่วคราว (รวมถึงการชัก) หลังจากสิ้นสุดการใช้วาล์ฟาอะซิน

เมื่อต้องใช้วาล์ฟาอะซินคุณต้องเลิกดื่มแอลกอฮอล์

[12], [13], [14]

สภาพการเก็บรักษา

Velaxin ควรเก็บไว้ในที่ที่เด็กไม่สามารถเข้าถึงได้ ค่าอุณหภูมิสูงสุด 30 องศาเซลเซียส

[15]

อายุการเก็บรักษา

Velaxin สามารถใช้งานได้ในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ได้รับยา

[16]