กาวิรัน

Geviran เป็นยาต้านไวรัสแบบระบบ

ตัวชี้วัด เกวิรานา

ใช้ได้กับ:

• การกำจัดการติดเชื้อผิวหนังและกระบวนการติดเชื้อบนเยื่อเมือกที่เกิดจากไวรัสเริม (รวมถึงโรคเริมที่อวัยวะเพศแบบหลักหรือแบบกลับเป็นซ้ำ)
• การระงับ (ป้องกันการกำเริบ) ของกระบวนการติดเชื้อที่เกิดจากไวรัสเริมในผู้ที่มีพารามิเตอร์ภูมิคุ้มกันปกติ
• การป้องกันการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อไวรัสเริมในบุคคลที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง
• การกำจัดโรคติดเชื้อที่เกิดจากไวรัสวาริเซลลาซอสเตอร์ (โรคงูสวัดและอีสุกอีใส)

ปล่อยฟอร์ม

ออกเป็นเม็ดยา 10 เม็ดในแผงพุพอง ในแผงแยก 3 แผงมีเม็ดยา

เภสัช

อะไซโคลเวียร์เป็นสารประกอบเทียมของพิวรีนนิวคลีโอไซด์ที่ยับยั้งกระบวนการจำลองแบบของไวรัสเริมที่เป็นอันตรายต่อร่างกายมนุษย์ ได้แก่ ไวรัสเริมชนิด 1 และ 2 รวมทั้งไวรัสวาริเซลลา-ซอสเตอร์ ทั้งในหลอดทดลองและในร่างกาย

ผลของอะไซโคลเวียร์ต่อการชะลอการจำลองแบบของไวรัสที่กล่าวข้างต้นค่อนข้างเลือกสรร ไม่มีสารตั้งต้นสำหรับไทมิดีนไคเนสภายในเซลล์ที่ไม่ติดเชื้อโรค ส่งผลให้ผลของพิษของสารต่อเซลล์ไม่มีนัยสำคัญ แต่ TK ซึ่งมีลักษณะเป็นไวรัส (ไวรัส HSV และ VZV) จะฟอสโฟรีเลตส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาให้เป็นอนุพันธ์โมโนฟอสเฟต (อนาล็อกของนิวคลีโอไซด์) จากนั้นเอนไซม์ของเซลล์จะฟอสโฟรีเลตเป็นได-และไตรฟอสเฟตอะไซโคลเวียร์ องค์ประกอบหลังเป็นสารตั้งต้นสำหรับดีเอ็นเอโพลีเมอเรสของไวรัส ช่วยให้ไวรัสเข้าสู่ดีเอ็นเอของไวรัสได้ ซึ่งจะทำให้โซ่ดีเอ็นเอของไวรัสจับกันเสร็จสมบูรณ์และยับยั้งกระบวนการจำลองแบบของไวรัส

การใช้ acyclovir เป็นเวลานานหรือการใช้ซ้ำหลายครั้งในผู้ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรงอาจกระตุ้นให้เกิดสายพันธุ์ไวรัสที่ดื้อต่อ acyclovir ได้ ในสายพันธุ์ที่สังเกตได้ส่วนใหญ่ที่มีความไวลดลงนั้น มีการขาดองค์ประกอบ TK อยู่บ้าง แต่ยังมีรายงานสายพันธุ์ที่มีการเปลี่ยนแปลง TK ของไวรัสหรือ DNA โพลิเมอเรสอีกด้วย

การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นถึงความสามารถในการสร้างสายพันธุ์ HSV ที่มีความอ่อนไหวต่อไวรัสเริมลดลง ไม่ทราบว่ามีความสัมพันธ์ระหว่างการมีความไวต่ออะไซโคลเวียร์ในหลอดทดลองกับการตอบสนองของยาต่อการบำบัดหรือไม่

เภสัชจลนศาสตร์

อะไซโคลเวียร์บางส่วนถูกดูดซึมจากทางเดินอาหาร ระดับความเข้มข้นสูงสุดสมดุลเฉลี่ยเมื่อรับประทานยาในขนาด 200 มก. ทุก 4 ชั่วโมง คือ 3.1 μmol/l (หรือ 0.7 μg/ml) และระดับต่ำสุดที่ใกล้เคียงกันคือ 1.8 μmol/l (หรือ 0.4 μg/ml) เมื่อรับประทานยาในขนาด 400 หรือ 800 มก. ทุก 4 ชั่วโมง ค่าสูงสุดสมดุลเฉลี่ยจะถึง 5.3 μmol/l (หรือ 1.2 μg/ml) เช่นเดียวกับ 8 μmol/l (หรือ 1.8 μg/ml) และค่าต่ำสุดคือ 2.7 μmol/l (หรือ 0.6 μg/ml) เช่นเดียวกับ 4 μmol/l (หรือ 0.9 μg/ml)

ครึ่งชีวิตของสารในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 2.9 ชั่วโมง ยาส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง อัตราการขับถ่ายอะไซโคลเวียร์ในไตนั้นสูงกว่าค่า CC ที่คล้ายกันมาก ซึ่งทำให้สรุปได้ว่าการหลั่งของท่อไตและการกรองของไตมีส่วนเกี่ยวข้องในการขับถ่ายยาออกทางปัสสาวะ ผลิตภัณฑ์สลายตัวหลักของอะไซโคลเวียร์คือ 9-carboxymethoxymethylguanine ซึ่งขับออกทางปัสสาวะในปริมาณประมาณ 10-15% ของขนาดยาที่รับประทาน

การรับประทาน Probenecid 1 กรัม 1 ชั่วโมงก่อนรับประทาน Acyclovir จะทำให้ครึ่งชีวิตของ Acyclovir ยาวนานขึ้น 18% และเพิ่ม AUC ในพลาสมาได้ 40%

ครึ่งชีวิตของยาจากพลาสมาคือ 3.8 ชั่วโมง

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเรื้อรัง ครึ่งชีวิตของส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยาคือ 19.5 ชั่วโมง ในระหว่างขั้นตอนการฟอกไต ตัวเลขนี้จะลดลงเหลือ 5.7 ชั่วโมง ในระหว่างการฟอกไต ค่าพลาสมาของสารจะลดลง 60%

ระดับของอะไซโคลเวียร์ในน้ำไขสันหลังอยู่ที่ประมาณ 50% ของระดับพลาสมา การสังเคราะห์สารด้วยโปรตีนในพลาสมาค่อนข้างอ่อน (ประมาณ 9-33%) ซึ่งทำให้ไม่มีการแทนที่ส่วนประกอบโดยยาอื่นจากบริเวณที่สังเคราะห์

การให้ยาและการบริหาร

ควรกลืนยาเม็ด Geviran ทั้งเม็ดกับน้ำ หากใช้ยาในปริมาณมาก จำเป็นต้องตรวจสอบระดับน้ำในร่างกาย

สำหรับผู้ใหญ่

เมื่อกำจัดกระบวนการติดเชื้อที่เกิดจากไวรัสเริม จำเป็นต้องรับประทานยาในขนาด 200 มก. 5 ครั้งต่อวัน โดยเว้นระยะห่างระหว่างยาประมาณ 4 ชั่วโมง (ยกเว้นในช่วงกลางคืน) ระยะเวลาการรักษาคือ 5 วัน แต่ในกรณีที่เป็นโรคติดเชื้อรุนแรงขั้นต้น สามารถขยายเวลาได้

ผู้ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องรุนแรง (เช่น หลังจากการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือมีการดูดซึมทางลำไส้ลดลง ได้รับอนุญาตให้เพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าเป็น 400 มก. หรือให้ยาขนาดที่เหมาะสมทางเส้นเลือด

ควรเริ่มการบำบัดโดยเร็วที่สุดหลังจากเกิดการติดเชื้อ ในกรณีที่มีโรคเริมกลับมาเป็นซ้ำ ควรเริ่มการบำบัดในช่วงเริ่มต้นการรักษาหรือหลังจากมีอาการของโรคผิวหนังปรากฏขึ้น

ในการป้องกันการกำเริบของโรคติดเชื้อที่เกิดจากไวรัสเริม (ซึ่งเรียกว่าการรักษาแบบกดภูมิคุ้มกัน) ผู้ที่มีภูมิคุ้มกันแข็งแรงจะต้องรับประทานยาในปริมาณ 200 มก. วันละ 4 ครั้ง โดยเว้นระยะห่างระหว่างยา 6 ชั่วโมง นอกจากนี้ยังมีรูปแบบการรักษาที่สะดวกกว่าด้วยการใช้ Geviran 400 มก. วันละ 2 ครั้ง โดยเว้นระยะห่าง 12 ชั่วโมง

รูปแบบการรักษาโดยลดขนาดยาลงเหลือ 200 มก. รับประทานวันละ 3 ครั้ง (ทุกๆ 8 ชั่วโมง) หรือวันละ 2 ครั้ง (ทุกๆ 12 ชั่วโมง) ก็จะได้ผลเช่นกัน

ในผู้ป่วยบางราย อาการจะดีขึ้นอย่างเห็นได้ชัดเมื่อใช้ยาขนาด 800 มก. ต่อวัน

เพื่อพิจารณาการเปลี่ยนแปลงที่เป็นไปได้ในแนวทางธรรมชาติของพยาธิวิทยา การรักษาจะถูกหยุดเป็นระยะ (โดยมีช่วงเวลาห่างกัน 6 เดือนถึง 1 ปี)

เพื่อป้องกันการเกิดโรคติดเชื้อที่เกี่ยวข้องกับไวรัสเริม ผู้ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องจำเป็นต้องรับประทานยาในขนาด 200 มก. วันละ 4 ครั้ง ห่างกันทุกๆ 6 ชั่วโมง

ระยะเวลาของการป้องกันดังกล่าวขึ้นอยู่กับระยะเวลาของช่วงเวลาที่มีความเสี่ยง

ในการรักษาโรคเริมงูสวัดและอีสุกอีใส ควรใช้ยาในขนาด 800 มก. วันละ 5 ครั้ง ห่างกัน 4 ชั่วโมง (ไม่รวมเวลากลางคืน) ระยะเวลาการรักษา 1 สัปดาห์

ขอแนะนำให้ผู้ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องรุนแรง (เช่น หลังจากการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือมีการดูดซึมในลำไส้ลดลง ให้ใช้ Geviran ในรูปแบบยาที่ใช้สำหรับฉีดเข้าเส้นเลือด

สำหรับเด็ก

เมื่อกำจัดหรือป้องกันโรคติดเชื้อที่เกิดจากไวรัสเริม สำหรับเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง (อายุมากกว่า 2 ปี) ให้ใช้ขนาดยาใกล้เคียงกับผู้ใหญ่

ในการรักษาโรคอีสุกอีใสในเด็กอายุมากกว่า 6 ปี ให้รับประทานยา 800 มก. วันละ 4 ครั้ง เด็กอายุ 2-6 ปี ให้รับประทานยา 400 มก. วันละ 4 ครั้ง ระยะเวลาการรักษา 5 วัน

เพื่อคำนวณขนาดยาให้แม่นยำยิ่งขึ้น จำเป็นต้องคำนึงถึงน้ำหนักของเด็กด้วย - 20 มก./กก. ต่อวัน (แต่ไม่เกิน 800 มก. ต่อวัน) ขนาดยาต่อวันแบ่งเป็น 4 ขนาดยาแยกกัน

ผู้ป่วยโรคไตวาย

ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ที่เป็นโรคไต เนื่องจากต้องรักษาระดับน้ำในร่างกายให้เหมาะสม

ในระหว่างการรักษาและป้องกันโรคติดเชื้อที่เกิดจากไวรัสเริมในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (โดยมีค่า CC น้อยกว่า 10 มล./นาที) จำเป็นต้องใช้ขนาดยา 200 มก. (รับประทานวันละ 2 ครั้ง ห่างกันประมาณ 12 ชั่วโมงระหว่างการให้ยา)

ระหว่างการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากไวรัสวาริเซลลา-ซอสเตอร์ (งูสวัดและอีสุกอีใส) ในผู้ที่มีภูมิคุ้มกันลดลงอย่างมีนัยสำคัญ: ในกรณีของไตวายรุนแรง (โดยมีค่า CC น้อยกว่า 10 มล./นาที) ให้รับประทาน 800 มก. วันละ 2 ครั้ง ห่างกันประมาณ 12 ชั่วโมง ในกรณีของไตวายปานกลาง (ค่า CC ไม่เกิน 10-25 มล./นาที) ให้รับประทาน 800 มก. วันละ 3 ครั้ง ห่างกันประมาณ 8 ชั่วโมง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เกวิรานา

การทดสอบหลังการตลาดของยาที่มีส่วนผสมของอะไซโคลเวียร์พบว่าสตรีมีครรภ์ที่ใช้ยาดังกล่าวเกิดความผิดปกติ ผลการทดสอบเหล่านี้แสดงให้เห็นว่าไม่มีการเพิ่มขึ้นของอุบัติการณ์ของข้อบกพร่องแต่กำเนิดในเด็กที่มารดาใช้ยาอะไซโคลเวียร์เมื่อเทียบกับประชากรทั่วไป ไม่สามารถระบุความเชื่อมโยงระหว่างการใช้อะไซโคลเวียร์โดยสตรีมีครรภ์กับการเกิดข้อบกพร่องแต่กำเนิดในทารกแรกเกิดได้

การใช้อะไซโคลเวียร์ได้รับอนุญาตเฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่ผู้หญิงน่าจะได้รับมีมากกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดอาการไม่พึงประสงค์ในทารกในครรภ์

ในระหว่างให้นมบุตร ควรใช้สารนี้ด้วยความระมัดระวัง โดยคำนึงถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกได้

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่ การแพ้อะไซโคลเวียร์ร่วมกับวาลาไซโคลเวียร์หรือส่วนประกอบอื่นของยา รวมถึงเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี

ผลข้างเคียง เกวิรานา

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ปฏิกิริยาของระบบน้ำเหลืองและการไหลเวียนเลือดทั่วร่างกาย: การเกิดภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือโลหิตจาง และจำนวนเม็ดเลือดขาวลดลง
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: การเกิดปฏิกิริยาแพ้รุนแรง;
• ปัญหาทางจิตและปฏิกิริยาของระบบประสาท ได้แก่ อาการสั่น ปวดศีรษะ ประสาทหลอน ชัก และเวียนศีรษะ นอกจากนี้ยังมีอาการสับสน กระสับกระส่าย ง่วงนอน และมีอาการทางจิต มีอาการพูดไม่ชัด สมองเสื่อม อะแท็กเซีย และโคม่า อาการเหล่านี้มักเกิดขึ้นชั่วคราวและมักเกิดขึ้นในผู้ที่มีความผิดปกติของการทำงานของไตหรือปัจจัยอื่นๆ ที่เอื้อต่อการเกิดโรค
• ปัญหาการทำงานของระบบทางเดินหายใจ: การเกิดภาวะหายใจไม่ออก
• ปฏิกิริยาของระบบทางเดินอาหาร: มีอาการปวดท้อง คลื่นไส้ ท้องเสีย อาเจียน
• ความผิดปกติในระบบตับและทางเดินน้ำดี: การเกิดโรคดีซ่านหรือตับอักเสบ รวมทั้งระดับบิลิรูบินหรือกิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสของตับเพิ่มขึ้นชั่วคราว
• ปฏิกิริยาทางผิวหนัง: การเกิดผื่นหรืออาการคัน รวมถึงการเกิดลมพิษ แพ้แสง อาการบวมของ Quincke และผมร่วงแบบเร่งทั่วร่างกาย เนื่องจากสาเหตุของการเกิดโรคหลังนี้อาจเกิดจากพยาธิสภาพต่างๆ และการใช้ยาที่แตกต่างกัน จึงไม่สามารถระบุได้อย่างแน่นอนว่าผมร่วงเกิดจากการใช้ acyclovir
• ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ: อาการปวดไต ระดับยูเรียและครีเอตินินในซีรั่มสูงขึ้น และไตวายเฉียบพลัน อาการปวดไตอาจเกิดจากผลึกในปัสสาวะหรือไตวาย จำเป็นต้องตรวจระดับน้ำในร่างกายของผู้ป่วย ความผิดปกติของการทำงานของไตมักจะหายได้หลังจากฟื้นฟูสมดุลน้ำในร่างกายหรือหลังจากลดขนาดยาหรือหยุดใช้ยา
• อาการแสดงทั่วไป: มีอุณหภูมิร่างกายสูงขึ้น หรือรู้สึกเหนื่อยล้า

ยาเกินขนาด

สารอะไซโคลเวียร์ถูกดูดซึมบางส่วนจากทางเดินอาหาร แต่การใช้ครั้งเดียวในขนาดยาสูงถึง 20 กรัมจะไม่ทำให้เกิดอาการมึนเมา บางครั้งในกรณีที่ใช้ยาเป็นเวลา 7 วัน อาจเกิดอาการของการใช้ยาเกินขนาดดังต่อไปนี้: จากทางเดินอาหาร - อาเจียนพร้อมคลื่นไส้ และจากระบบประสาท - รู้สึกสับสนและปวดหัว นอกจากนี้ ยังพบความผิดปกติทางระบบประสาท เช่น อาการประสาทหลอน ชัก ตื่นเต้นหรือสับสน รวมถึงอาการโคม่าในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาดหลังจากใช้ยาในรูปแบบฉีด

เมื่อใช้ยาในปริมาณมาก จำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยว่ามีอาการมึนเมาหรือไม่ หากมีอาการดังกล่าว จำเป็นต้องทำการบำบัดตามอาการ การฟอกไตจะช่วยเร่งการขับส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยาออกจากเลือด จึงสามารถใช้ยาได้ในกรณีที่เกิดพิษ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

อะไซโคลเวียร์ถูกขับออกทางท่อไตเป็นส่วนใหญ่โดยไม่มีการเปลี่ยนแปลง การใช้ยาร่วมกับยาที่ถูกเผาผลาญในร่างกายผ่านเส้นทางเดียวกันอาจทำให้ระดับอะไซโคลเวียร์ในพลาสมาเพิ่มสูงขึ้น

ไซเมทิดีนกับโพรเบเนซิดสามารถเพิ่ม AUC ของอะไซโคลเวียร์ และยังช่วยลดการกวาดล้างในไตอีกด้วย

มีการสังเกตพบระดับพลาสมาของอะไซโคลเวียร์ที่เพิ่มขึ้นในลักษณะเดียวกันเมื่อใช้ร่วมกับไมโคฟีโนเลต โมเฟทิล ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ไม่มีฤทธิ์ทางยา (ยากดภูมิคุ้มกันที่ใช้หลังการปลูกถ่ายอวัยวะ) อย่างไรก็ตาม เนื่องจากอะไซโคลเวียร์มีขอบเขตการออกฤทธิ์กว้าง จึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

[ 1 ], [ 2 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเกวิรันไว้ในที่ที่แสงแดดและความชื้นไม่ส่องถึง และไม่ควรให้เด็กเล็กเข้าถึง อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

[ 3 ], [ 4 ]

อายุการเก็บรักษา

Geviran สามารถใช้ได้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา